汉防己甲素对血小板聚集的抑制作用

汉防已甲素(下简称汉甲)和异搏定在离体兔、猪血小板聚集试验中,均能明显地抑制由花生四烯酸(AA)、二磷酸腺苷(ADP)和血小板活化因子(PAF)诱导的聚集反应,剂量与效应相关,汉甲的作用约2～10倍强于异搏定.在兔静脉注射汉甲10mg/kg或异搏定20mg/kg,也明显抑制AA、ADP和PAF诱导的血小板聚集反应.抑制作用在给药后20～30min开始,60min达到高峰,120min后作用逐渐消失.汉甲的作用机理可能与钙拮抗有关.     

槲寄生中血小板活化因子拮抗剂有效成分的纯化及鉴定

目的：提纯槲寄生中血小板活化因子(PAF)拮抗剂有效活性成分并鉴定其分子结构。方法：利用硅胶柱层析分离出槲寄生乙酸乙酯剂结晶化合物及槲寄生水剂结晶化合物。再利用红外光谱分析、核磁共振谱分析和质谱分析进行分子结构鉴定。结果与结论：槲寄生中的PAF拮抗剂有效活性成分是高圣草素-7-O-β-D-葡萄糖甙。     

银杏内酯对家兔血小板聚集率的影响

目的 探讨银杏内酯对家兔血小板聚集作用的影响.方法 进行体内、体外实验观察银杏内酯对由二磷酸腺苷(ADP)、血小板活化因子(PAF)及花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集作用的影响.结果 银杏内酯体外抑制 ADP及 PAF 诱导的血小板聚集,IC50分别为 65.48 μg/mL 和 31.14 μg/mL,体内实验则同时抑制 ADP、PAF、AA诱导的血小板聚集.结论 银酯对 ADP、PAF诱导的体内、体外血小板聚集均有抑制作用,对 AA 诱导的体内血小板聚集有抑制作用,但对体外血小板聚集的抑制作用很弱.     

AP921 拮抗血小板活化因子的研究──Ⅰ.AP921 的筛选及其抗 PAF 作用的观察

ＡＰ９２１具有明显的拮抗血小板活化因子（ＰＡＦ）作用。体外实验表明，ＡＰ９２１水提取物对ＰＡＦ诱导的血小板聚集功能有显著的抑制作用，抑制率为８１．５％，与银杏内酯Ｂ（同期对照）的抑制作用相似。体内实验表明，受试者口服ＡＰ９２１水提取物和醇提取物后，ＰＡＦ诱导的血小板聚集率显著下降。醇提取物对花生四烯酸（ＡＡ）诱导的血小板聚集亦有抑制作用，而水提取物只表现为对ＰＡＦ的抑制作用，提示ＡＰ９２１中含有较特异的ＰＡＦ拮抗成分。ＡＰ９２１抗ＰＡＦ作用的发现为该药抗风湿作用的机理和研究该药有效成分奠定了基础，并为ＰＡＦ拮抗剂的开发增添了新内容。     

不同银杏内酯化合物抗血小板活聚集(PAF)活性的研究

目的:探讨不同银杏内酯化合物对家兔血小板聚集作用的影响。方法:进行体外实验观察不同银杏内酯化合物对由血小板活化因子(PAF)诱导的家兔血小板聚集作用的影响。结果:不同银杏内酯化合物体对PAF诱导的血小板聚集均有抑制作用,IC50在0.24～27.44μg/mL之间。结论:不同银杏内酯化合物体外对血小板聚集均有抑制作用差异明显。     

人参皂苷Re对ADP、PAF、AA诱导家兔血小板聚集功能的影响

[目的]研究人参皂苷Re对血小板聚集功能的影响。[方法]采用体外实验通过Born法观察人参皂苷Re对二磷酸腺苷钠盐(ADP)、血小板活化因子(PAF)、花生四烯酸(AA)诱导的家兔血小板聚集率的影响。[结果]人参皂苷Re体外抑制ADP、PAF、AA诱导的家兔血小板聚集差异有统计学意义(P0.05,P0.01)。半数抑制浓度(IC50)分别为0.197、0.242、0.443 g/L。[结论]人参皂苷Re呈剂量依赖性抑制体外ADP、PAF、AA诱导的血小板聚集,且抗ADP诱导的血小板聚集作用强于PAF、AA。     

