pH值对吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物表观油水分配系数的影响

目的 测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数并探讨pH值和结构改造对其的影响。 方法 用摇瓶法测定盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在正辛醇缓冲液体系中的表观油水分配系数,建立紫外分光光度法测定其含量。 结果 25 ℃时盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物在pH为4时其表观油水分配系数最大。 结论 盐酸吲哚美辛芳基吗啉酯衍生物的表观油水分配系数与介质的pH和结构改造中引入基团的极性等因素有关。     

HPLC法测定川芎嗪的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定川芎嗪在水、常见非水溶媒和缓冲液中的平衡溶解度及表观油水分配系数。方法采用高效液相法测定川芎嗪的平衡溶解度,采用摇瓶法测定表观油水分配系数。结果 25℃川芎嗪在水、甘油、甲醇、乙醇和正辛醇中平衡溶解度分别为5.09、31.98、507.39、338.79和58.89mg.mL-1;37℃川芎嗪在正辛醇-水表观油水分配系数为18.27(lgPapP=1.26),在正辛醇-pH5.0磷酸缓冲溶液中表观油水分配系数较大,P=26.21(lgPapP=1.42)。结论川芎嗪微溶于水,略溶于甘油,易溶于甲醇、乙醇,能溶于正辛醇;川芎嗪在肠道不同部位溶散情况略有差异,由大到小顺序为:十二指肠>回肠>空肠>结肠。     

盐酸吉西他滨的处方前研究

目的测定盐酸吉西他滨在不同pH缓冲液中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数,并对其水溶液的稳定性进行研究。方法采用HPLC法测定盐酸吉西他滨的含量,摇床法测定该药物的表观溶解度和油水分配系数。结果 25℃条件下,盐酸吉西他滨在水中的平衡溶解度为58.82 g.L-1,在酸性介质中的平衡溶解度相对增加;盐酸吉西他滨的表观油水分配系数LgP为-1.22;60℃条件下,盐酸吉西他滨水溶液在pH3.84~10.37内较稳定,pH小于2或pH大于11时,降解反应加快,药物含量明显下降。结论盐酸吉西他滨的水溶性较强,其水溶液在强酸和强碱环境下不稳定。     

CBUA-NO平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的：测定2-（4-氯苄叉基）-3-羰基熊果酸-（2-硝氧乙基）酯（CBUA-NO）的平衡溶解度和表观油水分配系数。方法：HPLC法测定CBUA-NO在不同表面活性剂中的溶解度及其在不同pH磷酸盐缓冲液介质中的油水分配系数。结果：不同表面活性剂对CBUA-NO的增溶作用有差异,CBUA-NO在1 mg·L^-1聚山梨酯80中溶解度最大;正辛醇-水体系中,CBUA-NO油水分配系数随油/水比例的升高而增大,pH=7.6,O/W=1时,CBUA-NO的油水分配系数最大,lgP=2.02。结论：建立的方法准确、可靠,可快速测定CBUA-NO的平衡溶解度和表观油水分配系数,为其体内动态的进一步研究提供依据。     

川芎嗪平衡溶解度及油/水分配系数的研究

目的测定川芎嗪在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(P)。方法采用摇瓶法测定表观溶解度,通过药物分配平衡后在油相和水相中的浓度比,计算油水分配系数。结果川芎嗪在二氯甲烷、乙腈、乙酸乙酯等有机溶剂中溶解度较大,在聚乙二醇400中不溶。在蒸馏水中几乎不溶,随着pH值增大,川芎嗪的溶解度变小;川芎嗪正辛醇溶液质量浓度对川芎嗪油水分配系数无明显影响,pH值对川芎嗪油水分配系数有影响,随pH值增大川芎嗪油水分配系数增大。结论药物在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,当pH>7.24时,川芎嗪的溶解度陡然下降;当pH>6.8时,药物在油相中分配较多,川芎嗪在正辛醇-水体系中的油水分配系数P=12.33。     

