四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的制备及体外评价

目的筛选四乙酰基葛根素自微乳化给药系统的处方并进行体外评价。方法测定四乙酰基葛根素在各种油相、表面活性剂和助表面活性剂中的溶解度,对不同溶剂进行初步配伍研究,采用三元相图法考察不同油相、表面活性剂和助表面活性剂形成微乳的能力,绘制不同处方组成的三元相图,以微乳外观、乳化速度、乳滴粒径、载药量为指标,进一步优选处方,找出最佳的组合和处方配比,制备自微乳化液,测定四乙酰基葛根素自微乳化制剂的溶出度。结果最佳处方体系为Labrafil M1944 cs-Polyoxy 35 castor oil-Transultol P（30∶40∶30）和LauroglycolFCC-Tween 80-Transcutol P（30∶30∶40）,此处方体系能迅速乳化为外观澄清透明的微乳液,粒径分布为（21.6±5.1）、（20.2±9.8）nm,45 min内溶出度分别96.2%、96.7%。结论成功制备了四乙酰基葛根素自微乳化给药系统。     

四乙酰基葛根素双层缓释片的制备及体外释放研究

目的研制四乙酰基葛根素双层片并考察其体外释药特征。方法干法制粒压制双层片,HPLC测定四乙酰基葛根素的释放度。结果考察得到四乙酰基葛根素双层缓释片处方合理,其释药曲线用Higuchi方程拟合,可维持12h持续释放。结论四乙酰基葛根素双层缓释片的研制达到设计要求。     

葛根素固体自微乳制剂的制备及其质量评价

目的:制备葛根素固体自微乳制剂,并评价其质量。方法:通过改变处方组成、稀释倍数、介质、温度等考察影响自微乳化效率和粒径大小的因素,采用激光粒度分析仪测定成乳后粒径,并通过透射电镜对成乳后的微乳进行形态学观察;通过3个月的加速试验考察葛根素固体自微乳的稳定性。结果:处方组成、温度等因素对自微乳化效率和粒径大小都有影响;稀释倍数、分散介质等在一定范围内影响不大。葛根素固体自微乳成乳后为圆球形,平均粒径为30nm。结论:葛根素固体自微乳粒径小,稳定性好。     

葛根素自微乳化释药系统的处方筛选与体外评价

目的筛选葛根素自微乳化释药系统（Pur-SMEDDS）的处方并进行体外评价。方法通过溶解度、处方配伍实验和伪三元相图的绘制,以色泽、乳化时间和乳化后粒径大小为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂的处方配比。测定葛根素自微乳化释药系统的溶出度。结果处方选用油酸为油相,聚山梨酯80为表面活性剂,Transcutol P为助表面活性剂。自微乳化后的粒径为（49.8±4.7）nm,ξ电位为（4.8±0.8）mV。pH 6.8磷酸盐缓冲液中30 min累积溶出百分率〉85%,而葛根素片60 min的累积溶出百分率〈10%。结论通过处方研究确定了最优处方,研制了葛根素SMEDDS。     

黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊的制备

目的：考察黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊的处方。方法：通过溶解度实验、处方配伍实验和伪三相图的绘制,以自乳化时间和效果为指标,筛选油相、表面活性剂、助表面活性剂、半固体载体的最佳搭配和处方配比,并制备黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊。结果：黄豆苷元自微乳化半固体骨架胶囊处方中黄豆苷元（1.5%）,油相为M-812N(20%),表面活性剂为聚山梨酯80（Tween 80）+RH 40(1[DK]∶1,45%),助表面活性剂为Transcutol(20%),半固体载体为S-40(15%)。该处方所形成的微乳平均粒径为39.6nm。结论：可按照最佳处方组成制备黄豆苷元自微乳化半固体骨架释药系统。     

口服固体自微乳化给药系统的研究进展

目的对新近发展的固体自微乳化给药系统（S-SMEDDS）文献进行综述。方法查阅近年国内外相关文献并进行归纳和总结。结果对固体自微乳的载体、固化技术以及缓控释制剂进行了探讨,为研究水难溶性药物的生物利用度及适合药物释放特性的S-SMEDDS技术提供相关参考。结论固体自微乳化系统可以显著提高难溶性药物的口服生物利用度,且兼顾了液态自微乳和固体制剂二者的优势,是一个极具潜力的新型制剂。     

