小分子靶向抗肿瘤药物的研究进展

小分子靶向抗肿瘤药物是当前国内外创新药研发的热点,近些年来不断有新产品上市,还有数百个产品正处于临床研发阶段。本文介绍了目前比较新颖和热门的抗肿瘤靶点,并列举了这些靶点比较有价值的代表性药物。随着生命科学和药学的发展,今后必将发现更多、更有效的靶点和药效更好、毒性更小的化合物,为肿瘤治疗提供新途径。     

小分子靶向抗肿瘤药物临床研究策略探讨及案例分析

小分子靶向抗肿瘤药物是当前国内外创新药研发的热点,近些年不断有新产品上市,还有数百个产品正处于临床研发阶段。因为作用机制的不同,小分子靶向药物体现出与传统细胞毒类药物不一样的安全有效性特点,在临床研究设计和开发模式上也有所不同。本文对近年来批准上市的吉非替尼、克唑替尼、埃克替尼等小分子靶向药物临床研究经典案例进行了回顾,分析不同类型药物的临床研发策略,期望能对抗肿瘤药物相关研发人员提供参考。     

抗肿瘤靶向药物研究现状

目前针对恶性肿瘤的传统治疗药物已远远不能满足临床需要。近几年抗肿瘤靶向药物的研究取得了突破性的进展,给临床治疗带来了新的希望,它具有作用于特定靶点,直接抑制肿瘤细胞的生长,减少对正常细胞和组织器官的毒副作用,可以长期用药等优点。该文旨在近几年对小分子靶向药物和抗体靶向药物的最新研究作一综述。     

小分子靶向抗肿瘤药物的临床应用与注意事项

小分子靶向抗肿瘤药物在临床上得到广泛应用,并取得了一定的疗效,但在使用过程中出现了不同程度毒副反应。降低用药风险、提高患者用药依从性、保证临床疗效,是医务人员关心的问题。本文归纳不同作用靶点的小分子靶向抗肿瘤药物的临床应用规范、用药注意事项、药物相互作用及用药监护要点,总结药物的作用特点、用药风险点及防治措施,为小分子靶向抗肿瘤药物的安全、有效、精准使用提供用药支持。     

小分子靶向抗肿瘤药物耐药机制与应对策略

癌症是危害人类健康的重要因素,并已经成为全球第二大致死病因。随着小分子靶向抗癌药物的出现与广泛应用,癌症的治愈率与患者的生存期均显著提高。但肿瘤耐药问题随之而来,大部分小分子靶向抗肿瘤药物在应用一段时间后会出现不同程度的耐药现象。深入研究小分子靶向抗癌药物的耐药机制是寻找克服肿瘤耐药策略的必经之路。通过对小分子靶向抗癌药物常见的一些耐药机制进行总结,并提出了一些相应的克服肿瘤耐药的策略,以期为相关药物研发提供一定的参考。     

口服小分子靶向抗肿瘤药物的不良反应及防治措施

目前已有多个口服小分子靶向抗肿瘤药物在我国上市,文中对近年相关文献进行归纳、分析,从皮肤系统、消化系统、循环系统、血液系统等方面综述此类药物的不良反应和防治措施,为临床医生安全合理用药及临床药师进行药学服务提供参考。     

靶向抗肿瘤药物“市”不可拦

靶向抗肿瘤药物市场持续快速增长,同时处于临床研究阶段的新药越来越多,给市场带来了更多的商机。     

分子靶向的小分子抗肿瘤药物的临床合理应用

目的:为分子靶向的小分子抗肿瘤药物临床合理应用提供更多更好的选择。方法:全面综述近些年应用于临床的靶向酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物。结果与结论:分子靶向的小分子抗肿瘤药物与一般的细胞毒药物不同,它有特异的靶点,针对性更强,有效率更高,不良反应更少,但个体差异比较明显。选择性作用于酪氨酸激酶的小分子抗肿瘤药物研发已成为抗肿瘤药物研发的热点。     

靶向抗肿瘤药物个体化用药的研究现状

随着靶向抗肿瘤药物在肿瘤治疗中地位日益提高,越来越多作用于不同靶点的药物在临床上应用;通过对药物生物标志物的研究来预测疗效和预后,对患者进行个体化治疗。本文对靶向抗肿瘤药物在个体化用药的现状和应用前景作一综述。     

靶向抗肿瘤药物的研究进展

随着非细胞毒性靶向抗肿瘤药物的应用,肿瘤患者生存质量显著提高,甚至长期带瘤生存也成为可能.随着肿瘤发生机制的逐步揭示,细胞、分子靶向治疗在肿瘤治疗中的作用也越来越受到重视,这为肿瘤治疗开辟了一片新的前景.     

小分子化合物类肿瘤靶向治疗新药研究进展

肿瘤的分子靶向治疗研究进展迅速,靶向治疗新药不断涌现.小分子化合物类靶向治疗新药Glivec,Iressa,OSI-774,CI-1033,PK1166和GW572016等可以片剂等形式口服给药,不依赖基因,不引起免疫反应.易于经结构修饰或结构改造使其更适合临床需要,成本低,便于推广,是肿瘤分子靶向治疗研究的热点.     

