雷贝拉唑钠肠溶片制备及其溶出度测定简

目的 制备雷贝拉唑钠肠溶片.方法采用处方筛选对其片芯各组分组成,隔离衣、肠溶衣处方及包衣增重进行了考察,并采用溶出度测定确定处方.结果 所优选的处方具有肠溶功能.结论 片芯中羟丙基纤维素、低取代纤维素是其主要影响因素,肠溶衣包衣增重为12%或18%时药物具有较好的抗酸力,可达到肠道给药的目的,但随着肠溶衣包衣增重的增加药物释放有减缓的趋势.     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片制备及体外释放度研究

目的 制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片.方法 采用处方筛选对其片芯缓释材料种类及用量进行了筛选,对肠溶包衣材料甲基丙烯酸共聚物C组成的肠溶衣增重进行了研究,对制备的处方测定了其溶出度.结果 采用羟丙甲基纤维素K100 LV作为片芯控制材料,采用甲基丙烯酸共聚物C型作为肠溶材料.结论 上述组合可很好的控制盐酸帕罗西汀在肠道pH条件下以溶蚀骨架形式缓慢释放.     

柚皮苷口腔黏附片的制备及体外释放度研究

目的制备柚皮苷口腔黏附片,考察其体外释放度。方法以卡波姆940、HPMC K4M为生物黏附材料,采用粉末直接压片法制备柚皮苷口腔黏附片。在溶出介质为含5.0g·L-1十二烷基硫酸钠的500mL水溶液、转速为50r·min-1的条件下,用转篮法测定柚皮苷黏附片释放度。结果柚皮苷口腔黏附片可持续释放10h,释放率达到90%以上。结论柚皮苷口腔黏附片释放效果符合设计要求。     

时间控制型结肠定位释药片体外释放的影响因素

以美沙拉嗪为模型药物，制备含不同有机酸的片芯，依次包内隔离层（HPMC）、胃溶衣层（丙烯酸树脂Ⅳ）、外隔离层（HPMC）和肠溶衣层（HPMCP），制得时间依赖型结肠定位释药片。考察了有机酸种类、用量及内隔离层和胃溶衣层增重对片剂释放时滞的影响。结果表明，片芯含琥珀酸50mg、内隔离层和胃溶衣层增重分别为1．2％和12％的片剂，在模拟胃肠液中的时滞约5h,6h累积释放达85％以上。     

拉莫三嗪缓释片的制备及体外释放行为考察

目的:改进原研制备工艺,仿制拉莫三嗪缓释片,并考察其体外释放行为。方法:采用羟丙基甲基纤维素(HPMC)E4M CR和HPMC K100LV CR制备缓释骨架片芯,以尤特奇~?L30D-55为肠溶材料包衣,制备拉莫三嗪缓释片。以与原研制剂体外释放度的相似因子f_2为指标,采用单因素法筛选处方中乳糖用量、HPMC E4M CR和HPMC K100LV CR质量比、HPMC用量及包衣增质量。结果:片芯处方为拉莫三嗪50 mg、HPMC K100LV CR 40 mg、HPMC E4M CR 61.4 mg、乳糖128 mg,最佳包衣增质量为3%。自制制剂和原研制剂在含0.5%十二烷基硫酸钠的pH 6.8磷酸盐缓冲液、pH 4.5乙酸-乙酸钠缓冲液和水中的体外释放行为均相似。结论:成功仿制了拉莫三嗪缓释片,且工艺比原研制剂更加简单、易行。     

盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的制备及体外释放研究

目的制备盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并对其体外释放度进行考察。方法采用HPMC K100LV和HPMC K4M作为骨架材料,以水乳糖为填充剂制备盐酸帕罗西汀缓释片芯,再使用Eudragit L30D-55包肠溶衣,制成盐酸帕罗西汀肠溶缓释片,并采用f_2相似因子法评价自制制剂和参比制剂在释放介质中的体外释放行为。结果体外释放度实验显示,自制制剂和参比制剂的f_2相似因子值大于50。结论制备的盐酸帕罗西汀肠溶缓释片的释药行为与参比制剂的体外释放行为相似。     

