二甲双胍缓释片人体药代动力学及其相对生物利用度

目的研究国产盐酸二甲双胍缓释片在人体药代动力学行为并与普通片进行等效性评价比较,并估算其药代动力学参数。方法20名受试者分两组交叉服用缓释片和普通片,用RPHPLC法测定血浆中药物浓度,并估算相应的药动学参数。结果单剂量口服1000mg缓释片和普通片后估算的AUC0-24分别为11.95±2.62μg·h-1·ml-1和10.72±2.23μg·h-1·ml-1;Cmax分别为1.50±0.22μg·ml-1和2.34±0.30μg·ml-1;Tmax分别为3.38±0.8h和1.61±0.32h;t1/2分别为4.94±0.47h和3.20±0.38h;多剂量1000mg·d-1时AUCss分别为15.04±3.01μg·h-1·ml-1和14.51±2.69μg·h-1·ml-1;Cmax分别为1.68±0.25μg·ml-1和1.60±0.26μg·ml-1;Cmin分别为0.15±0.03μg·ml-1和0.12±0.04μg·ml-1;Cav分别为0.62±0.13μg·ml-1和0.61±0.11μg·ml-1;Tmax分别为3.61±0.60h和1.88±0.38h;AUC0-24和AUCss经对数转换后方差分析和双单侧t检验,显示两制剂吸收程度生物等效。结论受试制剂和参比制剂吸收程度生物等效,但具有缓释特性。盐酸二甲双胍缓释片的相对生物利用度单剂量时为(111.5±8.3)%,多剂量时为(103.6±9.2)%。     

盐酸二甲双胍缓释片人体药代动力学及生物利用度

目的:研究盐酸二甲双胍缓释片单次给药和多次给药的相对生物利用度及生物等效性。方法:采用以阿替洛尔(atenol-ol)为内标的HPLC测定方法,测定健康男性受试者按交叉试验单剂量和多剂量口服(po)盐酸二甲双胍缓释片和常释片后的血中二甲双胍浓度。血浆样品经乙腈沉淀蛋白后,以甲醇-0.02 mmol·L~(-1)磷酸二氢钾水溶液(含10 mmol·L~(-1)十二烷基硫酸钠,pH 3.7)(60:40)为流动相,使用Diamonsil C_(18)柱分离,流速1.0 mL·min~(-1),UV检测波长233 nm。结果:单剂量po盐酸二甲双胍缓释片和常释片后,常释片的C_(max)(2126 ng·mL~(-1))显著高于缓释片(1660 ng·mL~(-1)),缓释片po给药后的T_(max)(4.2h)延迟(常释片T_(max):2.5 h)(P<0.05),相对生物利用度为97.0%。多剂量po给药后,缓释片在稳态时的C_(min)为104 ng·mL~(-1),C_(max)为1674 ng·mL~(-1),而常释片分别为296 ng·mL~(-1),1692 ng·mL~(-1)。结论:经统计学检验表明这两种制剂具有生物等效性,缓释片的达峰时间明显滞后于常释片,该缓释片显示出缓释特征。     

烟酸缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的:研究烟酸缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度.方法:30名男性健康志愿者采用随机交叉给药方案,单剂量口服1 500 mg国产烟酸缓释受试片或进口烟酸缓释参比片,反相离子对高效液相色谱法测定血药浓度,计算两者的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价.结果:单次口服1 500 mg烟酸缓释受试片和参比片的主要药代动力学参数AUC0～10h分别为(11.317±10.058)μg·ml-1·h和(12.030±11.081)μg·ml-1·h,AUC0～∞分别为(11.494±10.052)μg·ml-1·h和(12.334±11.110)μg·ml-1·h,Cmax分别为(6.58±5.28)μg·ml-1和(6.41±5.09)μg·ml-1,tmax分别为(4.90±0.67)h和(4.57±1.06)h,t1/2ke分别为(1.312±0.870)h和(1.467±0.907)h.结论:两种制剂具有生物等效性.     

