药物半衰期在临床中的指导作用

<正> 在临床工作中重视药物半衰期充分发挥药物的治疗效果是十分必要的。药物的半衰期常用的有两种:即血浆半衰期和生物半衰期。血浆半衰期是指药物的吸收和消除达平衡时,血浆中药物浓度下降一半所需的时间;生物半衰期是指药物效应下降一半所需的时间,一般所说的半衰期是指血浆半衰期。药物半衰期在临床中的作用有以下几点:     

临床药物动力学(二)药物的半衰期与合理用药

生物半衰期(Biological Half-Life)是临床药物动力学中的一个重要概念。药物被机体摄取后,吸收入体循环,分布至各组织且被代谢和排泄,因之血药浓度随时间而下降。血药浓度下降一半所需的时间称为该药的生物半衰期,它表示药物在体内被消除的速度大小,亦即在体内存留时间的长短。半衰期大,表明药物在体内消除慢,作用时间持久;半衰期小,表明在体内消除快,作用时间短。药物治疗时,半衰期短的药物需较频繁地给药,而半衰期长的药物给药间隔应比较长,否则血药浓度可能达不到治疗的有效水平收不到应有的疗效或超出了最小中毒浓     

药物半衰期与合理用药

药物半衰期(t1／2)又称生物半衰期与生物半效期，指血中药物浓度下降一半时所需的时间。消除相半衰期是指药物进入末端相的药物半衰期，通常用d／2(一房室模型)、t1／2(二房室模型)t1／2(三房室模型)来表示。由于药物消除相半衰期在合理用药中的重要地位，其越来越被临床医师认识、接纳、重视。     

医药常识

1.何为药物的半衰期药物的半衰期（t1/2）是指药物在血浆中的浓度从最高浓度下降至一半所需要的时间。半衰期的长短可反映药物在人体内消除的速度。根据半衰期可确定患者用药的间隔时间。一般来说,药物的半衰期越长,给药的间隔时间越长;药物的半衰期越短,给药的间隔时间越短。通常给药的间隔时间为一个半衰期。     

科学制定给药时间间隔

<正> 在病情明确、药物选定的情况下,科学地制定给药时间间隔也是合理用药中的关键一环,笔者结合有关文献作一综述。1 以血浆半衰期为依据 血浆半衰期是指药物吸收与消除达平衡状态后,血浆中药物浓度下降一半所需要的时间。是确定给药时间间隔的重要药物代谢动力学参数,它是用时间来反映药物在体内消除的速度。按药物半衰期给药,既可维持有效血药浓度,又不致于发生蓄积中毒。其具体的规律如下。     

浅谈药物的半衰期

药物在体内的生物转化、储存及被机体排出,使体内药物活性降低和消除的过程,称为药物的消除。药物消除的快慢多用半衰期(Half-life time)或半寿期表示。半衰期是药物自体内消除一半所需时间,也是血浆浓度下降一半所需的时间。通常用t_(1/2) 表示。 在临床工作中,常反复给病人用药,使机体内的药物不能及时消除,药物的浓度逐渐增高,称为药物的蓄积。在任何情况下,只要药物进入机体的速度大于药物自机体消除的速度,都可以产生蓄积作用。药物在体内有一定的蓄积常常是必要的。临床用药时往往有计划地先使药物在体内逐渐积蓄。使之     

问：什么是输注即时半衰期？有什么临床应用价值？

答：输注即时半衰期，又称时量相关半衰期（context-sensitivehalf-time，CSHT），指药物在连续静脉输注时停止输注后血液或血浆中的浓度下降50％所需要的时间。此时半衰期是随药物输注时间而变化，不能由消除半衰期来预测，闳为它同时依赖于药物的分布，只能用计算机模拟来估计。     

问：什么是药物的半衰期？如何求算？有什么临床应用？

答：药物半衰期（half-life-time,t1/2），有分布半衰期（t1/2α）和消除半衰期（t1/2β）25分，如同2所示：     

药物半衰期与合理用药

药物半衰期(t1/2)又称生物半衰期与生物半效期，指血中药物浓度下降一半时所需的时间。消除相半衰期是指药物进入末端相的药物半衰期，通常用t1/2α(一房室模型)、t1/2β(二房室模型)、t1/2γ(三房室模型)来表示。     

生物半衰期与给药方案

<正> 生物半衰期是指药物在体内消除一半所需要的时间,常以血浆中药物浓度下降一半所需要的时间来表示,故亦称血浆半衰期,它反映了药物在体内的消除速度。每个药物都有各自的半衰期,因此按常规每日三次的给药方案并不适合所有的药物,更不适合每个病人。合理用药在临床治疗中是非常重要的,目前制订合理的给药方案时常采用两种方法:一种是直接通过测定病人的血药浓度,求得病人的药代动力学参数,然后计算制订给药方案。此方案正确可靠,符合病人的具体要求,但需要有测定血药浓度的条件,目     

血药浓度法与毒效学方法测定山莨菪碱药动学参数的比较

用薄层层折法直接测定家兔经耳静脉注射山莨菪碱后不同时间的血药浓度,计算一次参数和二次参数,其消除相半衰期为15.8min,分布相半衰期为0.99min。与毒效学方法测得结果进行此较,结果证明,两法除药动学参数和其单位的具体意义不同外,其效应动力学与代谢动力学过程基本一致。两法结果均属二房室模型,分布速率远大于消除速率,消除半衰期和分布半衰期的比值分别为15.9和15.3,说明该药效应动力学可以反映出药物代谢动力学的基本过程。     

