药物累积法测定丁公藤注射液的表观动力学参数

用药物累积法测定丁公藤注射液的表观动力学参数。结果表明:丁公藤注射液在小鼠体内符合一房室开放式模型,测得K=0.033h-1,T1/2=20.961h,Cl=0.066kg/(kg.h)等参数,为临床用药提供参考依据。     

丁公藤注射液在家兔体内的药代动力学研究

报道丁公藤注射液在家兔体内的药代动力学过程,采用荧光检测的反相高效液相色谱法测定丁公藤注射液有效成分东莨菪内酯在血中的浓度。东莨菪内酯在家兔体内呈现双峰现象,吸收较快,个体差异大,平均第一峰达峰时间:Tmax1=(8.08±3.88)min,第一峰浓度LCmax1=(145.45±47.65)ng/ml。第二峰达峰时间:(2.45±1.79)h,第二峰浓度为(48.66±41.66)ng/ml。其它的药代动力学参数为:Ke=(0.56±0.37)h-1,T1/2=(1.81±1.14)h,MRT=156.61±98.41,CL/F=(220.54±109.35)ml/min,Vd/F=(30.49±19.34)L,AUC=(8.52±5.15)μg.min/ml。对于产生双峰现象的原因进行了讨论。     

丁公藤注射液雾化吸入对大鼠呼吸道和全身免疫功能的影响

目的：研究丁公藤注射液雾化吸入对大鼠呼吸道局部和全身性免疫功能的影响。方法：将体重２００～２５０ｇ雄性Ｗｉｓｔａｒ大鼠２０只，随机分为２组。丁公藤组吸入雾化丁公藤注射液，对照组吸入雾化生理盐水。每天１次，连续给药１４天后活杀，检测免疫指标。结果：丁公藤注射液能显著提高呼吸道Ｔ淋巴细胞比例和肺泡巨噬细胞吞噬率（Ｐ＜００５，Ｐ＜００１）；使外周血Ｔ淋巴细胞数和脾脏特异性抗体形成细胞数明显增加（Ｐ＜００１，Ｐ＜００５）；血液Ｔ淋巴细胞释放淋巴因子功能和中性白细胞吞噬功能也有提高倾向。结论：从呼吸道吸入雾化丁公藤注射液不仅能兴奋呼吸道局部免疫，而且可以兴奋全身性免疫功能     

复方丁公藤胶囊的消炎镇痛作用

复方丁公藤胶囊能降低二甲苯引起毛细血管通透性的增加,对蛋清引起的足趾肿脓有抑制作用。对醋酸刺激引起的内脏躯体疼病有明显的镇痛作用,对电刺激小鼠足掌引起的疼痛反应有一定提高痛阈的作用。小鼠ipLD50为13.75g/kg,小鼠ig最大耐受量为10.48g/kg。提示该药毒性小,是一种抗炎镇痛的中成药。     

丁公藤及其混淆品的鉴别

丁公藤是常用中药 ,为旋花科植物丁公藤Erycibe obtusifolia Benth 及光叶丁公藤 Erycibeschmidtii Craib的藤茎。具有解表发汗 ,疏风祛湿 ,舒筋活络 ,消肿止痛的功效。主治风湿痹痛和风湿性关节炎 ,类风湿性关节炎 ,坐骨神经痛 ,半身不遂 ,跌打损伤等症。近年来 ,发现有以海风藤、毛　艹立句 、瘤枝微花藤、羊角藤、青江藤、小花青藤、红叶藤作为丁公藤入药的。现将 7种常见混淆品药材特征列后 ,以资鉴别。丁公藤　为斜切的段或片 ,直径 1～ 4cm,外表灰黄色 ,灰褐色或浅棕色 ,稍粗糙 ,有浅沟槽及不规则的纵裂纹或龟裂纹。皮孔点状或疣状 …     

丁公藤的传说

南北朝时期,雁门关附近有个叫解叔谦的人,他的母亲得了病,长期不愈,一次,他在山里遇到一个砍柴的老汉,那老汉给他一种藤状草药,告诉他说这种藤能治疗他母亲的病。解叔谦回家让母亲服用以后,母亲果然很快就好了。他又多次去原处寻找那位砍柴老汉致谢,但一直没有寻到,他只记得那位老汉姓丁,就把这种不知名的草藤命名为＂丁公藤＂。     

