杜仲雄花中黄酮类化学成分及其抗氧化活性研究

目的 研究杜仲Eucommia ulmoides雄花的黄酮类化学成分,并进行抗氧化活性筛选。方法 运用硅胶、Sephadex LH-20和ODS等各种色谱技术进行分离纯化,根据理化性质和谱学数据鉴定化合物结构,并运用DPPH自由基和H₂O₂诱导PC12细胞凋亡实验测定其抗氧化活性。结果 从杜仲雄花95%乙醇提取物中共分离得到10个黄酮类化合物,分别鉴定为柚皮素（1）、槲皮素（2）、槲皮素-3-O-α-L-阿拉伯糖基 (1→2)-β-D-葡萄糖苷（3）、异槲皮苷（4）、江户樱花苷（5）、槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖基 (1→2)-β-D-葡萄糖苷（6）、山柰酚-3-O-β-D-(6″-O-乙酰基)-β-D-葡萄糖苷（7）、芦丁（8）、异鼠李素- 3-O-β-D-葡萄糖苷（9）、紫云英苷（10）。结论 化合物1、5、6、9为首次从杜仲雄花中分离得到;活性测试结果表明化合物2～4、6、8具有较强的抗氧化活性,能明显抑制H₂O₂诱导PC12细胞凋亡。     

HPLC法测定杜仲皮、叶、雄花中8种成分

目的 建立HPLC法测定杜仲皮、叶、雄花中桃叶珊瑚苷、松脂醇二葡萄糖苷、京尼平苷酸、京尼平苷、京尼平、绿原酸)、槲皮素、白桦脂酸的含量.方法 杜仲皮、叶、雄花甲醇提取物的分析采用Agilent Zorbax Eclipse Plus C18柱(4.6 mm× 250 mm,5 μm);流动相乙腈-0.1％甲酸;体积流量...     

HPLC法同时测定杜仲雄花中5种活性成分

目的采用HPLC法测定不同产地杜仲雄花中5种活性成分的量。方法采用Thermal hypersil(250 mm×4.6 mm,5μm)色谱柱,以甲醇(B)-0.5%磷酸水溶液(C)为流动相,梯度洗脱;检测波长为206 nm(0¹5 min),236 nm(1515 min),236 nm(15⁵5 min);体积流量1.0 m L/min。结果桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、车叶草苷、京尼平苷分别在0.39555 min);体积流量1.0 m L/min。结果桃叶珊瑚苷、京尼平苷酸、绿原酸、车叶草苷、京尼平苷分别在0.395¹1.85μg、0.48111.85μg、0.481¹4.43μg、0.41614.43μg、0.416¹2.48μg、0.4812.48μg、0.48¹4.4μg、0.48114.4μg、0.481¹4.43μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为97.5%14.43μg范围内线性关系良好,平均加样回收率为97.5%⁹8.3%。结论该方法简便快捷重复性好,可用于杜仲雄花的质量控制。     

杜仲雄花HPLC指纹图谱及成分积累规律的研究

目的 建立杜仲雄花的HPLC指纹图谱,分析杜仲雄花中成分的积累规律.方法 采用Ameritech C18(250 mm×4.6 mm,5 μm)色谱柱,甲醇-0.05％磷酸溶液梯度洗脱;体积流量1.0 mL/min;柱温25℃;检测波长238 nm.结果 对不同日期采集的杜仲雄花的指纹图谱进行评价,生成对照指纹图谱,确定了22个共有峰.杜仲雄花的成分积累规律为京尼平苷酸含有量花蕾期最低,至盛花期最高.绿原酸含有量花蕾期最高,始花期最低,末花期上升.京尼平甘含有量始花期最低,盛花期最高.结论 杜仲雄花的盛花期是兼顾质量和产量的最佳采摘期.     

