洋地黄毒甙体内抗肿瘤活性及其增效作用

目的探讨洋地黄毒甙（ＤＴ）体内抗肿瘤活性及时常用化疗药５－氟尿嘧啶（５－ＦＵ）和环磷酰胺（ＣＴＸ）的增效作用。方法　　应用小鼠移植性肿瘤模型，观察药物对小鼠生命延长率或肿瘤抑制率的影响。在可耐受的剂量（０．１ｍｇ／ｋｇ·ｄ－１，ｉｐ）下治疗小鼠腹水瘤ＥＡＣ，Ｈ２２，Ｐ３８８及实体瘤Ｓ１８０，Ｕ１４。结果　　对腹水瘤无对抗作用，对实体瘤有一定抑制作用，抑瘤率分别为３４．６％，３５．１％。ＤＴ与５－ＦＵ（２００ｍｇ／ｋｇ·ｄ－１×１，ｉｐ）合用能显著提高５－ＦＵ对腹水瘤小鼠的生命延长率，分别达到５９．３％，７７．４％和９３．２％；与轻度抑瘤作用剂量（２０ｍｇ／ｋｇ·ｄ－１×２，ｉｐ）的ＣＴＸ合用，对实体瘤的抑瘤活性高于单独给药组，抑瘤率分别为７８．８％，８０．８％。结论　ＤＴ和５－ＦＵ或ＣＴＸ合用具有增强疗效的作用，毒性无明显相加。     

中药白鹤方剂对小鼠移植瘤的抗癌作用

研究了白鹤方剂对小鼠Ｓ１８０腹水瘤及Ｂ１６黑色素瘤的抗癌作用。实验表明，白鹤醇提取液腹腔注射（１０ｇ／ｋｇ）对Ｓ１８０腹水瘤小鼠生命延长率（７８．６１％）大于７５％；对Ｂ１６黑色素瘤小鼠抑瘤率（３３．４９％）大于３０％，经统计学处理均有显著意义，提示白鹤醇提取液腹腔注射（１０ｇ／ｋｇ）对腹水瘤和实体瘤均有抑制作用。     

扶正补血冲剂抗肿瘤作用的实验研究

观察扶正补血冲剂（ＦＢＣ）对移植性Ｓ１８０腹水瘤小鼠生命延长率和实体瘤小鼠抑瘤率的影响，以及对两种荷瘤小鼠化、放疗后的影响。结果表明：ＦＢＣ大、中剂量组均能延长腹水瘤小鼠生存时间，生命延长率大于５０％；对Ｓ１８０实体瘤小鼠的瘤体生长具有抑制作用，抑瘤率在于３０％。化、放疗同时使用ＦＢＣ，生命延长率和抑瘤率均有所提高。表明ＦＢＣ具有一定抗肿瘤作用，并对环磷酰胺（ＣＹ）和＾６０Ｃｏ抗肿瘤起协作作用。     

云芝糖肽抗肿瘤的实验研究

采用小鼠移植性肿瘤病理模型,观察云芝糖肽（ＰＳＰ）对Ｓ－１８０Ａ荷瘤小鼠的抑瘤作用和对生命延长率的影响。结果：ＰＳＰ２５ｍｇ／ｋｇ腹腔给药,抑瘤率为３４．８５％（Ｐ＜０．０５）;１０００ｍｇ／ｋｇ口服给药,抑瘤率为３２．９９％（Ｐ＜０．０５）;连续腹腔给药２５ｍｇ／ｋｇ,１周后腹腔接种Ｓ－１８０Ａ,生命延长率达４４．６２％。表明ＰＳＰ能有效地抑制荷瘤小鼠的肿瘤生长,可明显延长Ｓ－１８０Ａ腹水小鼠的存活期。     

云芝糖肽抗肿瘤的实验研究

采用小鼠移植性肿瘤病理模型,观察云芝糖肽对Ｓ－１８０Ａ荷瘤小鼠的抑瘤作用和对生命延长率的影响。结果：ＰＳＰ２５ｍｇ／ｋｇ腹腔给药,抑瘤率为３４．８５％,抑瘤率为３４．８５％;１０００ｍｇ／ｋｇ口服给药,抑瘤率为３２．９９％;连续腹腔给药２５ｍｇ／ｋｇ,１周后腹腔接种Ｓ－１８０Ａ,生命延长率达４４．６２％。     

沙培林对H22小鼠肝癌抑瘤作用的实验研究

目的：观察沙培林对Ｈ２２小鼠肝癌抑瘤作用及剂量效应关系。方法：Ｈ２２小鼠肝癌腹水瘤移植接种后,随机分组,腹腔分别注射沙培林２５０μｇ／ｋｇ、５００μｇ／ｋｇ、７５０μｇ／ｋｇ、０．９％氯化钠（ＮＳ）、环磷酰胺（ＣＴＸ）,记录各组平均生存期、计算生命延长率。结果：ＣＴＸ组生命延长率为２９．２％,沙培林各剂量组生命延长率分别为８４．６％、９２．３％、９６．２％,与ＣＴＸ组比较均有显著差异（Ｐ〈０．０５     

