天南星炮制减毒机理研究（I）

目的：研究天南星炮制减毒机理。方法：通过小鼠急性毒性实验和家兔眼结膜刺激性实验比较天南星生品、炮制品、针晶及不同化学提取部位的毒性;采用扫描电镜观察法研究炮制前后天南星饮片中特殊草酸钙针晶的变化情况,以及明矾所含相关离子对针晶的形态变化的影响。结果：急性毒性实验结果显示,天南星针晶组LD50为42.53mg/kg,生天南星粉末组LD50为1062mg/kg,天南星炮制品粉末组LD50为2788mg/kg。家兔眼刺激实验结果表明,生药粉组和针晶组表现出轻度刺激和中度刺激,而其它各种提取物均无刺激性反应。电镜观察发现,天南星炮制前后饮片中的针晶超微结构发生了明显变化,经KAl(SO4)2?12H2O、AlCl3溶液浸泡12h后,针晶尖端被破坏,而Na2SO4、KCl溶液浸泡后其形态基本没有太大改变,尖端依然存在。结论：天南星针晶是产生刺激性毒性的主要物质基础,天南星针晶的刺激毒性与其结构形态有关,明矾炮制减毒的机制可能是其Al3 加速破坏了草酸钙针晶的形态。     

天南星科有毒中药刺激性作用比较研究

目的:研究天南星科具有刺激性毒性作用的部分中药中草酸钙针晶的刺激性作用。方法:采用家兔眼刺激实验方法,考察水半夏、白附子、天南星药材提取的草酸钙针晶的刺激性作用,并对各药材草酸钙针晶刺激性作用进行量效关系试验。结果:生水半夏、生白附子、生天南星中的草酸钙针晶具有强烈刺激性,各药材提取的针晶与各药材生品混悬液在针晶含量相同的条件下,对家兔的眼刺激性作用基本相同,同时针晶浓度与家兔眼刺激程度呈现确切的量效关系。结论:天南星科部分具有刺激性毒性作用的中药中所含的草酸钙针晶是其刺激性成分。     

半夏炮制解毒机制的研究Ⅰ

目的：阐明半夏炮制时采用8％明矾水或pH〉12碱水炮制的解毒机制。方法：以药典规定的明矾浓度和碱液浓度浸泡生半夏，并采用电子显微镜扫描观察、氧化还原滴定法测定草酸钙含量、家兔眼刺激性实验等。结果：生半夏经过药典规定的8％明矾水浸泡或以10％的Na2CO3浸泡后，刺激性成分草酸钙针晶被锈蚀溶解，不溶性草酸钙含量从1％以上急剧下降到0．5％以下，半夏的刺激性也随之下降；半夏炮制后草酸钙含量降低到0．5％以下几乎不引起刺激性。结论：8％明矾水或pH〉12以上的碱水炮制可以使生半夏药材中具有强刺激性成分草酸钙针晶的针形晶体破坏，含量降低，刺激性毒性降低；茜草、山药等无刺激性药材中草酸钙针晶的晶形、质地和含量与半夏具有非常大的差异。     

半夏炮制解毒机制的研究I

目的：阐明半夏炮制时采用8%明矾水或pH>12碱水炮制的解毒机制。方法：以药典规定的明矾浓度和碱液浓度浸泡生半夏,并采用电子显微镜扫描观察、氧化还原滴定法测定草酸钙含量、家兔眼刺激性实验等。结果：生半夏经过药典规定的8%明矾水浸泡或以10%的Na₂CO₃浸泡后,刺激性成分草酸钙针晶被锈蚀溶解,不溶性草酸钙含量从1%以上急剧下降到0.5%以下,半夏的刺激性也随之下降；半夏炮制后草酸钙含量降低到0.5%以下几乎不引起刺激性。结论：8%明矾水或pH>12以上的碱水炮制可以使生半夏药材中具有强刺激性成分草酸钙针晶的针形晶体破坏,含量降低,刺激性毒性降低；茜草、山药等无刺激性药材中草酸钙针晶的晶形、质地和含量与半夏具有非常大的差异。     