基于颜色和化学成分研究不同干燥方法对杜仲雄花品质影响

为研究不同干燥方法对杜仲雄花品质影响,该文以新鲜杜仲雄花为原料,分别采用阴干、冷冻干燥、高、低温热风干燥、微波干燥及真空干燥处理杜仲雄花,以杜仲雄花颜色、总黄酮含量、总多糖含量及主要活性成分京尼平苷、京尼平苷酸、芦丁、绿原酸、木犀草苷、松脂醇二葡萄糖苷、桃叶珊瑚苷含量为评价指标,以熵权法分析结合颜色指数法、正交偏最小二乘判别分析及含量聚类热图综合评价杜仲雄花品质。实验结果表明,阴干、冷冻干燥基本保持杜仲雄花鲜花原有颜色,微波干燥杜仲雄花总多糖含量较高且利于苯丙素类、木脂素类、环烯醚萜类活性成分保留,低温热风干燥杜仲雄花总黄酮含量较高,真空干燥杜仲雄花各成分含量均有所降低。以熵权法综合评价不同方法干燥的杜仲雄花品质排序：微波干燥>高温热风干燥>冷冻干燥>低温热风干燥>阴干>真空干燥。综上,以杜仲雄花颜色考量,较为适宜的干燥方法为阴干、冷冻干燥;综合杜仲雄花颜色、活性成分及经济效益考量,较为适宜的干燥方法为微波干燥,该研究结果对杜仲雄花适宜产地加工方法的确定具有重要参考价值。     

270蔷薇科植物中的三萜类化学成分

三萜类化合物在蔷薇科植物中分布广泛,且具有多种生物活性.本文对相关研究进行综述,总结了蔷薇科植物中的三萜类化合物的类型和药理活性.     

HPLC法测定杜仲雄花和杜仲雄花茶中京尼平苷酸、绿原酸和京尼平苷

目的 建立同时测定杜仲雄花及其制剂杜仲雄花茶中京尼平苷酸、绿原酸和京尼平苷的方法.方法 采用反相高效液相色谱法,色谱条件为迪马公司I=)iamonsilTM C18 色谱柱(150 mm×4.6 mE,5 μm),甲醇-水-冰醋酸(15:85:1.5)为流动相,体积流量为1 mL/min,柱温为25～27℃,检测波长为237 am,灵敏度为0.100 0 AIJFS.结果 京尼平苷酸、绿原酸及京尼平苷进样量与色谱峰面积线性关系良好.结论 该方法简便、准确,可用于杜仲雄花及杜仲雄花茶中京尼平苷酸、绿原酸及京尼平苷的测定.     

维吾尔族药大戟脂中三萜类化学成分研究

该研究通过反复硅胶柱色谱、ODS柱色谱和半制备型HPLC等方法,从维吾尔族药大戟脂的甲醇超声提取物中共分离得到10个三萜类化合物。利用各种波谱学手段及理化性质确定了这些化合物的结构,分别鉴定为3β-hydroxy-25,26,27-trinoreupha-8-ene-24-oate(1)、iso-maticadienediol(2)、25,26,27-trinortirucall-8-ene-3β-ol-24-acid(3)、dammarendiolⅡ(4)、eupha-8,24-diene-3-ol-26-al(5)、lnonotusane C(6)、eupha-8,24-diene-3β-ol-7,11-dione(7)、inoterpene A(8)、inoterpene B(9)和eupha-24-methylene-8-ene-3β-ol-7,11-dione(10),其中化合物1为新天然产物,化合物2~4首次从该科植物中分离得到,化合物5和6首次从该属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果显示化合物1~10对MCF-7,U937以及C6细胞株均未表现出明显的细胞毒活性。     

委陵菜三萜类化学成分研究

目的：研究委陵菜的化学成分。方法：运用反复硅胶柱色谱及凝胶柱色谱等色谱技术进行分离纯化，根据波谱数据和理化性质进行结构鉴定。结果：分离鉴定了6个化合物，经波谱方法鉴定为3-羟基-11-烯-11，12-脱氢-28，13-乌苏酸内酯(1)，3-O-乙酰坡模醇酸(2)，白桦酸(3)，3-氧代-12-烯-28-乌苏酸(4)，乌苏酸(5)，齐墩果酸(6)。结论：以上化合物均为首次从该植物中分离得到，其中化合物1，2，4为首次从该属中分得。     

