喹诺酮类药物的应用现状与展望

<正> 近年,喹诺酮类药物发展迅速应用日趋广泛,已成为临床上一类重要的合成抗菌药物。其主要作用有抗菌谱广,抗菌活性强,组织分布广,渗透性强,不良反应少等特点。第一、二代喹诺酮类药物主要对革兰氏阴性菌有作用,而对革兰氏阳性菌几乎无活性。第二代喹诺酮类药物,对绿脓杆菌、大肠杆菌等有作用,吡哌酸是主要应用品种。第三代喹诺酮类药物抗菌谱进一步扩大,对葡萄球菌等革兰氏阳性菌也有抗菌作用,对一些革兰氏阴性菌的抗菌作用则进一步加强。诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星在临床上应用较广泛,均对肠杆菌科具有强大抗菌作用。其中,氧氟沙星抗菌活性强于氟哌酸,尚对一些特殊病原体有良好的活性,如沙眼衣原体、多种支原体、结核杆菌等。环丙沙星对绿脓杆菌、葡萄球菌、肺炎双球菌、链球菌     

Meropenem对抗生素耐药菌或不常见革兰氏阴性杆菌的抗菌活性

Meropenem(SM—7338)是一个研究中的碳青霉稀类抗生素,对某些革兰氏阴性杆菌的抗菌活性较Imipenem强,对肾脱氢肽酶比较稳定。在本研究中我们试图评价Me—ropenem、lmipenem及另外几种β—内酰胺、环丙沙星和庆大霉素,对一组抗生素耐药菌及罕见的革兰氏阴性杆菌抗菌活性。本研究以临床分离的病原菌作为实验菌株,因为它们显示对几种β—内酰胺(例如,若干肠杆菌科菌和绿脓杆菌)、氨基糖苷类和喹诺酮类的耐药性,或者因为它们代表医院内虚弱病人感染的一类常见的需氧革兰氏阴性杆     

国产氧氟沙星与其它氟喹诺酮类药物的体外抗菌活性研究

本文报道国产氧氟沙星对临床分离的618株致病菌的体外抗菌活性研究结果,并与环丙沙星、培氟沙星、依诺沙星和诺氟沙星进行比较。结果表明氧氟沙星、培氟沙星和环丙沙星对金葡球菌和表葡球菌均敏感,其抑菌率分别为100％、99％和99.1％;5种喹诺酮类药物对肠杆菌科细菌显示明显的抗菌活性;对绿脓杆菌的抗菌活性以环丙沙星最强,抑菌率为90.90％;5种氟喹诺酮类药物对产β-内酰胺酶的阳性和阴性细菌,其抗菌活性基本一致。     

氟喹诺酮类药物的不良反应

氟喹诺酮类药物是第三代喹诺酮类药物。目前用于临床的品种已达10余种，较为常见的有诺氟沙星、氧氟沙星、环丙沙星、依诺沙星等。此类药物为杀菌型抗生素，具有作用强、抗菌谱广、口服方便等特点，对革兰氏阳性杆菌，包括绿脓杆菌均有良好抗菌作用，对革兰氏阳性球菌也具有一定抗菌活性，尤其对耐药革兰氏阴性杆菌，仍可呈现敏感。同时，有较高的组织、血液分布浓度，用于多系统的感染，临     

Rufloxacin对人体前列腺的透过性

Rufloxacin(MF934)是长效氟喹诺酮药物,其结构同氧氟沙星相似,具有广谱抗菌活性,对多数能引起慢性前列腺炎的革兰氏阳性和革兰氏阴性菌,尤其对肠杆菌有显著抗菌活性。但是,绿脓杆菌、D族链球菌和多数厌氧菌对Rufloxacin耐药。该药的消除半衰期约30h,重复给药时血浆中未见蓄积作用。许多药物对前列腺缺乏治疗作用,主要原因是药物透入前列腺组织和前列腺分泌液中很困难,药物浓度过低。临床观察表明,Rufloxacin对细菌性前列腺炎有很高疗     

诺氟沙星的剂型与临床应用

诺氟沙星(氟哌酸)具有抗菌谱广,抗菌作用强,尤对包括绿脓杆菌在内的革兰氏阴性细菌有很强作用,但由于诺氟沙星口服吸收不好,其血药浓度较低,致使临床应用范围较窄.目前市售多为注射剂、胶囊剂两种,本文就其国内制剂研究及临床应用简述如下:1.胶囊剂该药有较广的抗菌作用,但由于口服吸收程度较差,致使血液浓度较低,生物利用度     

氟喹诺酮类新品种SB—265805的抗菌特性

氟喹诺酮类新品种ＳＢ－２６５８０５对韩国临床分离的抗菌活性测定结果显示,ＳＢ－２６５８０５对革兰氏阳性菌的作用强于环丙沙星、曲伐沙星等,对革兰氏阳性菌的作用与环丙沙星相似。     

