应用血清药理学方法观察金荞麦片拮抗组胺引起民的离体豚鼠回肠？…

本文应用血清药理学方法观察了金荞麦片抗过敏作用的时－效与量－效关系，发现等一的金荞麦片给予豚鼠４０ｍｉｎ出现效应，８０ｍｉｎ到达峰值，１６０ｍｉｎ效应开始衰减，效应至少可以维持１６０ｍｉｎ，临床等铲剂量的金荞麦片口服有效，３倍与９倍儿剂量勺呈比例的增加，有明显的量效关系。     

应用血清药理学方法观察金荞麦片拮抗组胺引起的离体豚鼠回肠收缩作用

本文应用血清药理学方法观察了金荞麦片抗过敏作用的时—效与量—效关系,发现等效剂量的金荞麦片给予豚鼠40min出现效应,80min到达峰值,160min效应开始衰减,效应至少可以维持160min。临床等效剂量的金荞麦片口服有效,3倍与9倍临床等效剂量效应呈比例的增加,有明显的量效关系。     

陈皮水溶性总生物碱的升血压作用量效关系及药动学研究

目的：研究陈皮水溶性生物碱ｉｖ给药后对大鼠的升血压作用，探讨其量效关系，并测算主要药动学参数。方法：将陈皮水溶性生物碱按含生药量１０００ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给大鼠ｉｖ后，记录不同时刻的动脉收缩压（ＳＡＰ）、舒张压（ＤＡＰ）及心率（ＨＲ），计算平均动脉压（ＭＡＰ）及其净增百分率（Ｅ％）。大鼠按１０００，５００，２５０ｍｇ·ｋｇ－１的剂量给药后，以ＭＡＰ的总平均上升百分率为药效指标，测算量效、时效关系，计算药动学参数Ｋ等。结果：陈皮水溶性生物碱可显著升高大鼠的血压，ＳＡＰ的最大平均上升百分率平均达５３％，维持升压４ｍｉｎ；心率在给药后２０ｓ内明显减少（Ｐ＜０．０５），２ｍｉｎ后则显著增加（Ｐ＜０．０５～０．００１），９ｍｉｎ后恢复正常；大鼠的ＭＡＰ平均上升百分率与上述３剂量的对数剂量间呈良好的线性关系（ｒ＝０．９９８５），给药后０．５～５ｍｉｎ动物体内残余药量呈一级消除，经计算求出其药动学参数Ｋ＝０．５５ｍｉｎ－１，ｔ１／２＝１．２４ｍｉｎ。结论：陈皮水溶性生物碱对大鼠有明显的升血压作用，且在一定剂量范围内量效、时效呈线性相关，其作用时间短暂，清除快。     

中药剂量与药效关系

药物药理效应与剂量在一定范围内成比例，这就是剂量与药效关系，又称量效关系。实际上越来越多的人发现在中药药理实验教学和临床应用中，中药的药效并非像西药那样，在一定范围内随着剂量的增加而增加，也就是说中药的剂量大小与药理作用不一定呈正比例关系，影响剂量与药效关系的因素很多。如个体差异、年龄性别、药物剂型、给药途径以及连续服用情况等，中药因其自身特点使它的量效关系有异于谣药，并且其量效关系的影响因素也较西药复杂。     

穴位贴敷量效关系的探讨

在一定范围内同一药物随着剂量的递增，药物效应也相应增加。这种剂．量与效应的关系叫做量效关系。剂量是预计疗效的准绳，疗效是检验治疗成败的标准。穴位贴敷具有药物和针灸的双重作用，因而对其量效关系的探讨应包括药物和针灸（主要是灸法）两方面，现分别叙述如下。     

熊辅信临床用药经验谈

所谓量效关系,即药物用量及配伍与其产生的相应生物效应之间的关系.剂量为药物的份量,由小到大可分为最小有效量、常用量、极量、最小中毒量和最小致死量等,药物只有达到一定的剂量才能产生生物效应.导师熊辅信临证用药十分重视中药的量效关系,并认为,无限制地缩小或增大剂量均是不可取的,应该科学地对待中药量与效的关系.     

