蛇床子素不同制剂对高血脂小鼠血脂及肝脂的影响

目的 比较蛇床子素不同制剂对高血脂小鼠血脂和肝脂的影响.方法 复制高脂血症动物模型,分别ig给予蛇床子素固体分散片、β-环糊精包合物分散片和原料药,剂量均为20 mg· kg-1·d-1,6周后测定血脂和肝脂水平.结果 蛇床子素固体分散片仅对高血脂小鼠肝中三酰甘油(TG)有明显的降低作用(P＜0.05);蛇床子素β-环糊精包合物分散片对高血脂小鼠的降肝脂作用基本与原料药相似(P＞0.05),但对血中TG的降低作用明显较原料药强(P＜0.01),而对血中总胆固醇(TC)未见有明显的降低作用.结论 蛇床子素固体分散片的调脂作用不如原料药,蛇床子素β-环糊精包合物分散片的调脂作用在某些方面也并不明显优于原料药,是否为蛇床子素的最佳剂型有待进一步研究.     

蛇床子素对青年大鼠骨代谢的影响研究

目的 探讨蛇床子素对青年大鼠骨代谢的影响.方法 30只雌性wistar大鼠按体重随机分为A、B、C组,A组为正常对照组给予等体积蒸馏水灌胃,B组给予雌二醇灌胃,C组给予蛇床子素灌胃.3组分别在灌胃后4、8、12周分别测定全身骨密度,并在12周后检测左侧股骨和腰椎骨密度及右侧股骨和第4腰椎生物力学性能;检测血清抗酒石酸酸性磷酸酶-5b(TRAP-5b)和骨钙素(0C)含量,分析右侧胫骨骨形态计量学.结果 B、C组灌胃12周后全身骨密度及离体骨密度均高于A组,但C组低于B组(P＜0.01).B、C组生物力学性能指标均高于A组,C组股骨弹性模量和腰椎最大载荷低于B组(P＜0.05).B、C组TRAP-5b水平均低于A组,OC水平高于A组(P＜0.01);C组TRAP-5b水平高于B组,OC水平低于B组(P＜0.01).B、C组胫骨骨组织中骨小梁数量密集,骨小梁分离度低于A组,B组骨小梁数量高于C组,骨小梁分离度低于C组.结论 蛇床子素能够提高青年大鼠骨密度、生物力学性能及骨组织微结构,增加青年大鼠骨质量,但其作用效果略低于雌激素.     

碱提类肝素组分Ⅱ对两种脂酶及血脂的影响

观察了静脉注射C_2对家兔脂蛋白脂酶、肝脂酶及血浆脂蛋白的影响。结果表明,C_2可升高血浆两种脂酶的活性,升高血浆HDL-c和HDL-c/TC,降低(VLDL+LDL)-c和TC,且HDL—c升高和(VLDL+LDL)—c降低与脂蛋白脂酶活性。     

不同炮制方法对蛇床子中蛇床子素含量的影响

目的：探讨不同炮制方法对蛇床子中蛇床子素含量的影响。方法：以高效液相色谱法测定了不同炮制方法的蛇床子中蛇床子素的含量。结果：生品中蛇床子素的含量明显高于其他加热炮制品。结论：蛇床子素的含量随蛇床子的加热程度增加而减少。     

HPLC法测定蛇床子饮片中蛇床子素的含量

目的 对不同批次的蛇床子饮片中蛇床子素的测定与比较.方法 运用反相高效液相色谱法,ODSC18柱,流动相为甲醇-水(75∶25),柱温为25℃,流速1ml/min,检测波长为322nm.结果 蛇床子素在1.31～21.00 μg/ml呈良好线性关系,r=0.9996.平均回收率为96.21%,RSD=2.72%(n=6).不同批次的蛇床子中蛇床子素的含量在1.67%～2.88%之间,均符合2005年版《中国药典》(一部)的规定范围内.结论 本法简便快捷,回收率及重现性良好,适用于蛇床子药材的质量监控,并可对所含蛇床子素进行定量分析.     