盐酸曲马多缓释片的人体药代动力学及相对生物利用度

目的：研究两种盐酸白马多缓释片的药代动力学及相对生物利用度。方法：随机交叉试验设计,健康志愿者口服单剂量和多剂量盐酸曲马多缓释片,气相色谱法测定血清中盐曲马多的浓度。结果：两药ＡＵＣｏ—ｔ、Ｔｍａｘ、Ｃｍａｘ等药代动力学参数均无显著性差异。结论：两药具有生物等效性。     

国产盐酸二甲双胍缓释片的人体药动学及相对生物利用度

目的:研究健康志愿者单次及多次口服国产盐酸二甲双胍缓释片的药动学及与进口制剂比较的相对生物利用度。方法:40例健康志愿者随机交叉自身对照分别口服国产及进口盐酸二甲双胍缓释片,单剂量1g及多剂量1q,qd,5d。用HPLC法检测服药后0～24h(单剂量)和0～120h(多剂量)内系列时间点的血药浓度,以外标法定量。结果:20例志愿者单次口服国产和进口制剂1g后,C_(max)分别为(1893.3±533.8)及(1800.6±512.9)μg·L~(-1);T_(max)分别为(3.6±0.7)及(3.4±0.7)h;t_(1/2)分别为(6.2±1.7)及(6.3±1.7)h;AUC_(0～24)分别为(12582.8±4030.2)及(11179.2±2156.7)μg·L~(-1)·h。国产相对进口制剂的生物利用度(F)为(113.4±37.0)%。20例志愿者多次口服2种制剂1000mg·次~(-1)·d~(-1),5d后,C_(max)分别为(1536.3±385.0)及(1477.5±340.1)μg·L~(-1);T_(max)分别为(3.3±0.8)及(3.2±0.7)h;C_(max)分别为(68.3±23.7)及(77.5±21.3)μg·L~(-1);C_(av)分别为(412.7±91.6)及(418.1±95.3)μg·L~(-1);t_(1/2)分别为(7.7±2.1)及(7.6±2.1)h;AUC_(SS)分别为(9904.3±2199.2)及(10034.2±2286.0)μg·L~(-1)·h;波动度(DF)分别为(327.4±67.5)%及(303.8±57.7)%。国产相对进口制剂的F为(101.4±23.2)%。结论:两制剂具生物等效性。     

索他洛尔人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的：以英国施贵宝公司的索他洛尔片剂为对照，研究德国基诺公司研制的索他洛尔片剂的相对生物利用度和药代动力学。方法：以１２名男性健康志愿者为研究对象，采用自身对照法交叉口服单剂量索地洛尔１６０ｍｇ，ＨＰＬＣ法测定服药后不同时间血清中索他洛尔的药物浓度。     

奥美拉唑肠溶胶囊人体药代动力学和相对生物利用度研究

目的 :研究奥美拉唑肠溶胶囊在健康人体内的药代动力学和相对生物利用度。方法 :采用 HPL C法测定 8名男性健康志愿受试者随机交叉一次口服康恩贝产 (受试品 ,商品名金奥康 )和瑞典产 (参比品 ,商品名洛赛克 )奥美拉唑胶囊各 40 mg的血药浓度 ,进行人体生物利用度研究。结果 :两种胶囊的药—时曲线和药代动力学特征均符合—室开放模型。测得主要药代动力学参数为 :试验胶囊和参比胶囊从胃肠吸收的滞后的时间 (L.T)分别为 1.3 6± 0 .92 h和 0 .90± 0 .42 h;Cmax分别为 0 .2 8±0 .2 0 mg/L 和 0 .3± 0 .2 0 mg/L;;Tmax分别为 3 .69± 1.46h和 2 .44± 0 .74h;AUC分别为 1.71± 1.2 0 mg/L· h和 2 .44±0 .74mg/L· h;消除半衰期分别为 2 .3 4± 0 .61h和 2 .2 2± 0 .70 h;结论 :奥美拉唑试验胶囊的相对生物利用度为 10 2 .5± 16.1%。经统计分析与参比胶囊比较为等效     

格列美脲片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的研究国产格列美脲片剂的药代动力学和相对生物利用度.方法18名健康志愿者随机交叉单剂量口服国产与进口格列美脲4mg,采用柱前衍生化HPLC-紫外法测定其血药浓度.结果国产片与进口片的主要药代动力学参数tmax分别为3.44±0.92和2.97±0.88h,Cmax分别为296.1±108.4和331.8±103.3μg·L-1,t1/2ke分别8.03±3.01和7.73±2.79h,AUC0-t分别为2307.9±800.9和2302.8±794.8μg·h·L-1,AUC0-∞分别为2672.7±990.5和2589.1±752.5μg·h·L-1.国产片的相对生物利用度为102.4%±19.7%.结论统计学结果显示,两种片剂具有生物等效性.     

