正交试验优选甘草制款冬花的炮制减毒工艺

目的:优选甘草制款冬花的炮制减毒工艺,为款冬花的炮制生产工艺提供参考。方法:以总生物碱含量为指标,甘草水煎煮次数、烘制温度及甘草用量(甘草质量/款冬花质量)为考察因素,采用正交试验对甘草制款冬花的减毒工艺进行优选,考察款冬花甘草制品中有效成分含量的变化。结果:款冬花甘草制最佳减毒工艺条件为甘草用量10%,水煎煮数3次,烘制温度90℃;甘草制款冬花中总生物碱、款冬酮及醇浸出物质量分数分别为0.080 3 mg·g-1,0.161%,26.31%。结论:与生品相比,款冬花甘草制品中总生物碱含量显著减少,款冬酮和醇浸出物含量增加。优选的款冬花甘草制减毒工艺稳定可行,提示甘草汁制款冬花有一定的合理性,具有实际应用意义。     

正交法优选醋炙三棱最佳炮制工艺

以三棱总黄酮、扭体镇痛法及抗凝血作用为指标,选择炒制温度、炒制时间、醋用量３个因素,用Ｌ９（３）＾４正交设计表,采用综合评分和方差分析的数学分析方法,对三棱进行醋制工艺优选。结果表明,每１００ｋｇ三棱用醋２５ｋｇ,温度１３０℃,炒１０ｍｉｎ为最佳工艺。     

正交试验法优选酒香附炮制工艺

目的:优选酒香附的炮制工艺.方法:采用L9(34)正交试验法,以α-香附酮、总黄酮、浸出物含量为考察指标,筛选香附的最佳酒制工艺.结果:香附粒度大小、烘烤温度对实验结果有显著性影响,酒香附的最佳炮制工艺为30％黄酒量,浸润1h,过65目筛,烘烤温度60℃.结论:优选的工艺稳定可靠,研究结果可为酒香附炮制工艺的改进和生产...     

正交试验法优选蒸苦杏仁炮制工艺

目的 优选蒸苦杏仁的最佳炮制工艺.方法 以灭酶程度和含苦杏仁苷量为评价指标,采用蒸汽流量、蒸制时间和厚度四因素、三水平k(34)正交试验法,优选苦杏仁的最佳蒸制工艺.结果 蒸苦杏仁最佳炮制工艺为杏仁厚度铺置3～5 cm,以大流量蒸汽蒸制30 min.结论 确定的苦杏仁蒸制工艺稳定可行,对于规范蒸杏仁的炮制工艺具有一定的意义.     

正交法优选盐炙川牛膝最佳炮制工艺

目的：优选川牛膝的盐炙工艺。方法：采用正交设计L9（3^4），以水溶性成分及杯苋甾酮的含量为考察指标。结果：最佳盐炙工艺为饮片加2％饮片量盐的盐水润透，150℃炒制15min。结论：优选得到的工艺是合理的。     

正交试验优选青皮炮制工艺

青皮为芸香科植物橘及其栽培变种的干燥幼果或未成熟果实的果皮，具疏肝破气、消积化滞之功效。挥发油和橙皮苷是其主要的活性成分。在加工炮制及成药生产过程中，为减少有效成分的损失，常将青皮制成片、丝、粒，并以低温烘制后直接入药。本实验就粉碎度、烘烤温度及时间对青皮中挥发油和     

正交试验法优选黄芩炮制工艺

目的:优选黄芩炮制的最佳工艺。方法:采用正交试验设计法,以黄芩苷得率为指标,确定蒸制时间,蒸制温度,投药时机3个炮制参数。结果:确定黄芩炮制最佳工艺条件为沸水投药200℃蒸制50 min。结论:黄芩炮制的最佳工艺条件科学合理,稳定可行。     

