国产阿洛西林体外抗菌活性研究

本文报道国产阿洛西林对1980～1988年重庆地区临床分离的446株致病菌的体外抗菌活性,并与美国Miles 药厂生产的同类产品进行比较。结果表明阿洛西林具有广谱抗菌作用。国产阿洛西林在浓度为32μg/ml时能抑制79.8％的细菌。本品对金葡菌、痢疾杆菌、变形杆菌和绿脓杆菌的MIC_(50)和MIC_(90)各为2和16、2和 4,4和32、8和64μg/ml。阿洛西林对其他革蓝氏阴性杆菌和粪链球菌亦具较好抗菌活性。其抗绿脓杆菌的作用较羧苄青霉素为强.阿洛西林对庆大霉素和羧苄青霉素耐药绿脓杆菌的抑菌率各为81.7％和85％。     

国产阿洛西林体外抗菌作用研究

氨苄西林、羧苄西林的应用使青霉素的抗菌谱已扩大了包括革蓝氏阴性杆菌,临床使用已证明这二药的疗效,但药菌谱窄及随着高剂量的使用而出现毒副反应而限制了它们的使用。临床上虽有一定数量的新青霉素在使用,仍需要有抗菌谱广,特别对绿浓杆菌有作用的新青霉素,阿洛西林是具有这一特点的新青霉素,国产阿洛西林已由四川抗菌素工业研究所研制成功。本文报道国产阿洛西林对临床分离的14种172株革蓝氏阳性、阴性菌的体外抗菌作用,并与其它青霉素类抗生素进行比较。实验结果表明新的脲基青霉素——阿洛西林为一广谱抗生素。在12.5μg/ml时,阿洛西林能抑制85％金黄色     

半合成抗菌素——羧苄青霉素的制备方法

羧苄青霉素(Carbenicillin)又称卡比西林,化学名6-(a-羧基苄乙酰胺基)青霉烷酸双钠盐,系类白色粉末,有微臭,引湿性强,对热不稳定,易溶于水,2％的水溶液pH值为5～7.5。能溶于甲醇,微溶于乙醇,几乎不溶于苯、醚及丙酮。本品可用于绿脓杆菌引起的泌尿道感染、肺部感染、灼伤感染、败血症、脑膜炎及部分变形杆菌、大肠杆菌引起的感染,毒性低,副作用少,疗效较为显著。但不适用于阳性杆菌感染及耐药性金葡菌感染。     

第二代和第三代头孢菌素

七十年代头孢菌素的发展,在整个抗生素领域中已占有极其重要的地位,它们的产量逐年增加,新品种不断涌现,较早报道和临床应用的一些头孢菌素见表Ⅰ、Ⅱ(目前有人把它们列为第一代头孢菌素),这些头孢菌素中的任何一个,实际上已具备了各个类型青霉素所表现的抗菌活性,仅有的不足之处是对绿脓杆菌、某些革兰氏阴性杆菌、流感嗜血杆菌和粪链球菌的抗菌作用尚不如羧苄和氨苄青霉素。但近几年来所开发的一些新品种,不仅抗菌作用强,且抗菌谱更广,包括较耐药的吲哚阳性变形杆菌、绿脓杆菌以及偶见致病菌如类杆菌属、沙雷氏菌属等均有较强的抗菌作用,引起了人们极大的注目。有人将这些具有更广谱和超广谱的头孢菌素分别称作为第二代和第三代头孢菌素,它们的差别是:第一代头孢菌素对金黄色葡萄球菌、     

用十二烷基磺酸钠消除耐阿洛西林绿脓杆菌质粒

阿洛西林(Azlocillin)的突出优点是对绿脓杆菌作用强,在青霉素类中它是抗绿脓杆菌活性最强的,但其抗菌活性与细菌是否产酶有关。阿洛西林对β-内酰胺酶有一定的稳定性,但含质粒的绿脓杆菌对阿洛西林的敏感性大大降低。本文通过质粒消除实验探讨质粒与细菌耐药的关系。     

