缓释、控释制剂的类型

缓释制剂系指用药后能在较长时间内持续释放药物以达到长效作用的制剂,其中药物释放主要是一级速度过程,对于注射型制剂,药物可持续数天至数月;口服剂型的持续时间根据其在消化道的滞留时间,一般以小时计,控释制剂系指药物能在预定时间内自动以预定速度释放,使血药浓度长时间恒定维持在有效浓度范围的制剂。当前缓、控释制剂虽然有许多种类型,但主要有以下几种:     

某院口服缓控释制剂的临床应用及存在问题

目的了解我院口服缓释、控释制剂在临床中的应用情况,促进临床合理用药。方法调查我院2012年1月至12月门诊处方、住院医嘱,就口服缓释、控释制剂在应用中存在的问题进行分析。结果我院口服缓释、控释制剂在临床应用中存在用法、用量不正确,给药频次错误等问题。结论药学人员应加强药学服务工作,指导医师、患者正确使用口服缓释、控释制剂,以保证患者用药安全、有效、经济、合理。     

口服缓释及控释制剂发展动态

综合分析口服缓及控控释制剂的现状和发展趋势。近几年来研制成缓释及控制制剂的药物显著增加，首过效应、半衰期、耐药性等许多限制被打破。发展每日１次检药的缓释及控释品种以及发展方便于儿童、老人和吞咽困难病人的液体型或微粒型缓释制剂具有其特殊前景。     

口服缓释、控释制剂体外释放度的研究进展

口服缓释、控释制剂能降低血浆药物浓度波动,减少给药次数,提高药物疗效,降低不良反应,而且能改善病人的顺应性,使用方便,因而越来越引起人们的关注.体外释放度实验是筛选缓释、控释制剂处方和控制其质量的重要手段.由于口服缓释、控释制剂的长效作用是通过延缓吸收而达到,所以,在胃肠道的全段均有吸收作用发生.体外释放度测定一般模仿缓释、控释制剂在胃肠道内的运转状态制定,通常在温度、搅拌、介质pH值等方面加以模拟.本文就体外释放测定中释放介质、实验条件、释放度测定时间、释放仪器等方面加以综述.     

儿童口服缓控释制剂研究进展

口服缓控释制剂可减少给药次数、提高患者依从性、减少不良反应发生率,与特定年龄儿童的需求相匹配,是目前药物剂型研发的热点。我们通过调研国内外口服缓控释制剂发展现状及儿童可用的上市口服缓释制剂药品品种情况,对儿童口服缓控释制剂发展现状进行阐述和总结,以期为中国儿童用药研发和应用提供参考意见。     

口服缓/控释制剂的体外释放度试验概述

国内外对口服缓释及控释制剂的研究近年来有飞跃的发展,这类制剂有以下的特点：(1)能保证治疗指数窄的药物的安全性及有效性。(2)对半衰期短的药物,可以避免多次用药,使用方便。(3)血药浓度平稳,避免了峰谷现象,有利于降低药物的毒副作用。(4)适用于需要长期服药的慢性疾病患者,如心血管疾病、心绞痛、高血压、哮喘等。     

口服缓控释制剂研究概况

本文综述了口服缓控释制剂研究概况。缓控释制剂有三种释药类型：定时、定速、定位释药。有多种剂型：包括骨架缓控释制剂、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵型缓控释制剂、胃内漂浮缓控释制剂、缓控释微丸、缓控释液体制剂等。口服缓控释释放系统的迅猛发展，为新药物的研制、老药新用途的开发提供了更为广阔的前景。     

