肉豆蔻酸异丙酯对酮基布洛芬经皮渗透的影响

目的 评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响。方法 选择酮基布洛芬为模型药物，采用Franz扩散池法，考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外表现透皮系数Kp，并比较吸收促进剂肉豆蔻酸异丙酯（IPM）共存进的促透差异。结果 酮基布洛芬经剥离角质层皮肤的Kp是完整皮肤的1.7倍，IPM能分布在真皮层并可明显增加药物在角质层的分布和经皮累积渗透量。结论 本实验为皮肤病态条件，如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮吸收规律研究提供一种新的方法。     

月桂氮卓酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

应用Ｆｒａｎｚ扩散池和Ｖａｌｉａ－Ｃｈｉｅｎ扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对０．１％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在１％～５％范围内无明显透皮促进作用，１０％油酸和５％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加２．６～４．７倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

月桂氮艹(上)卓(下) 酮和其它渗透促进剂对维甲酸经皮渗透性的影响

 应用Franz扩散池和Valia－Chien扩散池，采取新鲜离体大鼠皮肤，分别研究了月桂氮酮（氮酮）等渗透促进剂对0．1％维甲醚软膏剂和溶液剂体外经皮渗透性的影响。结果表明，氮酮浓度在1％～5％范围内无明显透皮促进作用，10％油酸和5％薄荷醇也无透皮促进作用，剥离角质层后维甲醚的透过量仅增加2．6～4．7倍。结果表明，角质层不是维甲酸经皮渗透的主要屏障，角质层下表皮组织和真皮组织的屏障作用不可忽视，对于这种情况，氮酮等渗透促进剂的作用是有限的。     

冬青油促进蛇床子素和桅子苷透皮吸收的研究

该文拟研究冬青油的体外经皮促渗效果及其作用机制。选择蛇床子素和桅子苷作为亲脂性和亲水性模型药物,利用体外透皮试验测定冬青油的经皮促透效果;采用傅利叶变换红外光谱技术研究冬青油对大鼠皮肤角质层分子结构的影响,并利用扫描电镜直观观察冬青油对大鼠皮肤表皮的影响,探讨其经皮促透机制。结果表明,当冬青油达到一定应用浓度后对蛇床子素和桅子苷均具良好经皮促透效果,但对蛇床子素的促透效果更佳,接近于常用经典促透剂月桂氮酮;红外光谱和扫描电镜研究显示,冬青油主要作用于皮肤角质层脂质,降低角质层致密排列,从而降低皮肤屏障作用。由此可知,冬青油作为促透剂可有效增加亲脂性和亲水性药物的透皮吸收,且对亲脂性药物促透效果更佳,这与其作用于皮肤角质层脂质而改变皮肤表层致密结构有关。     

复方卡力孜然凝胶剂主要活性成分体外经皮渗透

目的: 研究不同透皮促进剂对复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分体外经皮渗透的影响,筛选有效的透皮吸收促进剂。方法: 采用改良 Franz 扩散池法、离体鼠皮进行体外透皮试验,HPLC测定透皮吸收促进剂对3种有效成分补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素的累积透过量及透皮速率的影响。结果: 不同促透剂对复方卡力孜然凝胶剂中补骨脂素、异补骨脂素及蛇床子素体外透皮吸收产生不同的影响,确定2%氮酮为促进剂时3种有效成分的促透效果最好。结论: 2%氮酮能够促进复方卡力孜然凝胶剂3种有效成分的有效渗透,透皮吸收过程符合Higuchi方程。     

皮肤不同层对脂溶性药物经皮渗透的影响

目的　评价皮肤角质层和真皮层对药物经皮渗透的影响。方法　选择 5 氟尿嘧啶 ,茶碱 ,氢醌 ,巴比妥 ,硝酸异山梨酯和酮基布洛芬共 6种具不同脂溶性的药物 ,以贴片为试验药剂 ,采用改进Franz扩散池法 ,考察药物经完整皮肤和剥离角质层皮肤的体外透皮能力。结果　药物的脂溶性LogPc和药物经完整或角质层剥离皮肤的透皮能力 (Kp ,cm·h-1)间均具有抛物线关系。然而 ,角质层剥离后 ,药物Kp增加率主要同药物在水中的溶解度有关。渗透促进剂肉豆蔻酸异丙酯 (IPM )加入到贴片中后 ,药物的脂溶性LogPc和其Kp间无抛物线关系。药物经完整皮肤渗透时 ,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物LogPc的变小而增加。药物经角质层剥离皮肤渗透时 ,因加入IPM而引起的Kp增加率随药物在IPM中的溶解度增大而增加。结论　本实验为皮肤病态条件 ,如皮肤受伤或溃疡等时药物经皮渗透规律研究提供一种新的方法     

浙贝母生物碱体外透皮吸收的实验研究

目的:研究浙贝母中主要成分生物碱的透皮吸收特性,考察不同浓度溶剂及常用渗透促进剂Azone对其透皮特性的影响。方法:采用药物透皮扩散试验仪进行体外扩散实验,选择离体大鼠背部皮肤为渗透屏障,用UV检测法测定样品中生物碱的含量。结果:浙贝母中主要生物碱的70%乙醇溶液、95%乙醇溶液均可透过大鼠背部皮肤,其差异有统计学意义(P<0.01),但渗透系数较小;Azone对其无显著促渗透作用(P>0.05)。结论:此法将为其经皮给药制剂研究提供可靠实验依据。     