银屑病治疗的小分子药物研究进展

银屑病是一种复杂的炎性皮肤疾病,其发病机制尚不完全清楚,且反复发作,治疗难度很大,严重影响了患者的生活和工作,这给新药研究和筛选带来一定的困难。尽管如此,抗银屑病新药一直是皮肤病药物治疗学研究的一个热点。国际上在寻找新的抗银屑病药物方面一直在做不懈努力,拟用于治疗的新候选药物不断出现,旨在继续提高疗效和降低毒副作用。目前,可用于治疗银屑病药物的作用靶点较多,主要集中在核激素受体的配体、免疫信号转导通路中的相关细胞因子和酶,以及作用于表皮的天然药用药材。针对治疗银屑病效果较佳、作用机制较明确的小分子药物进行总结,为开发抗银屑病的新药提供研究思路。     

ACK1小分子抑制剂的研究进展

ACK1/TNK2 (活化的Cdc42相关激酶)是一种非受体酪氨酸激酶,最初通过与GTP结合的小GTP酶Cdc42结合而被鉴定。它在人体中广泛表达,被EGF、PDGF、TGF-β等多种细胞外生长因子激活。激活的ACK1通过与下游效应子相互作用并使其磷酸化来介导信号级联反应。近年来对ACK1生物学功能及其参与癌症的研究多有报道,在肺癌、卵巢癌和前列腺癌等多种癌症中均发现ACK1的基因扩增和过表达,并与不良预后和转移表型相关,表明ACK1是癌症治疗的潜在靶点。因此,以ACK1为靶点研发高效选择性的小分子抑制剂可为癌症治疗提供潜在的候选药物。本综述简略描述了ACK1的激活方式以及在癌症中作用,介绍了靶向ACK1小分子抑制剂的最新研究进展,并展望和讨论了临床前研究中有应用前景的新型ACK1抑制剂。     

小分子抗新型冠状病毒药物的突破性进展

目的 研究蛋白酶抑制剂与依赖RNA的RNA聚合酶抑制剂两种抗新型冠状病毒药物.方法 从作用机制、药代动力学、临床试验等方面对这两类小分子药物进行论述.结果 在诸多抗新型冠状病毒药物中,小分子药物具有易吸收、分子体积小、能够穿透细胞膜、易于大规模工业化生产等优点,是药物研发的重点.在具有抗新型冠状病毒作用的小分子药物中,...     

表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用

表达蛋白质组学主要对正常、疾病或药物处理细胞或亚细胞中的所有蛋白质进行定性或定量研究。近年来表达蛋白质组学对抗肿瘤药物的研发起到了一定的推动作用。本文通过检索相关数据库文献,对其进行梳理、总结和归纳,阐述了表达蛋白质组学在抗肿瘤药物研发中的应用,包括抗肿瘤药物靶点发现、药物作用机制阐明、临床诊断以及基于网络药理学的药物研发理念的实现等。尽管表达蛋白质组学本身还存在一些缺陷,但随着其技术的不断发展,必将进一步促进抗肿瘤创新药物的研发。     

2020年首创性小分子药物研究实例浅析

随着我国对创新药物研发的重视与投入,首创性(first-in-class)药物的研发逐渐成为各大药企和科研机构争相追求的目标.首创性药物的研制需要深厚的基础研究积累、大量的资金投入和创新的研究方法,往往是新药研究中的风向标.2020年,美国食品药品监督管理局(FDA)共批准上市了53个全新药物,小分子药物依旧以38项获...     

哮喘miRNA-mRNA调节网络的构建与小分子药物的预测

目的 构建miRNA-mRNA网络,预测哮喘的治疗靶点和潜在的治疗药物.方法 从基因表达综合数据库(GEO)下载2个数据集,用edgeR进行基因表达差异分析.差异miRNAs的靶点由miRTarBase、miRDB和TargetScan预测,通过cytoscape构建miRNA-mRNA网络.基于Metascape进行...     

肺癌分子靶向药物的作用机制及其耐药机制的研究进展

随着肺癌相关基因组学研究的深入及高通量测序技术的发展,越来越多的驱动基因在肺癌中被发现,这为肺癌的精准治疗提供了一种新途径。对近年来肺癌的靶向药物的作用机制及其耐药机制的研究进展进行综述,旨在帮助读者对肺癌靶向药物的个体化选择及耐药机制有一个全面的了解。     

活性小分子化合物靶点验证方法的研究进展

随着科学的发展和时代的进步,药物化学的研究不仅仅局限于先导化合物的发现及其构效关系的研究,一些小分子药物靶点的确认正逐渐成为阻碍药物化学发展的瓶颈问题。因此,活性小分子化合物靶点的鉴定与确认也成为研究过程中最为关键和艰巨的任务,通常会起到决定性作用。本文简要总结活性小分子化合物靶点验证的现行方法,阐述通过合成探针进行靶标鉴别的手段,介绍探针的设计与合成思想,并列举应用这些方法成功找到靶点的实例。