小杯法测定透皮贴剂释放度—为《中国药典》中透皮贴剂释放度测定方法的商榷

在《中国药典》2000年版（二部）关于透皮贴剂释放度测定方法的基础上，结合透皮贴剂生产厂家多年实践经验，并对实例进行分析论述，探讨使用小杯法测定透皮贴剂释放度的可行性并建议增补该方法。     

痹痛宁透皮贴剂体外释放度测定

目的：对痹痛宁透皮贴剂的体外释放度进行测定。方法：采用高效毛细管电泳法，分别用扩散池法和溶出仪法研究制剂的体外释放特性。结果：两种方法测定贴剂的24h累积释药率均超过90％，体外释药随时间为一递增过程，释药模式符合Higuchi方程。结论：痹痛宁贴剂具有良好的控释性能。     

小杯法测定透皮贴剂释放度--对<中国药典>中透皮贴剂释放度测定方法的商榷

在<中国药典>2000年版(二部)关于透皮贴剂释放度测定方法的基础上,结合透皮贴剂生产厂家多年实践经验,并对实例进行分析论述,探讨使用小杯法测定透皮贴剂释放度的可行性并建议增补该方法.     

岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的测定

目的研究不同吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度及透皮率的影响。方法采用HPLC法测定岩藻黄,Ultimate色谱柱(250mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈-水(70%~100%、100%~100%、100%~70%),检测波长为449nm,流速为1.0mL/min,进样量20μL。采用Franz透皮扩散池,以离体小鼠腹部皮肤为透皮屏障,3%薄荷醇、3%氮酮、1%,3%,5%油酸为吸收促进剂,测定岩藻黄质透皮贴剂透皮率,考察各类促渗剂对岩藻黄质经皮吸收的影响。采用《中国药典》释放度测定法第三法测定岩藻黄质水凝胶透皮贴剂体外释放度,释放介质为60%乙醇–生理盐水。结果各类吸收促进剂对岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的经皮渗透均有一定的促进作用,以5%油酸最为显著。岩藻黄质水凝胶透皮贴剂的体外释放行为比较符合零级方程,J=11.785μg·cm-2·h-1。结论以亲水性高分子材料为基质,5%油酸为吸收促进剂,制成岩藻黄质水凝胶贴剂,为其药代动力学和临床研究研究提供依据。     

桂枝茯苓透皮贴剂主要成分含量及释放度测定

目的：测定桂枝茯苓透皮贴中芍药苷、肉桂酸、丹皮酚的含量及释放度。方法：建立HPLC法测定贴剂中肉桂酸、芍药苷和丹皮酚含量;按照《中国药典》2015年版四部溶出度与释放度测定法第四法测定贴剂的体外释放性能。结果：建立了同时测定桂枝茯苓贴中3种成分的液相色谱法。芍药苷、肉桂酸和丹皮酚的线性范围分别为16.08~144.72 μg·mL^-1,0.32~2.91 μg·mL^-1和8~72 μg·mL^-1。精密度、重复性、24 h稳定性、加样回收率良好。建立了桂枝茯苓贴剂体外释放度测定方法,贴剂释药曲线符合Higuchi方程。结论：建立的含量和释放度测定方法简便、准确,可用于桂枝茯苓透皮贴剂的质量控制。     

透皮贴剂制品及研究进展

近年来,透皮给药系统（TDDS）作为一类特殊的给药途径,以其独特的优势吸引着国内外越来越多的药剂学工作者的目光,这方面的研究报道逐年递增。经过不断的科学研究,已取得了不少成果。至今已有许多透皮制剂获准上市,还有部分已进入临床研究。本文试对透皮制剂中已上市的和研究中的热点药物做一简单分类介绍,供同仁参考。     

透皮促进剂在透皮释放给药系统中的应用

本文介绍了透皮释放给药系统的特点,阐明了透皮促进剂的作用及其机理;介绍了国内外常用的透皮促进剂,综述其在透皮释放给药系统中合理知科学的应用。同时展示了透皮促进剂的新发展和药物增加透皮吸收的新研究。     

