阿朴菲类生物碱抗癌活性研究进展

阿朴菲类生物碱是一类重要的天然产物,其抗癌活性是近几年药学研究的热点。查阅国内外相关文献,总结阿朴菲类生物碱抗癌活性的基本构效关系、抗癌活性及其作用机制。1,2-亚甲二氧基及N-甲基取代对于该类化合物的细胞毒活性较关键,C-7的氧化和脱氢有助于提高该类化合物的抗癌活性,C-6a的手性及其他位置取代基对于抗癌活性的贡献目前尚未明确。阿朴菲类生物碱主要通过诱导细胞凋亡、抑制细胞增殖以及抑制DNA拓扑异构酶机制发挥抗癌作用。     

异喹啉类生物碱抑菌活性及抑菌机制研究进展

该文综述了异喹啉类生物碱中原小檗碱型、普托品型、苯并菲啶型、阿朴菲型、双苄基异喹啉型的抗菌活性和部分构效关系,并从菌体细胞壁、细胞膜的破坏及膜通透性的改变、相关酶和外排泵的抑制、影响菌体DNA和相关蛋白合成等多个方面详细阐述生物碱抑菌作用的分子机制。此外,该文还对当前异喹啉类生物碱构效关系的研究进行总结,指出应充分发挥靶标数据库筛选和组合化学在天然产物开发中的互补作用,以此提高药物靶标的筛选效率。该文将为以异喹啉类生物碱为先导物的新型抗菌剂研发提供理论参考。     

唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展

毛茛科唐松草属植物由于具有较高的药用价值,在我国广泛应用。唐松草属植物的生物碱属于异喹啉类,包括生物碱单聚物如简单异喹啉类、苄基异喹啉类、阿朴菲类、原小檗碱类、吗啡烷类、异帕威类等;此外还存在大量的二聚生物碱,主要类型有双苄基异喹啉类、阿朴菲–苄基异喹啉类、原小檗碱–苄基异喹啉类、阿朴菲–原小檗碱类等;具有抗肿瘤、抗寄生虫、抗血小板聚集、抗矽肺、抗病毒等药理作用。主要对唐松草属植物中生物碱类化学成分和药理作用的研究进展进行综述,为该属植物资源的开发利用提供参考。     

瓜馥木中阿朴菲类生物碱的研究

目的:研究广西特色植物瓜馥木Fissistigma oldhamii(Helms.)Merr.中的阿朴菲类生物碱。方法:利用各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果:从瓜馥木总生物碱部分分离纯化得到4个阿朴菲类生物碱,分别鉴定为:1,2-亚甲二氧基-N-甲氧酰基-阿朴菲生物碱(romucosine)(Ⅰ),甲氧番荔枝碱(xylopine)(Ⅱ),1,2,3-三甲氧基氧化阿朴菲生物碱(O-methylmoschatoline)(Ⅲ),毛叶含笑碱(oxoxylopine)(Ⅳ)。结论:化合物Ⅰ为首次从该植物中分离得到。     

阿朴菲类二聚生物碱研究进展及展望

对阿朴菲类二聚生物在高等植物中的分布,生物合成及生理活性作了简要概述,为开发利用这一类天然产物提供参考。     

具有降血糖活性的生物碱及其作用机制

生物碱是天然有机体中具有众多结构类型和显著生物活性的一类次级代谢产物,大多具有复杂的环状结构,具有降血糖、抗肿瘤、抗菌、抗病毒等药理活性,是药用植物中最重要的活性成分之一。针对国内外研究的降血糖活性生物碱及其作用机制进行综述,以期为生物碱类降血糖药物的发现、药理学、构效关系等研究提供参考依据。     