HPLC测定蛇床子软膏中蛇床子素的含量

提出了用高效液相色谱法测定蛇床子软膏中蛇床子素的含量。以ODS(4.6mm×200mm)为色谱柱,流动相为甲醇-水(80:20),检测波长为322nm,线性范围在8.0～1000μg/ml,平均回收率为99.1%,相对标准偏差为0.94%。     

蛇床子素及其制剂的药效学研究

目的研究蛇床子素及其贴剂、凝胶的药效学。方法采用小鼠阴道上皮细胞、大鼠尾部皮肤鳞片表皮颗粒层形成、鸡蛋清所致大鼠足肿胀、巴豆油所致小鼠耳肿胀、组胺致豚鼠皮肤毛细血管通透性增高及磷酸组织胺致痒模型，研究了蛇床子素及其贴剂、凝胶的药效学。结果蛇床子素及其贴剂、凝胶具有抑制小鼠阴道上皮细胞有丝分裂、促进大鼠尾部皮肤鳞片表皮颗粒层形成、抗炎、止痒及减少组胺致豚鼠皮肤毛细血管通透性。结论通过蛇床子素及其贴剂、凝胶药效学研究，表明其对银屑病和湿疹具有一定的治疗作用。     

蛇床子素对阿霉素心脏毒性的影响

目的 研究蛇床子素对阿霉素引起的心脏毒性的影响,并探讨其作用机制.方法 用给SD大鼠ip阿霉素(ADR)的方法复制ADR心脏毒性模型.采用颈总动脉插管的方法,用十六导生理记录仪测定大鼠的血流动力学各项指标,酶促反应定磷比色法测定心肌肌浆网(SR)Ca2+-ATP酶的活性.结果 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性大鼠的血流动力学有明显改善作用,能显著升高心肌SRCa2+-ATP酶的活性.结论 蛇床子素对ADR引起的心脏毒性有保护作用,其作用机制可能与激活SR膜Ca2+-ATP酶、促进Ca2+储备、降低胞浆中Ca2+浓度、阻止Ca2+超载有关.     

蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的荧光薄层扫描法测定

本文报告了用简便方法,制备蛇床子中主要活性成分蛇床子素和欧前胡素对照品,并用荧光薄层扫描法测定了含量。将蛇床子用乙醇浸泡,上清液点于硅胶G-CMCNa薄层板上,以正己烷—醋酸乙酯(7:3)展开,在365nm紫外光的激发下,使用2号滤光片,进行线性扫描,外标一点法计算含量。     

碱提类肝素组分Ⅱ对肝脂酶的影响

应用大鼠离体肝脏灌流技术观察类肝素组分Ⅱ(C_2)对肝灌流液中肝脂酶(HL)活性的影响。C_2具有较强的释放HL的作用,可使肝灌流液中HL活性升高。在一定剂量范围内,该作用与其剂量呈正相关,且与其抗凝作用并不平行。     

蛇床子素对麻醉开胸犬心电图和血流动力学的影响

麻醉开胸犬，ｉｖ７．５－１５ｍｇ·ｋｇ￣（－１）蛇床子素后，收缩期血压，舒张期血压，平均血压，左室收缩压，室内压最大上升速率及心输出量，总外周阻力均降低，在１０ｍｉｎ时为作用高峰；ｉｖ７．５ｍｇ·ｋｇ￣（－１），心电困无影响，但ｉｖ１５ｍｇ·ｋｇ￣（－１），心电图的Ｐ－Ｒ间期略延长。且室内压最大下降速率也降低。提示蛇床子素有抑制心脏作用，且外周阻力降低，血压下降，故在临床应用时应引起注意。     

皱褶假丝酵母脂蛋白脂酶的分离纯化及酶学性质的研究

目的从皱褶假丝酵母的发酵液中纯化脂蛋白脂酶,并对其酶学性质进行研究。方法利用硫酸铵盐析、DEAE-Sepharose Fast Flow和Phenyl Sepharose CL-4B层析等方法进行纯化,利用SDS-PAGE、PAGE和HPLC法进行鉴定。结果获得的脂蛋白脂酶为单一组分,相对分子质量为34 kDa;此酶在50℃、pH6～9时保持稳定;在最适条件下测得其米氏常数(Km)为3.4×10-4mol·L-1;用等电点沉淀法测得脂蛋白脂酶的pI=5.5;Hg+、Cu2+、Ag+和SDS是脂蛋白脂酶的抑制剂,Mg2+和Triton X-100对此酶有激活作用。结论文中方法获得了皱褶假丝酵母脂蛋白脂酶的酶学性质,对此酶在食品、医药和生物技术等领域的应用提供了理论支持。     

Dose-dependent effects of chronic ethanol on mouse adipose tissue lipase activity and cyclic AMP accumulation