正交设计法优选吴茱萸炮制工艺研究

目的：研究吴茱萸炮制的最佳工艺。方法：通过正交试验法，用高效液本色谱法测定吴茱萸碱及吴茱萸次碱的含量作为考察指标。结果：优选出最佳炮制工艺为：烤制时间80min，烤制温度100℃，放置厚度1cm。结论：本方法可用于吴茱萸的炮制。     

正交试验法优选姜半夏炮制工艺

目的筛选确定姜半夏最佳炮制工艺。方法采用L9（3）4正交试验法,以姜半夏中有机酸、生物碱和白矾残留量为考察指标,用综合加权评分法优选姜半夏炮制工艺。结果白矾用量为主要影响因素,生姜用量影响不显著,优选的炮制工艺为：每100 g半夏用生姜25 g,白矾12.5 g,煮制5 h。结论优选得到的炮制工艺简便易行,有良好的重复性和可操作性,有助于姜半夏质量控制。     

正交试验法优选蜜升麻的炮制工艺研究

目的：探究蜜升麻的最佳炮制工艺。方法：采用高效液相色谱(HPLC)法测定蜜升麻中的异阿魏酸含量,色谱柱为Syncronis C₁₈(250 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.1%磷酸水(75∶25),流速为1.0 mL/min,柱温为30℃,检测波长为321nm,进样量为10μL;采用正交试验法,以加热温度、加热时间、闷润时间作为考察因素,每一因素设4个水平,以蜜升麻中的异阿魏酸含量、性状外观评分的综合评分为指标进行考察。结果：异阿魏酸的线性范围为0.81～202.40μg/mL(r=0.999 8),精密度、稳定性、重复性试验RSD值均小于2%,异阿魏酸的平均加样回收率为101.50%(RSD=1.66%);加热温度对试验结果具有显著影响(P<0.05),加热时间、闷润时间对试验结果影响不显著(P>0.05)。蜜升麻最佳炮制工艺为加热温度100℃、加热时间90 s、闷润时间90 min。结论：该炮制方法操作简便,工艺稳定可靠,可用于蜜升麻的炮制生产。     

正交试验优选酒制狗脊的炮制工艺

目的:优选酒制狗脊的炮制工艺。方法:以原儿茶酸、原儿茶醛含量为综合评价指标,选择黄酒比例、浸润时间、蒸制时间、闷润时间为考察因素,采用L9(34)正交试验优选酒制狗脊的炮制工艺。结果:酒制狗脊最佳炮制工艺为每100 kg狗脊加15 kg黄酒,室温闷润2 h,武火蒸制4 h后停火闷4 h。结论:优化的酒制狗脊工艺节时、节能、合理可行。     

正交试验优选江边一碗水的醋炙工艺

目的:优选江边一碗水的醋炙工艺。方法:以鬼臼毒素含量为指标,通过正交试验考察闷润时间、醋用量、炒制时间、炒制温度对醋炙工艺的影响。采用HPLC测定鬼臼毒素含量,流动相甲醇-0.1 moL·L-1磷酸二氢钾水溶液(45∶55),检测波长290 nm。结果:最佳炮制工艺为醋用量30%,闷润时间2 h,炒制温度150℃,炒制时间4 min;醋用量、炒制时间对醋炙工艺的影响具有显著性意义,鬼臼毒素质量分数达5.48%。结论:该炮制工艺合理可行,可为江边一碗水的民间安全用药提供参考。     

款冬花、叶配伍紫菀的肝毒性研究

目的比较款冬花、叶与紫菀配伍后紫菀散的毒性,为款冬叶的资源利用提供依据。方法款冬花、叶分别与紫菀(1∶1)配伍,小鼠连续给药14 d(生药量40 g/kg),通过组织病理、血清生化指标以及基于1H-NMR的代谢组学技术对2个复方的毒性进行比较。结果生化指标和病理学结果显示给药后肝脏发生明显病变;多元统计结合KEGG代谢通路分析确定了血清和肝脏中15个与肝脏毒性相关的生物标志物;从散点图中给药组与对照组的距离及上述生物标志物的变化幅度来看,款冬花、叶配伍的紫菀散虽对机体的代谢影响不同,但未发现款冬叶配伍紫菀后的毒性强于款冬花配伍紫菀后的毒性。结论款冬叶配伍的紫菀散在毒性上与款冬花配伍的紫菀散相当,为款冬叶的资源利用奠定了研究基础。     

