盐酸青藤碱聚乙烯醇微胶囊的制备及体外释放机制考察

目的:优选盐酸青藤碱聚乙烯醇(SM-PVA)微胶囊的制备工艺,并考察其表征及体外释放性能。方法:以载药量为指标,选取乳化剂用量、搅拌速度、戊二醛体积分数及油相环己烷用量为考察因素,采用W/O/W复乳界面聚合法制备SM-PVA微胶囊,通过正交试验优选SM-PVA微胶囊的制备工艺;采用紫外分光光度法测定载药量,扫描电镜观察SM-PVA微胶囊形貌,粒径分析仪表征胶囊粒径分布情况,同时考察SM-PVA微胶囊的体外释放性能。结果:优选的制备工艺为乳化剂用量7%,搅拌速度600 r.min-1,戊二醛用量25%,环己烷10 mL,载药量6.23%;制备的SM-PVA微胶囊平均粒径约16μm,呈均匀分散、表面光滑的球形。制得的SM-PVA微胶囊在模拟胃液和肠液中都表现出较好的缓释作用。结论:SM-PVA微胶囊可成为中药盐酸青藤碱的一种新型给药系统。     

盐酸青藤碱多囊脂质体的制备及其释放特性研究

目的制备包封率较高且具有较好缓释性能的盐酸青藤碱多囊脂质体。方法用复乳法制备盐酸青藤碱多囊脂质体,以包封率和囊形为考察指标,采用均匀设计优选最佳处方和工艺,并考察其形状、粒径及体外释放性能。结果制得的盐酸青藤碱多囊脂质体包封率在80%以上,形状圆整,粒径较均匀,多数分布在20～30μm,体外释放符合Higuchi方程,释药t1/2为52.7 h。结论盐酸青藤碱多囊脂质体处方工艺稳定可行,包封率高且具有良好的缓释特性。     

盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒的制备及体外释放性能的研究

目的:制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,并考察其性质和体外释药特性。方法:通过微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒,考察纳米粒的形态、粒径和zeta电位,紫外分光光度法测定其载药量和包封率,透析法研究其体外释药特性。结果:制得的纳米粒呈球形或类球形,平均粒径为98.3nm,包封率为67.2%,体外模拟释药结果表明载药纳米粒药物释放速率在24h内持续稳定。结论:微乳液-离子交联法制备盐酸青藤碱壳聚糖纳米粒简便可靠,体外释药具有明显的缓释作用。     

盐酸青藤碱外敷贴散的体外释药研究

目的 对盐酸青藤碱外敷贴散进行24 h体外释放测定及其释药规律的研究.方法 应用体外透皮吸收实验仪模拟体内环境进行盐酸青藤碱外敷贴散的体外释放实验,并用高效液相色谱仪测定释放量.结果 研究表明盐酸青藤碱外敷贴散在初期释放速率恒定,中期随时间释放速率减小,后期随时间增加释放速率变化不大.12 h内符合Higuchi方程,此方程为Q=3.082 6 T1/2-2.1479, r=0.982.结论 盐酸青藤碱外敷贴散释放性好,并在12 h达到释药平衡.     

盐酸青藤碱凝胶的稳定性研究

青藤碱(sinomenine)是从中药青风藤Sinome niumacutum (Thunb)Rehd .etWlis .中提取得到的生物碱单体。临床常用制剂有正清风痛宁片、盐酸青藤碱注射液、毛青藤总碱片,用于治疗风湿、类风湿性关节炎及心律失常等。经皮给药系统是一种新的给药途径,它可绕过肝脏的首过效应及胃肠道破坏,维持稳定、持久的血药浓度,提供可预定的和较长的作用时间[1] 。特别是局部应用,可以增强局部药物的浓度,降低药物毒副作用且给药方便。本文报道....     

盐酸青藤碱微囊的制备及其质量评价

目的研究盐酸青藤碱微囊的制备工艺,并考察其体外释药特性。方法用复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊,以包封率为指标,用正交试验设计法对盐酸青藤碱的制备工艺进行研究,用高效液相色谱法研究制备的微囊体外释药特性,并且对其形态、稳定性等进行研究。结果盐酸青藤碱微囊的囊心囊材比、搅拌速率及成囊温度对微囊的包封率均有显著影响,当囊心与囊材比为1∶3、搅拌速率为200 r/min、成囊温度为60℃时,制得的盐酸青藤碱微囊囊形圆整光滑,囊壁清晰,粒径均匀,平均包封率可高达85%,载药量平均为16.5%,囊径为4～12μm。结论复凝聚法制备盐酸青藤碱微囊工艺简单、可靠,产品稳定性好。微囊作为一种新兴剂型,具有一定的缓释效果。     

