对乙酰氨基酚缓释微丸的制备及释放度研究

目的制备对乙酰氨基酚缓释微丸,考察包衣处方等因素对微丸释放度的影响。方法采用离心-造粒法制备微晶纤维素空白丸核和对乙酰氨基酚微丸,并在此基础上采用甲基丙烯酸树脂(Eudragit RS30D/RL30D)包衣,制备对乙酰氨基酚缓释微丸。采用HPLC法测定对乙酰氨基酚缓释微丸释放度,单因素筛选包衣处方的优化参数。结果以Eudragit RS30D/RL30D比例为15:1(w/w),包衣增重为10%,柠檬酸三乙酯占包衣材料量的25%,滑石粉占包衣材料量的40%为包衣液,制备的对乙酰氨基酚释微丸释药曲线具有较好的缓释特性。结论制备的对乙酰氨基酚缓释微丸具有缓释特性且操作简便、工艺稳定。     

苦黄缓释微丸的制备及其质量考察

目的:考察苦黄缓释微丸的制备及其质量指标。方法:利用流化床包衣设备,采用薄膜包衣法制备苦黄缓释微丸,以总蒽醌为指标性成分,测定缓释微丸的释放度,并考察了包衣处方工艺因素对药物释放的影响。结果:流化床薄膜包衣法成功制备了苦黄缓释微丸,其Eudragit RS 30D与Eudragit RL 30D的用量比例为1∶0时,包衣增重为14%;累积释放百分率2h26%,6h70%,12h90%。结论:水性薄膜包衣技术制备苦黄缓释微丸,具有良好的体外缓释行为。     

帕利哌酮缓释微丸的处方优化

该研究采用挤出滚圆法制备了帕利哌酮丸芯，再用甲基丙烯酸共聚物(Eudragit)包衣制备缓释微丸，并采用正交设计分别优化了载药丸芯和缓释微丸的处方包衣工艺参数。结果表明，采用Eudragit RS30D与Eudragit RL30D作为包衣材料，且Eudragit RS30D占包衣材料总量65%时得到的优化缓释微丸在不同pH介质中的体外释放行为符合一级动力学方程。     

布洛芬缓释微丸的制备

目的制备布洛芬缓释微丸。方法以药用糖丸为母核，欧巴代为粘合剂和包衣材料，采用包衣造粒机撒粉上药及流化床包衣的工艺制备布洛芬缓释微丸。结果制得的微丸均匀圆整，体外释放度测定结果表明，该微丸符合2005年版《中国药典（二部）》布洛芬缓释胶囊的质量要求。结论采用药用糖丸撒粉上药及流化床包衣的工艺可制备布洛芬缓释微丸。     

氧化苦参碱缓释微丸的制备及包衣处方因素的考察

目的:探讨制备氧化苦参碱缓释微丸的影响因素。方法:以挤出滚圆法制备含药丸芯,采用流化床包衣法,分别以HPMC E5及Eudragit RS 30D作为隔离层及控释层的包衣材料进行包衣,考察隔离层包衣增重,控释层增塑剂的种类、用量,以及包衣增重对微丸释放行为的影响。结果:优选出以2%的HPMC E5作为隔离层包衣液,并加入0.2%的PEG 400作为增塑剂,隔离层包衣增重10%;控释层包衣处方为Eudragit RS 30D 6%,滑石粉2%,增塑剂邻苯二甲酸二丁酯(DBP)2%,水90%,包衣增重10%。所制备的氧化苦参碱缓释微丸与普通微丸相比,表现出明显的缓释行为。结论:该工艺处方所制备的氧化苦参碱缓释微丸具有良好的缓释特性。     

Box-Behnken效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸处方工艺

摘 要 目的：对盐酸美金刚缓释微丸进行处方优化,并考察其体外释放。方法: 采用流化床技术制备盐酸美金刚缓释微丸,以进风温度、雾化压力和喷液流速为考察因素,以上药百分率为评价指标,采用正交试验优选微丸上药工艺参数。采用Box-Behnken效应面法优化缓释包衣处方及包衣增重。以乙基纤维素水分散体的含量、聚乙二醇6000（PEG 6000）含量及包衣增重为因素,以盐酸美金刚2,6,12 h的累计释放度为响应值,采用Box Behnken效应面法优化盐酸美金刚缓释微丸的包衣处方及包衣增重,对盐酸美金刚缓释微丸进行释放度考察。结果: 最佳的微丸上药工艺参数为：进风温度45℃,雾化压力1.0 bar,喷液流速1.5 r·min^-1。最佳缓释包衣处方为：乙基纤维素水分散体含量为8.4%,PEG 6000含量为2.3%,缓释层包衣增重16.7%。盐酸美金刚缓释微丸具有良好的缓释效果。结论:正交试验和Box Behnken效应面法可用于盐酸美金刚缓释微丸处方工艺的优化,所建立的拟合模型具有较好的预测性。     

膜控型非诺贝特缓释微丸制备工艺优选及体外释放度评价

目的 优选膜控型非诺贝特缓释微丸的制备工艺,并评价其体外释放效果.方法 以非pH依赖型丙烯酸树脂水分散体为成膜材料,采用流化床底喷包衣技术对微丸进行包衣,以雾化压力、物料温度、喷枪流速为考察因素,以7h的药物累积释放率为评价指标,采用L9(34)正交试验优选微丸的制备工艺;以老化时间和包衣增量为变量,考察缓释微丸的体外...     