药物半衰期与临床用药

<正>药物治疗在临床医学中占有重要地位,当患者诊断明确后.必须正确地选择药物,正确地给药,才能获得应有的治疗效果.近年来,药学领域内发展了一些新的理论,为制定合理的给药方案提供了依据.使临床用药的水平有了很大的提高.但是在一些医院,特别是基层医院,临床用药往往忽视药物的半衰期,例如庆大霉素药物半衰期为2.0h ,临床上仍按1日2次,1次8万单位,肌注,这样药物在体内消除很快,体内药物浓度达不到最小抑制浓度(MIC)时间过长,因而治疗效果不理想;复方磺胺甲基异恶唑的药物半衰期为12h,但有的临床医生仍按常规给药,1日3次次1g,这样就造成药物在体内蓄积,易引起肾脏损害,青霉素在体内代谢及排泄极快.消除半衰期为0.65～0.70h,用药后3～4h约90%已排泄.     

药物半衰期与合理用药

药物半衰期(t1/2)也称血浆半衰期或残半期,含义是血液中药物浓度降低一半所需的时间(单位多用小时表示),是表示药物在体内消除速度的重要参数。当机体排泄功能正常时,大多数药物排出半量所需的时间大体是固定的,如正常人磺胺嘧啶的 t1/2为17小时,即血药浓度以0.15mg/ml降至0.075mg/ml 大致需17小时,而从0.075     

左炔诺孕酮阴道避孕环的体内动力学研究

对本室设计制备的左炔诺孕酮(Levonorgestrel,LNG)阴道避孕环(以20μg/d速度恒速释药)的体内血药浓度和消除动力学进行测定。5名健康妇女于放入此环8d中及环取出后72h内的不同时间取血,用放射免疫法测定血药浓度。结果发现放环后药物的吸收和消除特性与国外报道的相似,体内血药浓度变化与其体外释药规律相符。环放入阴道后,药物吸收1h内即达稳态,8h左右出现一个血药浓度峰,以后血药浓度趋于平稳。环取出后的药物消除分二相。取环后24h内,半衰期为14.3h;24～72h内,平均半衰期为61.9h。     

水杨酸钠血浆半衰期的测定及其意义

目的 :用比色法测定水杨酸钠的光密度值 ,并计算血浆半衰期。方法 :给 1 1只家兔静脉注射 1 0 %的水杨酸钠溶液 2毫升 /公斤 ,用 72 1 -I型分光光度计测定给药瞬间和隔 30分钟时的血浆光密度值 ,计算水杨酸钠的血浆半衰期。结果 :t1/2 =2 8.96± 4 .97。结论 :绝大多数药物是按一级动力学规律消除 ,因此每一种药物都有固定的血浆半衰期 ,不因血浆浓度高低而改变     

杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

目的药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

杠柳毒苷在不同种属血浆中的稳定性和蛋白结合率

药物血浆蛋白结合率是药物体内重要参数之一,它将影响药物在体内的分布。游离血药浓度能够影响药物的排泄和代谢速率,对药物的消除半衰期也有影响,更为重要的是它密切关系到药物的药理作用强度。因此,血浆蛋白结合在药物的药代动力学、药效学中都起着重要作用。     

瑞芬太尼与芬太尼在小儿扁桃体和增殖腺切除术麻醉中的应用比较

瑞芬太尼是一种人工合成的新型超短效的阿片类药物。在体内容易被血浆和组织中特异的酯酶水解代谢，成人的药代动力学研究显示该药物分布容积小，分布过程迅速．消除半衰期短，为3～10min，血浆与效应器官的平衡半衰期短，仅1．3min左右。正是由于这些特点使得瑞芬太尼在小儿麻醉中具有传统阿片类药物不具有的优点。     

临床用药与生物半衰期

随着医药卫生事业的发展，许多新药不断问世。但由于药价的昂贵，患者有时难以承受。为了合理应用药物，减少药物的毒副作用，提高药物的疗效，应用药物的半衰期可以正确的指导用药。一、影响药物生物半衰期的因素：1、肝、肾功能的因素：生物半衰期（t1／2）与药物的消除速率常数（k）的关系为t1／2＝0．693／K．而K与肾脏廓清率（C）的关系为K＝C／Vd（Vd为分布容积），故t1／2＝0．693×，因为C是肾脏排泄功能的重要标志，所以药物的生物半衰期与肾脏排泄功能有密切关系，因此，在临床上连续用药时，必须考虑患者的肾功能。根据患者…     

氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布研究

目的：研究氟氧头孢在家兔体内的药代动力学和组织分布。方法：家兔单剂量静脉推注５０ ｍ ｇ／ｋｇ 氟氧头孢,采用ＨＰＬＣ法测定体液及组织中药物浓度。结果：静脉给药后血浆药－时曲线符合二室开放模型,氟氧头孢体内分布迅速,分布半衰期仅为０．０２３ ｈ,消除半衰期为０．２１３ ｈ, ＡＵＣ为（７９．９４±１３．３１） ｈ·μｇ／ｍ ｌ, 尿液、胆汁、肺、肾脏、卵巢及子宫中药物浓度较高。结论：氟氧头孢是一体内分布广、组织浓度高、消除半衰期短的头孢类抗生素