异型南五味子丁素、五味子酚和(+)-安五脂素对血小板聚集的影响

目的 观察3木脂素类成分：异型南五味子丁素(haeteroclitin D,HD)、五味子酚(schisanhenol,SAL)和( )-安五脂素[( )-anwulignan,AN]对血小板聚集的影响。方法 采用Born比浊法,观察此3种木脂素在0．05～25mg/L时对腺苷二磷酸(adenosine diphosphate,ADP)和血小板活化因子(platelet activating factor,PAF)诱导的兔血小板1、3、5min聚集率和最大聚集率以及最大聚集时间的影响。结果 ①HD和SAL可呈剂量依赖性抑制ADP和PAF诱导的血小板最大聚集率,AN的抑制作用较弱。②对ADP诱导的血小板1、3、5min聚集率,HD和SAL均可全程稳定抑制,AN5mg／L在3、5min时有较明显的抑制作用;对PAF诱导的血小板1、3、5min聚集率,HD在1、3min时抑制作用较强,SAL在3、5min时抑制作用较强。③HD、SAL,和AN对ADP和PAF诱导的血小板最大聚集时间无明显影响。结论 HD、SAL和AN在离体水平可不同程度抑制ADP和PAF诱导的兔血小板聚集。HD的抑制作用最强,可视为南五味子属药用植物的重要活性成分之一。     

SZ-1对脑血管内皮及平滑肌细胞释放花生四烯酸的影响

在体外培养的脑微血管内皮细胞及大脑前动脉平滑肌细胞上研究了血小板激活因子(PAF)对~(14)C-花生四烯酸(~(14)C-AA)释放的作用,并观察了新合成药物SZ-1的作用。结果表明~(14)C-AA在此两种细胞上参入很快,4h可达平衡,PAF 0.1～20μmol/L能显著刺激AA释放。SZ-1 0.2～20μmol/L能剂量依赖性地抑制PAF诱导的AA释放,且可剂量依赖性地抑制PAF诱导的兔洗涤血小板的聚集,但对由AA,ADP诱导的PRP的聚集无抑制作用,亦不能抑制脑微血管内皮细胞产生PAF,结果提示,SZ-1具有特异性的PAF受体拮抗作用。     

银杏叶提取物对大鼠肾脏缺血/再灌注损伤的保护机制探讨

目的 探讨银杏叶提取物对大鼠肾脏缺血/再灌注损伤的保护机制.方法 制作大鼠肾脏缺血/再灌注损伤的模型,用银杏叶提取物治疗,检测治疗前后肾组织内血小板活化因子(PAF)活性及组织钙、丙二醛(MDA)的含量.观察银杏叶提取物对该模型的干预作用.结果 成功制作了大鼠缺血/再灌注模型,经银杏叶提取物的治疗后肾皮质及肾髓质内血小板活化因子明显减少(P<0 05,P<0 01),组织内组织钙及丙二醛也显著减少(P<0 05).结论 银杏叶提取物保护大鼠缺血/再灌注损伤的作用机制与拮抗血小板活化因子及抑制细胞内钙离子聚集和抑制氧自由基的产生有关.     

葶苈子黄酮对血小板激活因子的拮抗作用

目的研究葶苈子黄酮对血小板激活因子(PAF)诱导的家兔中性粒细胞(PMN)和洗涤家兔血小板(WRP)的聚集及黏附作用的影响。方法比浊法观察PAF诱导的PMN(或WRP)聚集;PAF诱导已着色PMN(或WRP)黏附,比色法测定此PMN(或WRP)破膜后溶液吸光度,表示其黏附活性。结果葶苈子黄酮可明显抑制PAF诱导的PMN和WRP聚集及黏附活性的升高(P<0.05)。结论葶苈子黄酮具有拮抗PAF的作用。     

Effect of Aqueous Extracts of Several Kinds of Herbs on Human Platelet Aggregation and Expression of P-Selectin in Vitro