去氢骆驼蓬碱衍生物H-Y-B在不同介质中平衡溶解度、表观油水分配系数及解离常数的测定

目的 测定去氢骆驼蓬碱衍生物H-Y-B在不同pH缓冲液及不同溶剂中的平衡溶解度、正辛醇-水/缓冲溶液体系中的表观油水分配系数(lgP)及其解离常数(pKa),为H-Y-B的剂型设计提供依据。方法 采用HPLC法测定H-Y-B的浓度，以饱和溶液法测定H-Y-B在不同pH缓冲液及不同溶剂中的平衡溶解度；以正辛醇-水/缓冲溶液为模拟系统，采用摇瓶法-HPLC法测定H-Y-B的表观油水分配系数；使用紫外分光光度法测定H-Y-B的解离常数。结果 在37℃下，H-Y-B在pH为10.3中的溶解度最高，为(418.62±1.68)mg·mL^-1,在pH为1.83中的溶解度最低，为(189.21±1.58)mg·mL^-1。H-Y-B在水中的溶解度为(305.82±2.43)mg·mL^-1,在有机溶剂中的溶解度顺序为甲醇>二甲基亚砜>乙醇>异丙醇>正辛醇>乙腈>丙酮>乙酸乙酯；H-Y-B在水中lgP为0.63,在pH 6.8缓冲液中的lgP为0.50;H-Y-B的pKa值为(6.42±0.52)。...     

基于HPLC法测定醋酸甲羟孕酮的平衡溶解度与油水分配系数

目的对醋酸甲羟孕酮(MPA)在不同溶剂中的平衡溶解度及其在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数进行测定。方法采用HPLC法测定MPA的质量浓度,测定MPA在水、有机溶剂、缓冲溶液和加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度,采用摇瓶法结合HPLC法测定MPA在正辛醇-缓冲液体系中的质量浓度,从而计算油水分配系数。结果 37℃时,MPA在蒸馏水和丙酮中的平衡溶解度分别为0.52±0.04和238.70±0.47μg·mL~(-1);在体积分数为90%的乙醇溶液中的平衡溶解度最大;在加十二烷基硫酸钠的缓冲溶液中的平衡溶解度增大;在水中的表观油水分配系数为1.99(lgP=0.30),脂溶性较强;在pH值为1.2~6.8的缓冲溶液中,平衡溶解度随pH值的升高而减小,油水分配系数随pH值的升高而增大。结论该实验建立的测定方法可准确测定MPA的平衡溶解度和油水分配系数。     

HPLC法测定冬凌草甲素的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定冬凌草甲素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定冬凌草甲素的浓度,采用摇瓶法测定冬凌草甲素的表观油水分配系数。结果25℃冬凌草甲素在水中的平衡溶解度为0.75 g.L-1,在碱性磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度更低;在常用的油中的溶解度小于1 g.L-1;冬凌草甲素的表观油水分配系数Papp为45.8(lgPapp=1.66)。结论冬凌草甲素的水溶性和脂溶性都较差,并且具有中等的疏水性。     

青蒿素在不同溶剂中平衡溶解度和表观油水分配系数的测定

目的测定青蒿素在不同pH缓冲液和7种非极性溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为青蒿素新剂型的研究与开发提供实验基础。方法采用高效液相-柱后衍生化-紫外检测法测定青蒿素在不同pH缓冲溶液及7种非极性溶剂中的平衡溶解度;采用摇瓶法测定青蒿素的表观油水分配系数。结果 37℃时青蒿素在纯水中的平衡溶解度为82.4μg/mL,随着pH的增大平衡溶解度呈先增大（pH5.0～6.8）后减小（pH6.8～8.0）的趋势;37℃时青蒿素在肉豆蔻酸异丙酯（IPM）、油酸乙酯（EO）和中链甘油酸三酯（MCT）中平衡溶解度较大,分别为10.34、9.28、8.46mg/mL,青蒿素的正辛醇-水表观油水分配系数P为12.2（lgP=1.09）。结论青蒿素水溶性差,在非极性溶剂IPM、EO、MCT中平衡溶解度较大。     

