马蔺子素研究进展

目的对马蔺子素研究进展进行了综述。为其进一步开发利用提供参考。方法采用回顾性文献分析概括的方法。结果马蔺子素是从鸢尾科（Iridaceae）植物马蔺中提取制成的一种放射增敏剂,具有凉血止血、清热利湿等功效。结论通过分析其提取分离、化学组成、剂型种类及定量分析研究情况,为其开发利用提供科学参考。     

马蔺子素脂质体的体外药剂学性质研究

目的：研究马蔺子素脂质体的体外药剂学性质。方法：采用反相蒸发(REV)法制备马蔺子素脂质体．建立马蔺子素的HPLC含量测定法。检验其各项物理化学性质，考察其稳定性与体外释放。结果：马蔺子素脂质体包封率达到98％以上，粒径在100nm左右，3个月内稳定性良好，体外释放48h不超过30％。结论：所制得的马蔺子素脂质雄的物理化学性质优良，稳定性良好，体外释放较缓慢。     

马蔺子素-β-环糊精包合物制备研究

目的用β-环糊精对马蔺子素进行包合从而增加马蔺子素制剂稳定性。方法饱和水溶液法。结果与结论薄层色谱图显示,马蔺子素被环糊精包合前后其成分没有发生任何变化,在500℃-600℃包合物对热稳定。     

马蔺子素冻干注射剂的制备及其稳定性考察

目的: 制备马蔺子素冻干注射剂并对其稳定性进行考察。方法: 应用化学动力学原理考察马蔺子素降解规律和影响因素,并采用经典恒温法考察马蔺子素冻干注射剂的稳定性。结果: 马蔺子素具有较高的油水分配系数,且水溶液易受pH催化降解,对热不稳定,马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物冻干注射剂可明显提高其稳定性。结论: 马蔺子素包合物冻干注射剂具有良好的稳定性。     

放射增敏药马蔺子素对H22肝癌小鼠肺转移的影响

目的 探讨放射增敏药马蔺子素对荷瘤动物肺转移的影响及其机制.方法 建立小鼠H22肝癌模型,分为健康对照组、肿瘤对照组、单放组、马蔺子素 放组、5-FU 放组.治疗后观察各组肺转移情况;检测T淋巴细胞亚群CD4、 CD8;比较各组肿瘤的血管内皮生长因子(VEGF)表达及微血管密度计数(MVD).结果 (1)马蔺子素 放组未发现转移,其余组均有转移;(2)单放组血CD4(27.60±5.04)、CD8(15.94±3.40)较健康对照组(47.74±7.34、22.77±3.46)下降(P＜0.01,P＜0.05),而马蔺子素 放组CD4(43.3±11.07)回升(P＜0.05);(3)马蔺子素 放组肿瘤VEGF评分(2.92±2.02)较肿瘤对照组(4.64±1.02)、单放组(5.86±0.98)、5-FU 放组(4.89±1.78)降低(P＜0.01);(4)马蔺子素 放组肿瘤MVD计数(26.14±9.85)较低,单放组(53.29±12.62)较高(P＜0.001).结论 在小鼠H22模型上,马蔺子素能抑制肺转移,机制与其提高细胞免疫及减少肿瘤VEGF、MVD表达有关.     

马蔺子素配合放疗治疗鼻咽癌80例临床观察

目的 观察马蔺子素合并放射治疗鼻因癌的疗效。方法 要用马蔺子素合并放疗（实验组）与单纯放疗（对照组）疗效对照。结果 实验组鼻咽肿瘤全消率（85%）明显高于对照组（63.9%）,增效比为1.29～1.33。毒性反应主要为消化道症状,而口咽反应两组无显著差异,不良反应可耐受。结论 马蔺子素的增敏作用主要针对肿瘤本身,而对口咽粘膜没有明显的增敏作用,不会增加其放射损伤,是一种比效有效且低毒的新型放射增敏剂。     