苦碟子抗肿瘤作用的实验性研究

目的 研究苦碟子对动物移植性肿瘤的作用。方法 以小鼠移植性肉瘤180（S180)和艾氏腹水瘤（EAC）为模型，观察苦碟子的抗肿瘤作用，并分别计算出抑瘤率和生命延长率。结果 不同剂量的苦碟子对小鼠肉瘤S180的抑制率分别为39．86％，38．14％和35．73％（与对照组相比差异有显著性，P＜0．01），苦碟子也能延长荷艾氏腹水瘤（EAC）小鼠的存活期，生命的延长率分别为41．27％、29．79％和17．88％（高剂量组和中等剂量组与对照组相比差异有显著性，P＜0．01）。结论 苦碟子在动物体内可能具有抗肿瘤作用，可作为一种有前途的抗肿瘤药物进行研究。     

鲨芪精口服液抗肿瘤作用的研究

目的：了解鲨芪精口服液抗小鼠移植性肿瘤的作用。方法：用小鼠肝癌（Ｈｅｐ）、小鼠肉瘤１８０（Ｓ－１８０）、小鼠艾氏腹水癌（ＥＡＣ）为瘤株,对鲨芪精口服液进行抗癌药效学试验。结果：表明,鲨芪精灌胃９．９、６．６、１．８ｇ／ｋｇｄ－１,连续１４ｄ,对小鼠移植性肝癌实体瘤有明显的抑制作用;９．９、６．６ｇ／ｋｇｄ－１对小鼠移植性Ｓ－１８０实体瘤有明显的抑制作用;但对小鼠移植性ＥＡＣ无延长生命作用。小鼠急性毒性最大耐受量（ＭＴＤ）３１．６ｇ／ｋｇ。结论：该药在实验条件下有一定抗肿瘤作用且毒性低     

墓头回提取液抑制小鼠宫颈癌U14生长的实验研究

目的：探讨墓头回提取液对小鼠宫颈癌U14生长的抑制作用。方法：将SPF级雌性KM小鼠随机分成墓头回提取液高、中、低剂量组、顺铂组及模型组,以观察墓头回提取液对U14实体瘤肿瘤抑制作用和腹水瘤小鼠的生命延长时间的影响。结果：以阴性对照组为基础,墓头回提取液高、中剂量组及顺铂阳性对照组对实体瘤的抑瘤作用明显（P〈0.01）;墓头回提取液低、中、高剂量组、顺铂组抑瘤率分别为8.2%、35.9%、56.9%和68.7%;墓头回提取液3个剂量组均能明显延长腹水瘤小鼠生命（P〈0.01）。结论：墓头回提取液对小鼠宫颈癌U14的生长有较好的抑制作用。     

艾灸对小鼠移植性淋巴瘤抑制作用的观察

目的：观察艾灸对小鼠移植性肿瘤EL4淋巴瘤的抑制作用。方法：采用肿瘤细胞株接种制作小鼠移植性肿瘤模型，“大椎”穴施以艾灸治疗。结果：艾灸能延缓肿瘤结节的形成，肿瘤生长缓慢，瘤重抑制率达41．08％，生命延长率达22．6％。结论：艾灸对小鼠移植性淋巴瘤有抑制作用。     

新抗肿瘤药氨三肼的药理研究

氨三肼(Nitrazine)灌胃及腹腔注射对大鼠W-256及小鼠L615白血病均有明显疗效,对腹水型W-256仅灌胃给药法有效;对小鼠ECS、HCS,脑瘤B22等亦有抗肿瘤作用,对S37及ARS则无疗效。维生素B6可取消氨三肼的抗W-256作用,维生素B6拮抗剂去氧吡哆醛(DOP)则可加强其作用。氨三肼对W-256的疗效与给药方案有关,一次给予维生素B6及去氧吡哆醛对氨三肼的LD_so没有明显影响。氨三肼的主要毒性反应表现在胃肠道,对体液免疫和细胞免疫无抑制作用。     

