氟胺安定的燐光分析

氟胺安定在盐酸-乙醇中有强的燐光,其激发波峰为300与363nm,发射波峰为470nm,燐光寿命为0.63s,检测灵敏度为0.02μg/ml。氟胺安定在偏碱性溶液中能用乙醚提取,回收率达93%。生物样品中(血、脑、尿)氟胺安定可用本法分析,血中药物回收率达100%。     

推进剂中硝基类化合物定量检测方法的研究进展

推进剂中硝基化合物对推进剂职业工作环境造成严重危害,严重威胁职业工作人员健康,硝基化合物污染痕迹的准确检测显得至关重要。本文对国内外推进剂中硝基类化合物的定量检测方法进行了综述,介绍了目前常用检测方法的优缺点及其在体内外检测中的应用,对推进剂中硝基类化合物定量检测的研究发展趋势进行了展望。     

二甲苯胺基噻唑的燐光分析法及其吸收分布排泄和动力学研究

二甲苯胺基噻唑与金莲橙OO在pH2.0生成复合物可用氯仿抽提,分离的复合物在盐酸中用锌还原.还原金莲橙有强的燐光,激发波峰302nm,发射波峰442nm,燐光强度与二甲苯胺基噻唑量成正比.用此法研究其在小鼠体内的吸收、分布、排泄及作药物动力学研究.小鼠im二甲苯胺基噻唑10mg/kg后5min,在血、脑、膈、肺、心、肝、脾、肾、尿及胆中都有药物存在.高峰在给药后30min,6h后各组织中还有不少量药物存在,24h内二甲苯胺基噻唑在小鼠尿中排泄25μg,粪便中排泄1.63μg,共计排泄26.6μg,占给药量的9.67%.兔、大鼠、小鼠im二甲苯胺基噻唑10mg/kg后不同时间测血药浓度,作药物动力学分析,其为二室开放模型药物.三种动物的主要动力学参数为:t_(1/2) 126.2,165.4,207.5min;高峰时间35.1,23.5,17.1min;AUC为416.1,298.3,385.2μg-min/ml;廓清率为24,33.7,26ml/min保定宁吸收速率比它快一倍,半吸收期为2.45min,高峰时间为11.7min.     

HPLC法测定硝基安定的血药浓度

目的　测定血清中硝基安定浓度。方法　采用高效液相色谱法 ,甲基睾丸酮为内标 ,经YWG -C18色谱柱 (4.6mmi.d .× 2 0 0mm ,5 μm)分离 ,流动相为 [乙腈 -甲醇 (1∶2 ,v/v) ]-水 (5 8∶4 2 ,v/v) ,2 6 5nm波长处二极管阵列检测品检测 ;13例服药患者 ,设定时间抽血 ,测定血药浓度。结果　在 4 5 .4～ 4 5 4 μg·L-1浓度范围内硝基安定和内标的色谱峰高比与浓度呈线性关系(r =0 .9999) ;平均回收率为 92 .0 8% (RSD =2 .30 % ,n =9) ;最低检测限为 2 5 μg·L-1。 13例服药患者血药浓度监测结果平均值为 98.90± 36 .74 μg·L-1,其中 5例连用卡马西平 ,8例连用丙戊酸钠的癫痫患者 ,其抗癫痫药的有效治疗浓度均有下降趋势 (P <0 .0 5 )。结论　本法测定硝基安定的血药浓度方法简便、快速准确 ,可用于临床的常规监测。     

海洋生物活性化合物组件技术的研究

目的 构建拥有自主知识产权的海洋药用生物活性化合物数据库.方法 通过对海洋药用生物活性化合物数据特点的分析,抽取数据的共有特性形成化合物组件.结果 采用化合物组件进行海洋药用生物活性化合物信息系统的开发,既提高了系统的开发效率又增强了系统的可重用性和可修改性.结论 构建的海洋药用生物活性化合物数据库可以为今后的海洋活性物质研究开发打下基础.     

苯并杂环化合物的放射防护研究进展

放射防护剂有细胞因子、氨巯基化合物、蛋白酶抑制剂、雌激素、天然药物等…。目前随着肿瘤放疗的进展及核工业的迅速发展，国内外对放射防护剂的研究热情高涨，陆续发现了一些新型的放射防护剂。苯并杂环类化合物是近年来国内外研究较有应用前途的一种放射防护剂，与其他种类的放射防护剂相比具有以下特点：①内源性物质，具有新的作用机制；②毒性较小；③多功能：具有抗辐射、抗肿瘤、提高免疫功能等作用；④可以军民两用。笔者主要介绍近10几年出现的苯并杂环放射防护剂的研究进展。     