卡托普利缓释胶囊的制备

目的运用离心造粒法制备卡托普利缓释胶囊。方法采用离心造粒法,以微晶纤维素为辅料,3%羟丙甲基纤维素为粘合剂制备丸芯,以粒径分布、圆整度、脆碎度为指标,对丸芯进行质量评价。以Eudragit NE30D为包衣材料,以释放度为指标,对包衣液处方及包衣条件进行优化,制备卡托普利缓释微丸。优化后工艺条件为：包衣温度20~25℃,硫化条件50℃,24h。结论与结论包衣增重分别为2%和7%的微丸,按2∶5的比例配比,所得微丸体外释放性质良好。将包衣微丸按比例装入胶囊,制得缓释胶囊。     

法莫替丁缓释微丸的悬浮包衣法制备

采用淀粉和蔗糖为赋形剂制备法莫替丁含药微丸，以乙基纤维素为包衣材料，采用悬浮包衣法制备了法莫替丁缓释微丸，并用正交设计筛选出了最佳制备工艺参数。释放度研究结果表明：在进风温度为45℃，喷雾压力为147kPa及输液速度为10ml/min的条件下进行包衣，可制得在12h内释药符合Higuchi模型动力学过程的缓释微丸。     

雷公藤胃漂浮缓释微丸的制备

目的:制备雷公藤胃漂浮缓释微丸,考察其漂浮和释药性能。方法:以微丸的体外释放度、漂浮性能为考察指标,采用挤出滚圆法制备胃漂浮空白微丸,采用流化床包衣设备依次进行载药层和缓释层包衣,制备雷公藤胃漂浮缓释微丸。结果:以90%十八醇为助漂剂,10%微晶纤维素为稀释剂制得空白胃漂浮微丸;以1%羟丙基甲基纤维素和0.5%十二烷基硫酸钠为载药层包衣材料,以含3%聚维酮的乙基纤维素水分散体为缓释层包衣材料。制得的雷公藤胃漂浮缓释微丸在人工胃液中立即起漂,8h漂浮率均>80%,体外释药机制符合一级释药方程。结论:所制雷公藤胃漂浮缓释微丸具有良好的漂浮性能和缓释特性。     

盐酸文拉法辛缓释微丸的制备及体外释放度试验

目的制备盐酸文拉法辛缓释微丸,并对其体外释药行为进行研究。方法先用文拉法辛溶液对空白微丸进行上药,通过EC包衣制得速释微丸,然后用速释微丸为丸芯,用EudragitEudragitNE30D,水分散体为包衣材料制备缓释微丸,再将速释微丸和缓释微丸以1:2的比例混合得到最后的缓释微丸。并分别考察了包衣增重对体外释药行为的影响。结果对制备过程中不同阶段的微丸进行了体外释放研究,表明增重20%,速释微丸和缓释微丸以1:2的比例配比结果最为理想。结论盐酸文拉法辛缓释微丸具有较好的释药性能及良好的缓释效果。     

尼群地平微丸家犬体内药动学研究

目的研究自制尼群地平速释、缓释微丸在家犬体内的药物动力学,并进行相对生物利用度评价。方法分别以尼群地平国产片和日本片为参比制剂,采用高效液相色谱法测定4个制剂的家犬体内血浆药物浓度并绘制平均血药浓度-时间曲线,计算药动学参数并进行方差分析,同时对自制制剂的生物利用度进行了评价。结果尼群地平速释微丸、缓释微丸、国产片和日本片的Tmax依次为0.92±0.14、5.0、1.83±0.29和1.08±0.38h;Cmax依次为187.01±21.23、85.25±13.80、88.31±8.65和160.22±24.34ng.mL-1;AUC0~t依次为665.54±109.07、606.47±130.68、472.44±89.44和659.16±100.05 ng.h.mL-1。以国产片为参比制剂时,自制速释微丸和缓释微丸的相对生物利用度分别为146.92%和135.92%;以日本片为参比制剂时,速释微丸和缓释微丸的相对生物利用度分别为101.04%和91.63%。结论自制速释微丸接近同类产品国外制剂,优于国内制剂;缓释微丸体内作用时间延长,但生物利用度偏低,需进一步改进处方或工艺。     

不同包衣条件下银杏缓释微丸体外释放考察

目的考察不同包衣条件下银杏缓释微丸的体外释放。方法采用单因素考察及正交设计法。结果以丙烯酸树脂EudragitRL30D和EudragitRS30D为包衣材料,质量比为4∶1,包衣增重10 % (w) ,增塑剂的用量为2 0 % (w ) ,无需熟化,可满足2 4h缓释的要求。结论包衣量、衣膜中两种丙烯酸树脂的配比和包衣温度是影响药物释放的关键因素     