氧哌嗪青霉素抗菌作用的研究

本文研究了氧哌嗪青霉素在体内外的抗菌作用,并与呋苄青霉素和羧苄青霉素进行比较。结果表明氧哌嗪青霉素在体内外具有广谱抗菌作用,对阴性杆菌抗菌作用强,均优于呋苄青霉素与羧苄青霉素。其抗绿脓杆菌的敏感性比呋苄青霉素强2～4倍,比羧苄青霉素强16～30倍。血清蛋白结合率为46％,人血清不影响其抗菌活性。     

注射用阿洛西林钠和注射用葡萄糖酸依诺沙星存在配伍禁忌

注射用阿洛西林钠属于β-内酰胺类抗生素,主要用于敏感的革兰阳性菌与阴性菌所致的各种感染等[1]。注射用葡萄糖酸依诺沙星为第3代喹诺酮类药物[2],对葡萄球菌、链球菌、志贺杆菌、克雷伯杆菌、大肠杆菌、沙雷杆菌、变形杆菌、绿脓杆菌等均有良好的抗菌作用。上述2种药物在使用说明中未提示存在配伍禁忌[3],但笔者在联用过程中发现药液出现浑浊、沉淀现象。现报道如下。     

抗假单孢菌的半合成青霉素：阿洛西林

阿洛西林(Azlocillin,Securopen,Azlin)系英国首创,1977年在联邦德国最先面市。本品是一个强杀菌的广谱抗生素,特别具有显著的抗假单孢菌的作用。20世纪80年代以来,先后在英国、美国、日本、意大利,荷兰、瑞士等获得临床应用。绿脓杆菌感染前的治疗目前仍是对临床医生的一个挑战。20世纪60年代(1963年)庆大霉素的出现是绿脓杆菌感染治疗上的一大进展,但是由于氨基糖苷类抗生素的肾毒性以及细菌的耐药性而受限,后来又出现了第一个抗假单孢菌青霍素羧苄青霉素(1967)。     

磺苄西林对粘液型和非粘液型绿脓杆菌的体外抗菌活性

用试管双倍稀释法测定磺苄西林(Sulbenicil-lin)、羧苄青霉素、氨苄青霉素、哌拉西林(Piperacil-lin)和头孢噻肟对20株粘液型和50株非粘液型绿脓杆菌的体外抗菌活性。结果表明,细菌接种量为10~(-4)CF U/ml 时,磺苄西林的抗菌活性较羧苄青霉素强,但较哌拉西林和头孢噻肟弱。显然,这些细菌对受试的β-内酰胺抗生素具高度耐药性,尤当细菌接种量为10~7CF U/ml 时更为明显。哌拉西林和头孢噻肟在接种量为10~7 CFμ/ml 时的抗菌活性较10~4时为小,这在杀菌浓度时更为明显。磺苄西林、羧苄青霉素和头孢噻肟的MBC/MIC 比率范围为1～2,而哌拉西林则为3～     

19种抗菌药物对绿脓杆菌体外抗菌活性的研究(英文)

本文对比研究了19种抗菌药物对40株绿脓杆菌体外抗菌活性。抗菌药物包括7种半合成青霉素类、6种第3代头孢菌素类、5种氨基糖苷类抗生素及1种喹诺酮类抗菌药物。应用琼脂平板稀释法测定MIC范围、MIC_(50)及MIC_(90)。实验结果证明,Ceftazidime是19种抗菌药物中抗绿脓杆菌活性最强者(MIC0.5～16μg/ml)。酰脲类青霉素如阿洛西林、呋苄青霉素和哌拉西林抗绿脓杆菌活性也较高,在浓度为8μg/ml时,分别可抑制92.5％、90％和85％菌株。Cefsulodin和头孢哌酮也具有较高的抗绿脓杆菌活性,在浓度为8μg/ml时,分别可抑制92.5％和95％菌株。上述抗菌药物对绿脓杆菌的体外抗菌活性可与氨基糖苷类抗生素媲美。 作者对比了我院分离与北京市其他医院分离的绿脓杆菌对19种抗菌药物的敏感性,其中5种青霉素类及3种头孢菌素类对我院分离菌株的MIC明显高于外院,此结果与用药特点不同有关。同时提示我院分离菌株对β-内酰胺类抗生素敏感性下降,应引起临床医生注意。 同时应用棋盘法测定了阿洛西林和苯唑西林、哌拉西林与氟嗪酸对4株耐羧苄青霉素绿脓杆菌的联合药敏。结果表明,两组组合均显示了协同或部分协同效应。     