Objective: To study the effect of aqueous extract of several kinds of herbs on human platelet aggregation and expression of P-selectin in vitro. Methods: Blood was collected from volunteers. Effects of the prepared water extracts of herbs on platelet aggregation were monitored on a Packs-4 aggregometer. The fluorescence intensity of water extracts of Caulis Spatholobi, Flos Carthami and Rhizoma Curcumae on the expression of P-selectin in human platelets of healthy persons was measured with flow cytometry. Results: Out of several herbs investigated, Flos Carthami and Rhizoma Curcumae potently inhibited platelet aggregation after incubation with platelet-rich plasma (PRP) for 15 min. Caulis Spatholobi, Flos Carthami and Rhizoma Curcumae inhibited adenosine-5''-diphosphate (ADP) or platelet activating factor (PAF)-induced platelet aggregation in PRP in a dose-dependent manner. In contrast to Flos Carthami and Rhizoma Curcumae, Caulis Spatholobi could not inhibit thrombin-induced platelet aggregation. Despite its inability to inhibit thrombin-induced platelet aggregation in PRP, Caulis Spatholobi had a greater anti-aggregating activity in PRP induced by ADP or PAF. Caulis Spatholobi and Flos Carthami showed significant inhibitory effects on the expression of P-selectin. Conclusions: Caulis Spatholobi, Flos Carthami and Rhizoma Curcumae have potent anti-platelet properties, and their inhibitory actions are mediated via different mechanisms. Caulis Spatholobi inhibited ADP-induced platelet aggregation but not by thrombin, indicating that its mechanism of action might be independent of the thromboxane pathway. The effect of Caulis Spatholobi and Flos Carthami were associated with suppressing the expression of P-selectin.     

脑血清对血小板聚集功能的影响

应用Born氏比浊法测定脑血清在体外和体内对腺苷二磷酸（ADP）、花生四烯酸（AA）和血小板活板聚集,其半数抑制浓度（IC50）分别为9．2g/L和22．4g/L,在较高浓度时（终浓度为25g/L或50g/L）,亦显著抑制PAF诱导的血小板聚集（与生理直比较,P＜0．01）,在体内（各组动物均连续灌胃3d,每天1次）,高剂量（11g/kg)的脑血清对ADP和AA诱导的血小板聚集均有显著抑制作用,于末次灌胃0．5h即表现出较强抑制效应药效至少可持续4h;低剂量（5．5g/kg)的脑血清对ADP和AA引起的血小板聚集于给药后0．5h即起效,药效可持续3h但抑制率明显低于高剂量组,且于4h药效基本消失,对AA引起的聚集仅表现为一过性抑制作用;两种剂量的脑血清对PAF诱导的血小板聚集无明显的抑制作用,结果提示,脑血清在体内外均具有明显的抗血小板作用。     

胡杨叶水提物不同极性部位体外抗氧化活性评价

目的:体外评价胡杨叶水提物不同极性部位的抗氧化活性,初步探究胡杨叶水提物的生物活性。方法:用乙酸乙酯和正丁醇对胡杨叶水提物进行萃取处理得到不同的极性部位并采用DPPH法测定不同极性部位样品清除自由基的能力。结果:在相同浓度下胡杨叶水提物乙酸乙酯部位抗氧化活性最强,其次是正丁醇部位,而水层样品对DPPH自由基几乎没有清除能力。结论:测定了胡杨叶水提物不同极性部位的抗氧化活性,初步确定胡杨叶中抗氧化相关活性成分主要存在于胡杨叶水提物的乙酸乙酯部位和正丁醇部位。     

血竭总黄酮对血小板聚集、血栓形成及心肌缺血的影响

目的：观察血竭总黄酮对大鼠及兔血小板聚集，血栓形成及心肌缺血的影响。方法：采用体外血小板聚集，大鼠体内深静脉血栓形成及结扎冠状动脉所致急性心肌缺血实验模型，结果：血竭总黄酮对体外ADP放导的大鼠血小板聚集及PAF诱导的兔血小板聚集有一定的抑制作用，可明显抑制大鼠实验性深静脉血栓形成及结扎冠状动脉所致急性心肌缺血面积。结论：血竭总黄酮具有一定的活血化瘀和抗血小板，抗血栓形成作用。     

Inhibition of Platelet Aggregation and In Vitro Free Radical Scavenging Activity of Dried Fruiting Bodies of Pleurotus eous