马蔺子素对鼻咽癌放射治疗的影响

目的探讨马蔺子素(安卡)对鼻咽癌放射治疗的增敏作用及不良反应。方法158例经病理证实为鼻咽癌的患者随机分为马蔺子素联合放射治疗组(治疗组)和单纯放射治疗组(对照组),两组放射治疗方法、剂量相同,治疗组在放射治疗的同时服用安卡110mg/次,每天2次,直至放射治疗结束。采用增敏比(SER)和肿瘤的局部控制率(PR、CR)作为增敏的评价指标。根据全消率剂量曲线分析增敏效应的特征。结果鼻咽部和颈部转移病灶在达到PR和CR时的平均剂量,治疗组均明显低于对照组(P<001),增敏比为106～124,治疗结束时原发灶和颈部转移灶的CR率治疗组明显高于对照组(P<005和P<001)。当放射治疗剂量达30Gy后两组疗效开始出现差别,随着剂量的递增差别渐扩大。治疗组出现较多的恶心呕吐、腹泻等消化道反应(P<005)。照射野内正常组织未见明显增敏现象。结论马蔺子素对鼻咽癌原发灶和颈部转移灶均有明显的放射增敏作用。     

抗癌药物马蔺子素的β-环糊精包络物研究

目的研究抗癌药物马蔺子素与β-环糊精的主-客体包络行为。方法在悬汞电极上用循环伏安法考察β-环糊精不存在和存在时马蔺子素还原波的变化。结果在0.04 mol·L^-1 KH₂PO₄-Na₂HPO₄ (pH 6.8)近生理介质中,β-环糊精的引入使马蔺子素的还原波峰电流降低,峰电位正移。结论电活性客体分子马蔺子素与主体分子β-环糊精生成1∶1的包络物。用“电流法”测得其形成常数K_f值为1.92×10³ L·mol^-1。包络物的生成增强了马蔺子素的稳定性。     

马蔺子素中残留乙醇、乙酸乙酯的测定

目的应用顶空气相色谱法,对马蔺子素中的残留溶剂乙醇和乙酸乙酯进行测定。方法采用固定相为94%二甲基聚硅氧烷-6%氰丙基苯基,0.53mm×30m,膜厚3.0μm的色谱柱,以氮气为载气,FID检测器,通过外标法计算残留溶剂的含量。结果马蔺子素中有乙醇检出,乙酸乙酯未检出。乙酸乙酯的线性范围:2.22～666μg(r=0.9999);乙醇的线性范围:4.84～484μg(r=0.9998);定量限乙醇为4.8ppm,乙酸乙酯为2.2ppm;检测限乙醇为0.5ppm,乙酸乙酯为0.4ppm。平均回收率乙醇为105.2%,乙酸乙酯为95.2%。结论本方法简便、灵敏度高、重复性好,结果准确。     

马蔺子甲素对碳离子放射增敏作用

目的　探讨马蔺子甲素（ Ｑ） 对碳离子的放射增敏作用并与γ射线进行比较。方法　在有氧和乏氧条件下,荷瘤小鼠被随机分为６ 组：对照组;碳离子与γ射线治疗组;碳离子与γ射线加药治疗组;单独用药组。以动脉夹阻断小鼠局部血流以造成肿瘤乏氧２０ ｍｉｎ ,比较在有氧与无氧情况下的增敏作用。结果　此药对乏氧肿瘤的增敏比（ｓｅｎｓｉｔｉｚａｔｉｏｎｅｎｈａｎｃｅｍｅｎｔ ｒａｔｉｏ , Ｓ Ｅ Ｒ） 值明显大于不乏氧肿瘤,且６ Ｇｙ 碳离子的放射增敏作用大于１８ Ｇｙ γ射线的放射增敏作用。结论　马蔺子甲素对小鼠正常皮肤无增敏作用,对小鼠肿瘤乏氧细胞具有选择性地放射增敏的作用     

大苞鸢尾种子的化学成分研究

目的:研究鸢尾科鸢尾属植物大苞鸢尾(Iris bungei Maxim.)种子的化学成分。方法:采用渗漉方法提取,硅胶柱色谱方法进行成分分离,用重结晶、凝胶柱色谱等方法进行纯化,并通过光谱分析和理化常数鉴定化合物的结构。结果:从大苞鸢尾种子的乙醇提取物共分离得到11个化合物,分别鉴定为鸢尾酚(1)、鸢尾间苯二酚(2)、射干醌P(3)、3-羟基马蔺子甲素(4)、马蔺子甲素(5)、大苞鸢尾醌(6)、3β-(9,10-顺式-十八烯氧基)-5-胆甾烯(7)、齐墩果-12-烯-3α,23-二醇(8)、熊果酸(9)、β-谷甾醇(10)和正十五烷醇(11)。结论:以上化合物除4和6外,其他均为首次从该植物中分离得到。     