天南星科4种有毒中药针晶的晶型结构和其毒性的比较

目的:研究天南星科4种有毒中药的针晶是否为具有共性的毒性成分.方法:提取分离半夏、天南星、禹白附、虎掌南星的针晶,采用电镜扫描2万倍观察各针晶的晶体结构,采用X-衍射能谱分析各针晶的主要组成元素,采用红外光谱定性测定针晶成分的主要基团,采用急性毒性实验研究4种针晶和相应生品的急性毒性,以Bliss法计算各样品的LD50.结果:4种有毒中药的针晶均为细长尖锐针样晶型,直径小于1 μm,晶体表面布满倒刺,中间有凹槽,以半夏属的半夏和虎掌南星针晶更为锋利和尖锐;4种针晶中主要含有Ca,C,O,N,S元素,红外光谱显示针晶中含有-COOH,-NH2基团;说明针晶不仅仅是由草酸钙组成;4种有毒中药的针晶可以产生严重的毒性反应,LD50分别为:半夏针晶14.78 mg·kg-1,虎掌南星针晶14.11 mg·kg-1,天南星针晶16.02 mg·kg-1,禹白附针晶18.90 mg·kg-1,而其相应生品的LD50从半夏到禹白附均在3 300 mg·kg-1以上,针晶的毒性是相应生品毒性的200倍.结论:半夏、天南星、禹白附及虎掌南星中所含有的针晶是4种有毒中药中具有共性的毒性成分.     

生半夏中草酸钙针晶的刺激性作用研究

目的：验证生半夏中草酸钙针晶的刺激性作用。方法：采用家兔眼刺激实验方法,比较半夏提取草酸钙针晶前后、提取出来的纯草酸钙针晶及半夏水和各种有机溶剂提取液的刺激性作用,并对半夏草酸钙针晶刺激性作用进行量效关系试验。同时对半夏和茜草中所含草酸钙针晶的形状进行显微镜检,并在相同浓度下进行刺激性作用比较。结果：生半夏中的草酸钙针晶具有强烈刺激性,与半夏生品混悬液在针晶含量相同的条件下,对家兔的眼刺激作用基本相同,针晶浓度与家兔眼刺激程度呈现确切的量效关系。结论：生半夏中的草酸钙针晶为半夏的刺激性成分。     

天南星炮制减毒机制探讨(Ⅱ)

目的:研究天南星中特殊草酸钙针晶的组成、微观形态及毒性.方法:采用X射线衍射法及红外光谱法鉴定针晶的组成.电镜扫描法观察其微观形态,并与其他植物中的针晶进行对比研究.采用兔眼刺激试验比较针晶毒性与其质量分数的关系.结果:针晶的组成确定为草酸钙,其微观结构表面不光滑,有许多突起物(倒刺),且针体中央有一棱槽,其毒性与质量分数有明显的正相关量毒关系.结论:天南星针晶是产生刺激性毒性的主要成分,且其刺激性毒性与针晶的结构形态有关.     

多指标正交试验优化清半夏炮制工艺

目的：正交试验设计，对现有清半夏的炮制工艺进行客观量化的质量评价和优化？方法：选择白矾浓度、炮制时间及炮制温度3个因素，采用L9（3^4）正交试验设计，以RP—HPLC法测定炮制品中刺激性毒性成分草酸钙针晶的含量；家兔眼结膜刺激性评价刺激性程度；直接电位滴定法测定有效部位总游离有机酸的含量，进行综合评价。结果：根据因素的显著性影响，优选出清半夏炮制工艺：30℃左右，8％浓度的白矾溶液．浸泡24 h.结论：优选的炮制工艺达到了减毒增效的炮制目的，同药典法比较明确了炮制时间和炮制温度，显著缩短了炮制时间。     