雷公藤多苷片和雷公藤片对CIA模型大鼠干预的量毒效比较研究

从量-效-毒角度观察并比较雷公藤多苷片和雷公藤片口服后对Ⅱ型胶原诱导性关节炎(collagen-induced arthritis,CIA)大鼠的干预作用。将SD大鼠随机分为8组:正常组,模型组,雷公藤多苷片给药组(1倍等效剂量0. 009 g·kg-1,4倍等效剂量0. 036 g·kg-1,16倍等效剂量0. 144 g·kg-1)和雷公藤片给药组(1倍等效剂量0. 007 5 mg·kg-1,4倍等效剂量0. 030 mg·kg-1,16倍等效剂量0. 120 mg·kg-1)。首次免疫后当天开始灌胃给药,每天1次。二次免疫后观察大鼠关节红肿和畸形症状,评价关节炎临床积分,分别在第21,42天取材并进行相关观察:HE和Masson染色法检查关节组织病理学变化; ELISA法检测血清中抗Ⅱ型胶原抗体Ig G的表达量;常规检测血液成分;血清酶学方法检测血清中碱性磷酸酶(ALP)、丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、谷氨酰转移酶(GGT)、总胆红素(TBi L)、肌酐(CRE)和尿素(UREA)含量;光镜评估附睾中精子畸形率,HE染色法分析睾丸及卵巢组织的损伤程度。结果显示,雷公藤多苷片和雷公藤片高、中、低剂量均能不同程度改善CIA模型大鼠炎症关节的红、肿和畸形症状,降低临床积分,抑制关节滑膜炎症、血管翳、软骨侵蚀和骨破坏的病理变化,降低血清Ig G含量,且有一定的剂量依赖关系,其中同倍剂量组相比,4倍雷公藤多苷片的效果明显优于雷公藤片(P0. 05),16倍更显著(P0. 01)。雷公藤多苷片和雷公藤片高剂量能明显升高CIA大鼠肝和脾脏的脏器系数(P0. 01)并降低RBC和HGB,严重者可致死亡,其中雷公藤多苷片比雷公藤片作用更显著(P0. 01); 2种制剂高、中、低剂量给药均未见大鼠胃黏膜损伤以及肝肾形态学变化,但4倍和16倍能明显升高血清ALT和GGT并降低CRE水平(P0. 05或P0. 01); 2种制剂均可不同程度造成CIA雄性大鼠精子畸形率并损伤睾丸曲细精管,其严重度随剂量和时间增加而增加,其中16倍雷公藤多苷片比同倍量雷公藤片作用更显著。雷公藤多苷片和雷公藤片口服均能有效延缓CIA大鼠发病并降低疾病严重度,但同时也能造成雄性生殖损伤,高剂量尚影响造血功能,极高剂量可致死,2种制剂均具有量-效-毒依赖关系,其中,雷公藤多苷片抗类风湿关节炎药效更好,高剂量毒性反应也更明显。相关结论为雷公藤制剂的临床合理用药提供实验参考,也有待进一步的临床研究去证实。     

归蓉补血片的毒理学实验研究

目的 为临床安全用药提供实验依据。方法 小鼠、大鼠的急性及慢性毒性试验。结果 小鼠口服最大耐受量（ＭＴＤ）达１６ｇ／ｋｇ，为成人临床用量的１６０倍；大鼠慢性毒性试验未见毒性反应。结论 归蓉补血片临床剂量口服安全。     

基于代谢物组学整体效应的大承气汤治疗肠梗阻量效关系研究

目的:采用代谢物组整体效应,考察不同剂量大承气汤对不完全性肠梗阻大鼠模型大鼠治疗作用的量效关系。方法:血浆预处理以后,UHPLC/Q-TOF采集血浆样品数据,建立数据矩阵,使用PCA等化学计量学的方法分析数据矩阵,提取能够反映病症与疗效的代谢物组,考察代谢物组随剂量的变化趋势,以代谢物组的大承气汤整方的量效关系。结果:在主成分得分图中,剂量组随着剂量的增大,其样本点逐渐远离模型组向空白组回归;以剂量组主成分得分值拟合量效曲线图,得到S型曲线;量效参数为:量效关系剂量范围[D]0.2~[D]0.8=12.76~19.50 g/kg,中位剂量:[D]0.5=15.77 g/kg,阈剂量:[D]0.2=12.76 g/kg。结论:代谢物组可作为中药复方整体效应评价指标,为研究中药复方量效关系提供一种新的思路。     

