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促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响 总被引:6,自引:0,他引:6
目的 研究几种常用促渗剂对奥沙普秦体外经皮渗透的影响。方法 用紫外分光光度法检测浓度,采用改进Franz扩散池,比较几种常用促渗剂对奥沙普秦渗透速率的影响。结果 氮酮(Azone)单独使用不能明显提高奥沙普秦的渗透速率(P>0.05),而丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)能显著提高奥沙普秦的渗透速率(P<0.01)。结论 丙二醇、薄荷醇、Azone 丙二醇(1:1)、丙二醇 薄荷醇(1:1)可作为促渗剂用于奥沙普秦经皮吸收制剂。 相似文献
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目的:观察美洛昔康(meloxicam)经两种给药途径对大、小鼠的急性毒性反应,评价其安全性。方法:以小鼠和大鼠为对象,将美洛昔康按灌胃和腹腔注射两种给药方式进行急性毒性试验,用Bliss法测得LD50及95%置信限。结果:小鼠ig给药LD50:840.0(668.0~1057.0)mg·kg-1。小鼠ip给药LD50:143.9(111.7~185.5)mg·kg-1。大鼠ig给药LD50:219.9 (186.1~259.9)mg·kg-1。大鼠ip给药LD50:116.4(98.3~137.9)mg·kg-1。结论:美洛昔康属于低等毒性物质。 相似文献
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渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用 总被引:1,自引:0,他引:1
目的研究氮酮、薄荷、羟丙基β环糊精等10种常用渗透促进剂对美洛昔康经皮渗透的促进作用。方法应用改良的Valia Chiem扩散池为实验装置,pH 8.0的磷酸盐缓冲液为研究介质,以稳态流量(Js)、增渗倍数(ER)及滞后时间为考察指标,将渗透促进剂分油溶性与水溶性两大类进行了系统地比较。结果油溶性促渗剂对美洛昔康经皮渗透促进作用强于水溶性促渗剂(P<0.05),但滞后时间后者小于前者。以丙二醇为溶剂时,油溶性促渗剂与丙二醇有协同作用;油酸与薄荷合用时二者具有较强的协同作用。以乙醇为溶剂时,氮酮渗透促进作用最显著(P<0.01),薄荷油次之(P<0.05),且二者的渗透促进作用均具有浓度依赖性。结论油溶性氮酮和薄荷油是美洛昔康经皮给药的理想渗透促进剂。 相似文献
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美洛昔康贴片抗炎作用实验研究 总被引:2,自引:0,他引:2
目的观察局部用美洛昔康贴剂(Mel T)的抗炎作用及其对胃肠道的刺激性。方法采用二甲苯致腹腔毛细血管通透性增加法和二甲苯致耳肿胀法,角叉菜胶诱发足肿胀法以及完全佐剂诱导佐剂性关节炎等实验方法。结果Mel T局部粘贴小鼠20、105、mg/kg,明显抑制二甲苯所致的小鼠耳肿胀和二甲苯引起的皮肤毛细血管通透性的增加,大鼠足部粘贴14、7、3.5 mg/kg,明显抑制角叉菜胶致大鼠足肿胀;对AA大鼠原发性和继发性炎症均有抑制作用,且大鼠胃肠道粘膜出血和溃疡比Mel灌胃组少。结论Mel T有明显的抗炎作用,不良反应小于口服给药。 相似文献
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胰岛素体外透皮特性研究 总被引:5,自引:0,他引:5
目的 考察胰岛素透皮吸收特性及透皮促进剂对其透皮行为的影响。方法 通过V-C扩散池,用紫外分光光度法测定胰岛素的透皮吸收动力特性及透皮促进剂的促进作用。结果 胰岛素经离体小鼠、家兔、大鼠和人体皮肤的渗透系数分别为16.37,17.54,8.23和9.15。而氮酮(Azone)、冰片、油酸有明显的促透作用,其中3%的Azone和2%的冰片使渗透系数分别增加了4.9和6.1倍。结论 胰岛素在大鼠皮肤中渗透系数与人体皮肤接近,冰片和Azone具有促进药物渗透作用。 相似文献
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盐酸特比萘芬体外经皮渗透性的实验研究 总被引:3,自引:0,他引:3
目的:研究盐酸特比萘芬体外经皮渗透性及丙二醇和氮酮对其经皮渗透性的影响.方法:采用改良Franz式扩散池,考察盐酸特比萘芬及在不同浓度丙二醇和氮酮以及两者合用时的渗透效果.结果:盐酸特比萘芬有较好的经皮渗透性 ;1%丙二醇可提高其经皮渗透性能(P<0.05),3%丙二醇起抑制作用(P<0.05),20%丙二醇抑制作用更强(P<0.01) ;1%,3%氮酮可增强其经皮渗透性(P<0.01) ;1%氮酮与20%丙二醇合用则显著抑制其经皮渗透性(P<0.01).结论:盐酸特比萘芬有较好的体外经皮渗透性能. 相似文献