青藤碱贴片释放度测定研究

目的：对所制备的青藤碱贴片进行体外释放度测定。方法：通过青藤碱贴片内青藤碱的高效液相测定方法,依照透眼吸收研究方法进行青藤碱贴片的体外释放度研究。结果：贴片体外释放度研究表明青藤碱体外释药随时间为一递增过程,符合Ｈｉｇｕｃｈｉ方程。     

盐酸青藤碱治疗风湿类疾病研究概况

文章将近10年有关盐酸青藤碱治疗风湿类疾病的文献进行了归纳综述。现代药理研究表明盐酸青藤碱具有抗炎镇痛、抑制免疫、释放组胺等作用;临床上多用于治疗风湿及类风湿性关节炎;给药途径有口服、肌肉注射、离子导入、穴位注射及关节腔注射等方法。     

HPLC法测定盐酸青藤外敷散中盐酸青藤碱含量

目的建立盐酸青藤外敷散中盐酸青藤碱含量的测定方法。方法采用HPLC法,Diamonsil ODS C18色谱柱（250mm×4．6mm,5μm）,流动相为磷酸盐缓冲液（0．01mol／L磷酸氢二钾溶液,加1％。三乙胺,用磷酸调pH至3．0）-甲醇（80：20）,流速为1．0mL／min,检测波长265nm。结果盐酸青藤碱在0．446～4．46Pg范围内线性关系良好,回归方程为：Y=9．01×10^6X＋102803（r=0．9999）。平均加样回收率为99．2％,RSD=0．68％（n=9）。结论该法操作灵敏、准确、重复性好,可作为盐酸青藤外敷散的质量控制方法。     

盐酸青藤碱单室单层渗透泵型控释片的制备及释放考察

 目的 研制盐酸青藤碱单室渗透泵型控释片,并考察体外释药行为。方法 采用湿法制粒制备片芯,包衣后激光打孔制备渗透泵片。考察不同辅料种类及用量、助溶剂及包衣增重等因素对药物释放的影响。考察优选处方在不同溶出条件下的释药行为。结果 渗透泵片片芯采用质量百分比为60% 的甘露醇-乳糖（2∶1）为渗透促进剂,10%酒石酸为酸性助溶剂;包衣膜采用醋酸纤维素为控释材料,聚乙二醇为增塑剂,包衣增重4%。所得控释片可体外控制释药16 h,药物释放曲线符合零级释药模型。结论 所研制的盐酸青藤碱控释片释药过程达到了预期的控释目的。     

盐酸青藤碱自溶性微针的制备及其体外经皮渗透性能考察

目的:优选盐酸青藤碱自溶性微针的处方工艺,并考察微针对盐酸青藤碱经皮渗透性能的影响。方法:采用浇注法制备盐酸青藤碱微针,以成型性和机械性为指标筛选可达到最佳载药量的处方,并对制备出的微针进行表征。采用改良Franz扩散池考察载药凝胶和微针的经皮渗透效果。运用HPLC检测盐酸青藤碱含量,流动相甲醇-0.1%磷酸盐水溶液(18∶82),检测波长263 nm。结果:最佳处方聚乙烯吡咯烷酮、硫酸软骨素、盐酸青藤碱质量分数分别为50%,15%,35%。制得的盐酸青藤碱微针针形完整、机械强度良好,能够穿刺铝箔和离体的大鼠皮肤;载药微针组和载药凝胶组的48 h累积渗透量分别为(80 738.41±1 354.72),(15 210.02±288.57)μg·cm~(-2),渗透速率依次为(1 627.40±28.68),(321.72±15.20)μg·cm~(-2)·h~(-1)。结论:制备的载药自溶性微针机械性和成型性良好。相较于载药凝胶,盐酸青藤碱微针能够更加有效地实现经皮渗透,可改善青藤碱透皮制剂的透皮性能。     

氟尿嘧啶中空微囊制备工艺和释药行为的研究

 目的 研究一种制备壳状中空微囊的新方法,并考察致孔剂对微囊释药行为的影响。方法 在囊材聚乙烯醇(PVA中加入致孔剂聚乙二醇(PEG,采用悬浮界面交联法制备氟尿嘧啶(5-flurouracil,5-FU壳状中空微囊,通过考察其粒径、包封率、载药量优化处方工艺。通过考察体外释药性能,研究致孔剂对微囊释药行为的影响。结果 该新工艺制备的微囊为壳状中空结构,其平均粒径为22 μm,载药量、包封率分别为15.6%、84.8%。加入致孔剂的中空微囊,24 h体外累积释药量达93.2%。结论 悬浮界面交联法能够制备具有壳状结构的PVA中空微囊,可在壳膜层中加入致孔剂,增加物质传输能力。此法制备的微囊具有很好的缓释效果。     