高效液相色谱法测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度和表观油水分配系数

目的测定去氧氟尿苷在不同介质中的平衡溶解度以及在正辛醇-水和正辛醇-缓冲液体系中的表观油水分配系数。方法采用HPLC法测定去氧氟尿苷的浓度,采用摇瓶法测定去氧氟尿苷的表观油水分配系数。结果37℃,pH=7时去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度为2.570 1 g.L-1,在pH〈5磷酸盐缓冲液中的平衡溶解度较低;去氧氟尿苷在正辛醇和水相中表观油水分配系数Papp为0.97;当pH〈7时,受pH影响不显著,表现为亲水性。结论去氧氟尿苷在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,可以通过改变pH值,增加该药物新剂型的稳定性。     

秦皮甲素平衡溶解度及表观油/水分配系数的研究

目的:研究秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数,为其吸收机制研究奠定基础。方法:将秦皮甲素分别溶解于pH 1.2～8.0的不同介质中,以饱和法测定其平衡溶解度,摇瓶法测定其表观油/水分配系数。结果:秦皮甲素的平衡溶解度在pH1.2～6.8之间略有波动,pH 7.4时开始急剧增大,并在pH 8.0达到峰值(10.58 g·L-1);其表观油/水分配系数在pH 1.2～6.0之间变化缓慢,pH 6.0时开始明显下降,并在pH 8.0达到最低值(0.03)。结论:秦皮甲素的平衡溶解度及表观油/水分配系数与介质的pH值有关,其口服后无降低血尿酸作用的原因可能与胃肠道吸收较差有关。     

布洛芬平衡溶解度及表观油水分配系数的测定

目的：测定布洛芬在不同pH磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度与表观油水分配系数。方法采用紫外－可见分光光度法测定布洛芬的质量浓度,气浴恒温振荡－摇瓶法测定布洛芬的平衡溶解度及表观油水分配系数。结果37℃时布洛芬在pH2．0、3．0、4．0、5．0、6．0、6．8、7．4、8．0、9．0缓冲溶液中的平衡溶解度分别为0．05874、0．04078、0．06404、0．1930、1．027、2．551、4．613、3．866、4．409mg? mL －1;表观油水分配系数分别为10．19、17．11、12．55、6．390、4．911、5．976、4．925、2．599、1．716。结论布洛芬在磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及表观油水分配系数与介质的pH值相关,介质的pH值的增大,布洛芬的平衡溶解度增大;表观油水分配系数减小。     

延胡索乙素在不同溶剂中平衡溶解度及其油水分配系数的测定

目的测定延胡索乙素在各种溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水中的表观油水分配系数,为延胡索乙素经皮给药制剂的制备提供实验基础。方法采用紫外分光光度法测定延胡索乙素在不同pH缓冲液中的平衡溶解度;采用高效液相色谱(HPLC)方法,测定不同介质中延胡索乙素的平衡溶解度;采用摇瓶法测定延胡索乙素的表观油水分配系数。结果 32℃延胡索乙素在pH7.4缓冲液中的平衡溶解度为32.47mg/L,在酸性缓冲液中溶解度增大;32℃延胡索乙素在油酸、吐温80中有较好的增溶能力,其溶解度分别为22165.21mg/L、69653.86mg/L;延胡索乙素的表观油水分配系数为3.12。结论延胡索乙素水溶性差,在油酸和吐温80中有较好的增溶能力。     