抗菌药物临床应用指导原则

第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项青霉素类抗生素本类药物可分为:(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物,如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素酶青霉素,如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素,抗菌谱除革兰阳性菌外,还包括:①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者,如氨苄西林、阿莫西林;②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者,如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。一、适应证1.青霉素:青霉素适用于溶血性链球菌、肺炎链球菌、对青霉素敏感(不产青霉素酶)金…     

羧苄青霉素静脉点滴过敏反应4例

羧苄青霉素为一半合成青霉素。对革兰氏阳性球菌、革兰氏阴性杆菌都有一定的抑制作用。对绿脓杆菌也有较好的效果。临床应用青霉素G钠皮试阴性后,静脉点滴羧苄青霉素数小时后发生过敏反应者不多见,我们遇到4例选2例介绍如下: 例1:患者女,18岁,手外伤感染。经用大剂量青霉素G钠效果不明显,细菌培养绿脓杆菌生长,改用羧苄青霉素。羧苄青霉素10g加入10％葡萄糖500ml,0.9％盐水500ml静脉点滴,连用3天,每次输完后3     

羧苄青霉素苯酯的实验和临床研究

羧苄青霉素苯酯为一广谱半合成青霉素,对肠球菌、变形杆菌、大肠杆菌、绿脓杆菌等有一定抗菌活性,口服吸收后血浓度低,尿浓度高,治疗剂量时可达杀菌水平。本品用以治疗急慢性尿路感染76例,显效及有效56例,有效率73.7％,副作用少见,本品可作为某些肠球菌、绿脓杆菌、变形杆菌等所致慢性尿路感的选用药物之一。     

阿洛西林及其它常用抗菌药物对京沪两地898株细菌的体外抗菌活性测定

目的研究阿洛西林及其它8种临床常用抗菌药物对常见病原体的体外抗菌活性。方法采用琼脂稀释法测定阿洛西林、美洛西林、哌拉西林、头孢呋辛、头孢曲松、头孢他啶、头孢哌酮、左氧氟沙星和阿奇霉索9种药物对上海、北京两地898株临床分离细菌的最低抑菌浓度（MIC）。结果阿洛西林对肺炎链球菌、流感嗜血杆菌和甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）的MIC50／MIC90分别为0．06／2、0．06／0．5和2／8，三种细菌对阿洛西林的敏感率均高达100％。粪肠球菌、屎肠球菌、铜绿假单胞菌和不动杆菌对阿洛西林的敏感率分别为91％、13％、68％和38％。阿洛西林分别列于9种受试药物的第一、第一和第三位。大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌和阴沟肠杆菌对阿洛西林的敏感率分别为41％、65％和39％，低于第三代头孢菌素但优于美洛西林和哌拉西林。结论阿洛西林的抗菌谱广，对革兰阳性菌、阴性菌均有较为理想的抗菌活性，是目前用于社区及医院感染治疗的重要选择药物之一。     

两种抗菌药物治疗儿童支气管肺炎的最小成本分析

目的:对阿洛西林钠组(A组)与羧苄西林钠(B组)治疗儿童支气管肺炎的药物经济学分析,为临床提供用药参考方案。方法:采用回顾性研究,分析A组与B组治疗儿童支气管肺炎的方案进行最小成本分析。结果:两组治疗儿童支气管肺炎的总有效率分别为97.06%和95.65%,效果差异无显著性(x2=0.627P>0.05);两组治疗成本分别为3013.88元和3813.67元,有显著性的差异(t=2.17P<0.05)。结论:阿洛西林钠治疗儿童支气管肺炎比羧苄西林钠经济,符合药物经济学原则。     