国产格列美脲片的药代动力学及相对生物利用度

目的 :研究健康受试者口服国产格列美脲片的人体相对生物利用度及生物等效性。方法 :2 0例健康志愿者采用随机交叉自身对照试验 ,分别单次口服国产及进口格列美脲片剂各 4mg ,用HPLC法检测血药浓度 ,以内标法定量。结果 :国产片与进口片的Cmax分别为 (462 .3± 1 32 .2 )及 (41 2 .4± 1 1 7.7) μg·L- 1 ;Tmax分别为 (3 .2± 0 .6)及(3 .3± 0 .8)h;t1 / 2 分别为 (7.1± 1 .5)及 (7.5± 1 .7)h ;AUC0 -t分别为 (2 571 .6± 564 .9)及 (2 362 .3± 51 9.6) μg·h·L- 1 ;AUC0～∞ 分别为 (2 769.8± 60 8.2 )及 (2 592 .4± 572 .5) μg·h·L- 1 。国产片与进口片比较生物利用度为 (1 1 1 .3±2 3 .3) %。Cmax,AUC0～t及AUC0～∞ 经生物等效性检验均为等效。结论 :国产格列美脲片相对进口品具生物等效性     

阿莫西林舒巴坦酯片人体药代动力学及相对生物利用度研究

目的 :研究阿莫西林舒巴坦酯片中阿莫西林和舒巴坦的药代动力学及相对生物利用度。方法 :将20名健康志愿受试者随机分为两组 ,采用自身交叉设计 ,单剂量口服国产的阿莫西林舒巴坦酯片和进口的泰霸猛LBL500 片各2片 (每片含阿莫西林250mg、舒巴坦250mg) ,采用反相高效液相色谱法同时测定血浆药物浓度。结果 :国产制剂与进口制剂阿莫西林Tmax 分别为(1 04±0 26)h、(1 10±0 28)h ,Cmax 分别为 (5 16±1 30)mg/L、(5 25±1 21)mg/L ,AUC0～∞分别为 (13 30±3 12)mg/(h·L)、(13 33±3 53)mg/ (h·L) ;舒巴坦的Tmax 分别为 (0 80±0 10)h、 (0 81±0 11)h ,Cmax 分别为 (5 73±1 44)mg/L、(5 70±1 46)mg/L;AUC0～∞分别为 (13 25±2 41)mg/(h·L )、(13 28±2 26)mg/(h·L)。结论 :国产阿莫西林舒巴坦酯片与进口的泰霸猛LBL500 片为生物等效制剂。     

国产卡维地洛片剂的人体药动学及相对生物利用度

目的 :对国产卡维地洛的人体药动学及其制剂的人体相对生物利用度进行研究 ,为临床用药提供依据。方法 :选择健康志愿者单剂量服用卡维地洛制剂后 ,应用反相高效液相色谱荧光检测法测定血清药物浓度。结果 :卡维地洛在我国人体内的药代动力学过程符合二室开放模型 ,试验药品和对照药品的主要药代动力学参数 :Cmax(98 89±27 60)ng/ml、(70 06±27 29)ng/ml ,Tmax(0 4849±0 2635)h、(0 6037±0 1707)h ,CL(0 1621±0 08057) (mg·h)/(ng·ml)、(0 1796±0 09198) (mg·h)/(ng·ml) ,V/F(c)(0 2127±0 1260)mg/(ng·ml)、(0 2777±0 1860)mg/(ng·ml) ,T1/2β(2 011±1 709)h、(1 959±1 156)h ,AUC(233 1±97 12)ng/(ml·h)、(168 0±70 61)ng/(ml·h) ;平均人体相对生物利用度值 (111 3±15 18) %。结论 :试验结果可指导中国人的临床用药方案设计。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果受试和参比替硝唑片的t1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,tmax分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,cmax分别为(18.60±2.27)mg·L-1、(18.47±3.14)mg·L-1,AUC0τ分别为(368.49±44.08)mg·L-1·h-1、(353.86±40.99)mg·L-1·h-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度