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薄荷醇及其二组分系统对双氯芬酸钠的促透作用 总被引:9,自引:0,他引:9
目的:以双氯芬酸钠作为模型药物,通过研究薄荷醇及其二组分系统对双氯芬酸钠的促透作用,比较薄荷醇与其二组分系统对某些药物促进作用的强弱。方法:采用两室扩散池体外实验装置,以兔皮为屏障,使用薄荷醇及其二组分系统,作为促透剂,测定双氯芬酸的渗透系数。结果:单独使用丙二醇、薄荷醇和月桂氮 酮的药物渗透作用没有它们与薄荷醇联合使用时明显。结论:薄荷醇-月桂氮 酮、薄荷醇-丙二醇系统能增加药物的皮肤通透性。 相似文献
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促渗剂对奥沙普秦经皮渗透的促进作用 总被引:9,自引:0,他引:9
目的:考察几种促渗剂对奥沙普秦透皮作用的影响。方法:采取改良Franz直立式释放池,以离体小鼠皮肤为透皮屏障,计算含不同浓度和组合促透剂的奥沙普秦的累积渗透量Q及渗透速率K,结果;含不同促渗剂奥沙普秦的透皮速率有明显差别,其促进强度依次为油酸>月桂氮Chuo酮>薄荷脑;混合促渗剂的促渗效果均比单用时有不同程度的提高;丙二醇有明显的抑制作用,并且抑制油酸,月桂氮Chuo酮及薄荷脑的促渗作用。结论:奥沙普秦透皮吸收符合非极性通道释放的零级动力学方程,其中以10%油酸加1%月桂氮Chuo酮组成的混合促进剂作用最显著。 相似文献
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目的 研究薄荷醇和氮酮在美洛昔康凝胶中对皮肤渗透性的影响。方法 制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的0.75%美洛昔康凝胶,采用改良的Franz扩散池,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用实验,以紫外分光光度法测定美洛昔康累计渗透量及渗透速率。结果 不含促渗剂的美洛昔康凝胶的渗透速率为0.862mg·h-1,含1%、3%、5%薄荷醇的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为0.839,、1.973、0.967mg·h-1,含1%、3%、5%氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为0.693、0.969、0.789mg·h-1,含3%薄荷醇和1%、3%、5%氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为1.237、0.997、0.928mg·h-1。结论 3%薄荷醇对美洛昔康凝胶有明显较好的促渗作用。 相似文献
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目的 研究薄荷醇和氮酮在美洛昔康凝胶中对皮肤渗透性的影响。方法 制备包含不同浓度的薄荷醇和氮酮的 0 . 75 %美洛昔康凝胶 ,采用改良的Franz扩散池 ,用离体小鼠皮肤进行体外透皮作用实验 ,以紫外分光光度法测定美洛昔康累计渗透量及渗透速率。结果 不含促渗剂的美洛昔康凝胶的渗透速率为 0 . 86 2mg·h-1,含 1%、3%、5 %薄荷醇的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为 0 . 839,、1.973、0 . 96 7mg·h-1,含 1%、3%、5 %氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为 0 . 6 93、0 .96 9、0 . 789mg·h-1,含 3%薄荷醇和 1%、3%、5 %氮酮的美洛昔康凝胶的渗透速率分别为 1 .2 37、0 . 997、0 . 92 8mg·h 1。结论 3%薄荷醇对美洛昔康凝胶有明显较好的促渗作用。 相似文献
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不同基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素凝胶经皮渗透的影响 总被引:5,自引:0,他引:5
[摘要]目的 研究不同凝胶基质及促渗剂对氢溴酸高乌甲素经皮吸收的影响. 方法 分别用羟丙基甲基纤维素和卡波姆934作为凝胶基质制备氢溴酸高乌甲素凝胶,并加入月桂氮卓酮或油酸作为经皮吸收促进剂,采用TK-12A型透皮扩散池测定并比较其吸收速率. 结果 与羟丙基甲基纤维素凝胶比较,以卡波姆934作为凝胶基质的氢溴酸高乌甲素其经皮渗透效果较好. 加入3%月桂氮卓酮+乙醇作为复合促渗剂能显著促进氢溴酸高乌甲素卡波姆凝胶中药物的吸收,3%油酸对药物的经皮渗透影响不大. 结论 氢溴酸高乌甲素在以3%月桂氮卓酮和乙醇为复合促渗剂,卡波姆为基质的凝胶剂中具有较好的经皮渗透效果. 相似文献