基于模式生物斑马鱼的款冬叶肝肾毒性比较研究

目的采用斑马鱼模型比较款冬叶、花的肝脏、肾脏毒性,为款冬叶的资源利用提供实验依据。方法取3 dpf(day post fertilization)健康AB系及转基因系斑马鱼,将款冬叶、款冬花以及款冬叶、花分别与紫菀配伍后的4个样品溶于斑马鱼培养用水,分别以0.5、1.0、1.5 mg/mL给药,以培养用水为对照,处理72 h后观察各组样品对斑马鱼肝、肾形态及各指标的影响,以斑马鱼肝脏的荧光面积和肝脏丙氨酸转氨酶(ALT)、天冬氨酸转氨酶(AST)水平评价药物对肝脏的毒性,以斑马鱼表型变化结合培养液蛋白量评价药物的肾脏毒性。结果与对照组比较,各给药组对斑马鱼肝脏生化指标无显著影响,但在1.5 mg/mL剂量下,款冬花及款冬花+紫菀组斑马鱼的肝脏荧光面积减小。各药物处理组斑马鱼表型及培养液蛋白量无显著差异。结论款冬花及款冬花配伍紫菀在高剂量时对肝脏产生一定的毒性,而款冬叶及款冬叶配伍紫菀未表现出明显的肝肾毒性,即款冬叶入药的安全性风险不高于款冬花。研究结果为款冬叶的资源利用奠定了基础。     

正交试验法优选赶黄草的提取工艺

目的:优选赶黄草的提取工艺.方法:以槲皮苷提取量为指标,采用正交试验考察乙醇用量、提取时间、提取次数和乙醇体积分数对提取工艺的影响.HPLC测定槲皮苷含量.结果:提取次数对赶黄草提取工艺的影响最大,最佳提取工艺为加10倍量80％乙醇提取2次,每次0.5h.结论:优选的提取工艺稳定可行.     

Antitubercular activity of Arctium lappa and Tussilago farfara extracts and constituents

Ethnopharmacological relevance

Arctium lappa and Tussilago farfara (Asteraceae) are two plant species used traditionally as antitubercular remedies. The aim of this study was (i) to screen Arctium lappa and Tussilago farfara extracts for activity against Mycobacterium tuberculosis and (ii) to isolate and identify the compound(s) responsible for this reputed anti-TB effect.

Materials and methods

The activity of extracts and isolated compounds was determined against Mycobacterium tuberculosis H₃₇R_v using a high throughput spot culture growth inhibition (HT-SPOTi) assay.

Results

The n-hexane extracts of both plants, the ethyl acetate extract of Tussilago farfara and the dichloromethane phase derived from the methanol extract of Arctium lappa displayed antitubercular activity (MIC 62.5 μg/mL). Further chemical investigation of Arctium lappa led to the isolation of n-nonacosane (1), taraxasterol acetate (2), taraxasterol (3), a (1:1) mixture of β sitosterol/stigmasterol (4), isololiolide (5), melitensin (6), trans-caffeic acid (7), kaempferol (8), quercetin (9), kaempferol-3-O-glucoside (10). Compounds isolated from Tussilago farfara were identified as a (1:1) mixture of β sitosterol/stigmasterol (4), trans-caffeic acid (7), kaempferol (8), quercetin (9), kaempferol-3-O-glucoside (10), loliolide (11), a (4:1) mixture of p-coumaric acid/4-hydroxybenzoic acid (12), p-coumaric acid (13). All compounds were identified following analyses of their physicochemical and spectroscopic data (MS, ¹H and ¹³C-NMR) and by comparison with published data. This is the first report of the isolation of n-nonacosane (1), isololiolide (5), melitensin (6) and kaempferol-3-O-glucoside (10) from Arctium lappa, and of loliolide (11) from Tussilago farfara. Amongst the isolated compounds, the best activity was observed for p-coumaric acid (13) (MIC 31.3 μg/mL or 190.9 μM) alone and in mixture with 4-hydroxybenzoic acid (12) (MIC 62.5 μg/mL).