法莫替丁生物黏附片的处方筛选研究

目的:筛选和优化法莫替丁生物黏附片的处方.方法:采用3因素9水平的均匀设计,结合多元线性回归的方法,以溶出度为指标,对制剂处方进行筛选、优化.结果:多元线性回归结果表明,处方中生物黏附材料HPMC、卡波姆对药物释放起阻滞作用,方程较好地阐明了主要辅料对法莫替丁生物黏附片释放度的影响.结论:均匀设计优化法莫替丁生物黏附片处方结果良好,优化处方的释放速度达到设计要求.     

吲达帕胺凝胶骨架缓释片的处方工艺研究

目的制备可以在体内缓慢释放、发挥疗效的凝胶骨架片。方法以体外释放度的测定为考察指标,用单因素考察法对填充剂、骨架材料和干粘合剂进行筛选和优化。结果通过对主要辅料的筛选和优化得到最终处方,其中MCC占32.4%,HPMC K4M占25%,HPMC K100M占12%。结论所制备的缓释片外观良好,体外释放行为符合要求。     

帕利哌酮缓释片的制备

目的 制备骨架膜控型帕利哌酮缓释片,针对制剂处方和制备工艺进行筛选,并考察其体外释放特性。方法 通过检索原研制剂处方和其他仿制药等相关信息,选择以海藻酸钠（SA）、羟丙甲纤维素（HPMC）和聚氧乙烯（PEO）等缓释材料作为凝胶骨架片芯进行研究,筛选不同种类缓释材料及不同比例用量,以确定片芯处方;然后,筛选包衣材料和用量以确定包衣处方;同时,通过考察包衣老化温度和老化时间等,确定缓释片的制备工艺。结果 经过优化,确定片芯以SA和HPMC K100LV CR质量比为1：1作为亲水凝胶骨架,以无水乳糖作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂;缓释衣膜以乙基纤维素水分散体Surelease、HPMC SH-E3和枸橼酸三乙酯（TEC）作为包衣材料,包衣体系为乙基纤维素（EC）：HPMC：TEC=80：20：15,同时确定老化工艺为：采用包衣锅设备,于55-60 ℃条件下老化3 h。结论 成功制备骨架膜控型帕利哌酮缓释片,制剂处方和制备工艺合理,且体外溶出曲线介于参比制剂（RLD）和对照制剂溶出曲线之间,通过一致性评价的可能性更高。     

星点设计-效应面法优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方

目的:优化复方氯雷伪麻缓释片的缓释片芯处方。方法:以氯雷他定加入包衣层并包衣硫酸伪麻黄碱片芯制备复方氯雷伪麻缓释片。采用星点设计-效应面法优化硫酸伪麻黄碱片芯处方,以单硬脂酸甘油酯(GM)和羟丙甲纤维素(HPMC)K15M用量为考察因素,以硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度为指标,通过重叠等高线图确定优化处方,并进行处方验证。结果:氯雷他定与欧巴代包衣粉按1∶3比例混合包衣成为速释层;硫酸伪麻黄碱片芯作为缓释层,其处方为每100片(600 mg/片)含硫酸伪麻黄碱12 g、GM 16.72 g、HPMC K15M 20.95 g、微晶纤维素9.73 g、硬脂酸镁0.6 g。优化处方所制制剂中氯雷他定15 min的累积溶出度为87.2%,硫酸伪麻黄碱1、6、12 h的累积释放度分别为34.20%、74.32%、94.60%。结论:缓释片芯处方合理、可行,所制备的复方氯雷伪麻缓释片具有缓释作用。     