1. The effects of two chronic ethanol treatment schedules, which produce different plasma ethanol concentrations, on the specific activities of adipose tissue lipoprotein lipase (LPL) and hormone-sensitive lipase (HSL) have been investigated in brown and white fat.
2. Mice provided with 20% ethanol solution as sole drinking fluid for 28 days consumed between 13 and 15 g ethanol kg⁻¹ body weight day⁻¹ over days 22–28. The mean plasma ethanol concentration was 4.94±1.4 mM (n=8) at 09 h 00 min on day 28 when the lipase assays were performed. Mice given ethanol in a liquid diet for 7 days consumed between 15 and 18 g ethanol day⁻¹ over days 3–7. The mean plasma ethanol concentration was 15.9±4.7 mM (n=8) at 09 h 00 min on day 7. These concentrations of ethanol had no effect on the activity of either LPL or HSL in vitro.
3. LPL activity in white and brown fat (expressed as nmol fatty acids released h⁻¹ mg⁻¹ acetone powder) was unaltered 60 min following an acute injection of ethanol (2.5 g kg⁻¹, i.p.) which produced a mean blood ethanol level of 37.5±6.7 mM. HSL activity in white fat (expressed as nmol fatty acid released h⁻¹ mg⁻¹ protein) was also unaffected by this acute dose of ethanol, but the activity in brown fat was significantly reduced: 3.07±0.30 (n=8) after ethanol compared to 4.36±0.25 (n=12) in controls (P<0.01).
4. LPL activity in white fat was little altered by either of the chronic ethanol treatment schedules whilst LPL activity in the brown fat from the same animals was significantly increased compared to the respective control values: 0.27±0.03 (ethanol drinking), control: 0.16±0.01; 0.79±0.14 (ethanol liquid diet), control: 0.39±0.05.
5. HSL activity in white fat was significantly increased by the chronic drinking treatment (7.7±0.5; control: 3.78±0.17, n=8) at the same time that the activity in brown fat was reduced (3.76±0.2; control: 4.74±0.16). The ethanol liquid diet also reduced HSL activity in brown fat but had negligible effect in white fat.
6. The effects of the two chronic ethanol treatments on adenosine 3′ : 5′-cyclic monophosphate (cyclic AMP) accumulation in brown and white fat were very similar, both qualitatively and quantitatively, to the effects on HSL.
7. It has been shown that brown and white adipose tissues respond differently to the presence of chronic ethanol and that the response is dependent both upon the concentration of ethanol and the nature of the diet with which the ethanol is administered. The effects of ethanol on adipose tissue HSL activity appear to be mediated via changes in the tissue cyclic AMP level and, in this respect, brown fat is more sensitive to ethanol than white fat.

     

蛇床子素对家兔主动脉条的钙拮抗作用

蛇床子素30μmol·L~(-1)及100μmol·L~(-1)使NE、CaCl_2和高K~+除极化所致的家兔主动脉条收缩量—效曲线右移,最大反应降低.表明蛇床子素有松弛血管平滑肌作用,并与Ca~(2+)呈非竞争性拮抗作用.和阻滞α受体或激动β受体无关;选择性作用于电位依赖性Ca~(2+)通道,抑制细胞外Ca~(2+)内流;在100μmol·L~(-1)时,明显减弱NE诱导的依赖细胞内Ca~(2+)收缩。证明蛇床子素松弛血管平滑肌作用可能与其Ca~(2+)拮抗作用有关。     

蛇床子素抑制血栓形成和血小板聚集的实验研究

目的　观察蛇床子素抑制血栓形成和血小板聚集的作用。方法　利用大鼠动-静脉旁路血栓形成模型和小鼠尾静脉注射胶原-肾上腺素合剂诱导血栓形成模型,分别测定给蛇床子素10、20、40mg·kg-1后血栓湿重和干重, 5min内小鼠死亡数和15min内偏瘫恢复数;分别采用ADP、凝血酶、花生四烯酸钠为诱导剂,测定经不同浓度蛇床子素处理后1、3、5min时血小板聚集率及最大聚集率的改变。结果　蛇床子素可以抑制大鼠动-静脉旁路血栓形成,减轻血栓湿重及干重;抑制胶原-肾上腺素合剂诱导的血栓形成,降低5min内的小鼠死亡率,提高15min内偏瘫小鼠的恢复率;蛇床子素在体外可抑制ADP、凝血酶、花生四烯酸钠诱导的血小板聚集,其IC50分别为0 .44、0 .186、0 .421g·L-1。结论　蛇床子素可明显抑制血栓形成和血小板的聚集。     