金樱子三萜类化学成分及其活性的研究进展

三萜类化合物广泛存在于蔷薇科植物中,本文通过对相关文献研究,总结归纳了蔷薇科中药金樱子化学成分三萜类化合物的种类和药理活性。     

杜仲叶化学成分的研究

杜仲叶来源于杜仲科植物杜仲Eucommia ulmoides的干燥叶。为了深入了解杜仲叶中的活性成分,该研究采用D-101大孔树脂,MCI树脂,反相ODS,Sephadex LH-20,Rp-HPLC制备柱色谱法和重结晶等方法,从杜仲叶乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离得到10个化合物,通过MS和NMR等谱学方法,鉴定结构为山柰素-3-O-β-D-葡萄糖苷（1）,槲皮素-3-O-β-D-葡萄糖苷（2）,槲皮素（3）,槲皮素-3-O-β-D-木糖基-（1→2）-β-D-葡萄糖苷（4）,山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖基-（1→6）-β-D-葡萄糖苷（5）,（2S,3S）-（-）-花旗松素-3-O-β-D-葡萄糖苷（6）,4-羟基肉桂酸（7）,（+）-环橄榄脂素（8）,松脂素-β-D-葡萄糖苷（9）,角鲨烯（10）,其中化合物1,5~7,10为首次从该属植物中分离得到。采用DPPH自由基清除法对分离得到的化合物进行抗氧化活性研究。结果显示,其中化合物 2 表现出显著的自由基清除能力（IC₅₀为13.7 μmol·L^-1）,活性强于Vit C（IC₅₀为59.9 μmol·L^-1）;化合物1,3,9显示中等强度自由基清除能力（IC₅₀分别为161,137,214 μmol·L^-1）,活性弱于Vit C,但强于2,6-二羟丁基对甲酚（IC₅₀为236 μmol·L^-1）;化合物4,6自由基清除能力较弱（IC₅₀分别为264,299 μmol·L^-1）;提示杜仲的药理作用,可能与其黄酮和木脂素类化学成分具有能够体内清除体内活性氧及抗氧化成分有关。     

杜仲对紫外线致ESF-1细胞光老化保护作用的研究

目的:研究杜仲抗紫外线致ESF-1细胞光老化作用,并初步探讨其作用机制。方法:杜仲70%乙醇提取物上D101大孔树脂制备不同浓度乙醇梯度洗脱部位,采用40 J.cm-2的UVA或70 mJ.cm-2的UVB照射ESF-1细胞后,立即加入不同浓度的杜仲50%乙醇洗脱部位,24 h后MTT法测定细胞活性,试剂盒法测定细胞培养液中乳酸脱氢酶(LDH)、超氧化歧化酶(SOD)活力及丙二醛(MDA)含量。结果:杜仲50%乙醇大孔树脂洗脱部位250,500 mg.L-1的给药浓度能使UVA诱导的光老化细胞活性明显增强(P<0.05),细胞培养液中LDH活力明显降低(P<0.05),其中250 mg.L-1的给药浓度能使细胞培养液中SOD活力明显升高(P<0.05),MDA含量明显降低(P<0.05);125,250,500 mg.L-1的给药浓度能使UVB诱导的光老化细胞活性明显增强,其中125 mg.L-1的给药浓度能使细胞培养液中LDH活力明显降低(P<0.05),SOD活力明显升高(P<0.05),MDA含量明显降低(P<0.05)。结论:杜仲50%乙醇大孔树脂洗脱部位对UVA和UVB致ESF-1细胞光老化具有良好的保护作用,推测其机制为通过提高SOD活力、加速氧自由基的清除和减少氧自由基的产生,使细胞的脂质过氧化损伤程度降低;同时,可能通过抗氧化作用,维持了细胞膜结构和功能的完整性,使LDH的漏出减少。     

Antihypertensive effect of Eucommia ulmoides Oliv. extracts in spontaneously hypertensive rats

Aim of the study

To investigate the antihypertensive fractions of Eucommia ulmoides Oliv. and their underlying mechanisms in spontaneously hypertensive rats (SHRs).

Materials and methods

In vivo study, Eucommia ulmoides lignans (EuL) and Eucommia ulmoides iridoids (EuI) were administrated to Sprague–Dawley (SD) rats and SHRs, and their blood pressures were measured. Plasma level of nitric oxide (NO) was measured by colorimetric method, and renin activity (RA) and plasma concentration of angiotensin II (Ang II) were measured by radioimmunoassay. In vitro study, rat mesenteric artery was treated with EuL and the vessel relaxation responses were determined.

Results

EuL could lower blood pressures of both SD rats and SHR dose-dependently by either intravenous (i.v.) or intragastric (i.g.) administration, but EuI failed to affect blood pressure in the two kinds of rats. Meanwhile, no synergistic effect was observed with the combination of EuL and EuI. The plasma level of NO in SHR treated with EuL 300 mg/kg twice a day was markedly increased. Both plasma RA and Ang II level were decreased with long-term oral treatment of EuL 150 and 300 mg/kg twice a day. In perfusion experiment, EuL relaxed mesenteric artery quickly and dose-dependently and the effect on the artery with and without endothelium was the same.