不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外透皮吸收的影响

目的:研究不同透皮促进剂对高乌甲素凝胶体外经皮渗透的影响,筛选有效的复合透皮吸收促进剂,提高高乌甲素的透皮吸收速率。方法:采用改良的Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,用高效液相色谱法测定不同透皮吸收促进剂对高乌甲素凝胶的累积渗透量、透皮吸收速率、透皮时滞等体外透皮吸收动力学参数的影响。对氮酮(Azone)、丙二醇(PG)、油酸(OA)、月桂醇(LA)4种透皮吸收促进剂单独应用和任意2种合用的促渗效果进行考察。结果:以Azone+PG,LA+PG,OA+PG为复合促进剂时释药速率显著提高,其中以OA+PG促渗作用最强。结论:通过考察促进剂对高乌甲素凝胶的影响,为研究其透皮给药提供了参考依据。     

促渗剂对白头翁素体外经皮渗透的影响

目的：考察几种常用促渗剂对白头翁素体外经皮渗透性能的影响,为白头翁素经皮给药系统的开发提供参考。方法：采用TK-6A型透皮扩散仪,供应室加含不同促进剂的白头翁素样品,用人皮进行体外经皮渗透实验；以HPLC测定一定时间点接受室中药物浓度,求算累积渗透量及稳态透皮速率。结果：白头翁素饱和水溶液的稳态渗透速率为(1.17±0.03) μg·cm^-2·h^-1,含30%、50%乙醇和3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20、30%乙醇-3%月桂氮酮-5%聚山梨酯20的白头翁素溶液稳态渗透速率为(9.30±0.32),(18.56±0.58),(7.29±0.35),(13.77±0.16) μg·cm^-2·h^-1,分别使白头翁素的经皮渗透速率提高了7.9,15.9,6.2,11.8倍。结论：乙醇和月桂氮酮能显著促进白头翁素的经皮渗透,白头翁素有望开发成经皮给药制剂。     

磷脂化合物促进盐酸丁卡因经皮渗透的研究

 目的比较磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸、磷脂酰胆碱、鞘磷脂等4种磷脂化合物对盐酸丁卡因促透作用的影响。方法 以小鼠普通皮肤，去角质层皮肤和经磷脂化合物预处理皮肤为渗透屏障，分别以1%和3%的磷脂化合物作为渗透促进剂，采用改进Franz扩散池进行离体皮肤渗透实验，用高效液相色谱法测定接收液中盐酸丁卡因的含量。结果 4种磷脂化合物对盐酸丁卡因的促透作用顺序为：磷脂酰甘油＞磷脂酰丝氨酸＞磷脂酰胆碱＞空白组＞鞘磷脂；对于不同渗透屏障，盐酸丁卡因的经皮吸收顺序为：去角质层皮肤＞经磷脂化合物预处理皮肤＞普通皮肤。结论磷脂化合物作为一种低毒、无刺激性的渗透促进剂，能够提高药物的经皮渗透效果，具有开发应用前景。     

共轭亚油酸对补骨脂素体外透皮吸收的影响

目的：考察不同促渗剂对补骨脂素体外透皮吸收的影响，为开发补骨脂素外用制剂提供依据．方法：采用Valia-Chien扩散池考察了共轭亚油酸（CLA）、冰片、薄荷醇、氮酮和甘油等促渗剂对补骨脂素经离体裸鼠皮渗透性的影响，结果：薄荷醇、氮酮和CLA分别使补骨脂素的单位面积累积透过量提高2．9，5．0和5．3倍；同时也使药物在皮肤中的滞留量分别增加了1．1，5．7和3．4倍；CLA使时滞缩短至对照组的1／5．结论：CLA提高了补骨脂素的透过量和皮肤内滞留量，并大大缩短了时滞，可能是一种优良的促渗剂．     

促进剂对咳喘涂膜剂中黄芩苷经皮渗透的影响

 目的：建立咳喘涂膜剂中黄芩苷体外经皮渗透检测方法，考察促进剂对黄芩苷经皮渗透的影响。方法：以双室渗透扩散装置进行体外渗透实验，采用双波长薄层扫描法检测黄芩苷的渗透量，筛选促进剂。结果：在几种典型促进剂中，对黄芩苷的促渗作用依次为月桂氮酮、油酸、丙二醇。月桂氮酮在涂膜剂中作用的最佳浓度是体积分数为6％。结论：采用薄层扫描法检测黄芩苷的渗透量，无需分离成分，并可消除皮肤对测定的干扰。咳喘涂膜剂中选择体积分数为6％的月桂氮酮为促进剂可使黄芩苷渗透速率提高17倍。     

