灯盏花乙素苷元不同给药剂量的大鼠药动学比较

目的:比较灯盏花乙素苷元不同剂量给药的大鼠药动学。方法:12只大鼠随机均分为2组,分别单剂量灌胃给予灯盏花乙素苷元在20和200 mg·kg~(-1),用高效液相-电化学色谱法(HPLC-ECD)测定给药后不同时间血浆中灯盏花乙素苷元及其代谢物灯盏花乙素的浓度,计算AUC_(0-24h)。色谱柱为Kromasil C_(18)柱(150 mm×4．6 mm,5μm);流动相为pH 2．6的50 mmol·L~(-1)磷酸盐缓冲液-甲醇-四氢呋喃(60:40:10);流速为1．0 mL·min~(-1);分析电压为100 mV。结果:灯盏花乙素苷元20 mg·kg~(-1)剂量给药时,原型药完全被代谢,血浆中只检测到代谢产物灯盏花乙素;200 mg·kg~(-1)剂量给药时,血浆中代谢产物灯盏花乙素和原型药灯盏花乙素苷元共存。灯盏花乙素苷元200 mg·kg~(-1)剂量时,代谢产物灯盏花乙素的AUC值相仅较20 mg·kg~(-1)剂量时提高3倍(1934．83 vs 536．51 ng·mL~(-1)·h)。结论:大小剂量下灯盏花乙素苷元的药动学行为呈非线性。     

中药灯盏花合剂与灯盏花,丹参,脉络宁对血液流变学影响的对比研究

通过体外试验测定血液流变学，血小板聚集，纤溶活性等指标观察到脉络宁降粘作用最强，其次为丹参液，灯盏花合剂，灯盏花液，抑制血小板聚集的活性以灯盏花与灯盏花合剂作用最强，而且丹参液与脉络宁无明显差异，在纤溶活性方面，灯盏花液，灯盏花合剂，脉络宁作用明显，丹参液未见明显作用。     

HPLC法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的:建立灯盏花素片中灯盏花乙素的含量测定方法;方法:采用高效液相色谱法,使用C18柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(30:70:1),检测波长335nm;结果:该制剂中灯盏花乙素在0.2～4.0μg范围内线性良好,平均回收率为100.21%,RSD为1.48%;结论:该方法简便、快速、准确,可用于灯盏花素片的含量测定和质量控制.     

HPLC法测定灯盏花素片中灯盏花乙素的含量

目的建立灯盏花素片中灯盏花乙素的含量测定方法。方法采用高效液相色谱法,使用C18柱,流动相为甲醇-水-冰醋酸(30∶70∶1),检测波长335nm。结果该制剂中灯盏花乙素在0.0624～0.312μg范围内线性良好,平均回收率为99.92%,RSD为0.24%。结论该方法简便、快速、准确,可用于灯盏花素片的含量测定和质量控制。     

灯盏花素缓释滴丸对家兔血液流变学的影响

目的：研究灯盏花素缓释滴丸对家兔血液流变学的影响。方法：家兔16只，随机分为3组，B组灌胃给予灯盏花素缓释滴丸40 mg·kg 1·d 1，A组给予同等剂量的灯盏花素片的混悬液，对照组给予0.9%氯化钠注射液15 mL·d 1，均连续给药7 d，测定给药后的血液流变学指标。结果：B组对家兔的全血粘度、血浆粘度、血细胞比容及红细胞变形指数的作用均强于A组。结论：A、B组比较，B组具有更强的生物学效应。     

灯盏花素注射液对脑梗死患者血液流变学的影响

目的 观察灯盏花素注射液对脑梗死患者血液流变学的影响。方法 将163例脑梗死患者分为两组，即灯盏花素注射液组（治疗组）103例和复方丹参注射液组（对照组）60例，观察治疗前、后血液流变学的变化。结果 两组治疗后血液流变学均有明显，尤以灯盏花素注射液组为显著。另外，在治疗中发现灯盏花素注射液静脉滴注的1个疗程最佳时间为10天。结论 灯盏花素注射液在改变血液流变学指标方面优于复方丹参注射液。     