Conclusions

EuL may be the effective fraction to lowering blood pressure and its antihypertensive effect is probably associated with regulating NO and renin–angiotensin system (RAS) and directly relaxing artery.     

Effects of lignans extracted from Eucommia ulmoides and aldose reductase inhibitor epalrestat on hypertensive vascular remodeling

Aim of the study

To investigate the effects of lignans extracted from Eucommia ulmoides and epalrestat on vascular remodeling in spontaneously hypertensive rats.

Materials and methods

Ten-week-old male spontaneously hypertensive rats were randomly divided into 3 groups (12 rats each group), and treated orally with 100 mg/kg/d of captopril (an angiotensin-converting enzyme inhibitor), 100 mg/kg/d of epalrestat (an aldose reductase inhibitor) and 300 mg/kg/d of lignans by gavage daily for 16 weeks, respectively. Sex-, age-, and number-matched spontaneously hypertensive rats and normotensive Wistar Kyoto rats, were treated with distilled water (vehicle) as controls. The rats were weighed weekly. Mean arterial blood pressure and heart rate were measured periodically by non-invasive blood pressure monitoring. They were sacrificed at the end of experiment (26-week-old). Superior mesenteric artery and aorta were isolated for determination of histomorphometry and the expression of aldose reductase by immunohistochemistry.

Results

Captopril and lignans, but not epalrestat, decreased mean arterial blood pressure in spontaneously hypertensive rats. Vascular remodeling was improved in all three treated groups by histomorphometry.

Conclusions

Both lignans and epalrestat reversed hypertensive vascular remodeling. Aldose reductase played a vital role in the pathologic process of hypertensive vascular remodeling rather than elevation of blood pressure. These data suggested that aldose reductase could be a new therapeutic target for the treatment of cardiovascular diseases.     

Effects of total lignans from Eucommia ulmoides barks prevent bone loss in vivo and in vitro

Ethnopharmacological relevance

The present study systematically investigate the in vivo and in vitro effect of total lignans (TL) extracted from Eucommia ulmoides Oliv. barks on bone formation using ovariectomy rat model and primary cultures of rat osteoblasts.

Materials and methods

Eighty 3-month-old female Sprague-Dawley rats were used and randomly assigned into sham-operated group (SHAM) and five ovariectomy (OVX) subgroups, i.e. OVX with vehicle (OVX); OVX with 17α-ethinylestradiol (E₂, 25 μg/kg/day); OVX with TL of graded doses (20, 40, or 80 mg/kg/day). The treatment began 4 weeks after the surgery and lasted for 16 weeks. in vitro experiments were performed to determine the potential mechanisms of the anti-osteoporotic effect of TL.

Results

Treatment with TL significantly prevent OVX-induced decrease in biomechanical quality of femur such as maximum stress and Young?s modulus. The mechanical changes were associated with the prevention of a further BMD decrease or even with some improvements in microarchitecture. TL inhibited BMD decrease in the femur caused by OVX, which was accompanied by a significant decrease in skeletal remodeling, as was evidenced by the decreased levels of the bone turnover markers. μCT analysis of the femoral metaphysis showed how to prevent the deterioration of trabecular microarchitecture. TL induced primary osteoblastic cell proliferation and differentiation, inhibition of osteoclastogenesis through an increase in osteoprotegrin (OPG) and a decrease in NF-κB ligand (RANKL) expression in vitro.

Conclusions

We concluded that TL treatment can effectively suppress the loss of bone mass induced by OVX and in vitro evidence suggests this could be through actions on both osteoblasts and osteoclasts.     

野菊花的化学成分研究

目的:研究菊科植物野菊花的化学成分。方法:利用各种色谱技术进行分离,现代波谱技术鉴定化合物结构。结果:从野菊花中分离得到12个化合物,分别鉴定为金合欢素(1),麦黄酮(2),2′,4′-二羟基查尔酮(3),5-羟基-4′,7-甲氧基黄酮(4),7-羟基二氢黄酮(5),异鼠李黄素(6),5,6,7-三羟基-3′,4′,5′-三甲氧基黄酮(7),槲皮素(8),(3β,5α,6β,7β,14β)-eudesmen-3,5,6,11-tetrol(9),丁香脂素(10),鹅掌楸碱(11),5,4′-二羟基-7-甲氧基黄酮(12)。结论:化合物3~7,10~12均为首次从该种植物中分离得到,3,5,7,10,11为首次从该属植物中分离得到。     