巴洛沙星的体外抗菌作用研究

目的评价巴洛沙星的体外抗菌作用。方法以琼脂稀释法测定巴洛沙星对临床分离菌的最低抑菌浓度，并与有关抗菌药进行比较；测定巴洛沙星的杀菌作用，观察巴洛沙星的抗菌活性影。结果巴洛沙星对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌具广谱抗菌活性，尤其对葡萄球菌、肺炎球菌、肠球菌等革兰氏阳性菌活性优于诺氟沙星、氧氟沙星和环丙沙星。巴洛沙星有较强的杀菌作用，其MBC与MIC相一致，在体外具有较长的抗菌后效应。结论巴洛沙星是一种广谱抗菌药，抗菌作用强，临床应用前景好。     

氨噻羧单胺菌素

<正> 氨噻羧单胺菌素(Aztreonam)对产β—内酰胺酶的流感杆菌、绿脓杆菌和肠杆菌科均有很强的抗菌活性。在酸性和厌氧环境(如脓肿)中,氨噻羧单胺菌素仍具有较好的抗菌活性。该药对革兰氏阳性菌和厌氧菌无抗菌作用。象所有β—内酰胺抗生素一样,氨噻羧单胺菌素干扰细菌细胞壁的生物合成,抑制细胞分裂,从而杀死细菌。该药耐多种β—内酰胺酶,仅为κ_1β—内酰胺酶所破坏。     

司帕沙星对小鼠肾脏感染的有效性

司帕沙星(Sparfloxacin)是一种喹诺酮类新药,对革兰氏阳性菌,如葡萄球菌、链球菌和肠球菌具有广谱,强效的抗菌活性。特别是对革兰氏阴性菌,如肠道细菌、假单孢菌属和流感嗜血菌,以及各种枝原体、军团菌、衣原体和分枝杆菌均显示强大的抗菌作用。司帕沙星对革兰氏阳性菌的抗菌活性超过环丙沙星或氟罗沙星,并且它对肠道细苗族和非发酵菌的抗菌活性与环丙沙星和氟罗沙星一样有效。小白鼠肾脏溃疡模型实验证实了司帕沙星的有效性,并与氟罗沙星作了对比。     

妥舒沙星的体内外抗菌作用研究

测定妥舒沙星的体内外抗菌活性。以同类氟喹诺酮类及其他抗菌药物为对照,测定了６８９株临床分离菌对药物的敏感性,结果显示,妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌（除ＭＲＳＡ外）均有良好的抗菌作用,对金葡球菌、肺炎球菌和溶血性链球菌的抗菌活性高;妥舒沙星对需氧革兰氏阴性菌具强大的抗菌作用,对肠杆菌科细菌、流感杆菌和淋球菌的抗菌作用尤强;妥舒沙星对脆弱拟杆菌等厌氧菌亦具良好抗菌作用。妥舒沙星对需氧革兰氏阳性球菌及厌氧菌的作用明显优于环丙沙星、氧氟沙星和诺氟沙星,对需氧革兰氏阴性杆菌的作用与其他受试氟喹诺酮类相仿。妥舒沙星对小鼠实验性细菌感染具有明显保护作用,口服或静注妥舒沙星对金葡球菌的体内抗菌作用明显优于环丙沙星;对大肠埃希氏菌的抗菌作用优于或与环丙沙星相似;对铜绿假单胞菌的作用与环丙沙星相似。     

新型喹诺酮类抗菌剂IMB-86001的药效学研究

IMB-86001系我所合成室新研制的第三代喹诺酮类抗菌药物,我们对合成样品进行了药效学研究,并与其它喹诺酮类药物进行了比较,实验结果表明:IMB-86001对革兰氏阳性及阴性细菌均有较好的抗菌活性,对革兰氏阴性菌的抗菌作用更强。如对大肠杆菌、肺炎杆菌,变形杆菌、沙门氏菌及痢疾杆菌等的最低抑菌浓度(MIC)为0.011～0.39ug/ml;对绿脓杆菌的MIC为0.78～1.56μg/ml。其体外抗菌活性与环丙沙星相似或稍弱,而比依诺沙星和诺氟沙星强,明显优于吡哌酸。IMB-86001对感染小鼠的体内抗菌作用研究表明:IMB-86001对金葡球菌85-3及金葡球菌83-9均有良好的体内抗菌作用,其ED_(50)值低于环丙沙星,体内保护     