鱼腥草,田草黄和丁公藤注射液对大鼠免疫功能的影响

观察了鱼腥草、田基黄和丁公藤８种注射液对大鼠免疫功能的影响。结果：与对照相比，３种注射液均可提高周血ＡＮＡＥ阳性的淋巴细胞百分比，其中鱼腥草的作用又优于其它药物；丁公藤还可显著地降低白细胞移行指数，提高特异性玫瑰花形成细胞数和中性白细胞吞噬率，而其增强白细胞吞噬力的作用优于田基黄；田基黄组的特异性玫瑰花形成细胞数和鱼腥草组的中性白细胞吞噬率也分别显著地对照组。     

广西产丁公藤原植物的调查及商品丁公藤主流品种的鉴定

目的为准确使用丁公藤这一传统中药提供鉴别依据。方法原植物调查,商品丁公藤药材的收集和鉴定,并结合研究文献和实物标本。结果广西所产的丁公藤原植物为《中国药典》规定的丁公藤属(ErycibeRoxb.)的光叶丁公藤E.schmidtii,而市场流通的商品丁公藤主要为飞蛾藤属(PoranaBurm.f.)的大果飞蛾藤P.sinen-sis和近无毛飞蛾藤P.sinensisvar.delavayi,光叶丁公藤已只限于当地山区草医应用。结论大果飞蛾藤和(或)近无毛飞蛾藤已成为商品丁公藤的主流品种及事实上的《中国药典》载丁公藤的代用品。建议加快对这一代用品的深入研究。     

丁公藤碱降眼压作用的药理研究

丁公藤碱可降低正常兔眼压和拮抗水负荷所致的实验性高眼压,其降压效能强于毛果芸香碱,长期用药不发生耐受性。局部滴药对兔全身血压无影响,静脉给药可降低血压,不影响眼内压。在滴药降低兔眼内压的同时,其房水中的cGMP水平升高,cAMP水平无明显变化,说明丁公藤碱的降眼压作用可能和鸟苷酸环化酶的激活有关。     

光叶丁公藤化学成分的研究

从光叶丁公藤茎藤中首次分得7个化合物,经鉴定分别为十六碳酸,β-谷甾醇,绿原酸,东莨菪素,胡萝卜甙,东莨菪素-7-葡萄糖甙及1个水溶性生物碱丁公藤丙素。     

低分子右旋糖酐对香丹注射液在大鼠体内药动学的影响

目的: 探讨低分子右旋糖酐对香丹注射液在大鼠体内血药浓度及药动学过程的影响。 方法: 用HPLC方法测定香丹注射液单用(XD组)和与低分子右旋糖酐合用(XD+DY组)时丹参素在大鼠体内的血药浓度,比较两者的药动学参数。 结果: 两组的主要药动学参数 α , t_1/2α ,CL,AUC_(0-t)和 K ₁₀均有显著性差异( P <0.05);其他参数( β , t_1/2β , Vc , K ₁₂, K ₂₁)无显著性差异。 结论: 两药合用时,低分子右旋糖酐对香丹注射液的体内药代动力学产生显著影响,低分子右旋糖酐能抑制香丹注射液中丹参素的代谢;二者合并用药时应对丹参素进行临床给药监测。     

高剂量双黄连粉针中绿原酸的药动学及其在唾液中的分布

目的明确双黄连粉针剂高剂量给药时有效成分绿原酸在大鼠体内的动态变化规律及其在唾液中的分布情况.方法大鼠740 mg·kg-1静脉注射双黄连粉针后,反相高效液相色谱法测定绿原酸在血液、唾液中的浓度,采用Muhi97进行统计处理,确定药动学参数.结果绿原酸在大鼠体内符合二室模型分布,其主要药动学参数如下t1/2=0.63 h,AUC=62.40μg·h-1·mL-1,Vc=3.58 L,CL=4.03 L·h-1.绿原酸的唾液浓度范围为(0.429.88)μg·mL-1.结论双黄连粉针高剂量给药时绿原酸呈非线性药动学消除过程,在唾液中的分布浓度较低.     

