磷酸川芎嗪pH调控长时微孔渗透泵控释片的制备

目的 制备24 h长时释放磷酸川芎嗪微孔渗透泵控释片。方法 根据不同时间累积释放度考察药物体外释放情况;利用单因素考察和正交试验设计,筛选出最佳处方。结果 单因素考察找出对16 h内体外累积释放度影响较为显著的因素：pH调节剂（枸橼酸钠、酒石酸钠）用量、聚乙二醇-400（PEG-400）用量、柠檬酸三乙酯（TEC）用量、包衣增重。采用L₉（3⁴）正交试验的优化实验,直观分析结果得到最优处方：按照两个最佳处方进行中试放大试验制备3批样品,其体外累计释放度曲线拟合结果符合零级模型,拟合度好（r=0.995 0）,16 h累计释放度达85%以上。24 h释放结果批间相似因子（f₂）为84～97,重现性好。结论 该处方制备工艺简单有效,所制磷酸川芎嗪微孔渗透泵片在16 h内零级释放特征显著,并可达到24 h的长时控释释药。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的制备与体外释药机制研究

目的制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂并研究其体外释药机制。方法通过外观观察,测定不同衣膜、片芯、介质等条件变化时的体外释放度,考察其释药机制。结果吲达帕胺微孔渗透泵片体外释药行为符合零级释药模型;不同衣膜、片芯和渗透压介质对药物释放有显著影响;释放介质的pH值、溶出方法和转速对药物释放无显著影响。结论该片剂的释药动力主要为衣膜内外的渗透压差,药物在渗透压驱动下经微孔释药。     

微孔渗透泵片的药物传递机制

口服渗透泵片以渗透压为驱动力，以零级释放动力学为释药特征，能在一定的时间内以恒定的释药速率释放药物，释药速率一般不受释放介质pH、搅拌速度及胃肠蠕动、食物等因素的影响，是理想的一种口服控释制剂。     

磷酸川芎嗪骨架片的研制及其体外释药

采用直接压片法制备了以卡波姆为骨架材料的磷酸川芎嗪缓释片。其体外释放曲线12h内符合Higuchi方程,2－8h接近零级。药物释放速率随卡波姆用量增多而减慢,并受卡波姆类型、释药介质pH的影响。     

包衣处方对盐酸文拉法辛微孔渗透泵型控释片体外释药的影响

目的考察包衣处方对盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片体外释药的影响,并优选最佳包衣处方。方法考察聚乙二醇400(PEG400)的用量、包衣增量、邻苯二甲酸二丁酯(DBP)的种类和用量4个因素对释放的影响,并通过正交设计优化包衣处方。结果盐酸文拉法辛微孔渗透泵控释片的体外释药符合零级释放规律,释药速率受致孔剂、增塑剂、衣膜厚度的影响均较大。结论通过对包衣处方的优化,盐酸文拉法辛口服微孔渗透泵控释片能够恒速释药。     

阿魏酸钠微孔渗透泵控释片的包衣对体外释药的影响

目的考察包衣处方对阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片体外释药性质的影响,并优选最佳包衣处方。方法根据不同时间的累积释放度,考察药物的释放情况,通过正交设计优化包衣处方。结果增塑剂、包衣膜厚度、致孔剂对阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片体外释药速率的影响均较大,并能通过正交设计得到控制12 h内稳定释药的包衣处方。结论通过对包衣处方的调整,可稳定地控释阿魏酸钠口服微孔渗透泵控释片。     

间尼索地平微孔渗透泵微丸的制备及释药机制研究

目的:制备间尼索地平微孔渗透泵微丸,并探讨其释药机制。方法:以磺丁基醚-β-环糊精(SBE-β-CD)为渗透压物质,采用挤出滚圆法制备丸芯,流化床包衣法包衣;以累积释放度为指标,通过单因素法考察增塑剂癸二酸二丁酯(DBS)用量、包衣增重、包衣液(醋酸纤维素的丙酮-异丙醇溶液)浓度对微丸释放的影响,优选包衣处方。按最优处方制备3批微丸并以累积释放度与时间进行零级、一级、Higuchi方程拟合来考察其释药特征。结果:增塑剂用量为15%,包衣增重为4%,包衣液浓度为1%;所制备的间尼索地平微孔渗透泵微丸12h内释药具有零级释放特征(r=0.9996,0.9995,0.9989),释放动力以渗透压为主。结论:该制备工艺稳定、重现性良好,12h内释药恒定。     

吲达帕胺微孔渗透泵片的设计与制备

目的 设计并制备吲达帕胺微孔渗透泵片剂.方法通过单因素考察和正交试验设计,以释放度为指标筛选优化处方.结果 以微晶纤维素(MCC)、可压性淀粉、乳糖、氯化钠、羟丙基甲基纤维素(HPMC) K4M、十二烷基硫酸钠为片芯材料;以醋酸纤维素、聚乙二醇(PEG) 400、邻苯二甲酸二乙酯(DEP)的丙酮溶液为包衣液,制备了...     

磷酸川芎嗪脉冲释放片的研制

目的:以磷酸川芎嗪为模型药物制备了脉冲释放片,并考察其体外释放的影响因素.方法:以十八醇、聚乙二醇和乙基纤维素等为包衣材料,采用干压包衣法制备脉冲释放片,采用紫外分光光度法测定脉冲片的体外释放度.结果:崩解剂的用量和包衣材料中致孔剂的用量为影响药物体外释放的主要因素,可以根据需要调节药物的释放时滞.结论:磷酸川芎嗪脉冲释放片在体外具有脉冲释放特性.     