马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物的制备、鉴定及包合作用

目的制备和鉴定马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，并考察马蔺子素与HP-β-CD之间的包合作用及构成摩尔质量比。方法通过冷冻干燥法制备马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物，采用摩尔梯度法和连续递变法考察了包合物中主客分子之间的包合摩尔比；采用X射线衍射(XRD)和差示扫描量热法(DSC)对包合物进行了鉴定。结果主客分子摩尔梯度和反应热力学结果显示，25 ℃,35 ℃和45 ℃下HP-β-CD与马蔺子素包合摩尔质量比为2∶1，此时具有最大的增溶特性和较大的结合常数，其冻干粉经鉴别已形成包合物。结论马蔺子素包合物能显著增大药物的溶解度和稳定性。     

马蔺子甲素抗多药抗药性肿瘤作用及其机制探讨

有报道马蔺子甲素（ｉｒｉｓｑｕｉｎｏｎｅ,ＩＲ）能抑制肿瘤细胞ＤＮＡ的合成及断裂后的修复,具抗肿瘤和放射增敏作用［１,２］。那么 ＩＲ对多药抗药性（Ｍｕｌｔｉｄｒｕｇ Ｒｅｓｉｓｔａｎｃｅ,ＭＤＲ）肿瘤是否有治疗作用或逆转肿瘤的ＭＤＲ作用？本文拟通过测定马蔺子甲素对多药抗药性（ＭＤＲ）肿瘤细胞的抑制作用及其对Ｐ－ｇｐ的影响,对这些问题进行探讨。１材料与方法１．１药物ＩＲ由山东新华制药厂提供,以二甲基亚砜溶解,用生理盐水配成所需浓度。１．２细胞培养ＭＣＦ－７和ＭＣＦ－７／ＡＤＲ细胞在含１０％小牛血清…     

膜分离法制备右旋糖酐

利用不同规格的高分子膜分离相对分子质量差异较大的右旋糖酐聚合物和非聚合物,实现了右旋糖酐按不同分子量分布范围的分级和纯化,分级精度较传统醇沉工艺提高了11%。易于提取副产品果糖,可防止产生高营养化废水。     

中药化学成分体内代谢产物的制备方法

传统中药多为口服用药,其在体内发挥药效的物质可能是中药中的化学成分,还可能是中药成分在体内的代谢产物,中药产生毒副作用和不良反应的原因也可能与中药成分的体内代谢产物有关。而迄今中药成分代谢产物的研究多局限在分析和结构推测鉴定水平,仅对少数可通过简单方法间接获取的代谢产物进行了较深入的生物学研究。因此,代谢产物的获取是深入研究其生物活性,进而明确中药药效和毒效的关键物质基础。本文结合本课题组近几年来的研究成果,对目前中药活性成分体内代谢产物的制备方法进行了总结和综述,希望能够为中药成分的体内代谢研究提供借鉴。     

天麻化学成分的研究(Ⅰ)

目的对天麻的化学成分进行研究.方法通过反复柱色谱分离和重结晶纯化,并利用核磁共振波谱技术进行结构鉴定.结果分离并鉴定了6个化合物,分别为对羟基苯甲醇(1)、对甲基苯基-1-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(2)、3,5-二甲氧基苯甲酸-4-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(3)、腺苷(4)、天麻苷(5)、蔗糖(6).结论化合物2、3、4均为首次从天麻属中分离得到.     

结香化学成分的研究

OBJECTIVEThe bioactive constituents were expected to be isolated from the stems of Edgeworthia chrysantha lindl.METHODThe chopped stems and barks were extracted with methane. The extract was isolated by silica gel column chromatography and high-speed coun     

板蓝根提取物化学成分研究(Ⅰ)

利用反复硅胶柱色谱对板蓝根中的化学成分进行分离纯化,共得到7个化合物,分别鉴定为:腺苷(adenosine,1)、棕榈酸(2)、棕榈酸α,α'-双甘油酯(3)、棕榈酸-单甘油酯(4)、青黛酮(qingdainone,5)、靛玉红(indirubin,6)、β-谷甾醇(7).其中化合物3、4为首次从该属中分离得到.