HPLC法同时测定蛇床子中蛇床子素和欧前胡素含量

目的用高效液相色谱法同时测定中药蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的含量。方法采用KromasilC8(2 5 0mm× 4 6mm ,5 μm)为色谱柱 ,以甲醇 水 (体积比 6 5∶35 )为流动相的HPLC法 ,检测波长为 310nm ,流速为 0 8mL·min-1,柱温为室温。结果以醋酸氟轻松为内标 ,蛇床子素和欧前胡素分别在 13～ 2 0 8mg·L-1和 8～ 12 8mg·L-1内 ,线性关系良好 (r≥ 0 9998) ;平均回收率分别为 98 2 %和 97 5 % ;RSD分别为 1 7%和 2 0 % (n =9)。结论本法简便快速 ,回收率及重现性良好 ,适用于中药蛇床子中蛇床子素和欧前胡素的定量分析     

蛇床子素温敏型原位凝胶的研制及含量测定

目的：蛇床子素温敏型凝胶剂的研制,并建立其含量测定方法。方法建立用HPLC法测定制剂的含量及体外释药量。采用搅拌子法测定相变温度并测定其动态黏度,从而确定处方。用转篮法进行处方的体外释放实验。结果确定蛇床子素温敏型凝胶的最佳基质配比是质量分数为25%的泊洛沙姆407和质量分数为10%的泊洛沙姆188的组合。结论该制剂制备工艺简单,进入体内形成凝胶并且24 h累计释放药物约83%。含量测定方法操作简便、快速准确。     

伊贝沙坦对胰岛素抵抗大鼠脂蛋白脂酶的影响

目的探讨伊贝沙坦改善胰岛素抵抗（IR）、减少动脉粥样硬化疾病发生的危险因素的作用。方法用果糖喂养6周龄雄性SD大鼠8周造成IR,并给予伊贝沙坦干预后,行空腹血糖（FPG）、空腹血清胰岛素（FINS）、血清甘油三脂（TG）、胆固醇（TC）、极低密度脂蛋白（VLDL）、游离脂肪酸（FFA）和血浆脂蛋白脂酶（LPL）活性的测定,分别与对照组比较。结果果糖喂养组的血压、FINS、TG、TC、VLDL及FFA均高于对照组和药物处理组（P〈0.05或P〈0.01）,而胰岛素敏感指数（ISI）及LPL活性却均低于对照组和药物处理组（P〈0.05）。结论伊贝沙坦可以减轻果糖饲料喂养SD大鼠的IR、降低血压、明显提高LPL的活性及减轻机体脂质代谢紊乱。     

Uremic Toxins and Lipases in Haemodialysis: A Process of Repeated Metabolic Starvation

Severe kidney disease results in retention of uremic toxins that inhibit key enzymes for lipid breakdown such as lipoprotein lipase (LPL) and hepatic lipase (HL). For patients in haemodialysis (HD) and peritoneal dialysis (PD) the LPL activity is only about half of that of age and gender matched controls. Angiopoietin, like protein 3 and 4, accumulate in the uremic patients. These factors, therefore, can be considered as uremic toxins. In animal experiments it has been shown that these factors inhibit the LPL activity. To avoid clotting of the dialysis circuit during HD, anticoagulation such as heparin or low molecular weight heparin are added to the patient. Such administration will cause a prompt release of the LPL and HL from its binding sites at the endothelial surface. The liver rapidly degrades the release plasma compound of LPL and HL. This results in a lack of enzyme to degrade triglycerides during the later part of the HD and for another 3–4 h. PD patients have a similar baseline level of lipases but are not exposed to the negative effect of anticoagulation.     

RP-HPLC法测定骨疏丹中淫羊藿苷和蛇床子素的含量

目的建立测定骨疏丹中淫羊藿苷和蛇床子素含量的RPHPLC方法。方法采用HypersilODS2色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),测定淫羊藿苷的流动相为乙腈0.4%(φ)醋酸水溶液(体积比25∶75),流速为1.0mL·min-1,检测波长为270nm;测定蛇床子素流动相为甲醇0.4(φ)%醋酸水溶液(体积比65∶35);流速为1.0mL·min-1;检测波长为322nm。结果淫羊藿苷质量浓度在29.6～473.6mg·L-1内呈良好的线性关系,平均回收率为98.4%,RSD为1.7%。蛇床子素质量浓度在38.5～462.0mg·L-1内呈良好的线性关系,平均回收率为99.2%,RSD为1.6%。结论方法简便、准确、重现性好,可作为骨疏丹质量控制的手段之一。