SM-1小粒径肠溶微丸的制备及体外评价

目的制备SM-1小粒径肠溶微丸,并优化其处方,以达到肠溶和便于小动物给药的目的。方法采用流化床空白丸芯上药法,在丸芯表面依次包覆含药层、羟丙基甲纤维素（HPMC）隔离层和丙烯酸树脂（EudragitL30D-55）肠溶层。以载药量、耐酸性及释放度为指标,对SM-1肠溶微丸的处方进行优化。结果隔离层增重8%,肠溶层增重15%的肠溶微丸粒径〈450μm（40目筛）,圆整度良好,载药量约为20%;在pH为2.0的盐酸溶液中2 h内肠溶衣层薄层完好,药物释放度〈4%;在pH为6.8的PBS溶液中,45 min内释放度均〉70%。结论采用流化床制备SM-1肠溶微丸工艺可行,重现性好,具有良好的肠溶特性,粒径〈380μm,可用于小动物给药。     

右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸的制备及体外释放度考察

目的:制备右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸,并考察其体外释放度。方法:采用流化床底喷包衣技术制备右旋雷贝拉唑钠上药微丸,再用HPMC E5包隔离衣,最后使用丙烯酸树脂L30D-55包肠溶衣,制成右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸。并比较自研制剂与参比制剂体外释放度的相似性。结果:右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸包衣处方为:HPMC E5隔离衣层增重为12.0%,丙烯酸树脂L30D-55肠溶衣层增重为45.0%,增塑剂用量为聚合物重量的8.0%。体外释放度结果显示,自研制剂和参比制剂f₂相似因子大于50,说明两种制剂体外释放行为相似。结论:制备的右旋雷贝拉唑钠肠溶微丸的释药行为较好,有望应用于工业生产。     

冬凌草甲素纳米结晶黏附性缓释片的制备及体外评价

目的制备冬凌草甲素纳米结晶黏附片,考察其体外释放性、黏附性和结晶药物形态。方法采用高压均质法将冬凌草甲素制成纳米结晶,以羟丙甲纤维素(HPMC)和卡波姆为生物黏附材料,甘露醇为稀释剂和支架剂制备冬凌草纳米结晶生物黏附性缓释片。采用紫外分光光度法测定冬凌草甲素的含量,采用正交设计结合多元线性回归,以累计释放率为主要考察指标,考察了HPMC、卡波姆、甘露醇的用量对药物溶出的影响,确定了片剂的优化处方,并对片剂的黏附性和体外药物释放做了考察。结果最佳处方含HPMC31.0%,卡波姆21.7%,甘露醇7.44%。片剂中药物以纳米结晶形式从片剂中溶出,而且具有黏附和缓释作用。结论以最佳制备工艺条件制备纳米结晶片,制备工艺简单,重现性好。同时体外实验表明,冬凌草甲素纳米结晶生物黏附性缓释片显示了纳米结晶与生物黏附的双重优点。     

埃索美拉唑镁肠溶多颗粒系统型片的制备及体外释放度研究

目的:制备埃索美拉唑镁肠溶多颗粒系统型片,并考察其体外累积释放度。方法:采用肠溶多颗粒直接压片法,以丸芯圆整度、可压性、硬度、流动性及累积释放度为评价指标,对丸芯填充剂、粒径、肠溶衣材料、肠溶衣增质量、外加辅料进行筛选优化,确定处方。结果:以微晶纤维素PH101为丸芯填充剂,丸芯粒径为0.5⁰.8 mm;以丙烯酸树脂Eudragit?NE30D/Eudragit?FS(2∶1)混合物为肠溶衣材料,增质量为25%;以微晶纤维素PROSOLV90为外加辅料。制得的样品在pH 2.0盐酸溶液中2 h内累积释放度<5%,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min的累积释放度≥95%。结论:该制剂制备处方合理、方法可行,制剂的累积释放度符合要求。     

头孢氨苄生物黏附缓释片的制备及体外评价

目的：制备头孢氨苄生物黏附缓释片,并对其体外黏附性能及释药特性进行评价。方法：以单因素考察法确定制备头孢氨苄生物黏附缓释片的最优处方,以自制黏附力测定装置测定优化处方所制缓释片的黏附力,以转篮法（转速100r·min^-1）测定其在1、2、4、8小时时的释放度,并对其释药过程进行动力学方程拟合以判断释药机制。结果：最优处方采用羟丙甲纤维素（HPMC K15M,6mg）为骨架材料,卡波姆（CP971P,20mg）为黏附材料,乳糖（18mg）为填充剂,头孢氨苄和硬脂酸镁分别为52.6mg和0.5mg。按优化处方所制的缓释片的黏附力为54.7g;在0.1mol·L^-1的盐酸溶液中1、2、4、8小时的释放度分别为30%、50%、70%和90%以上;体外释药符合Higuchi方程,释放机制为扩散和骨架溶蚀的协同作用。结论：该头孢氨苄生物黏附缓释片的处方工艺基本满足设计要求。     