聚维酮和共聚维酮为载体的硝苯地平渗透泵片的制备

目的 以聚维酮为载体制备硝苯地平渗透泵片。方法 通过自制片在水[添加0.5%十二烷基硫酸钠（SDS）]介质中的释药行为与目标释药曲线之间的相似因子作为评价指标,通过单因素筛选和星点设计-效应面法设计优化硝苯地平渗透泵片的处方和工艺。结果与结论 硝苯地平渗透泵片处方和制备工艺可行,4~16 h零级释放,质量稳定。     

盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的制备及其体外释放度的考察

目的:优化盐酸阿米替林微孔渗透泵控释片的处方及考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度为评价指标,对渗透压促进剂的种类和用量、致孔剂聚乙二醇含量和包衣膜增重率等因素分别进行单因素和正交试验优化处方,并进行体外释放度考察。结果:最优处方为渗透压促进剂为乳糖,用量为190mg,聚乙二醇含量为10,包衣膜增重率为4;优化处方所制制剂体外释放行为符合零级释放规律。结论:优化处方合理,制剂体外释药缓慢、平稳。     

硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的制备及体外释放度考察

通过均匀设计优化出硫酸沙丁胺醇口服渗透泵控释片的处方,并且考察了该制剂的释药机理．结果表明：该制剂遵从以渗透压差为释药动力的渗透泵式释药模式,体外释药速度平稳,在８ｈ内呈现良好的零级释放特征．     

罗红霉素渗透泵型控释片处方工艺研究

目的：探讨罗红霉素渗透泵型控释片的处方工艺。方法：以罗红霉素（RXM）为模型药物,通过测定药物的释放度,考察促渗透剂、渗透聚合物种类及其用量、片芯硬度、释药孔径、包衣膜组成、包衣膜厚度对药物释放的影响。结果：PVP和增塑剂用量、包衣膜厚度和释药孔径对渗透泵型控释片的药物释放具有显著影响,一定范围内片芯硬度对药物释放的影响不明显。结论：选用500mg／mL的蔗糖作为渗透促进剂;200mg／mL的聚维酮-K30（PVP）为促渗透聚合物;包衣膜选用200mg／mL的PEG-6000。     

单硝酸异山梨酯渗透泵控释片的研制

目的制备单硝酸异山梨酯渗透泵控释片。方法建立体外评价方法，采用正交设计筛选出最佳处方。结果优化处方为20％聚乙二醇1500（PEG1500）、80mg氯化钠、4％包衣增重。结论按优化处方制备的渗透泵片符合零级释放特征。     

复方二甲双胍/格列吡嗪单室渗透泵片的释药机理

目的在以前的实验中研制了复方二甲双胍/格列吡嗪单室渗透泵片,但是其释药机理没有阐明。方法在本文中,主要考察了可能影响药物释放的三个限速因素(半透膜,片心和释药孔)。结果研究发现单位时间内透进渗透泵的水量同二甲双胍的释放速率基本相当,但远小于片心的溶出速率;孔径从0·4到0·8毫米对药物释放无显著影响;片心的渗透压主要由二甲双胍产生。结论从渗透泵系统的数学模型来看,主要限速步骤在于单位时间透过半透膜的水量,不是片心溶出速率和溶液从小孔的释放速率,片心的溶出速率同溶液从小孔的释放速率相等,因此渗透泵系统表现出零极释放。     

格列吡嗪渗透泵片的水分散体包衣法研制及其体夕释药行为考察

目的制备格列吡嗪透泵片并考察其体外释药行为的影响因素。方法以丙烯酸树脂水分散体EudragitRS30D为包衣材料制备格列吡嗪渗透泵片,采用相似因子法考察包衣方面因素对体外释药行为的影响,并与同类进口片进行比较。结果衣膜中增塑荆种类、衣膜材料、释药介质对释药行为影响显著。结论采用水分散体包衣制备渗透泵控释片,同样达到了预期目的,为研究开发新型控释制剂奠定了基础。     

盐酸特拉唑嗪渗透泵控释片的制备及其释药特性的研究

目的制备盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,考察其释药影响因素及释药机理。方法通过考察渗透泵片体外释药速率,并根据不同时间累积释放度考察药物的释放情况来研究口服渗透泵制剂的释药特性。结果制备得到了盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片,其体外释药速率较平稳。结论盐酸特拉唑嗪口服渗透泵控释片遵从以渗透压差为释药动力的释药模式,在15h内呈现良好的零级释药特征。     

尼莫地平双层渗透泵片的制备及其体外释放度考察

目的:制备尼莫地平双层渗透泵控释片,并考察其体外释放度。方法:以体外累积释放度作为评价指标,以含药层助悬剂聚氧化乙烯(PEO)200000的用量、促渗剂氯化钠的用量、致孔剂聚乙二醇(PEG)2000的含量及包衣增重为考察因素,采用正交设计优化尼莫地平双层渗透泵控释片的处方;参照《中国药典》释放度测定法第二法测定其体外释放度。结果:最优处方为含药层PEO20000080mg,氯化钠10mg,助推层PEO500000040mg,PEG2000用量8%,包衣增重8%。所制片剂释药速率恒定,12h的体外累积释放度达90%以上。结论:尼莫地平双层渗透泵片工艺稳定,体外释放行为在12h内具有明显的零级释放特征(r=0.9903),达到了控释要求。