头孢哌酮抗绿脓杆菌实验研究

本文报道国产头孢哌酮对临床分离的330株绿脓杆菌的体内、外抗菌作用情况。同时与头孢噻肟、头孢甲肟、哌拉西林、羧苄青霉素、丁胺卡那霉素和庆大霉素并用,对产生的协同作用进行比较。试验结果表明,头孢哌酮对绿脓杆菌的作用优于其它五种抗生素.在12.5微克/毫升浓度条件下,头孢哌酮可抑制80％的菌株。而对哌拉西林,庆大霉素,头孢噻肟,头孢甲肟和羧苄青霉素其抑制率分别为:75％,62％,13％,8％和0.9％。对小白鼠感染绿脓杆菌的体内试验结果表明:头孢哌酮的治疗效果高于头孢噻肟和羧苄青霉素。头孢哌酮分别与丁胺卡那霉素和庆大霉素所作的体外协同作用试验,以30株绿脓杆菌为例,试验结果表明协同作用显著,其FIC指数分别为0.5529和0.5406。     

羧苄青霉素

【简介】羧苄青霉素是一种半合成青霉素。它与氨苄青霉素一样也是一只广谱抗菌素。除对很多革兰氏阳性和阴性菌有作用外,还对绿脓杆菌和某些产生内酰胺酶的变形杆菌有效。国外于1967年发现,同年应用于临床,产品名称为Carbenicillin,其钠盐的商品名为Pyopen。国内1969年试制成功,1970     

医院内感染病原菌及其对抗生素的耐药状况

调查1988年3月～5月我院591例住院病例,发生96例次院内感染,总发病率16.2％。院内感染病原菌中,革蓝氏阴性杆菌占72.9％,革蓝氏阳性球菌占12.9％,念珠菌属占14.1％。院内感染病原菌的耐药性明显高于院外菌株。绿脓杆菌对庆大霉素和羧苄青霉素的耐药率分别为63.6％和54.5％。其它革蓝氏阴性杆菌院内株对常用抗生素如氨苄青霉素、羧苄青霉素、庆大霉素和妥布拉霉素的耐药率分别为82.5％、 67.5％、47.5％和45％。革蓝氏阳性球菌院内株的耐药性也很严重,表葡菌对多种半合成青霉素类、红霉素、复方新诺明甚至万古霉素的耐药率达60％以上。同时分离出耐甲氧西林金葡菌。     

丙氟哌酸与其它抗菌药联用的抗菌活性

作者在体外试验中,用“棋盘格”效价测定法测定了丙氟哌酸与阿洛西林联用对粪肠球菌39、绿脓杆菌34807以及丙氟哌酸与妥布拉霉素联用对绿脓杆菌34807、金葡菌26543的抗菌作用,结果均不产生协同作用,也不产生拮抗作用。另外,作者分别测定了2倍MIC浓度的阿洛西林、Imipenem、美洛西林、妥布拉霉素和丙氟哌酸单用,以及前四种抗生素和丙氟哌酸均以各自为MIC浓度联用对绿脓杆菌38902、绿脓杆菌43611、荧光假单孢菌19227、荧光假单孢菌29330、洋葱假单孢菌     

关于施行《抗菌药物临床应用指导原则》的通知(续二)第三部分各类抗菌药物的适应证和注意事项

本类药物可分为：(1)主要作用于革兰阳性细菌的药物，如青霉素(G)、普鲁卡因青霉素、苄星青霉素、青霉素V(苯氧甲基青霉素)。(2)耐青霉素前青霉素，如甲氧西林(现仅用于药敏试验)、苯唑西林、氯唑西林等。(3)广谱青霉素，抗菌谱除革兰阳性菌外，还包括：①对部分肠杆菌科细菌有抗菌活性者，如氨苄西林、阿莫西林；②对多数革兰阴性杆菌包括铜绿假单胞菌具抗菌活性者，如哌拉西林、阿洛西林、美洛西林。