抗血栓片对大鼠血栓形成和血液流变学的影响

目的：研究抗血栓片对大鼠体外血栓形成和血液流变学的影响。方法：采用大鼠颈动脉和颈静脉短路进行体外血栓形成，通过灌胃给予不同剂量的抗血栓片，观察连续给药2周后对其血栓形成的影响，以及对全血黏度（WBV）、血浆黏度（PV）及红细胞压积（HCT）的影响。结果：抗脑血栓片可剂量依耐性地减少体外血栓的干、湿重，并能同时降低全血黏度。结论：抗血栓片可通过抑制血栓形成，降低血液黏度，改善血液流变学而发挥活血化淤作用，可能是其治疗心脑血管疾病的主要机制之一。     

灯盏花素注射液治疗急性脑梗死的疗效及对血液流变学的影响

目的观察灯盏花素注射液对急性脑梗死的疗效及对血液流变学的影响。方法将86例急性脑梗死患者随机分为对照组和治疗组,两组均予抗血小板、脑保护等治疗,治疗组予灯盏花素注射液30ml加入生理盐水250ml静脉滴注,对照组予曲克芦丁1．0加入生理盐水250ml静滴,均每天一次,连用14d。治疗前后分别进行神经功能缺损程度评分、血液流变学检查。结果治疗组的总有效率明显高于对照组（P〈0．05）,灯盏花素治疗后血液流变学指标较治疗前显著下降（P〈0．05）。结论灯盏花素注射液治疗急性脑梗死疗效明显,并能显著改善急性脑梗死患者的血液流变学指标。     

灯盏花素注射液治疗急性冠脉综合征的血液流变学和一氧化氮的改变观察

急性冠脉综合征是一组常见的冠状动脉病变,这些患者常有血液流变学的异常,本组用昆明龙津药业有限公司制造的灯盏花素治疗,探讨其对改善急性冠脉综合征的血液流变学和一氧化氮的应用价值。1对象和方法1．1均为我院住院患者,均符合WHO关于冠心病的诊断标准。男28例,女2例;年龄64全人3岁。1．2血液流变学观察项目全血粘度（高切200／S）、低切（3／S）,血浆粘度,用MVIS2000全自动血液流变分析仪测定;血小板聚集功能用上海通用仪器公司制造TYXN－96智能血液凝集仪;血浆血管假血友病因子（VWF）测定用酶联免疫吸附双抗体夹心法…     

灯盏花素对脑梗死患者神经功能缺损及血液流变学的影响

目的:探讨灯盏花素注射液对脑梗死患者神经功能缺损及血液流变学的影响。方法:将我院2006年1月-2010年2月收治的急性脑梗死患者158例,随机分为对照组(78例)与治疗组(80例)。2组均进行一般常规治疗,对照组在此基础上采用血栓通注射剂450mg,bid治疗;治疗组采用灯盏花素注射液15mL,qd治疗。2组均2周为1个疗程。治疗1个疗程后,观察2组临床疗效、神经功能缺损、血液流变学指标和不良反应情况,并进行统计、分析。结果:治疗组临床总有效率为90.0%,明显高于对照组的79.5%,2组比较差异有统计学意义(P<0.05);治疗组的神经功能评分情况和血液流变学指标均明显优于对照组,2组比较差异均有统计学意义(P<0.05)。2组均未见明显不良反应发生。结论:灯盏花素注射液治疗脑梗死疗效确切,神经功能及血液流变学指标明显改善,且不良反应少。     

天舒滴丸对急性血瘀模型大鼠血液流变学和血栓形成的影响

目的研究天舒滴丸对急性血瘀模型大鼠血液流变学、血小板聚集及血栓形成的影响。方法 SD大鼠随机分为对照组、模型组、天舒胶囊(4.0 g/kg)组、天舒滴丸(1.0、2.0、4.0 g/kg)组,ig给药3 d后,采用肾上腺素配合冰浴制备大鼠急性血瘀模型,分别测定全血黏度,血浆黏度,红细胞压积,血沉,体外形成血栓的长度、湿质量、干质量,血小板聚集率等指标。结果天舒滴丸能明显降低急性血瘀模型大鼠全血和血浆黏度,明显降低血栓长度、血栓湿质量和干质量,抑制模型大鼠血小板聚集率的升高。结论天舒滴丸能够改善急性血瘀模型大鼠血液流变性,抑制血小板聚集及血栓形成。     