代谢物组学整体效应探讨麻杏石甘汤对发热大鼠退热的量效关系研究

目的:采用代谢物组表征整体效应,考察不同剂量麻杏石甘汤对内毒素(LPS)致热模型大鼠退热作用的量效关系。方法:血浆预处理以后,超高效液相飞行时间质谱联用仪(UHPLC/Q-TOF)采集血浆样品数据,建立数据矩阵,使用主成分分析(PCA)等化学计量学的方法分析数据矩阵,提取能够反映病症与疗效相关的代谢物组,考察代谢物组随剂量的变化趋势,以代谢物组表征整体效应建立麻杏石甘汤整方的量效关系。结果:在主成分得分图中,剂量组随着剂量的增大,其样本点逐渐远离模型组向空白组回归;以剂量组主成分得分值拟合量效曲线,得到S型曲线;量效参数为:量效剂量范围[D]0.2~[D]0.8=3.22~4.54g/kg,中位剂量:[D]0.5=3.825 g/kg,阈剂量:[D]0.2=3.22g/kg。结论:代谢物组表征整体效应可以用以建立某些中药复方的量效关系。     

中药剂量与量效关系的思考

本文阐述了中药剂量与量效关系存在的复杂性与灵活多变性。指出中药量效关系的研究必须结合临床,以病证为前提。量效关系的研究应该个性化,以功效为出发点,逐一研究。     

基于代谢物组学的葛根芩连汤对STZ诱导糖尿病大鼠量效关系研究

目的:采用代谢物组整体效应,考察不同剂量葛根芩连汤对链脲佐菌素(STZ)诱导糖尿病大鼠模型大鼠治疗作用的量效关系。方法:血浆预处理以后,UHPLC/Q-TOF采集血浆样品数据,建立数据矩阵,使用PCA等化学计量学的方法分析数据矩阵,提取能够反映病症与疗效的代谢物组,考察代谢物组随剂量的变化趋势,以代谢物组的葛根芩连汤整方的量效关系。结果:在主成分得分图中,剂量组随着剂量的增大,其样本点逐渐远离模型组向空白组回归;以剂量组主成分得分值拟合量效曲线图,得到S型曲线;量效参数为:量效关系剂量范围[D]0.2^[D]0.8=9.41[D]0.8=9.41¹1.8g/kg,中位剂量:[D]0.5=10.55 g/kg,阈剂量:[D]0.2=9.41g/kg。结论:代谢物组可作为中药复方整体效应评价指标,为研究中药复方量效关系提供一种新的思路。     

天麻钩藤饮等三方对小鼠镇痛作用的药物动力学研究

本实验运用镇痛药理指标来探讨天麻钩藤饮等平肝熄风三方的体内药物动力学过程与参数。在试用两倍临床等效剂量时,三方对醋酸所致小鼠扭体反应均具有一定的抑制作用,并呈相应的量效关系。天麻钩藤饮的最低起效剂量为０４２ｇ／ｋｇｐｏ,相当于临床等效剂量的效应消退半衰期为０５１小时,效应维持时间为４３０小时,体存血药浓度达峰时间为０９４小时。镇肝熄风汤相应为０１１ｇ／ｋｇｐｏ,０５０小时,１３８０小时（达峰时间未能测算出）;建瓴汤相应为０２２ｇ／ｋｇｐｏ,０６６小时,１１３２小时,１９８小时。此外,还就研究方法学及该类方剂的临床运用等问题作了探讨     

对麻杏石甘汤止喘量效关系的实验分析

目的:研究麻杏石甘汤治疗支气管哮喘的量-效关系。方法:运用生物信号采集系统,对9个剂量组麻杏石甘汤对磷酸组胺引喘豚鼠哮喘潜伏期、持续时间的影响进行记录和分析,并绘制相应的量-效应曲线,从而得出麻杏石甘汤止喘量-效关系。结果:麻杏石甘汤1.33,3.0,10.13 g/kg剂量组均可明显延长引喘潜伏期。结论:麻杏石甘汤止喘量效为非线性关系,随着药方剂量的不断增加,对哮喘动物模型效应指标的影响也呈波浪形态变化。     