陵水暗罗枝、叶中的阿朴菲生物碱

目的：对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的阿朴菲生物碱进行分离和鉴定,并测细胞毒活性。方法：采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构;MTT法测试细胞毒活性。结果：从乙醇提取物中分离鉴定了5个阿朴菲生物碱,分别为是bidebiline A(1),annobraine(2),lanuginosine(3),鹅掌楸碱(liriodenine,4),oxostephanosine(5)。结论：化合物2,5为首次从该属中分到,1,3,4首次从该植物中分离得到;化合物3～5对多种癌细胞生长有抑制作用。     

天然植物中生物碱类抗肿瘤药物研究进展

近年来研究发现,植物中提取的生物碱类化学成分具有良好的抗肿瘤活性,并且具有疗效高、耐受性好、毒副作用小等特点,在临床上也取得了良好效果。按照植物来源不同,将生物碱分为几大类,并对其抗肿瘤作用研究新进展进行综述,为今后天然生物碱类抗肿瘤药物的研究提供参考。     

陵水暗罗枝、叶中的阿朴菲生物碱

目的:对陵水暗罗Polyalthia nemoralis枝、叶中的阿朴菲生物碱进行分离和鉴定,并测细胞毒活性.方法:采用硅胶和凝胶柱色谱方法进行分离纯化,利用波谱数据和理化常数鉴定化合物的结构;MTT法测试细胞毒活性.结果:从乙醇提取物中分离鉴定了5个阿朴菲生物碱,分别为bidebiline A(1),annobrajne(2),lanuginosine(3),鹅掌楸碱(liriodenine,4),oxostephanosine(5).结论:化合物2,5为首次从该属中分到,1,3,4为首次从该植物中分离得到;化合物3～5对多种癌细胞生长有抑制作用.     

天然药物中生物碱类化合物人工抗原的合成及其鉴定方法

生物碱是自然界中广泛存在的一类天然含氮有机化合物,具有比较特殊而显著的药理活性。近年来免疫学分析技术常应用于天然药物生物碱的研究,而制备具有良好免疫原性的人工抗原并对其进行鉴定,是建立免疫学分析方法用于生物碱研究的前提和关键。本文主要总结了天然药物中生物碱半抗原与载体蛋白偶联的设计思路及其鉴定方法。     

狭序唐松草中三类生物碱对血小板聚集的影响

目的：研究狭序唐松草中三类生物碱ＢＢＩ、ＡＢＩ、ＡＰ的抗血小板聚集作用。方法：采用比浊法进行体外抗血小板聚集研究。结果：ＢＢＩ类和ＡＢＩ类能够抑制ＡＤＰ、Ｃｏｌｌ诱导的大鼠血小板聚集,ＡＰ类与正常对照相比则无显著差异。结论：ＢＢＩ类和ＡＢＩ类具有抗血小板聚集作用。且ＢＢＩ类作用强于ＡＢＩ类,ＡＰ类则几乎无作用。     

Two new natural azafluorene alkaloids and a cytotoxic aporphine alkaloid from Polyalthia longifolia

The stem and stem bark of Polyalthia longifolia afforded the cytotoxic aporphine alkaloid liriodenine [1], as well as two aporphine alkaloids, noroliveroline [2] and oliveroline-beta-N-oxide [3] and three azafluorene alkaloids, darienine [4], polyfothine [6], and isooncodine [7], which are not bioactive. Polyfothine [6] and isooncodine [7] are new natural compounds.     

狭序唐松草化学成分的研究Ⅰ

 目的：对狭序唐松草（Thalictrum atriplex Finet et Gagep.）地上部分化学成分进行分离,并鉴定化学结构。方法：采用多种柱层析色谱法进行分析,用UV,IR,MS,¹H-NMR,¹³C-NMR等光谱技术鉴定化合物结构。结果：分离出5个化合物,经鉴定分别为(Ⅰ)N-demethylthalphenine,（Ⅱ）thaliglucine,（Ⅲ）nantenine,（Ⅳ）小檗碱（berberine）和（Ⅴ）胡萝卜苷（daucosterol）。结论：5个化合物均为首次从该植物中分出,其中（Ⅰ）～（Ⅲ）为阿朴菲类生物碱。     