固体自（微）乳化释药系统的研究进展

目的：了解固体自（微）乳化释药系统的最新进展。方法：查阅国内外文献,对固体自（微）乳化释药系统的组成、固化技术及近年来固体自（微）乳化制剂的应用新进展进行概述。结果与结论：固体自（微）乳化释药系统能够显著促进难溶性药物的溶解和吸收,提高药物的生物利用度,是一种较理想的药物载体。但是对固体自（微）乳化制剂的研究还不够透彻,尚存在不少亟待解决的问题,如新型固体载体研究、固体载体筛选方法以及其对药物体内外性质的影响、体内外相关性的研究、制剂的产业化等。     

通过体外自乳化性能及体内药代动力学评价优化葛根素自乳化制剂

本文将水不溶性药物葛根素制备成自乳化制剂。测定了葛根素在不同油相及表面活性剂的溶解度，结果表明葛根素在油酸、Tween 80中的溶解度较好，1，2-丙二醇不但能增加药物的溶解度，而且能够提高自乳化能力。以油酸为油相，Tween 80为表面活性剂，1，2-丙二醇为助表面活性剂，配制一系列混合物，通过绘制三元相图得到自乳化区，考察不同自乳化处方的自乳化性质，采用激光粒度散射仪测定乳化后粒子大小，在体外评价基础上选择较好的3个处方进行比格犬体内药动学研究，比较不同处方自乳化制剂在比格犬体内的生物利用度包括药代动力学参数Cmax， Tmax， AUC0-t。结果表明处方2和处方3的AUC0-t值［(5.201±0.511) ng·mL^-1·h， (5.174±0.498) ng·mL^-1·h］和Cmax值［(1.524±0.125) ng·mL^-1， (1.513±0.157) ng·mL^-1］显著高于处方4［(3.013±0.623) ng·mL^-1·h， (0.939±0.089) ng·mL^-1］，通过体内研究结果获得较优处方为油酸(17.5%)、Tween 80(34.5%)、1，2-丙二醇(34.5%)。自乳化释药系统提供了水不溶性药物口服给药的新途径。     

葛根素固体自微乳胶囊在大鼠体内的药动学研究

目的:研究葛根素固体自微乳胶囊在大鼠体内的药动学特征。方法:取大鼠随机分为两组,每组18只,分别ig葛根素固体自微乳胶囊和市售愈风宁心片,给药量以葛根素计为158.15 mg/kg。于给药后0、5、10、20、40、60、90、120、180、240、360、480、600 min尾静脉取血0.2 ml,采用高效液相色谱法检测葛根素的血药浓度,采用3p87软件计算药动学参数和相对生物利用度。结果:葛根素在大鼠体内代谢符合一室模型;葛根素固体自微乳胶囊和愈风宁心片给药后的药动学参数分别为cmax(1.032 0±0.020 6)、(0.587 3±0.011 7)μg/ml,t1/2ke(116.431 4±2.166 0)、(88.222 6±1.752 4)min,AUC0-t(261.532 2±1.464 0)、(102.835 5±1.957 4)μg·min/ml;相对生物利用度为238.77%。结论:与愈风宁心片比较,葛根素固体自微乳胶囊在大鼠体内吸收更完全,消除更快。     

微乳化技术制备固体脂质纳米粒微乳化技术制备固体脂质纳米粒

目的采用微乳化技术制备固体脂质纳米粒（SLN）。方法以硬脂酸为油相，卵磷脂为乳化剂，乙醇为助乳化剂，蒸馏水为水相，按不同比例混合制备微乳。通过改变卵磷脂与乙醇的配比（K_m），绘制出不同K_m值下的三元相图。从中选择适宜的微乳，将其分散于冷水中制备SLN。考察了工艺因素和处方因素对SLN制备和SLN质量的影响。在单因素考察的基础上，采用正交设计优化工艺，并对优化所得的工艺进行重现性考察。结果水相温度（T_w）、微乳的温度（T_i）、微乳注入速度（r_d）均直接影响SLN的制备，其中水相温度是影响SLN质量的重要因素；微乳各组分的配比、微乳与水相的比例也对SLN的质量有一定影响。结论微乳化技术制备固体脂质纳米粒是可行的。     