测定有机磷化合物结构的核磁共振新方法

报道二种用于测定有机磷化合物结构的核磁共振新方法,~(13)CSLDEPT和~(31)PSLPT。它们以选择性质子软脉冲的远程磁极化转移为基础,所提供的~1H—~(13)C和~1H—~(31)P的相关信号可以直接用于识别核磁共振谱峰、连接结构单元,确定分子结构。与二维异核远程核磁共振方法相比,这二种方法都具有灵敏度高、数字分辨率好和使用方便等特点。     

硝基咪唑类抗菌药在急性重症胆源性胰腺炎患者胆汁中代谢特点的实验研究

目的探讨部分硝基咪唑类抗菌药在急性胆源性胰腺炎胆汁中的代谢特点,为临床选择抗菌药提供实验依据。方法选择我院2009年6月—2010年9月住院治疗的急性重症胆源性胰腺炎病人68例,随机分成治疗组Ⅰ和治疗组Ⅱ各34例。68例病人均在入院48 h内行内镜逆行胰胆管造影,并通过经内镜鼻胆管引流术留取胆汁,两组在给予头孢哌酮治疗的基础上分别给予甲硝唑和替硝唑治疗,利用高效液相色谱法,连续动态监测给药后胆汁药物浓度的变化。结果甲硝唑具有达峰时间短,峰浓度高的特点,而替硝唑达峰时间长,但是胆汁中药物浓度稳定。结论甲硝唑具有达峰时间短,峰浓度高的特点,是临床治疗重症胆源性胰腺炎(SAP)合并胆道感染的最佳抗菌药。     

几种雄甾化合物的抗辐射作用

几种雄甾化合物的抗辐射作用史建栋郑思新马成禹除雌甾化合物外，雄甾化合物也可以减轻放疗对造血系统的损伤，促进造血系统及免疫系统的恢复等，因此也可用于急性放射病的防治。本文对８种５α－双氢睾酮Ｂ环衍生物（１～８）进行抗辐射作用的比较，以期寻找新型的抗辐射...     

人关节滑膜细胞晚期糖基化终产物结合蛋白的表达及其调节

为探讨人关节滑膜细胞是否表达晚期糖基化终产物 (AGEs)结合蛋白 ,并研究其表达的调节因素 ,分离、培养正常人关节A型和B型滑膜细胞 ,用放射性配体 受体结合法检测滑膜细胞表面AGEs结合蛋白 ,并观测TNF α、IL 1β和AGE修饰的白蛋白 (AGE HSA)对滑膜细胞AGEs结合蛋白表达的影响。结果显示 ,滑膜细胞表面存在AGEs结合蛋白 ,A型细胞Kd =(1.2 7± 0 .19)× 10 -6M ,B型细胞Kd =(1.38± 0 .16 )× 10 -7M。TNF α、IL 1β和AGE HSA能上调滑膜细胞AGEs结合蛋白的表达。提示人类关节滑膜细胞可表达对AGEs特异的结合蛋白 ,关节固有细胞可能参与了透析相关性淀粉样变的发病过程     

烟雾吸入伤大鼠肺上皮细胞通透性的变化及药物防治的研究

目的：观察烟雾吸入伤大鼠肺上皮细胞通透性的变化及ＢＮ５０７３９ 与氢溴酸山莨菪碱的防治作用,并探讨其机制。方法：常规方法复制大鼠吸入伤模型,分别采用气相色谱法、９９ Ｔｃ－ ＤＴＰＡ 法（ 或伊文斯兰荧光法） 、微量酸滴定法、ＴＢＡ 比色法及放射免疫分析法,测定致伤烟雾中烃类物质的含量、肺上皮细胞通透性、ＰＬＡ２ 活性、脂质过氧化物ＭＤＡ 及ｃＡＭＰ的含量。结果：烟雾吸入伤后,大鼠肺上皮细胞通透性明显增大,肺组织ＰＬＡ２ 活性增强、ＭＤＡ 含量及致伤烟雾中烃类物质明显升高,而肺组织ｃＡＭＰ水平显著降低。ＢＮ５０７３９ 能剂量依赖性地降低吸入伤肺上皮细胞通透性,并抑制肺组织ＰＬＡ２ 活性,降低ＭＤＡ 含量,升高ｃＡＭＰ水平;氢溴酸山莨菪碱具有类似作用。结论：烟雾吸入伤后,大鼠肺上皮细胞通透性明显升高,ＢＮ５０７３９ 及氢溴酸山莨菪碱对吸入性肺损伤有一定防治作用,其机制与抑制肺组织ＰＬＡ２ 活性及脂质过氧化反应,升高ｃＡＭＰ含量有关