妥苏沙星的药理和临床研究进展

本文叙述了妥苏沙星的体内外抗菌作用，毒性，药代动力学和临床应用，本品对革兰氏阳性和阴性菌等均有较强的抗菌活性，尤其对革兰氏阳性菌的抗菌作用，优于环丙沙星、氧氟沙星。本品口服吸收良好，临床上对各种感染性疾病有满意疗效，毒副反应少。     

Netilmicin,一个新的氨基糖甙类抗菌素的体外活性研究

Netilmicin(下简称NL)为紫苏霉素(Sisomicin)半合成衍生物,是一对革兰氏阴性菌和某些革兰氏阳性球菌具有抗菌活性的广谱抗菌素。对600株临床分离的细菌(497株革兰氏阴性菌和103株革兰氏阳性球菌)进行体外活性的试验表明,NL的浓度在1.56微克/毫升以下时,可抑制包括绿脓杆菌和     

氟喹诺酮类药物的抗菌活性分析

目的 探讨氟喹诺酮类药物的抗菌活性.方法 选取不同开发阶段的氟喹诺酮类药物:曲伐沙星,格帕沙星,莫西沙星,氧氟沙星,环丙沙星进行抗菌活性观察.结果 新开发的氟喹诺酮类药物曲伐沙星、格帕沙星、阿拉曲沙星等对大部分革兰氏阴性菌的活性较强与以往氟喹诺酮类药物环丙沙星、氧氟沙星比较差异无统计学意义.结论 新一代氟喹诺酮类药物曲伐沙星,格帕沙星,莫西沙星,对革兰氏阴性及阳性菌具有较强的抗菌活性,抗菌谱显著扩大,增加了临床应用范围     

喹诺酮类药物对厌氧菌的体外抗菌活性研究

用６种喹诺酮类药物（氟罗沙星、诺氟沙星、依诺沙星、环丙沙星、洛美沙星、氧氟沙星）对９３株不同厌氧菌作体外抗菌活性研究，并与常用的抗厌氧菌药物克林霉素、甲硝唑比较，结果显示环丙沙星对厌氧菌的抗菌活性最强，与甲硝唑类似，优于克林霉素；其次为氧氟沙星和氟罗沙星；洛美沙星、依诺沙星、诺氟沙星效果较差。其中，革兰氏阳性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为氟罗沙星和氧氟沙星；革兰氏阴性厌氧菌对环丙沙星最敏感，其次为     

国产氧氟沙星的药理评价

本文报道了氧氟沙星的体外抗菌活性,小鼠感染细菌保护作用,急性毒性和致畸试验。氧氟沙星对革兰氏阳性和阴性细菌抗菌活性与诺氟沙星相似,而强于依诺沙星、洛美沙星和吡哌酸。小鼠分别感染金葡球菌和大肠杆菌,本品保护效果与环丙沙星相似,优于诺氟沙星和依诺沙星;小鼠感染绿脓杆菌,本品逊于环丙沙星和依诺沙星,而优于诺氟沙星。小鼠口服、静脉、肌肉和皮下给药LD50分别为3467mg/kg、329mg/kg、>600mg/kg和>3000mg/kg。小鼠胚胎器官分化期给药未见致畸胎作用。     

新的青霉烯类抗生素MEN10700的体外抗菌活性

ＭＥＮ10 70 0是一种新的广谱青霉烯类抗生素 ,目前正进行临床前研究 ,ＦｅｒｒａｒｉＬ等测定了ＭＥＮ10 70 0对临床分离菌株的体外抗菌活性 ,并与亚胺培南、美罗培南、头孢噻肟、氨苄西林 /舒巴坦、阿米卡星和环丙沙星对 6 19株革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌 ,38株耐环丙沙星的大肠埃希氏菌及 19株ＫＥＳ组的 (15株肺炎克雷伯氏菌、2株肠杆菌、2株粘质沙雷氏菌 )产超广谱β -内酰胺酶的菌株进行了体外抗菌活性比较。结果表明ＭＥＮ10 70 0对大多数革兰氏阳性、阴性菌有很高的活性 ,其活性与亚胺培南和美罗培南相当。甲氧西林敏感的金黄色葡…     

氟喹诺酮类药物的不良反应

氟喹诺酮类药物具有抗菌谱广、抗菌活力强,特别是对革兰氏阴性菌包括绿脓杆菌、多数耐药菌株有更显著的抗菌活性,但随着此类药物在临床上的普遍应用,其不良反应屡见报道,现综述如下。 1 过敏反应     

环丙氟哌酸对院内多重耐药乙酸钙不动杆菌感染的治疗

环丙氟哌酸是一种氟喹诺酮类抗菌药,是DNA旋转酶的抑制剂。该药具有广谱活性,但对革兰氏阴性菌特别有效,该药已被成功地用于治疗由多重耐药菌如耐甲氧西林的金葡菌、绿脓杆菌等引起的感染。与其它