复方辛芍对急性血瘀模型大鼠血小板聚集及血液流变学的影响

目的观察复方辛芍对急性血瘀模型大鼠血小板聚集、凝血时间及血液流变学的影响。方法用冰水刺激制备“血瘀”模型，检测主要流变学指标；以ADP为诱导剂，观察其对体外血小板聚集的作用。结果（1）复方辛芍能显著降低血瘀大鼠血小板最大聚集率。（2）复方辛芍可以延长血瘀大鼠的凝血时间。（3）复方辛芍有降低血瘀大鼠低切变率下的全血黏度（5s^-1、1S^-1）、血浆黏度、增强红细胞变形和抑制红细胞聚集的作用。结论对急性血瘀模型大鼠，复方辛芍有抑制血小板聚集、延长凝血时间和改善血液流变学异常的作用。     

人参Rb组皂苷对急性血瘀模型大鼠血小板聚集及血液流变学的影响

人参Rb组皂苷（ginsenoside—Rb，G—Rb）系从五加科人参属植物西洋参（Panax Quinquefolium Linn）茎叶及根提取的总皂苷中分离得到的完整人参Rb组份，其对缺血心肌的保护作用已被本实验室证明。本文进一步通过急性血瘀模型大鼠血小板聚集及血液流变学的变化，评价G—Rb的活血化瘀作用。     

灯盏花素对高血压大鼠血小板游离钙浓度和聚集率及心脏重塑的影响

目的:研究灯盏花素、福辛普利、依那普利对自发性高血压大鼠(SHR)血小板游离钙浓度、血小板聚集率和心脏重塑的影响.方法:24只10月龄伴有左心室肥厚(LVH)的SHR 随机分为灯盏花素组、福辛普利组、依那普利组和生理氯化钠溶液组(NS组)4组进行为期8周的干预治疗,观察其对SHR收缩压、心率、左心室肥厚指数、心肌细胞超微结构、血小板胞浆游离钙和血小板聚集率的影响.结果:6只SHR的收缩压、左心室肥厚指数、血小板胞浆游离钙浓度和血小板聚集率均显著高于同龄Wistar Kyoto (WKY)大鼠(P均＜0.01).可见心肌细胞肥大、心肌肌浆网扩张和心肌线粒体增生等超微结构改变.血小板胞浆游离钙浓度和血小板聚集率与左心室肥厚指数呈显著正相关(P均＜0.01).与NS组比较,3药均能显著降低左心室肥厚指数、血小板胞浆游离钙浓度和血小板聚集率(P均＜0.01),并改善SHR的心肌细胞超微结构;福辛普利和依那普利还能显著降低SHR的收缩压(P均＜0.01).结论:血小板内钙代谢异常和血小板功能改变可能在SHR心脏重塑中起重要作用.灯盏花素、福辛普利和依那普利均能显著降低SHR的血小板胞浆游离钙浓度和血小板聚集率,从而改善SHR心脏重塑.     

dl-四氢巴马汀对实验性脑血栓形成及体外血小板聚集的抑制作用

目的：观察ｄｌ－四氢巴马汀（ｄｌ－ＴＨＰ）对大鼠实验性脑血栓形成的影响。并观察体外ｄｌ－ＴＨＰ对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导的兔血小板聚集的影响。方法：采用经大鼠颈动脉顺行注射复合血栓诱导剂（二磷酸腺苷、凝血酶和肾上腺素）造成的脑血栓模型。结果：ｄｌ－ＴＨＰ（１５、７．５ｍｇ·ｋｇ－１）ｉｖ对大鼠实验性脑血栓形成有明显的抑制作用。ｄｌ－ＴＨＰ对二磷酸腺苷、花生四烯酸和胶原诱导的兔血小板聚集均有抑制作用，并呈剂量依赖关系。结论：其作用可能是通过拮抗钙离子的作用而产生。     

心适注射液抗动脉血栓作用机制及其对大鼠血液流变学的研究

目的:研究心适注射液对大鼠血液流变学的作用及其抗动脉血栓作用机制。方法:以胶原蛋白-肾上腺素诱发小鼠体内血栓形成与冰水浴造成血瘀模型,观察体内、外血栓形成、血小板黏附率及血液流变学的改变。结果:心适注射液各剂量组均明显降低小鼠体内血栓形成以及大鼠血小板黏附率,改善急性血瘀模型大鼠血液流变学,抑制大鼠血栓形成。结论:心适注射液能改善急性血瘀模型大鼠血液流变学,有效地对抗动脉血栓的形成。     