天南星中草酸钙针晶形态炮制前后变化比较

目的 :提供天南星样的刺激作用是由其草酸钙针晶尖端所至的实验证据。方法 :从炮制前后及加工过程的动态变化 ,对天南星中草酸钙针晶的显微及超微改变进行了定性定量观察 ,并结合同批样品刺激反应的时效及量效数据的定量分析为南星的刺激物质的确定提供相关证据。结果与结论 :毛须针晶不同含量的天南星具有不同刺激作用。天南星中草酸钙针晶尖端变化率与兔眼结膜刺激反应呈量效关系 (r=0 .995) ;与矾水浸泡时间呈时效关系 (r=0.993)。     

多指标综合加权评分法优选法半夏炮制工艺

目的用正交试验设计对现有法半夏的炮制工艺进行质量评价和优化.方法选择生石灰用量、甘草用量、炮制时间及炮制温度4个因素,采用L9(34)正交试验设计,以RP-HPLC法测定炮制品中刺激性毒性成分草酸钙针晶以及水溶性有效成分鸟苷及甘草酸的含量,家兔眼结膜刺激性评价刺激性程度,多指标综合加权评分,优选法半夏炮制工艺.结果根据正交试验结果,优选出法半夏炮制工艺在30℃下,每100 g半夏,用生石灰10 g、甘草15 g,浸泡48 h.结论优选的炮制工艺达到了降低半夏刺激性毒性的炮制目的,同药典法比较明确了炮制时间和炮制温度,显著缩短了炮制时间.     

RP-HPLC测定天南星科药用植物中草酸钙针晶的含量

众所周知，半夏等天南星科植物的生品具有强烈刺激性，能“戟人咽喉”，引起失音等，一般需炮制后使用。对于其刺激性成分，一直以来存在较大争议。在中国药典记载的天南星科植物中，凡具有刺激性或毒性记载的药物都含有草酸钙针晶，并都需要通过加工炮制降低其毒性或刺激性，如半夏、天南星、白附子及在某些地区被当作半夏使用的水半夏等。     

泰山黄精炮制前后草酸钙针晶形态及含量变化研究

目的 探究泰山黄精九蒸九制前后草酸钙针晶形态及含量的变化，建立泰山黄精刺激性成分检测方法。方法 采用显微镜观察泰山黄精炮制过程中草酸钙针晶形态变化；HPLC法对其草酸钙针晶含量进行测定。结果 随着黄精炮制次数的增加，草酸钙针晶的尖端逐渐碎裂，草酸钙含量逐渐减少。结论 经过九蒸九制后，泰山黄精所含草酸钙针晶钝化且含量下降，使其刺激性显著降低，为泰山黄精质量标准的建立提供了参考。     

半夏的毒性物质基础及其炮制解毒机制

半夏为天南星科植物半夏的干燥块茎,其主要功效为燥湿化痰、降逆止呕、消痞散结。虽然大量经典方剂中都配伍半夏,但同时其强烈的刺激性毒性以及肝肾毒性、妊娠毒性、遗传毒性受到了广泛的关注。该研究分别从以上四个方面研究半夏毒性的物质基础及毒性作用机理,并以刺激性毒性为基础,分别研究了汤洗、矾制及姜制对半夏毒性的影响及其减毒机制。研究发现半夏刺激性毒性的物质基础主要为草酸钙针晶及凝集素蛋白,白矾可与半夏草酸钙针晶发生反应从而降低半夏的刺激性毒性,生姜起协同作用以减少炎症的发生,而其余毒性的研究则没有定论。该研究对半夏的毒性物质基础及其炮制解毒机理的研究作一概述,为半夏毒性物质基础及炮制解毒的进一步研究提供理论基础。     

半夏毒性成分和炮制机理研究现状

对半夏的毒性成分研究和炮制机理现状作一概述。生半夏的毒性主要表现在对多种黏膜的刺激性,这种刺激性是半夏炮制前后毒性比较的一个指标。而从生半夏中提取分离得到的纯草酸钙针晶具有强烈的刺激性作用,其不溶于水和各种有机溶剂,但能够溶于酸、碱性溶液,炮制辅料白矾和石灰水则分别呈一定的酸、碱性,因此提出从草酸钙针晶被破坏的角度解释半夏炮制解毒的机理。     