格列吡嗪透皮贴剂的含量及体外释放度的测定

目的 测定格列吡嗪透皮贴剂的含量及体外释放度.方法采用HPLC法,色谱柱为Gemini C18柱(250 mm×4.6mm,5μm),流动相为乙腈(含0.1%三乙胺、0.15%冰醋酸)－水(40∶60),流速1.0 mL·min -1,柱温40℃,检测波长225 nm.结果格列吡嗪透皮贴剂的平均回收率为97.38%,R...     

妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定及不同测定方法结果比较

目的 建立妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定方法,并对不同装置测定的释放曲线进行比较。方法 采用中国药典2015年版收载的2种透皮贴剂释放度测定新方法,即桨碟法和转筒法,规定时间点取样后采用HPLC测定,色谱柱为Agilent C₁₈（250 mm×4.6 mm,5 μm）,流动相为乙腈-0.02 mol·L^-1磷酸盐缓冲液（pH 3.0）（32：68）,流速为1.0 mL·min^-1,柱温为35℃,检测波长为215 nm。分别考察妥洛特罗透皮贴剂在500 mL水中24 h的释放曲线,并对2种方法的释放曲线进行拟合,比较二者的相似性。结果 妥洛特罗在0.103~4.135 μg·mL^-1内线性关系良好（r=0.999 9）,回收率为99.8%（n=9）,样品溶液在24 h内稳定。将2种方法测定的释放度结果经Weibull方程拟合后得到的参数进行方差分析,2组数据间无显著性差异。结论 中国药典2015年版透皮贴剂释放度测定桨碟法（方法2）和转筒法均可用于妥洛特罗透皮贴剂的释放度测定,两者的测定结果不存在差异。     

透皮贴剂特性质量研究方法及控制标准

作为非侵入型药物递送系统,透皮贴剂可通过皮肤以固定剂量和可调节的速率递送药物,从而产生全身或局部的治疗作用。本文聚焦透皮贴剂关键质量属性,阐述其检测方法及试验中的关键点,同时参考国内外药典及现行政策法规,简述部分其他特性质量的检测方法及控制标准,以期为企业及相关部门完善质量检测体系及控制标准提供参考。     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的:研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案.方法:将双氯芬酸钠贴剂粘贴在离体小鼠皮上,通过改良的Franz扩散池测定贴剂中双氯芬酸钠经皮扩散速率.结果:双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、EVA做控释膜较佳.双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有4～6h的滞后现象.     

盐酸川芎嗪透皮贴剂体外透皮速率测定和体外释放研究

目的研究盐酸川芎嗪透皮贴剂的经皮吸收的可行性。方法采用高效液相色谱法测定透皮接受液和释放接受液中盐酸川芎嗪的浓度。结果体外透皮实验和体外释放实验结果表明：盐酸川芎嗪在24h内以一定的速率（0．1014mg／cm^2h^1恒速渗透,其释放符合Higuchi方程。此外,该贴剂的体外释放速率为0．1332mg／cm^2h^1/2。结论盐酸川芎嗪透皮贴剂为皮肤限速型的骨架控释透皮给药系统。     

磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂的制备及体外释放度测定

目的制备磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂并优化其处方。方法通过正交实验,筛选缓释透皮贴剂的处方组成。结果采用聚丙烯酸树脂EUDRAGITE100为控释骨架和压敏胶材料,1.0%氮酮作为渗透促进剂制备胶粘剂骨架型经皮给药系统,药物从胶粘剂骨架/药物储库(压敏胶层)中恒速释放,体外释放度表明,贴剂的释放符合零级方程。结论所研制的磷酸川芎嗪缓释透皮贴剂具有理想的释药特性。     

双氯芬酸钠透皮贴剂体外扩散特性的研究

目的:研究几种不同结构的双氯芬酸钠贴剂的透皮释药速率,比较出较优方案.方法:将双氯芬酸钠贴剂粘贴在离体小鼠皮上,通过改良的Franz扩散池测定贴剂中双氯芬酸钠经皮扩散速率.结果:双氯芬酸钠贴剂采用卡波普耳做药库、EVA做控释膜较佳.双氯芬酸钠经控释膜透皮扩散有4～6h的滞后现象.     