舒脑欣滴丸对寒凝气滞血瘀证大鼠血小板聚集和血液流变学指标的影响

目的探讨舒脑欣滴丸对急性血瘀模型大鼠血小板聚集和血液流变学指标的影响。方法选取70只Wistar大鼠,随机分为对照组,模型组,舒脑欣滴丸13、26、52 mg/kg组,阳性药脑心通胶囊(15 mg/kg)、阿司匹林肠溶片(15 mg/kg)和藻酸双脂钠片(90 mg/kg)组,连续ig给药7 d,1次/d,末次给药后1 h,采用sc 0.1%肾上腺素加在冰水中游泳的方法,制备大鼠急性血瘀模型,观察舒脑欣滴丸对不同血小板聚集诱导剂二磷酸腺苷(ADP)、花生四烯酸(AA)和胶原(CG)引起的大鼠血小板聚集影响;通过检测血液流变学指标、凝血功能评价舒脑欣滴丸对血瘀模型大鼠的作用。结果舒脑欣滴丸对3种不同血小板聚集诱导剂引起的血小板聚集均有不同程度的抑制作用,可显著降低全血黏度,延长血瘀模型大鼠凝血酶原时间(PT)、活化部分凝血活酶时间(APTT)。结论舒脑欣滴丸13、26、52 mg/kg具有明显活血化瘀作用,能降低血液黏度,抑制多种诱导剂引起的血小板聚集,具有一定抗凝活性。     

Intestinal transport of scutellarein and scutellarin and first-pass metabolism by UDP-glucuronosyltransferase-mediated glucuronidation of scutellarein and hydrolysis of scutellarin

1. Scutellarin (SG) is a bioactive flavonoid used to treat cardiovascular disease. Scutellarein (S) is the aglycone form of SG. This study aimed to characterize their intestinal transport and first-pass metabolism by UDP-glucuronosyltransferase-mediated glucuronidation and β-glucuronidase-mediated hydrolysis.

2. Results showed that S is more readily passed through Caco-2 cell monolayers by passive diffusion than SG. SG was the predominant metabolite of S, which was formed during the transportation of S across Caco-2 cell monolayers or following incubation of S with human microsomes. SG was extensively generated in human liver microsomes (HLMs), which was demonstrated by its higher catalyzing efficiency (C_lint) in liver microsomes than in human intestinal microsomes (HIMs).

3. Enzymatic kinetic analysis indicated that the catalyzing efficiency of UGT1A9 was the highest among the tested UGTs under the present experimental conditions, followed by UGT1A1 and UGT1A3. No significant P450-mediated hydroxylation of S was found. SG may be hydrolyzed into S in both HLMs and HIMs.

     

银杏总内酯抗血小板聚集与抗血栓作用

目的：探讨银杏总内酯抗血栓形成及抑制血小板聚集的作用.方法：采用大鼠动静脉旁路血栓模型和Chandler氏血栓形成法,利用血小板活化因子（platelet activating factor,PAF）、花生四烯酸（arachidonic acid,AA）和二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）诱导家兔血小板聚集,测定血栓形成抑制率、血小板在不同时间点的聚集率以及最大聚集率.结果：银杏总内酯可不同程度地抑制大鼠动静脉旁路血栓和Chandler氏体外血栓形成,减轻血栓重量,血栓形成抑制率分别达到 41.58%和 59.31%;银杏总内酯可抑制PAF和ADP诱导的家兔血小板在不同时间点的聚集,降低其最大聚集率.结论：银杏总内酯可明显对抗血栓形成,并具有显著的抗PAF和ADP诱导血小板聚集作用.     

粉防己碱与牛磺酸合用对血小板聚集与血栓形成的影响

粉防己碱（Ｔｅｔ）和牛磺酸（Ｔａｕ）均能抑制ＡＤＰ、胶原和凝血酶诱导的大鼠血小板聚集及血栓形成。Ｔｅｔ抑制ＡＤＰ诱导聚集较强，Ｔａｕ则对胶原作用最明显，二药减半量合并应用时，较各药单用强