药物缓释、控释制剂的研究进展

目的：介绍国内近年来缓释，控释制剂的研究进展。方法：对近年来国内期刊中与药物缓释，控制释制剂缓释，控释制剂的技术发展迅速，其研究发展具有广阔的前景。     

口服缓释及控释制剂的发展

缓释及控制制剂,是通过不同方法延缓药物在体内的释放、吸收、代谢以及排泄的过程,从而达到延长药物作用或使药物,在指定部位释放而起到治疗作用的一类制剂制剂水平在某种程度上可反映一个国家的综合技术能力,世界上发达国家制剂品种已达数万种以上,而药剂学、生物药剂学、药动学、物理化学等学科的发展,交叉渗透,产生了口服控释制剂透皮控释制剂,靶向给药制剂等使定量、定时、定位地释放药物,提高药物治疗效果成为现实。口报     

本院常用口服缓、控释制剂说明书分析

目的:了解本院常用口服缓、控释制剂说明书标注内容的完整性和准确性,为临床合理使用缓控释制剂提供参考.方法:对本院所使用的所有口服缓、控释制剂说明书内容进行调查,并对其中相关内容进行统计分析.结果:本次调查共纳入29个品种说明书,制剂品种以心血管系统用药为多,制剂工艺以缓释片剂为主.说明书项目中规定应有的项目标注率较高,但与缓控制剂工艺相关内容标注率较低.同一成分不同厂家的药品说明书中有关药物动力学的内容差异较大.结论:建议说明书中添加缓控释原理、可否破坏制剂完整性等内容,详细描述制剂的服用方法和药物动力学参数,以便临床更安全、有效、合理地使用缓控释制剂.     

制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展

目的:了解制剂新技术在水难溶性药物中的应用研究进展。方法:根据文献,综述了水难溶性药物的增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术等方面的研究现状。结果:增溶新技术包括合成水溶性前体药物、主药分子结构中导入亲水基团、合成磷脂复合物、加入嵌段共聚物增溶剂、制成微乳等;缓/控释制剂新技术包括骨架型制剂和渗透泵型制剂;增溶-缓释制剂新技术包括固体分散体制剂、包合物制剂和固体脂质纳米粒制剂。结论:增溶新技术、缓/控释制剂新技术、增溶-缓释制剂新技术的应用较好地改善了水难溶性药物吸收差、生物利用度低的不足,发展前景良好。     

作用于中枢神经系统药物新制剂

近年来,研究人员针对中枢神经系统疾病的特点开发了多种疗效高、使用方便的药物新制剂,主要剂型有口服制剂(包括口服缓、控释制剂)、长效注射剂、透皮控释贴片和直肠用凝胶等。     

对口服缓控释制剂研发中几个问题的思考

口服缓释控释制剂是近年来药物制剂研究的热点之一,其注册申报量也逐年递增,目前已有多种药物的口服缓控释制剂获准上市。国内缓、控释制剂研发始于20世纪80年代初,随着研究者对相关领域认知的深入,以及制剂新辅料和新设备的广泛应用,缓控释制剂的研究工作逐渐趋于完善,产品的质量也更趋稳定。但从相关研究文献以及注册申报资料中反映的情况来看,部分缓、控释制剂品种的研发工作仍存在一些不足。另外,国内目前对缓控释制剂的定义也尚存在值得商榷之处。本文结合研发和审评工作实践,对口服缓控释制剂研究的总体思路、体外释放度以及体内外相…     

缓控释技术及其口服制剂开发应用进展

随着固体分散技术、环糊精包合技术、微型包囊与微型成球技术、脂质体、微乳等缓控释新技术的不断开发,越来越多的口服缓控释制剂得到应用。缓释片、控释液体制剂、缓释干混悬剂等新剂型的研究日渐深入,其应用将越来越广泛。     

缓控释制剂的研究进展

为进一步提高药物的生物利用度，使药物更利于某些特殊患者的服用，提高患者的依存性，现已在普通制剂的基础上开发了一系列新型制剂。国内外近来已开发上市或正在研制的新型制剂重点以缓释、控释制剂为主，并根据其制备工艺的不同，可进一步分为骨架片、薄膜包衣缓控释制剂、渗透泵片、缓控释固体分散体制剂、缓控释微囊和微球、包合物缓控释制剂、胃内漂浮片等型缓、控释制剂。     