杜仲皮化学成分研究

目的研究杜仲Eucommia ulmoides皮的化学成分。方法采用正相硅胶柱色谱、反向ODS柱色谱、Sephadex LH-20柱色谱、制备HPLC等手段对杜仲皮化学成分进行分离纯化,并根据HR-ESI-MS、NMR等波谱数据进行结构鉴定。结果从杜仲皮95%乙醇提取物中分离得到9个化合物,鉴定为甘草黄酮B(1)、3,5,4′-三羟基-7,3′-二甲氧基黄酮(2)、甘草素(3)、formononetine(4)、(+)-4′-O-methylglabridin(5)、paratocarpin E(6)、龙血素C(7)、threo-1-(4-hydroxy-3-methoxyphenyl)-1-methoxy-2-{4-[1-formyl-(E)-vinyl]-2-methoxyphenoxy}-3-propanol(8)、diospyrosin(9),其中7个黄酮和2个苯丙素类。结论化合物1～9均首次从杜仲属植物中分离得到。     

猕猴桃藤山柳茎叶中的三萜化合物

目的:进一步阐明我国特有属药用植物猕猴桃藤山柳的化学成分.方法:采用硅胶和MCI柱色谱及制备液相色谱等分离方法对该植物茎叶的化学成分进行分离纯化,经质谱和核磁共振波谱技术进行结构鉴定.结果:从猕猴桃藤山柳茎叶的甲醇提取物中分离纯化出16个化合物,其结构分别鉴定为桦木酸(1)、乌苏酸(2)、齐墩果酸(3)、科罗索酸(4)、3β-反式对香豆酰氧基-2α,23-二羟基-12-烯-28-乌苏酸(5)、3β-反式对香豆酰氧基-2α,23-二羟基-12,20(30)-二烯-28-乌苏酸(6)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(7)、2α,3α,23-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(8)、积雪草酸(9)、2α,3α,24-三羟基乌苏-12-烯-28-酸(10)、2α,3β,23-三羟基乌苏-12,20(30)-二烯-28-酸(11)、2α,3β,19α,23-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(12)、2α,3α,19α,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(13)、2α,3β,23,24-四羟基乌苏-12-烯-28-酸(14)、2α,3α,19α,23,24-五羟基乌苏-12-烯-28-酸(15)和胡萝卜苷(16).结论:这些化合物主要为乌苏烷型三萜成分,其中化合物3～6,11,12,14和15为首次从该单种属植物中分离得到.     

野菊花的化学成分

目的:研究野菊花Chrysanthemum indicum的化学成分。方法:利用多种色谱方法进行分离,并用各种波谱学方法和色谱学方法进行鉴定。结果:共鉴定了13个化合物,刺槐素-7-O-β-D-葡萄糖苷(1),木犀草素(2),木犀草素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3),蒙花苷(4),刺槐素7-O-(6″-O-α-L-鼠李糖基)-β-槐糖苷(5),绿原酸(6),丁香树脂醇4″-O-β-D-葡萄糖苷(7),5,7-二羟基色原酮(8),尿嘧啶(9),对羟基苯甲酸(10),4-O-β-D-葡萄糖氧基苯甲酸(11),boscialin(12),blumenol A(13)。结论:化合物5,7,8,11~13为首次从野菊花中分离得到。     

藏药多刺绿绒蒿的化学成分研究

研究藏药多刺绿绒蒿的化学成分。利用硅胶、Sephadex LH-20、ODS等色谱技术进行分离纯化,通过¹H,¹³C-NMR等理化数据及与文献相对照进行结构鉴定,采用MTT法对部分化合物进行体外细胞毒活性评价。从多刺绿绒蒿的乙醇提取物中分离得到9个化合物,分别鉴定为马齿苋酰胺E（1）,N-反式对羟基肉桂酰基-对羟基苯乙胺（2）,金圣草黄素（3）,芹菜素（4）,大风子素（5）,对羟基肉桂酸葡萄糖酯（6）,stigmast-5-ene-3β-ylformate（7）,3β-hydroxy-7α-ethoxy-24β-ethylcholest-5-ene（8）,β-谷甾醇（9）。化合物6~8 为首次从该属中分离获得,1,3为首次从该种植物中分离得到。化合物1对人肝癌细胞系HepG2具有显著的细胞毒活性。