司他夫定缓释微丸胶囊的制备与体外释放度考察

目的:研制司他夫定缓释微丸胶囊。方法:采用溶液法以流化床包衣制备载药微丸,以Kollicoat SR30D为包衣液包覆缓释衣层,制成膜控缓释微丸,考察聚合物增重、后处理方法及致孔剂等因素对缓释微丸释放度的影响。结果:致孔剂可改善缓释微丸的时滞现象,药物释放速度随膜厚及后处理时间的增加而变慢。结论:司他夫定缓释微丸胶囊具有较好的释药性能,是一种较理想的口服缓释制剂。     

左乙拉西坦缓释微丸的研究

目的 研究左乙拉西坦(levetiracetam,LEV)缓释微丸的制备工艺及其对体外释药的影响。方法 采用挤出滚圆法制备LEV含药丸芯,以Surelease? E-7-19010为缓释包衣材料,采用流化床包衣技术制备LEV缓释微丸。结果 LEV缓释微丸的12 h体外释放符合一级释药特征。有无致孔剂、包衣材料的用量、含药丸芯的大小对缓释微丸的体外释药行为有影响,而转篮转速对于缓释微丸的体外释药行为无显著影响。结论 自制的缓释微丸工艺简便,具有良好的缓释特征。     

挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸

目的以乙基纤维素和硬脂酸为骨架材料 ,采用挤出滚圆法制备氢溴酸右美沙芬骨架缓释微丸。方法以圆整度和释放度为评价指标 ,先对工艺因素 (挤出速度 ,滚圆速度 ,滚圆时间及热处理温度 )和处方因素 (乙基纤维素与硬脂酸的比例 ,微晶纤维素的用量 ,润湿剂的用量 )进行了单因素考察 ,然后进一步采用正交设计对其优化。结果优化条件所得缓释微丸外观圆整 ,粒子大小分布均匀 ,具有明显的缓释特性。结论通过以上处方和工艺可以制备具有 1 2h缓释的骨架微丸     

枸橼酸钾缓释微丸的制备及其质量考察

目的：制备枸橼酸钾缓释微丸并对其进行质量初步考察。方法：采用离心造粒粉末层积法制备载药丸芯,以乙基纤维素水分散体为缓释膜材对载药丸芯进行流化包衣;以国外枸橼酸钾缓释片为参比制剂,对自制缓释微丸的释放度、稳定性等主要质量指标作了初步考察。结果与结论：制得的微丸圆整度好,有一定强度,适合包衣;当包衣增重达10%并采用60℃老化4 h工艺时,所制备的缓释微丸在纯化水中的溶出曲线与参比制剂重合度较高,且稳定性良好。     

国产乙基纤维素水分散体用于吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺研究

目的：研究国产乙基纤维素水分散体包衣吲哚美辛缓释小丸的包衣工艺.方法：以国产乙基纤维素水分散体为包衣材料,添加癸二酸二丁酯为增塑剂,设计正交试验,在流化床中以不同操作条件制备吲哚美辛缓释小丸,考察小丸的药物释放度,并用电镜观察了小丸表面特征.结果：采用合适的流化床包衣工艺,采用国产乙基纤维素水分散体包衣能够制得和市售品（有机溶剂包衣）释放性能相似的吲哚美辛缓释小丸.结论：包衣工艺参数能够明显影响缓释小丸的药物释放度和表面特征.     

硝苯地平骨架型和膜控型缓释微丸的制备及比较

目的:制备硝苯地平骨架型和膜控型两种24小时缓释微丸,以释放度为指标比较两者优劣,并研究其释放机理.方法:以硬脂酸和乙基纤维素为材料,挤出滚圆法制备硝苯地平骨架型缓释微丸;以液相层积空白丸芯上药法制备载药速释丸芯,以苏丽丝E-7-19040为包衣材料,用流化床制备硝苯地平膜控型缓释微丸;并研究其释放机制.以综合评分P=|P2h-20%|+|P12h-60%|+|P24h-100%|评价两种微丸的释放行为优劣.结果:两种方法制备的微丸都能达到24小时缓释的效果;释放机制均为药物扩散与骨架溶蚀协同作用.结论:膜控型缓释微丸的释放行为略优于骨架型缓释微丸,但骨架型缓释微丸的制备工艺较膜控型简单可行.     

盐酸青藤碱肠溶缓释微丸的制备

目的：制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸。方法：分别以Eudragit NE30D为缓释膜材，HPMC E5为隔离层膜材，Eudragit L30D-55为肠溶层膜材，采用流化床包衣法制备盐酸青藤碱肠溶缓释微丸，并考察缓释层、隔离层和肠溶层包衣增重对药物释放的影响。结果：制备的肠溶缓释微丸在人工胃液中释放度<10%，人工肠液中缓慢释放8 h。结论：该制备工艺简单易行，重现性好，有望应用于工业化生产。