目的 研究替硝唑片在健康人体的药代动力学和相对生物利用度。方法 采用高效液相色谱法测定20名健康男性志愿者,随机交叉单剂量口服替硝唑片1g后血浆中的药物浓度,计算药代动力学参数和相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 受试和参比替硝唑片的t_1/2分别为(13.98±1.55)h、(13.80±0.93)h,t_max分别为(2.1±1.0)h、(2.3±0.9)h,c_max分别为(18.60±2.27)mg·L^-1、(18.47±3.14)mg·L^-1,AUC_0-τ分别为(368.49±44.08)mg·L^-1·h^-1、(353.86±40.99)mg·L^-1·h^-1。受试制剂于参比制剂的人体相对生物利用度为104.9±13.4%。结论 两种制剂的药代动力学参数相近,具有生物等效性。     

拉莫三嗪片人体药代动力学和相对生物利用度

目的:研究国产拉莫三嗪片的人体药代动力学和相对生物利用度。方法:用双周期、随机交叉试验设计。分别给予20名男性健康国产拉莫三嗪或对照药(葛兰素威康公司生产的拉莫三嗪片,lamictal)25 mg,用HPLC法测定给药后不同时间的血药质量浓度。结果:对照药与试验药的主要药代动力学参数分别为:C_(max)为350.1±68.6和351.9±53.9 μg·L~(-1),t_(max)为3.1±2.2和2.7±1.9h,CL/F为1.50±0.41和1.59±0.46L·h~(-1),t_(1/2)为38.7±12.1和38.0±9.3 h,AUC_(0-144)为16.62±5.05和15.75±4.75 mg·h·L~(-1),AUC_(0-∞)为18.27±6.87和17.15±5.78 mg·h·L~(-1)。试验药的相对生物利用度F为(95.2±9.2)％。结论:国产拉莫三嗪片与对照药具有生物等效性。     

辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

目的:评价2种辛伐他汀片的相对生物利用度和生物等效性.方法:选择18名健康受试者随机分为2组,先后予单剂量、交叉口服辛伐他汀受试制剂和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定给药后不同时间受试者血浆中辛伐他汀的浓度,对辛伐他汀受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:辛伐他汀受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(9.70±6.62)及(10.06±6.29) μg/L;tmax分别为(1.64±1.01)及(1.64±0.68)h;t1/2分别为(3.48±1.16)及(4.15±1.90)h;AUC0～14h分别为(29.96±16.28)及(32.78±18.53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(31.49±16.65)及(36.39±21.71) μg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.79±26.63)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

辛伐他汀片人体药代动力学及相对生物利用度的研究

目的:评价2种辛伐他汀片的相对生物利用度和生物等效性.方法:选择18名健康受试者随机分为2组,先后予单剂量、交叉口服辛伐他汀受试制剂和参比制剂各40 mg,采用液相色谱-质谱-质谱联用法测定给药后不同时间受试者血浆中辛伐他汀的浓度,对辛伐他汀受试制剂和参比制剂进行生物等效性评价.结果:辛伐他汀受试制剂和参比制剂的主要药代动力学参数:cmax分别为(9.70±6.62)及(10.06±6.29) μg/L;tmax分别为(1.64±1.01)及(1.64±0.68)h;t1/2分别为(3.48±1.16)及(4.15±1.90)h;AUC0～14h分别为(29.96±16.28)及(32.78±18.53)μg·h·L-1;AUC0～∞分别为(31.49±16.65)及(36.39±21.71) μg·h·L-1.受试制剂的相对生物利用度为(97.79±26.63)%.结论:2种制剂具有生物等效性.     

环丙沙星片剂的人体生物利用度及药代动力学研究

本文报道８例健康青年志愿者交叉口服两个药厂生产的盐酸环丙沙星的人体生物利用度及药代动力学研究。用反相高效液相色谱法测定人血清中环丙沙星浓度。单剂量空腹口服两种片剂５００ｍｇ后，体内过程符合单室模型。达峰时间为１．７３９±０．６６５ｈ和１．５７９±０．５７８ｈ；峰浓度为１．４４１±０．２４９ｍｇ·Ｌ（－１）和１．３０８±０．２０２ｍｇ·Ｌ（－１）；曲线下面积为９．５３４±２．１３８ｍｇ·Ｌ（－１）·ｈ和８．９５２±２．１６３ｍｇ·Ｌ（－１）·ｈ；消除半衰期为３．３２７±０．７２５ｈ和３．７２４±１．１２８ｈ。以对照制剂为标准，样品制剂的相对生物利用度为１０６．５％，两药的主要药代动力学参数无显著性差异（ｐ＞０．０５）。