针刺作用量-效关系研究与针灸精准治疗：转化医学视角

针刺治疗方案的组成涉及取穴组方、留针时间、针刺频次、针刺手法等关键要素，这些关键要素的精准化程度对针灸临床疗效具有重要影响，而这些关键要素的精准确定需要以针刺作用量-效关系为指导。本文探讨了针刺作用量-效关系的基本概念、基本内容及其与针灸精准治疗方案的关系。针灸临床治疗方案的精准化、规范化不是对丰富的临床经验的否定，而是在临床经验基础上的超越。针刺作用量-效关系是针刺效应随影响针刺作用的每一种关键要素量化变化而变化的规律，其主要内容包括：组方穴位量-效关系、针刺手法量-效关系、针刺作用时-效关系。     

天麻钩藤饮对肝阳上亢证患脑血流作用的临床药效学动力学研究

本研究用左侧大脑中动脉平均血液流速有相应血管阻力的变化探讨了天麻钩藤饮的体内临床药效动力学过程与参数。结果天麻钩藤饮能增加其流速并降低其阻力，且在一定剂量范围内呈量效关系。天麻钩藤饮对左侧大脑中动脉平均血液流速作用的最低起效剂量为0．16g/kg，相当于临床等效剂量的效应消退半衰期为1．72小时，消除速率 常数为0．40，效应维持时间为6．08小时；降低血管阻力作用的最低起效剂量为0．19g/kg，其余相应为2．62小时，0．26和8．61小时。     

中药复方量效关系剂量阈研究方法探讨

中药复方量效关系研究起步较晚,其理论、方法尚未建立。当病、证、方、药确定后,其方药的"量"是决定"效"的关键因素,并有其最佳的剂量范围。作用复杂的中药复方的量效关系参数可以用剂量阈表述,包括半饱和剂量,或中位剂量([D]0.5),最佳剂量阈范围([D]0.8~[D]0.2),剂量阈([D]0.2)。当病、证、方、药确定后,中药复方药的效仍然是个复杂性问题。中药复方效应有整体效、器官效、分子效等,并有其相应的剂量阈。     

中药量效关系的研究进展

量效关系是确定中药临床用药剂量的依据,是保障中药临床用药安全、有效的关键。对近10年来有关中药量效关系的研究思路、研究现状、研究瓶颈等相关文献进行梳理、总结,并建议将谱效关系理论引入中药量效关系研究中,为推动中药量效关系进一步深入研究提供参考和借鉴。     

国医大师朱良春谈方药量效关系

近年来,中医界对中医量效关系十分关注,研究很多。研究主要从文献、实验和临床三个方面展开。文章采用半结构化深度访谈方法,对国医大师朱良春教授进行了访谈。其主要内容包括量效相互关系,量效关系的影响因素、大剂量用药不良反应控制策略以及《中华人民共和国药典》饮片剂量等,以期从量效关系角度挖掘名老中医经验,为临床用药及《中华人民共和国药典》今后的修改提供经验支撑。     

姜黄素防治脂肪肝家鸭模型的量效关系及安全性的研究

目的:探讨姜黄素防治脂肪肝家鸭模型的量效关系及安全性。方法:复制家鸭脂肪肝模型。整个实验分为两部分完成。第一次实验用成人等效剂量2倍、4倍、8倍的姜黄素进行干预,第二次实验用16倍、32倍的姜黄素干预。考查不同剂量姜黄素对脂肪肝家鸭肝指数、肝脏甘油三酯(TG)、血清甘油三酯(TG)、血清游离脂肪酸(FFA)、肝脂酶(HL)水平的影响,以及实验二中姜黄素对肝、肾功能的影响。并进行统计分析。结果:不同剂量姜黄素组与模型组比较均能明显降低肝指数、肝TG、血TG、血清FFA,提高HL活性。并对剂量具有依赖性,在剂量为20~80mg时随剂量递增,效果渐佳;但在剂量为160~320mg时随剂量增加效果降低。并且姜黄素组较模型组能明显改善肝肾功能指标。结论:姜黄素有较强的抗脂肪肝作用,其抗脂肪肝作用与剂量相关,最佳剂量范围为80~160mg。口服给药安全。