浅谈生物转化在中药活性成分研究中的应用

随着生物技术在中药现代化中的应用和发展,生物转化在中药寻找新的药理活性成分中的应用,也越来越受到重视。目前,生物转化在有机合成领域的应用比较广泛。而该技术用于中药活性成分的结构修饰还处于初级阶段,但已有该技术成功应用于中药活性化合物代谢研究的例子。生物转化为中药新药的研制和开发提供了良好的途径．将成为21世纪推动中药现代化、产业化的核心技术之一。本文重点探讨体外生物转化技术中的微生物转化和酶转化在中药制剂活性成分中应用。     

中药基因组学与合成生物学

中药基因组学与合成生物学是目前中药现代化研究中的热点领域。中药基因组学研究主要包括中药转录组学、结构基因组学、基因组标记解析和功能基因组学等,旨在通过对中药原物种遗传信息的揭示,解析重要活性产物的生物合成途径,发掘参与生物合成的功能基因,推动对中药合成生物学、基因组辅助分子鉴定和分子育种及中药道地性遗传机制阐释的深入研究。基因组学及其相关研究大幅提升了人类对于生命过程的认知和按照需求合成或改造生命的能力。中药合成生物学是在中药基因组学研究的基础上,对中药有效成分生物合成相关元器件进行发掘和表征,借助工程学原理对其进行设计和标准化,通过在底盘细胞中装配与集成,重建生物合成途径和代谢网络,实现药用活性成分的定向、高效的异源合成,从而提升我国创新性药物的研发能力和医药产业的国际核心竞争力。     

细胞膜色谱技术应用于中药活性成分筛选的研究进展

目的了解细胞膜色谱技术在中药活性成分筛选应用中的研究进展,为该技术的进一步开发和应用提供参考。方法通过查阅国内外相关文献,进行总结、分析,对细胞膜色谱技术在中药活性成分筛选中的应用进行综述。结果细胞膜色谱技术已成功应用于中药药效物质基础研究,对于中药活性成分的筛选涉及到多个方面,包括抗炎镇痛、抗心血管疾病、抗糖尿病和抗肿瘤等活性成分,并在不断发展和完善。结论细胞膜色谱技术还存在一些问题,随着对该技术研究的不断深入,其在中药药效物质基础研究等方面具有广阔的前景。     

电化学分析技术在中药物质基础研究中的应用

目的:阐明电化学分析技术的优势和局限,为其在中药中的进一步应用提供参考。方法:从中药有效成分及其与生物大分子相互作用两方面入手,结合近年的文献资料,综述电化学分析技术在中药物质基础研究中的应用。结果:含有电化学活性基团的中药有效成分(生物碱、苯丙素类、黄酮类、醌类、萜类)均可用某一合适的电化学分析技术研究其电化学行为;运用电化学分析技术研究中药有效成分与生物大分子(DNA、蛋白质)之间的相互作用及其对药物的开发设计、药效、毒性和代谢等方面均具有重要的意义。结论:电化学分析技术具有简单、快捷、高灵敏度、高选择性、绿色环保的特点,必将促进其在中药物质基础方面的应用。     

中药活性成分与作用机制——专栏致辞

<正>近年来,药物分析学作为药物研究的“眼睛科学”,在与化学、生物学、医学及药学相关学科的交叉融合过程中实现了创新性发展。它的应用已经涵盖药物早期发现、临床研究、制药过程以及生物体内和代谢过程等的综合评价和动态分析。当前中药现代化研究成为热点,各种药物分析技术已成为中药活性成分分析和作用机制研究的有力手段,其发展面临更大的挑战和机遇。中药是中华民族数千年来与疾病斗争的智慧结晶,是中华民族的瑰宝,其中的天然活性成分及代谢产物是中药发挥药理作用的物质基础,也是制药工业中新药研发的重要来源之一。依靠各种药物分析技术深入挖掘中医药宝库的科学内涵、明确其发挥药效的活性成分、了解活性成分在体内的作用位点以及其作用的分子机制、建立与生物活性相关的质量控制与评价方法、加快实现中医药现代化,是当前我国中药行业及科学研究急需解决的关键问题。     

现代科学技术革命与中药现代化

实现中药现代化是一项艰巨而紧迫的战略任务，中药的研究和生产领域应尽快应用现代科学技术的知识和成果。分析化学将为探明中药活性成分、实现中药生产的标准化和规范化提供基本的手段，分子生物学技术的应用将使中药药效的基础性研究得以深入。在阐明中药及其复方制剂疗效的物质基础的研究中，可以运用整体研究的系统科学思想和采用控制论原理的黑箱方法。     