10-氨基酸酯高喜树碱的体内抗肿瘤活性研究

目的喜树碱(Camptothecin,CPT)的A环和B环引入合适的基团可改善其活性和水溶性。设计合成10位氨基酸酯高喜树碱(Homocamptothecin,hCPT)化合物YL-03和YL-05,增强其水溶性,并进行体内抗肿瘤活性评价。方法取生长良好的A549实体瘤,小鼠右腋皮下接种,随机分为9组,每组6只小鼠。接种后17日腹腔注射给药1次,每4天测量所得肿瘤体积和称量小鼠体重。接种后35 d处死动物。结果化合物YL-03和YL-05可显著抑制裸鼠人肺癌A549移植瘤的生长,在腹腔注射给药剂量为25 mg/kg和12.5 mg/kg时相对肿瘤增殖率[T/C(%)]分别达到59.81%和55.79%,并且化合物YL-03无论低剂量和高剂量时均体现出较低的毒性。结论 2个化合物均体现出优于阳性对照药伊立替康的体内抗肿瘤活性。     

肝靶向药米托蒽醌毫微球对小鼠肝癌的抑瘤作用

目的 研究对比米托蒽醌聚氰基丙烯酸正丁酯毫微球(DHAQ-PBCA-NS)和米托蒽醌(DHAQ)对小鼠肝癌的抑瘤作用。方法 小鼠常位移植肝癌H22后,分别给予不同剂量的DHAQ-FBCA-NS和DHAQ制剂,用抑瘤率比较二者的抑瘤作用;在观察急性毒性的基础上比较二者的化疗指数;同时观察二者在不同时间给药时的抑瘤作用。结果 DHAQ和DHAQ-PBCA-NS抑瘤作用均存在剂量反应关系,半数有效量(ED50)分别为1．04mg／kg和0．34mg／kg,半数致死量(LD50)分别为3．670mg／kg和4．225mg／kg,由此得出化疗指数分别为3．53和12．43,其化疗指标DHAQ-PBCA-NS是DHAQ的3．52倍,不同给药时间对抑瘤作用的影响结果显示,DHAQ和DHAQ-PBCA-NS在治疗时给药时间越早越好,与同一给药时间相比,DHAQ-PBCA-NS抑瘤率高于DHAQ约20％。结论 DHAQ-PBCA-NS对小鼠肝癌H22抑瘤作用优干DHAQ,其肝靶向作用明显．     

甘草的镇静催眠作用

甘草浸膏小鼠腹腔注射(ip)的LD_(50)为2.2g/kg。注入甘草浸膏50mg/kg可显著减少小鼠的自发活动和明显加强戊巴比妥钠对小鼠的催眠作用;注入甘草浸膏250mg/kg可明显延长小鼠戊巴比妥钠的睡眠时间。结果提示甘草具有镇静催眠作用。     

环磷酰胺对早期小鼠S_(180)“治愈性”化疗评价

目的 :探讨环磷酰胺 (CTX)对早期小鼠S180 最佳治疗方案 ,为“治愈性”化疗提供科学依据。方法 :六组S180 荷瘤小鼠中 ,五组用CTX腹腔内注射治疗 ,一组用生理盐水对照。治疗后 80天处死全部小鼠并经病理证明无瘤 ,评价为治愈。结果 :在每天CTX 2 0mg/kg和 10 0mg/kg 1次组中 ,治愈率分别为 90 %和 5 0 % (P >0 .0 5 ) ;肿瘤生长死亡率分别为 10 %和 2 0 % (P>0 .0 5 ) ;毒性死亡率分别为 0 %和 30 % (P >0 .0 5 )。在每天 1次CTX 40mg/kg腹腔内注射 ,连续 5次、2 0 0mg/kg 1次和 10 0mg/kg2次组中 ,治愈率分别为 5 0 %、45 %和 30 % ;三组全部无瘤生长 ,毒性死亡率分别为 5 0 %、5 5 %和 70 %。结论 :CTX对早期小鼠S180 有治愈作用 ,CTX每天 2 0mg/kg ,连续 5次治疗是最佳治愈性化疗方案。     

苦参碱的镇痛作用部位及机制研究

目的:研究苦参碱的镇痛作用部位及机制.方法:采用小鼠醋酸扭体法,观察用后扭体反应数,舔小足潜期及组织NO含量的变化.结果:苦参碱侧脑室注射(icv)0.25,0.5nm/kg,ip或iv3.75,7.5,15,30mg/kg均可显著减少小鼠扭体反应数,并呈量效关系;ip与iv同等剂量的苦参碱,对小扭体反应的抑制欧以iv为强,给药后各时段的ip抗扭体半数有数量(ED50)均大于iv抗扭体ED50,ip苦参碱7.5,30mg/kg可显著降低醋酸致痛小鼠脑组织NO含量,进一步研究发现苦碱延长小鼠舔小足潜伏期的作用可被沦钙所拮抗,而被维拉帕米所增强.结论:苦参碱的镇痛作用部位在中枢,其镇痛作用可能与影响Ｃa^2 内流和减少ＮＯ生成有关.     