半夏毒性及炮制减毒研究

本文对半夏的毒性、毒性成分、炮制方法和机理进行探讨。生半夏的毒性主要表现在对多种黏膜的刺激性、胚胎毒性和致突变作用;其主要刺激性成分为草酸钙针晶;炮制辅料白矾和石灰水真正具有解毒作用,机理目前不十分清楚。     

姜半夏产地加工炮制一体化方法及工艺研究

目的对姜半夏产地加工炮制一体化方法和工艺进行客观评价和优化。方法以草酸钙针晶质量分数为指标筛选加姜方式和加热方法,以草酸钙针晶质量分数、水溶性浸出物得率及白矾残留量为指标,采用正交设计法和综合评分法优选鲜半夏的炮制工艺。结果优选出的炮制方法及工艺为每100 g鲜半夏,加白矾10g、生姜(捣烂)20 g,共同加热至沸腾30min后浸泡3 d,再以120℃加压蒸煮40 min,清水洗净,晾半干,切片后干燥。结论优选的姜半夏产地加工炮制一体化方法和工艺降低刺激性毒性成分草酸钙针晶质量分数,提高饮片质量。     

东北南星不同炮制品的毒性及刺激性研究

目的：考查不同炮制方法（浸、煮）及不同辅料（矾、姜、胆汁）对东北南星毒副作用的影响。方法：通过口尝麻辣味、兔眼刺激、急性毒性实验,考查东北南星及其不同炮制品的刺激性及毒性。结果：口尝麻醉味实验结果表明,矾制比姜制去麻效果好,加热比不加热去麻效果好;兔眼刺激实验结果与口尝麻辣味实验结果具平行性;急性毒性实验表明东北南星生品混悬液毒性不明显。结论：实验说明,现行天南星炮制方法多采用白矾为辅料,加热炮制天南星,具有科学依据。东北南星生品临床使用具有一定安全性。     

天南星科植物中黏膜刺激性成分的研究现状与分析

天南星科植物可被作为观赏性和药用植物,但大部分都有刺激性毒性。通过对国内外文献的查阅,发现大多数研究报告均将其刺激性成分认为是该科植物中所含有的特殊生物代谢产物草酸钙针晶,这与本课题组前期对半夏研究中得出的半夏中草酸钙针晶是其主要刺激性成分的结论一致。草酸钙针晶产生刺激性毒性的机制被认为与其特殊的针形晶型,针晶上所附的蛋白酶类物质及植物中黏液细胞相关。     

白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶含量变化的研究

目的：测定白附子趁鲜加工炮制饮片中草酸钙针晶的含量,比较炮制因素对其含量的影响。方法：滴定法。结果：白附子趁鲜加工炮制后草酸钙针晶含量降低。结论：白矾复制法能够降低白附子中草酸钙含量,可能是其刺激性降低的原因之一。     

了哥王生品及2种炮制品的急性毒性比较研究

目的:比较了哥王生品及2种炮制品的急性毒性大小及其西瑞香素含量,为初步探讨2种炮制方法的机制提供依据.方法:制备了哥王生品浸膏、了哥王汗液炮制品浸膏、了哥王人工汗液炮制品浸膏;再将3种样品分别1次给予小鼠灌胃,记录各样品不同剂量组小鼠死亡只数,用Bliss法计算出各样品的半数致死量(LD50);并用高效液相色谱法测定3种样品中西瑞香素含量.结果:了哥王生品的LD50为46.678 g·kg-1,了哥王汗液炮制品的:LD50为72.190 g·kg-1,了哥王人工汗液炮制品的LD50为67.953 g·kg-1;生品、汗液炮制品、人工汗液炮制品中西瑞香素质量分数分别为0.189%,0.407%,0.345%.结论:2种了哥王炮制品的急性毒性均小于了哥王生品,表明2种炮制方法均能降低了哥王的毒性,但不是通过降低西瑞香素含量达到减毒目的.