氢溴酸加兰他敏贴剂的制备及体外释放和透皮特性研究

目的：制备氢溴酸加兰他敏贴剂,并对其体外释放度和体外透皮特性进行考察。方法：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备氢溴酸加兰他敏贴剂,按《中华人民共和国药典》规定方法进行贴剂的体外释放度测定;采用改良Franz扩散池,以离体小鼠皮肤为屏障进行氢溴酸加兰他敏贴剂的体外透皮特性研究。结果：氢溴酸加兰他敏贴剂的体外释放符合Higu-chi方程,24 h累积释药量占总药量的41.81%;体外透皮符合零级方程,24 h累积渗透量占总药量的19.99%。结论：采用丙烯酸酯乳液型压敏胶为基质制备的氢溴酸加兰他敏贴剂具有较好的体外释放和透皮特性。     

丁丙诺啡透皮贴剂在释放度测定中桨碟法与转筒法的差异

目的:对透皮贴剂释放度测定中转筒法装置与中国药典桨碟法装置进行比较。方法:分别使用转筒法装置与中国药典桨碟法装置对丁丙诺啡透皮贴剂的释放曲线进行测定,释放介质为0.9%的氯化钠溶液900 mL;以TC-C18为固定相的Agi-lent色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),0.05 mol·L-1的磷酸二氢钾溶液与乙腈的混合溶液(1.3∶1)为流动相,流速为1.0 mL·min-1,柱温为30℃,检测波长为220 nm。结果:丁丙诺啡在0.4～24μg·mL-1范围内线性关系良好(r=0.9999),回收率为102.1%。对于20 mg规格的透皮贴剂采用不同方法所得的丁丙诺啡释放曲线不存在差异,而对于5 mg规格和10 mg规格则存在差异。结论:中国药典桨碟法装置在测量透皮贴剂的释放度时不能完全替代美国药典转筒法装置。     

透皮贴剂——用皮肤“吃”药

药物的给药途径,除了最常见的口服、注射之外还有很多其他方式,透皮吸收就是其中的一种。1974年,具有全身作用的东莨菪碱透皮给药制剂上市;1981年,FDA将硝酸甘油透皮吸收制剂作为新药予以批准,自此透皮药物传递系统（Transdermal drug delivery system,TDDS）得到了迅速发展,硝酸甘油、雌二醇、芬太尼、烟碱、可乐定、睾酮、硝酸异山梨酯、左炔诺酮等陆续面市。     

骨架型芬太尼贴剂废贴释放度及残留量考察

目的考察使用过的骨架型芬太尼贴剂中芬太尼的释放、残留及提取难易程度。方法①按《中国药典》2005版测定释放度。②采用高效液相色谱法测定芬太尼含量。结果芬太尼浓度在0.0550.00μg.mL-1范围内线性关系良好,r=0.9999（n=10）;平均回收率为99.51%（n=6）;RSD=0.51%。废贴中芬太尼残留量约为标示量的35.53%66.88%;累积释放度约为标示量的47.88%67.38%。结论废贴中芬太尼残留量及体外释放均较大,且废贴中芬太尼易于提取,所以应加强芬太尼废贴回收和销毁的管理。     

HST贴剂的透皮特性

目的研究HST贴剂的透皮特性。方法采用V-C水平扩散池,以透皮速率为指标,研究HST贴剂在离体人皮中的透过性。结果本品在透皮速率以及稳态透皮维持时间两方面均已达到设计要求。结论本文为后续研究提供了实验依据。