合成生物学在医药领域的应用进展

近20年来,合成生物学在生物回路构建、生物元件标准化,以及各种基因组/代谢工程工具和方法的开发方面不断取得突破。合成生物学的快速发展正在改变生物技术行业的产业布局。目前,合成生物技术已广泛应用于天然产物合成、医学、能源、工业等多个领域。医药的需求也推动了合成生物学的发展,包括将体外催化技术应用于手性医药化学品的绿色制造,将异源途径整合到细胞中以有效生产药物等。合成生物学凭藉更经济、环境友好等突出特点,将颠覆一部分传统医药的制造方式。本文概要介绍合成生物学在手性医药化学品的绿色制造和植物天然产物的生物制造方面的应用进展。     

中药复方相关研究技术及方法的新进展

中药复方,是现代医学中不可缺少的有效治疗药物。近年来,随着疾病谱发生的改变和药源性疾病的增加,中药复方被中外学者逐渐重视。然而,由多种组分构成的中药复方成分复杂,其研究有相当的难度,成为世界难题。为明确中药复方的有效物质基础及其机制,研究方法是关键。近年来,随着多种现代化学科(如分子生物学、细胞生物学、基因工程、现代色谱学和计算机科学等)的不断发展,这些现代化先进技术正被逐渐引用到中药复方的研究中来。中药复方思路与方法研究的不断更新,对现代化中药复方研究与发展具有重要意义。现对目前国内外中药复方研究所应用的技术及方法做如下综述。     

斑马鱼炎症模型及其在中药抗炎领域的应用

中药抗炎在近年来已成为一个重要的研究领域,中药制剂的抗炎临床研究已经取得了一定进展,但具体活性成分及作用机制仍需进一步明确。斑马鱼由于其独特的生物学优势,目前已被广泛应用于中药抗炎活性的筛选。综合近年来国内外有关斑马鱼模型在中药抗炎领域的报道,从已构建的斑马鱼炎症模型、斑马鱼模型中的炎症介质、斑马鱼模型在中药抗炎药物筛选中的应用3个方面对斑马鱼炎症模型及其在中药抗炎领域的研究进展进行综述,以期为模式生物斑马鱼在中药抗炎领域的研究应用提供新思路,为抗炎中药的开发与利用提供借鉴参考。     

中药药效物质基础的研究进展

目的:为中药以及中药复方制剂药效物质基础研究提供方法参考。方法:以"中药""中药发展""药效物质基础""Traditional chinese medicine""Material basis of efficacy"为关键词,组合查询2006-2014年中国生物医学、中国知网、Pub Med数据库中相关文献,总结归纳后,简述中药药效物质基础研究方法,并探讨建立多元化中药指纹图谱库的重要意义。结果与结论:检索到相关文献94条,其中有效文献41条。中药药效物质基础研究经历了由外而内、由浅入深的细化过程;采用高效液相色谱和质谱等现代化检测体系,结合代谢组学、蛋白质组学等生物技术,是筛选活性化合物群的重要手段。多种现代化检测体系结合交叉应用于中药药效基础研究,有利于筛选活性化合物群;建立多元化中药指纹图谱库,有利于实现中药标准化和现代化。     

高分辨质谱数据处理策略在中药体内外成分检测和表征中的应用进展

中药物质基础研究是中药现代化研究的基础。现代高分辨质谱(HRMS)已成为成分定性分析的有力手段。近年来,一些基于高分辨质谱的数据处理策略,如全信息串联质谱扫描采集策略、基于MS/MSALL的所有理论碎片离子的连续窗口采集技术、质量亏损过滤技术、特征离子过滤技术、质谱树状图过滤技术等极大地推动了中药物质基础的阐明。本文分别从中药类成分、全成分和中药体内成分三个方面综述高分辨质谱数据处理策略在中药体内外成分检测和表征中的应用进展,为中药成分和体内代谢物的快速发现和结构表征提供方法参考。     

现代生物学技术在中药药效研究中的应用

现代生物技术的迅猛发展为中药和中药复方药效学的研究搭建了新的平台,本文从动物整体、细胞和分子水平的药物筛选模式和技术,综述了现代生物技术在单味及复方中药的活性成分研究中的应用和展望。     

细胞生物色谱法在中药研究中的应用

细胞生物色谱技术适用于中药药效物质筛选,本文综述了该方法在中药活性成分筛选、单味中药以及中药复方物质基础研究中的应用。     

细胞膜色谱法及其在中药活性成分研究中的应用

细胞膜色谱法作为一种新兴的色谱技术,将药物效应成分的分离和活性筛选结合在一起,因此特别适用于中药及天然药物的物质基础研究。对细胞膜色谱技术在中药活性成分研究方面的应用做一简要综述,为该技术的进一步研究和应用提供参考。     

中药化学成分体内代谢产物的制备方法

传统中药多为口服用药,其在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物,中药产生毒副作用和不良反应的原因也可能与中药成分的体内代谢产物有关。而迄今中药成分代谢产物的研究多局限在分析和结构推测鉴定水平,仅对少数可通过简单方法间接获取的代谢产物进行了较深入的生物学研究。因此,代谢产物的获取是深入研究其生物活性,进而明确中药药效和毒效的关键物质基础。本文结合本课题组近几年来的研究成果,对目前中药活性成分体内代谢产物的制备方法进行了总结和综述,希望能够为中药成分的体内代谢研究提供借鉴。     