荷叶中的一个新阿朴啡型生物碱

目的荷叶为睡莲科植物莲Nelumbo nucifera的叶,本实验对其化学成分进行研究。方法应用多种色谱技术进行分离纯化,通过理化方法和波谱数据进行结构鉴定。结果分离鉴定出9个生物碱类成分,分别为2-羟基-1-甲氧基-6-甲基-6a,7-去氢阿朴啡(2-hydroxy-1-methoxy-6-methyl-6a,7-dehydroaporphine,1)、杏黄罂粟碱(armepavine,2)、去氢莲碱(dehydroroemerine,3)、去氢荷叶碱(dehydronuciferine,4)、2-羟基-1-甲氧基阿朴啡(2-hydroxy-1-methoxyaporphine,5)、鹅掌楸碱(liriodenine,6)、原荷叶碱(pronuciferine,7)、莲碱(roemerine,8)和荷叶碱(nuciferine,9)。结论化合物1为一新的阿朴啡型生物碱,命名为睡莲碱(nelumnucine)。     

Four dimeric aporphine-containing alkaloids from Thalictrum fauriei.

Four dimeric alkaloids (1-4) containing an aporphine unit and representing unique structural features were obtained from Thalictrum fauriei and were characterized by spectral and chemical methods. Fauripavine (1), with a munitagine pavine unit, is the first such dimer with an aporphine C-1 diphenyl ether connection; although fauridine (2), also the first of its class, has codamine, a benzyl tetrahydroisoquinoline, linked at the same position. Faurithaline (3) and its 3-methoxy analogue 4, both with reticuline, a benzyl tetrahydroisoquinoline as the second unit, are the first dimers with the diphenyl ether linkage at C-8 of an aporphine oxygenated at C-10 and C-11. Oconovine (8) was converted to 8-hydroxy-O-methyloconovine (12) to determine the effect of oxygenation at C-8 on the proton chemical shift of the C-7 hydrogens in a study to support the C-8 ether linkage of alkaloids 3 and 4. All the alkaloids have the S-configuration at their asymmetric centers as established from their CD spectra when compared with those of model compounds.     

大孔吸附树脂分离纯化荷叶中阿朴啡类生物碱

目的优化大孔吸附树脂分离纯化荷叶中阿朴啡类生物碱的洗脱条件。方法采用大孔吸附树脂柱色谱法,以不同体积分数甲醇水溶液进行洗脱,分离富集阿朴啡类生物碱,并配以HPLC进行同步监控。结果基于不同体积分数甲醇水洗脱液对各种阿朴啡类生物碱洗脱能力不同,采用70%、80%、95%甲醇水溶液进行梯度洗脱,荷叶中3种主要的阿朴啡类生物碱得到了分离富集。70%甲醇水溶液洗去目标物以外的杂质后,75.58%的N-降荷叶碱和65.03%的O-降荷叶碱富集于80%甲醇水洗脱液中,69.46%荷叶碱富集于95%甲醇水洗脱液中。各洗脱液分别蒸干后得固体,N-降荷叶碱和O-降荷叶碱在相应的固体中质量分数分别为44.01%、7.61%。荷叶碱在相应的固体中质量分数为68.52%。结论此方法操作简单、重复性好,能有效分离富集荷叶中阿朴啡类各种生物碱。     

海绵中活性化学成分的研究进展

海洋生物海绵的活性化学成分研究一直都是海洋药物研究的焦点。目前,从海绵中发现了大量的具有抗微生物、抗炎、抗肿瘤、抗病毒和免疫调节等活性的化学成分,其按照化学结构类型可分为脂类、大环内酯类、肽类、生物碱类、甾醇类和萜类等,并且有很多化合物已经进入临床研究。对近年来从海绵中发现的活性化学成分进行综述。