白术黄连微丸结肠靶向胶囊的制备及体外释放研究

目的 将中药"白术黄连方"制备成以胃溶微丸和肠溶微丸为基础的结肠靶向胶囊,优化其处方组成和制备工艺,考察其体外释放特性.方法 采用单因素实验和正交实验法优化微丸的处方组成和工艺参数.用挤出-滚圆技术制备素丸,流化床底喷方式进行包衣,考察隔离衣增重、肠溶衣中聚合物比例、增塑剂用量和包衣增重对肠溶微丸释放行为的影响,并对其...     

乙酰螺旋霉素口腔贴片的研制及体外释药的考察

目的:研制乙酰螺旋霉素口腔贴片。方法:以卡波姆934P和HPMC(K4M)作为黏附材料,制备口腔贴片,并对其生物黏附力及体外释放度进行了考察,采用一阶导数光谱法测定乙酰螺旋霉素的含量。结果:卡波姆934P的生物黏附性优于HPMC,体外释放均符合Higuchi方程,HPMC的缓释效果优于卡波姆934P。结论:处方中以卡波姆934P与HPMC配比为1:1时为最优处方。     

五加生化缓释片的制备及体外释放度的研究

目的：筛选五加生化缓释片的最佳制备工艺,并进行体外释放度研究。方法采用正交试验法筛选处方;以羟丙甲基纤维素（HPMC）为骨架材料,制备五加生化缓释片,并对优化的试验结果进行体外释放效果考察。结果最优处方为HPMC K100M为骨架材料,70%乙醇为黏合剂,MCC为填充剂用量40 mg,淀粉为填充剂用量50 mg,采用最佳工艺制备的五加生化缓释片体外释放性能较好,HPMC的规格对药物的释放影响最大。结论本法制备的缓释片比普通片具有明显的缓释作用。该制备工艺简单易行,生产成本低,片剂外观及可压性良好。     

法莫替丁生物黏附缓释片释放机制研究木

目的 探讨法莫替丁生物黏附缓释片的释药机制及影响因素.方法 以羟丙基甲基纤维素(HPMC)为骨架材料,卡波姆为生物黏附材料,乳糖为辅料制备生物黏附缓释片,运用Ritger-Peppas方程释放指教n值,评价HPMC、卡渡姆和乳糖对释药速率的影响.结果 生物黏附片的释药速率随HPMC、卡波姆含量增高而减慢,乳糖可以加快释药速率,经处方筛选优化后制备的法莫替丁生物黏附缓释片的释放,是Fick扩散和凝胶骨架溶蚀两种机制的协同作用结果.结论 HPMC、卡波姆和乳糖均可影响法莫替丁生物黏附片中主药的释放,生物黏附缓释片的释药过程可用Ritger-Peppas方程进行描述.     

克霉唑生物粘附性阴道片的制备

目的制备克霉唑生物粘附性阴道片,并对其体外性质进行评价。方法以卡波姆（cP）、羟丙基甲基纤维素（HPMC）为粘附材料和缓释骨架制备不同处方配比的克霉唑生物粘附阴道片,在人工阴道液的环境下测定其粘附力、粘附时间和溶胀百分比。筛选出适宜的处方。结果不同处方配比制备的克霉唑生物粘附性阴道片,粘附性有较大的差异,以CP：HPMC为1：1的处方制备的粘附片生物粘附性效果较好。结论设计的克霉唑生物黏附性阴道片制备工艺简便,具有黏膜黏附和缓释特点。有望用于治疗妇女的阴道念珠菌感染。