Conclusions

The above results provide for the first time some scientific evidence to support, to some extent, the ethno-medicinal use of Arctium lappa and Tussilago farfara as traditional antitubercular remedies.     

生品和蜜炙款冬花不同提取物的镇咳祛痰作用

目的:研究款冬花生品与蜜炙品不同溶媒提取物的镇咳、祛痰作用.方法:镇咳实验:昆明种小鼠,随机分成空白、阴性(溶剂)对照、阳性枸橼酸喷托维林对照组(0.01 g·kg-1)、生品和蜜炙款冬花(按生药量计,下同)水提物高、低剂量组(6.20,3.10 g·kg-1)、醇提取物高、低剂量组(6.0,3.0 g·kg-1)、乙酸乙酯和石油醚提取物高、低剂量组(0.5,0.25 g·kg-1).给药体积为25 mL·kg-1,连续ig给药5d,然后观察25％浓氨水定量喷雾后出现咳嗽的潜伏期及2 min内的咳嗽次数.祛痰实验:SD大鼠随机分成空白、阴性、阳性氯化铵对照组(0.16 g·kg-1)、生品和蜜炙款冬花水提物高、低剂量组(2.70,1.35 g·kg-1);醇提物高、低剂量组(3.0,1.5 g·kg-1)、乙酸乙酯和石油醚提取物高、低剂量组(0.25,0.125 g·kg-1).给药体积为25mL· kg-,连续ig给药3d,毛细玻管法记录末次给药后2h大鼠痰液分泌量.结果:与模型对照组相比,生品和蜜炙款冬花醇提物镇咳效果显著,咳嗽潜伏期明显延长(P＜0.05),咳嗽次数明显减少(P＜0.01).两者水提物也有部分镇咳作用.与模型对照组痰量相比,蜜炙款冬花水提物高、低剂量组,生款冬花乙酸乙酯提取低剂量组,蜜款冬花乙酸乙酯提取物高剂量组痰量明显增多(P＜0.05).此外,生款冬花各溶媒提取物组小鼠体重下降显著(P＜0.05).结论:款冬花具有镇咳、祛痰作用.其镇咳成分极性较大,易溶于水和乙醇;祛痰成分极性较小,脂溶性较大.生款冬花各溶媒提取物可能具有一定毒性.     

正交试验优选莪术微波炮制工艺

目的: 优选醋制莪术的微波炮制工艺。 方法: 以总挥发油、吉马酮和姜黄素含量的综合评分为指标,采用正交试验考察醋用量、闷润时间、微波强度、炮制时间对微波炮制工艺的影响。 结果: 最佳炮制工艺为加15%米醋闷润45 min,60%微波热力炮制3 min。 结论: 该方法简单、可行且易于控制,为莪术炮制工艺提供一种新方法。     

川乌炮制工艺优化

目的:优化川乌的炮制工艺参数.方法:以川乌中6种生物碱类成分的含量为指标,采用单因素试验考察川乌炮制时的浸泡条件、干燥条件及蒸制条件.结果:制川乌的最佳炮制工艺参数为40℃水浸泡24 h,111℃加压蒸制1 h,60℃烘干,所得样品中双酯型和单酯型生物碱含量均达到2010年版《中国药典》要求.结论:优选的炮制工艺简便、易行,适合工业化大生产应用.