中药制剂工艺技术开发应用进展

中药制剂技术是一个开放体系,随着现代科学技术的发展,特别是化学技术、信息技术、生物技术等技术在中药开发中的成功应用,提高了中药制剂技术的水平。中药成分的复杂性决定中药制剂的复杂性,中药制剂技术是中药现代化的关键,中药能否走向世界的根本就在于能否实现中药制剂的现代化,以药效学为着眼点,采用各种新的制剂成型技术对中药复方或单味药进行精提纯化。     

基于药物靶标识别中药活性成分的研究方法及应用

中药小分子与生物体内靶标蛋白的相互作用是中药发挥药理作用的基础，现代科学技术的发展和药物作用靶标的揭示为中药活性成分的研究提供了新的技术和手段。基于已知的药物作用靶标，阐明中药的有效成分及其作用机制已成为中药学研究和发展的重要方向。基于化学和生物技术与计算机虚拟筛选技术两大视角，总结了亲和超滤质谱技术、分子生物色谱技术、磁珠富集技术、等离子共振技术、生物膜干涉技术、分子对接技术、药效团模型和机器学习8种基于药物靶标识别中药活性成分的研究方法与应用现状，以期补充传统药物发现的方法，为该领域研究提供借鉴与参考。     

中药有效成分的作用机制和物质基础

中药有效成分的作用机制和物质基础研究是中药安全、有效和质量控制的重要基础,已成为中药现代研究的核心环节,同时其具有化学成分复杂、作用靶点多向、作用途径和通路众多等特点,中药有效成分的作用机制多样性和物质基础不明确已成为中医药现代化和国际化发展进程中的瓶颈和亟待解决的难题之一。中药有效成分物质基础复杂主要体现在:(1)中药本身含有的化学物质种类多;(2)炮制和加工过程中,中药成分之间相互反应产生新的化合物;(3)经人体代谢产生的有药理活性的新化合物;(4)经人体内微生物代谢产生的新化合物。中药有效成分作用机制多样性主要体现在:(1)多种成分作用于一个相同的靶标,产生协同作用;(2)调节人体内酶的活性,影响物质转运,降低血浆清除速率,延长作用时间,提高生物利用度;(3)克服药物抵抗作用,尤其是针对微生物感染和抗肿瘤治疗过程中产生的药物抵抗和多种药物耐受的现象。目前,中药有效成分的作用机制和物质基础研究方法主要包括3方面:(1)基于体内药理活性追踪,寻求有效部位(群)、最佳配伍,以及分析经过体内代谢成分与入血成分,明确中药药效物质基础和作用机制。包括有效部位(群)研究、配伍与拆方分析、血清药理学与血清药物化学研究、蛋白质组学、代谢组学、基因组学等手段;(2)基于体外筛选与体外模型借助新技术、谱图分析、仿生技术等,明确中药药效物质基础和作用机制。包括:谱-效关系研究、多靶点高通量筛选、生物色谱、亲和超滤、模拟仿生技术等;(3)利用现代计算机技术辅助的网络药理学筛选活性成分,寻求成分-靶点-基因的网络结构,预测中药药效物质基础和作用机制。包括生物信息数据库技术、计算机辅助药物设计、中医药传承辅助系统、现代分子生物技术、复杂系统熵聚类技术、靶点垂钓预测、结合基因表达谱芯片技术以及结合分子对接技术等。中药有效成分的作用机制和物质基础研究,既需要体现中医临床与理论的特点,又要对疗效、机制进行明确的科学验证与阐释,阐明中药作用机制和配伍规律,指导中药新药研发,更好地传承和发展中医药基础理论。     

中药炮制前后化学成分转化的研究

中药炮制是依据中医药理论，结合药材自身特性，将药材经净、切、蒸、炒、炙等以改变中药化学成分进而达到调整药性、增强疗效、降低毒性的作用。本文作者通过收集相关文献资料，从减毒与增效两方面阐明中药天南星、白果、附子、草乌、斑蝥、远志、蒺藜、黄芪、党参、黄芩等在炮制过程中的成分转化，明确中药饮片经炮制后达到减毒与增效的物质基础，以期为中药的合理应用与现代化研究提供科学参考。     

分子生物色谱技术中生物大分子在中药研究中的应用进展

分子生物色谱技术是基于分子特异性识别原理逐渐发展起来,具有重现性好、分析速度快、具有药理学意义等特点,适用于中药药效物质基础的筛选研究。本文综述了近10年国内外关于分子生物色谱法在药物研究中应用的文献,着重介绍了分子生物色谱技术中常用生物大分子如血浆蛋白、受体、酶等及其在中药研究中的应用,如活性成分筛选、药物相互作用研究、质量控制方法等,以期为分子生物色谱法的广泛应用提供参考。