青藤碱透皮贴剂的含量及释放度测定

目的:测定青藤碱透皮贴剂的含量及体外释放度.方法:采用HPLC,Hypersil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相为甲醇-水-乙二胺(50∶50∶0.25),流速1.0 mL· min-1,柱温室温,检测波长265 nm.结果:青藤碱透皮贴剂的平均回收率为98.97％,RSD 1.90％(n=6);暂定6,24,72 h的累积释放率分别为9.6％～14.4％,30.4％ ～45.6％,45.2％～67.8％.结论:建立的含量及释放度的测定方法简便、重复性好,可用于该产品的质量控制.     

索法酮海藻酸盐微胶囊的制备及释放性的研究

 目的 研究了以索法酮药物为囊芯海藻酸钠盐微胶囊的制备方法及其体外释药性能。方法 采用乳化法制备了索法酮微胶囊,通过正交实验确定了最佳的制备条件。利用光学显微镜观测了微胶囊的形态;双目倒置显微镜测定微胶囊尺寸;用紫外分光光度法测定索法酮的含量,包封率和回收率;利用傅里叶红外光谱和X射线衍射光谱验证了微胶囊的包覆效果,并进行了体外释放实验。结果 在搅拌速度为1 000 r·min-1,海藻酸钠浓度为3%,Span80与Tween80质量比为2.5,水油体积比为4,芯壁的质量比为1的条件下制备的微胶囊表面光滑,粒度分布均匀。得到微胶囊的平均包封率78.3%,平均载药量为5.54%,平均粒径为400 μm。微胶囊在模拟肠液,模拟胃液中释放曲线显示微胶囊在模拟肠液中9 h达到最高释放度64%,并且能持续保持平稳,而在模拟胃液中达到平稳释放度为8.5%。结论 以海藻酸钠为壁材,乳化法可以制备出结构良好,释放规律符合药物在体内作用效果的微胶囊。     

风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱体外释放及透皮吸收研究

目的:研究风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱的体外释放及透皮吸收特性。方法:采用Franz扩散池法,以微孔滤膜代替筛网,研究该制剂中青藤碱的体外释放;以小鼠腹皮为体外模型,研究该制剂中青藤碱的透皮吸收行为。结果:风湿骨痛凝胶贴膏中青藤碱12 h累积释放率可达97.76%,释放曲线符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=1.4012×lnt+0.2326,r=0.9875;12 h累积透皮吸收百分率为44.86%,透皮吸收过程符合Weibull方程,ln(1/(1-Q))=0.2118×lnt+0.0737,r=0.9874。结论:风湿骨痛凝胶贴膏中有效成分青藤碱体外释放及透皮吸收良好,具有较好的临床应用前景。     

两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸胶束的制备及其体外释放动力学

 目的制备两性霉素B的聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束,对其物理化学性质和体外释药特性进行评价。方法采用阴离子聚合法合成了一系列聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物;用透析法制备了聚合物胶束;用透射电镜观察了聚合物胶束的形态;用激光散射法测定了聚合物胶束的粒径及其分布;采取荧光探针法测定了聚合物的临界缔合浓度;用透析法考察了载药聚合物胶束的体外释放动力学。结果聚合物胶束大小均匀,具有球形核-壳结构,平均粒径范围为28～49nm,并随着疏水链段的增长,胶束粒径逐渐增大;3种聚合物的临界缔合浓度均较低,分别为1.87×10^-7,1.45×10^-7,9.61×10^-8mol·L^-1;两性霉素B聚合物胶束的体外释放缓慢,符合一级动力学特征。结论聚乙二醇-聚乳酸嵌段共聚物胶束可作为疏水性药物的纳米级长循环载体,具有很好的应用前景。     

明胶壳聚糖西咪替丁缓释微囊的制备和体外释放度研究

 目的 将明胶与壳聚糖用作微胶囊的壁材,制备西咪替丁缓释微囊。 方法 以明胶用量（A）、壳聚糖用量（B）、戊二醛用量（C）等三因素三水平进行L₉（34）正交实验,从累积释放度方面考察,优选最佳工艺配方。结果 对微囊释放度影响作用较大的因素顺序是B＞A＞C,选出最佳处方工艺为A₂B₃C₁。结论 以明胶与壳聚糖制备的含西咪替丁药物微囊具有良好的缓释作用。