VBE-1平衡溶解度和表观油水分配系数的测定及其酸碱稳定性的考察

目的：测定VBE-1的平衡溶解度和表观油水分配系数,并考察其酸碱稳定性,为药物的制剂设计提供实验依据。方法：采用平衡法和摇瓶法测定VBE-1在不同溶剂中的平衡溶解度以及在正辛醇-水/缓冲溶液中的表观油水分配系数,采用高效液相色谱法测定两者的浓度,并用紫外分光光度法考察VBE-1的酸碱稳定性。结果：VBE-1在PEG-400中的溶解度较大,为（677.47±48.09）g·L^-1。在pH4.0~8.0范围内,pH对VBE-1的表观油水分配系数有影响,表现出表观油水分配系数随着pH升高而降低的趋势。pH的升高会引起VBE-1颜色的改变,但此变化为可逆反应。结论：VBE-1具有一定的透过能力,可满足经皮给药的一般要求,其对pH较敏感,实验过程中应避免在强碱条件下操作。     

黄芩苷在不同pH值缓冲液中理化常数的测定

目的考察黄芩苷在不同pH值中的平衡溶解度与表观油水分配系数,为制剂研究奠定基础。方法采用摇瓶-紫外分光光度法测定温度为25和37℃时,黄芩苷在不同pH值磷酸盐缓冲溶液中的平衡溶解度及在正辛醇/缓冲液体系中的表观油水分配系数。结果 25℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.032,0.034,0.119,0.873,3.329,12.96,11.49,4.605和11.87mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.363,0.244,0.292,0.137,0.057,0.046,0.036,0.028和0.029。37℃时,黄芩苷在pH=2.0,3.0,4.0,5.0,6.0,6.8,7.4,8.0和9.0缓冲液中的平衡溶解度分别为0.028,0.048,0.095,0.950,4.881,14.15,26.65,14.48和17.89mg.mL-1,相应条件下表观油水分配系数(P)值分别为0.234,0.224,0.365,0.103,0.074,0.049,0.034,0.034和0.035。结论黄芩苷的平衡溶解度在酸性及中性条件下受温度影响很小,在碱性条件下随着温度升高而增加;黄芩苷在酸性条件下的P值比在碱性条件下大,Pmax=0.363(T=25℃,pH=2),Pmax=0.365(T=37℃,pH=4),随着碱性的增加P值变化不明显,且温度对黄芩苷的P值几乎无影响。     

磺胺二甲嘧啶的溶解度及油水分配系数的研究

目的:研究磺胺二甲嘧啶(SM2)在不同pH值下的平衡溶解度和油水分配系数(Ko/w),为SM2制剂的开发提供基础研究。方法:配制不同pH值的磷酸盐缓冲液,采用饱和法测定其表观溶解度;通过SM2分配平衡后在油相(正辛醇)和水相的浓度比,计算油水分配系数。结果:SM2在pH2·0和pH9·0时平衡溶解度较高,分别为1·916、1·375g·L-1,油水分配系数在pH8·0时最高,为3·9070。结论:SM2在水中的平衡溶解度及油水分配系数与介质的pH值有关,pH<3·0或pH>6·8时溶解度较好。pH3～8时SM2在油相中分配较多,较易被机体吸收。     

高效液相色谱法测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数

目的:测定蝙蝠葛碱在不同pH条件下的平衡溶解度以及在正辛醇-缓冲液体系中的油水分配系数。方法:采用HPLC法测定蝙蝠葛碱的浓度,以饱和法测定平衡溶解度,采用摇瓶法-HPLC法测定蝙蝠葛碱在正辛醇和水相中浓度,从而计算油水分配系数。结果:37℃下蝙蝠葛碱的平衡溶解度随pH的升高而增大;油水分配系数随pH的升高而增大,在pH 6.8～8.0范围内(小肠的pH环境),蝙蝠葛碱的lgP约为0.5,说明其脂溶性较强。结论:蝙蝠葛碱平衡溶解度和油水分配系数都受pH的影响;本试验所建立的方法可准确测定蝙蝠葛碱的平衡溶解度和油水分配系数,并预测其体内过程。