白芷香豆素类有效部位体外透皮特性研究

 目的考察白芷香豆素类有效部位的透皮吸收特性及促透剂对其透皮行为的影响。方法 以有效成分欧前胡素为定量考察指标，通过VC水平扩散池用HPLC测定指标成分的透皮吸收动力学特性及促进剂的促透作用。结果以欧前胡素为指标经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为24.1，22.9，11.5和8.9，而月桂氮-酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用，其中2%月桂氮-酮和冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.2倍。结论白芷香豆素类有效部位在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近，冰片和月桂氮-酮具有促进药物渗透的作用。     

正交试验优选党参多糖的硫酸化工艺研究

目的优选党参多糖硫酸化工艺。方法用氯磺酸-吡啶法对党参多糖进行硫酸化修饰,以取代度和产物得率为指标,用L9(34)正交试验对试剂配比、反应温度、反应时间进行优选,用氯化钡-明胶法测定硫酸基的取代度。结果试剂配比和反应时间分别对产物得率和取代度的影响最大,氯磺酸与吡啶配比为1∶6时产物得率最高;反应时间为3 h时取代度最高,达1.83;各因素不同水平对产物得率和取代度的影响无显著差异。结论综合考虑最适宜的修饰条件为氯磺酸与吡啶配比为1∶6、反应温度80℃、反应时间3 h。     

Azone预处理对丹参素经皮渗透的影响

目的：了解Ａｚｏｎｅ对丹参浸膏中丹参素的透皮促渗作用。方法：采用离体裸鼠皮肤,应用Ｆｒａｎｚ扩散池进行体外渗透量、渗透系数。结果：Ａｚｏｎｅ不同用量,不同时间的预处理均有明显促渗作用。渗透方程均为零级模式。结论：促渗剂预处理是一种较好的促渗方法。     

模糊物元模型评价几种促透剂的促透效果

目的：探讨模糊物元模型在促透剂促透效果综合评价中的运用。方法：研究氮酮、薄荷醇、樟脑、油酸、丁香油、荆芥油、藿香油促透剂对模型药物扑热息痛在离体兔背部皮肤上的透皮行为,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用基于变异系数权重的模糊物元模型对促透效果进行综合评价。结果：2%丁香和2%樟脑对扑热息痛的促透效果最好,1%氮酮、2%荆芥、2%薄荷醇、2%油酸次之,2%广藿香最差。结论：基于变异系数权重的模糊物元模型可客观地、公正地评价促透剂的促透效果。     

运用熵权模糊综合评判模型评价几种促透剂的作用效果

目的:考察熵权模糊综合评判模型对促透剂促透效果评价的可行性,为促透剂评价提供可靠的方法。方法:以双氯芬酸钠为模型药物,氮酮、陈皮挥发油、桉叶油、薄荷醇和冰片为促透剂,以离体SD大鼠皮肤为透皮屏障,在改良的Franz扩散池上进行透皮试验。采用HPLC测定接收液中双氯芬酸钠含量,流动相甲醇-水-冰乙酸(80∶20∶0.5),检测波长276 nm,计算渗透系数、稳态流量、滞后时间、增渗倍数,运用熵权模糊综合评判模型对各促透剂的作用进行评价。结果:各组促透剂对双氯芬酸钠均有不同效果的促透作用,其中氮酮、薄荷醇和冰片表现为优,最大隶属度分别为0.761 1,0.582 1和0.495 4;陈皮挥发油和桉叶油表现为良,最大隶属度分别为0.454 2和0.480 9。结论:熵权模糊综合评判模型可对中药促透剂的促透效果进行客观、清晰的评价。     

不同促渗剂对氢溴酸高乌甲素贴片体外经皮渗透的影响

目的：研究不同促渗剂单用、合用对氢溴酸高乌甲素贴片的体外透皮促渗作用。方法：采用不同种类和浓度的促渗剂，制备氢溴酸高乌甲素贴片。采用改良Franz扩散池，以人体皮肤为模型，以高效液相色谱法测定接受液中药物含量，进而计算其累积透皮量和稳态透皮速率。结果：3%油酸、氮酮、丙二醇，1%十二醇、肉豆蔻酸异丙酯的促透效果较好，并尤以油酸和氮酮作用更为显著。而氮酮与丙二醇以及与油酸合用时均小于其单用时的效果。此外，促渗剂浓度亦影响氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。结论：以氮酮或3%油酸为促渗剂，可以制备得到具有较高透皮速率的氢溴酸高乌甲素贴片。氮酮与其他促渗剂的合用不利于氢溴酸高乌甲素的经皮渗透。     

促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的研究

目的 考察不同促透剂对青藤碱凝胶经皮渗透作用的影响。方法 采用改良Franz扩散池,以离体大鼠皮肤为透皮屏障,采用HPLC法测定青藤碱的经皮渗透量,分别考察含氮酮、薄荷脑、油酸的青藤碱凝胶的渗透情况。结果 几种促透剂对青藤碱凝胶透皮速率均有明显作用,其促渗强度依次为氮酮>薄荷脑>油酸,其中以2％氮酮和10％油酸混合物的促透作用最强。结论 2％氮酮和10％油酸混合物为青藤碱凝胶的最佳促透剂。