亚硒酸钠对艾氏腹水癌(实体型)生长的抑制作用

本文用“肿瘤抑制率”为指标,观察亚硒酸钠对艾氏腹水癌(实体型)生长的抑制作用。3个实验组小鼠腹腔注射亚硒酸钠,剂量分别为1/7LD_(50)(3.50mg/kg体重)、1/10LD_(50)(2.45mg/kg体重)和1/30LD_(50)(0.82mg/kg体重)每日给药1次,共7天。结果以1/10LD_(50)组的“肿瘤抑制率”为最高,经体重校正瘤重后,“肿瘤抑制率”仍高达35.59％。     

Propofol can Protect Against the Impairment of Learning-memory Induced by Electroconvulsive Shock via Tau Protein Hyperphosphorylation in Depressed Rats

Objective To explore the possible neurophysiologic mechanisms of propofol and N-methyl-D-aspartate (NMDA) receptor antagonist against learning-memory impairment of depressed rats without olfactory bulbs.
Methods Models of depressed rats without olfactory bulbs were established. For the factorial design in analysis of variance, two intervention factors were included: electroconvulsive shock groups (with and without a course of electroconvulsive shock) and drug intervention groups [intraperotoneal (ip) injection of saline, NMDA receptor antagonist MK-801 and propofol. A total of 60 adult depressed rats without olfactory bulbs were randomly divided into 6 experimental groups (n=10 per group):ip injection of 5 ml saline;ip injection of 5 ml of 10 mg/kg MK-801;ip injection of 5 ml of 10 mg/kg MK-801 and a course of electroconvulsive shock;ip injection of 5 ml of 200 mg/kg propofol;ip injection of 5 ml of 200 mg/kg propofol and a course of electroconvulsive shock;and ip injection of 5 ml saline and a course of electroconvulsive shock. The learning-memory abilities of the rats was evaluated by the Morris water maze test. The content of glutamic acid in the hippocampus was detected by high-performance liquid chromatography. The expressions of p-AT8Ser202 in the hippocampus were determined by Western blot analysis.
Results Propofol, MK-801 or electroconvulsive shock alone induced learning-memory impairment in depressed rats, as proven by extended evasive latency time and shortened space probe time. Glutamic acid content in the hippocampus of depressed rats was significantly up-regulated by electroconvulsive shock and down-regulated by propofol, but MK-801 had no significant effect on glutamic acid content. Levels of phosphorylated Tau protein p-AT8Ser202 in the hippocampus was up-regulated by electroconvulsive shock but was reduced by propofol and MK-801 alone. Propofol prevented learning-memory impairment and reduced glutamic acid content and p-AT8Ser202 levels induced by electroconvulsive shock.
Conclusion Electroconvulsive shock might reduce learning-memory impairment caused by protein Tau hyperphosphorylation in depressed rats by down-regulating glutamate content.     

苦参总黄酮体内外抗肿瘤作用实验研究

目的：考察苦参总黄酮（kushenflavonoids，KS—Fs）的体内外抗肿瘤作用。方法：采用甲基噻唑基四唑（methylthiazolyltetrazolium，MTT）比色法检测KS—Fs对多种肿瘤细胞株的生长抑制作用；构建S180肉瘤、H22肝癌和Lewis肺癌小鼠肿瘤模型和人非小细胞肺癌H460、食管癌Eca-109裸小鼠移植肿瘤模型，研究KS—Fs体内抗肿瘤作用；急性毒性试验考察KS—Fs的毒副作用。结果：KS—Fs和苦参酮（kurarinone，Kur）在体外有比苦参总碱（kushenalkaloids。KS—As）更强的细胞毒作用（半数抑制率：KSFs4．9～29．4〉g／ml，Kur2．0～13．1〉g／ml，KSAs〉200／lg／m1）。体内研究表明KSFs和Kur不仅能有效抑制小鼠H22肝癌、S180肉瘤、Lewis肺癌（瘤质量抑瘤率60％～80％），而且能显著抑制人非小细胞肺癌H460和人食管癌Eca109裸小鼠移植肿瘤的生长（瘤质量抑瘤率在41％～47％）。小鼠口服和静脉注射KS—Fs的最大耐受剂量分别大于2．8g／kg和750mg／kg，远远超过苦参碱（口服半数致死量为1．18g／kg），且无明显毒副作用。结论：研究表明KSFs或Kur是新颖的高效低毒的抗肿瘤候选药物。     

双—β乙基碳酸锗倍半氧化物的抗肿瘤作用

本文报道一种有机锗化合物对小鼠移植瘤的影响,以此药(200mg/ks、po、ip)给荷瘤动物连续灌胃10天时,S_(180)、EAC(实体瘤)和肺癌 C_(57)被抑制,其抑癌率为73～91%。移植肿瘤40天后有机锗化合物组的小鼠存活率在50%以上。将此药经胃管给大鼠时,其 LD_(60)在10g/kg 以上。