口服控释混悬剂

口服控释制剂由于具有血药浓度平稳、不良反应少、可减少用药次数、病人顺从性高等优点,因而成为国内外新药开发的热点,并有相当数量的控、缓释制剂已经上市。目前开发上市的控、缓释制剂绝大多数为固体制剂。根据临床的需要,近年来,一种液体形式的控释制剂——混悬剂日益引起人们的重视。 口服控释混悬剂不但具有控释片剂或胶囊的一些优点,还有下列优越性:(1)便于口服,特别适用于吞咽固体制剂困难的病人(如儿童和老年人),可改善病人的服药顺从性;(2)流动性好,可以根据个体对剂量的不同需求进行分剂量;(3)口服后在胃肠道分布面积大,吸收快,生物利用度高,且由于混悬微粒的均匀分散,对胃肠道局部刺激性小;(4)控释混悬微粒很小,因此口服后很少受胃排空速率     

口服缓控释剂型结构对体外释药的影响

目的：综述近年口服缓控释制剂剂型结构对体外释药的影响，为缓释制剂研究提供参考。方法：查阅近年国内外相关文献，对常见的骨架型、包衣型、渗透泵型、微囊型、混合型等白服缓控释制剂的剂型结构及其对体外释药的影响分别加以概述。结果：同一药物，可以考虑制成不同的剂型结构，同一剂型结构又可以根据需求制成不同的剂型。结论：口服缓控释制剂剂型结构对体外释药有较大的影响。     

缓释骨架材料在药物制剂中的应用

口服缓释制剂能够降低血药浓度波动，减少给药次数，提高疗效，显著降低可能的不良反应发生，增强患者用药依从性；同时，口服缓释制剂开发周期短，技术含量高，经济风险小且回报丰厚，为制药工业界所看重，是制剂开发中比较活跃的领域。20世纪60年代开始，大量新型高分子材料进入药剂领域，推动了药物缓释剂型的发展，这些高分子材料以不同方式组合到制剂中，具有控制药物的释放速率、释放时间以及释放部位的作用。缓释作用辅料的选择和应用对于制剂的缓释作用是一个重要的影响因素，缓释制剂在很大程度上依赖于辅料的合理选择和应用。     

药物新剂型在儿科治疗中的作用及展望

随着药剂科学及材料学的进步,促进了药物制剂包括药物传输系统的发展,根据历史进程分为普通制剂、缓释长效制剂、控释制剂以及靶向制剂,药物更趋理想化、科学化。以获得最佳治疗效果。由于种种原因真正适宜儿科使用的剂型不多。开发适合儿童特点、起效快、疗效好的新制剂,是药学工作者的紧迫任务。现就目前在儿科治疗中的药物新剂型作一综述,以供参考。     

难溶性药物的增溶及其缓/控释制剂研究进展

目前由高通量药物筛选而得的活性物质约有40％是水难溶性的，难溶性药物（poorly water—soluble drug）因其在水中溶解度小，药物难以被机体吸收，体内消除速度较快，血药浓度容易出现峰谷现象，口服制剂生物利用度低，且难以实现剂型的多样化。已报道的增溶技术如固体分散技术、环糊精包合技术、胶束增溶、微乳增溶、超微粉碎等已用于增加难溶性药物的溶解度，提高其口服制剂的生物利用度。缓／控释制剂（sustained or controlled release dosage forms）具有减少用药总剂量和用药次数，避免血浓峰谷现象，降低毒副作用，提高病人顺应性等优点，在临床上的应用日益广泛。目前应用增溶技术和缓／控释技术提高难溶性药物的溶解度和生物利用度，研制难溶性药物的缓／控释制剂以成为药剂学研究的热点方向。本文就难溶性药物的增溶及其缓／控释制剂的研究进展做如下综述。