Objective: To evaluate the ethyl acetate, methanol and aqueous extracts of dried fruiting bodies of Pleurotus eous for its anti-platelet activity on human volunteer''s blood. And also to analyze the free radical scavenging property of the extracts of P.eous by using various in vitro models. Methods: Anti-platelet activity of dried fruiting bodies of P.eous was evaluated by in vitro model using blood platelets. Inhibition of platelet aggregation was monitored after pre-incubation of platelets with the crude extracts of mushroom P.eous. Antioxidant activities of extracts of P.eous were evaluated by different in vitro experiments, namely, 1, 1-diphenyl- 2-picryl hydrazyl (DPPH), superoxide, hydroxyl radical and lipid peroxide radical models. Results: Crude extracts of mushroom P.eous inhibited platelet aggregation dose-dependently which was induced by adenosine diphosphate (ADP). At a maximum concentration of 10 mg/mL, methanol extract effected 64.02% inhibition of lipid per-oxidation and 50.12% scavenging effect on superoxide anion radical. Aqueous extract of P.eous have shown 69.43% chelating ability on ferrous ions, 24.27% scavenging effect on hydroxyl radical and 49.57% scavenging effect on DPPH radical at 10 mg/mL. Increasing concentrations of the extract were found to cause progressively decreasing of the intensity of absorbance. Conclusions: Anti-platelet effects could be related in part to the polyphenolic compounds present in the extracts. Antioxidant activity results indicated the free radical scavenging property of the extracts of P.eous which might be due to the high content of phenolic compounds and flavonoids.     

12种云南胡椒属植物乙醇提取物抗血小板活化因子作用的筛选

用血小板活化因子（ｐｌａｔｅｌｅｔ ａｃｔｉｖａｔｉｎｇ ｆａｃｔｏｒ，ＰＡＦ）诱导的血小板聚集实验法，观察了樟叶胡椒、野芒子藤、光轴蒙叶、黄化、子藤、细子藤、毕拨、缘毛胡椒、短、大钻骨风、腺脉和角果胡椒共１２种滇产胡椒属植物乙醇提取物对ＰＡＦ活性的影响，结果表明：该１２种醇提取物均明显抑制ＰＡＦ诱导的血小板聚集。结果提示该１２种滇产胡椒属植物乙醇提取物具有的较强的抗ＰＡＦ作用。     

羊水栓塞患者sPLA2、PAF及凝血功能动态检测及临床意义

目的探讨羊水栓塞患者动态检测凝血功能及血小板活化功能的临床意义。方法选取羊水栓塞患者31例,检测栓塞前、栓塞后1 h及2 h凝血功能及血清血小板活化因子（PAF）及血清分泌型磷脂酶A2（sPLA2）水平,比较不同时间点及不同预后（死亡,存活）患者凝血酶原时间（PT）、活化部分凝血活酶时间（APTT）、凝血酶时间（TT）、纤维蛋白原（FIB）、抗血酶Ⅲ（ATⅢ）、蛋白C（PC）、蛋白S（PS）、血小板活化因子（PAF）及血清分泌型磷脂酶A2（sPLA2）水平。结果羊水栓塞患者栓塞前、栓塞后1 h、2 h凝血功能、血小板活化功能各指标差异均有统计学意义（P<0.05）,FIB、ATⅢ、PC、PS低于栓塞前（P<0.05)。不同预后羊水栓塞患者凝血功能、血小板活化功能各指标组间差异、时间差异及交互作用均有统计学意义（P<0.05),FIB、ATⅢ、PC、PS低于存活患者(P<0.05),PAF及sPLA2高于存活患者(P<0.05)。时间因素对两组患者凝血功能、血小板活化功能各指标的单独效应均差异有统计学意义（P<0.05）,各组内两两时间点各指标差异均有统计学意义（P<0.05）。结论羊水栓塞患者随着病情进展,凝血功能障碍及血小板功紊乱持续加重,并与预后有关,动态监测凝血功能及血小板活化功能有助于评估病情及预后。     

中药紫草对离体人乳头瘤病毒DNA作用的实验研究

目的:筛选紫草抗人乳头瘤病毒(HPV)的有效部份。方法:用系统溶媒(石油醚、乙醚、乙酸乙酯、正丁醇、乙醇、蒸馏水)对紫草依次进行提取,应用荧光定量聚合酶链反应技术(FQ-PCR)对各提取物进行体外抗病毒药效学试验,检测离体尖锐湿疣皮损中HPV-DNA的扩增情况。结果:HPV-DNA经紫草水提物作用后,其PCR扩增检测为阴性,最低有效浓度为0.2 g/mL,而紫草其它提取部份PCR扩增检测为阳性。结论:紫草的水提部份对人乳头瘤毒有破坏作用。