蟾酥提取物中2种蟾蜍甾烯类成分兔体内药代动力学研究

目的:建立兔血浆中2种蟾蜍甾烯类化合物蟾毒灵及酯蟾毒配基的分析方法,探讨其在兔体内的药代动力学过程。方法:兔按0.35 mg.kg-1由耳缘静脉注射蟾酥提取物后分别于2,5,10,15,20,30,45,60,90 min心脏取血,采用乙腈沉蛋白与液液萃取相结合方法进行血浆样品预处理,以HPLC测定兔血浆中蟾毒灵及酯蟾毒配基的浓度,以Kinetica软件拟合药动学参数。结果:建立的HPLC方法,蟾毒灵、酯蟾毒配基均得到很好的分离,达到体内分析要求。经非房室模型拟合,得到了蟾毒灵、酯蟾毒配基在兔体内主要药动学参数。结论:建立的蟾毒灵、酯蟾毒配基血药浓度测定方法及所获得的药动学参数,可为中药蟾酥提取物的药代动力学研究提供参考。     

花红片中槲皮素的药动学-药效学相关性初步研究

目的：研究花红片的药效学与其主要成分槲皮素的药动学,探讨其药动学与药效学相关性。方法：采用醋酸扭体法和热板法观察花红片对小鼠的镇痛作用,高效液相色谱法测定花红片中有效成分槲皮素在小鼠体内的血药浓度,以效应-时间、效应-血药浓度曲线进行相关分析;采用WinNonlin软件对药物效应-血药浓度进行PK-PD模型拟合。结果：花红片在1~3 h发挥较强的镇痛作用,与槲皮素血药浓度-时间曲线的达峰时间相比其具有一定的滞后性。痛阈提高百分率和血药浓度之间的关系符合简单的最大效应模型;镇痛抑制率和血药浓度之间的关系符合效应抑制模型。结论：花红片有明显的镇痛作用,其药效学与槲皮素药动学是相关的。     

药物体内累积法考察中药注射剂药代动力学的实验

中药注射剂多为复方,组成复杂,多数成分不明,含量测定困难,药代动力学的研究难以进行。为了寻求可行途径,保障临床用药安全、有效,本文应用药物体内累积法,对中药注射剂药代动力学进行了实验考察。结果证明:在目前状况下,该法测得的参数虽具表观性,但可为临床合理用药提供重要的参考依据,仍不失为一种简便易行的方法。     

山茱萸注射液中马钱素与莫诺苷的药代动力学研究

目的 :建立高效液相色谱法同时测定血浆中山茱萸单体成分马钱素和莫诺苷的浓度 ,研究小鼠静注和灌胃给药后体内药代动力学特点。方法 :采用DiamonsilTMC₁₈色谱柱 (4.6mm× 250mm ,5 μm) ,流动相乙腈 甲醇 0.2 %甲酸 (12∶8∶80 ) ,流速 1.0mL·min^-1,检测波长 237nm。结果 :马钱素和莫诺苷的回归方程分别为Y=1.76 4X-0.0615和Y=1.242X-0.00199,r=0.9999(n =9) ;马钱素和莫诺苷的线性范围分别为 0.38～68.2 5mg·L^-1和 0.66～117.2 2mg·L^-1;其最低检测浓度分别为 0.10,0.16mg·L^-1。马钱素的平均回收率及相对标准偏差分别为99.6% (2.0% ) ,102.0% (1.0% ) ,87.9% (7.2%) ,莫诺苷的平均回收率及相对标准偏差分别为 99.2% (2.5 % ) ,104.1% (1.2%) ,92.7%(4.2%) ,该法的日内和日间精密度 (RSD)均小于 6.8%。小鼠静脉注射山茱萸注射液后 ,药动学行为均符合二室模型 ,马钱素和莫诺苷的主要药动学参数T_1/2(α) ,T_1/2(β) ,K₂₁,K₁₂ ,K₁₀ ,V(c) ,AUC ,CL分别为3.2 ,2 5 .1min ,5.997,4 .981,3.564h^-1,0 .5 5 1L·kg^-1,13.59mg·L^-1·h ,1.965L·kg^-1·h^-1;3.6 ,21.5min ,5.926,3.833,3.797h^-1,0.647L·kg^-1,2 7.15mg·L^-1·h,2.457L·^-1·^-1。结论：首次建立了山茱萸注射液中马钱素和莫诺苷血药浓度的HPLC测定方法，阐明了山茱萸中马钱素和莫诺苷的药代动力学参数，方法的专属性强，结果可靠。