苦参碱固体自微乳制剂的制备及其评价

目的 制备苦参碱固体自微乳颗粒,并对其进行质量评价.方法 通过固体吸附材料的优选,制备了苦参碱固体自微乳颗粒,建立了HPLC法测定颗粒中苦参碱及其体外溶出度的方法;对溶解后微乳的类型、pH值、Zeta电位、粒径进行研究.结果 选择微粉硅胶与甘露醇质量比2∶1为固体吸附材料,每克苦参碱微乳液需加微粉硅胶0.42 g,微晶纤维素0.21 g,50℃恒温干燥后成淡黄色的苦参碱自微乳颗粒,遇水快速形成澄明的液体,平均粒径79 nm,pH值为7.95,Zeta电位-1.34 mV,载药量23.51 mg/g,45 min内累积溶出94.2％以上.结论 苦参碱固体自微乳的制备工艺简单,制剂稳定,可为水难溶性药物的开发提供一个新方法、新思路.     

藤黄酸自微乳化释药系统的制备与质量评价

目的构建藤黄酸自微乳化释药系统(GA-SMEDDSs),并对其质量进行评价。方法通过溶解度实验确定GA-SMEDDSs使用的油相、乳化剂和助乳化剂种类,根据伪三元相图法绘制出影响其微乳液形成的辅料用量范围,采用中心复合设计-效应面法优化并确定GA-SMEDDSs的最佳处方组成,在透射电镜下观察GA-SMEDDSs形成微乳的微观结构,用马尔文激光粒度仪测定粒径分布,考察GA-SMEDDSs经模拟人体生理体液稀释后的稳定性,比较GA-SMEDDSs与原料药的体外药物溶出速率。结果通过实验优化得到GA-SMEDDSs的最优处方组成:肉豆蔻酸异丙酯(IPM)质量分数为20.0%,辛酸癸酸聚乙二醇甘油酯(labrasol)质量分数为35.0%,二乙二醇单乙基醚(transcutol P)质量分数为45.0%,GA-SMEDDSs经水分散可形成黄色透明状微乳液,透射电镜下可观察到微乳呈类球状,大小均匀,平均粒径为168.4±5.9 nm;经模拟人体生理体液稀释后微乳物理稳定性良好;GA-SMEDDSs在人工胃液和人工肠液中药物溶出速率均显著提高。结论藤黄酸制备成自微乳化释药系统可提高药物溶出速度,...     

西罗莫司自乳化给药系统及其固体化研究

目的 筛选西罗莫司自微乳给药系统处方,并制备微丸。方法 通过溶解度试验确定助乳化剂、油相和乳化剂的选择范围;采用三元相图法、星点设计和效应面法对该体系优化制备工艺及处方。采用挤出-滚圆法制备不同处方的西罗莫司自微乳化微丸。结果 西罗莫司自微乳微丸的最终处方为:西罗莫司0.4%、油酸聚乙二醇甘油酯9.3%、聚氧乙烯-35-蓖麻油15.9%、二乙二醇单乙基醚8.0%、微晶纤维素49.8%、乳糖13.3%、羧甲基淀粉钠3.3%。溶出度试验显示,西罗莫司固体自微乳微丸在水中的溶出度远大于市售西罗莫司片,在0.4%SDS溶液中,两制剂的溶出度相当。结论 自微乳化给药系统可用于提高西罗莫司的体外溶出度。     

超高效液相色谱法测定四乙酰葛根素的含量及有关物质

目的 建立测定四乙酰葛根素的含量及有关物质的超高效液相色谱法.方法 采用Agilent XDB-C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),流动相:乙腈-水(45∶55),流速:1.2 mL·min-1,检测波长:250 nm,柱温:30℃.结果 四乙酰葛根素的浓度在0.020 76～0.186 8mg·mL-1与峰面积线性关系良好(A=1.287×104 C-24.55,r=0.999 9,n=7),检测限为6.65 ng ·mL-1(S/N=3);平均加样回收率为99.9％ (RSD=1.4％,n=9);有关物质含量为1.02％～1.28％.结论 该方法简便、准确,可用于四乙酰葛根素的含量及有关物质的测定.     

自微乳释药系统及其制剂的研究进展

根据近期报道的自微乳释药系统最新研究进展,详细阐述自微乳释药系统的特点、性质、机制、处方工艺和质量评价,并介绍了有代表性的自微乳制剂。自微乳释药系统能显著增加某些药物的吸收和生物利用度,在药学领域将有很好的应用前景。     

黄芩素自微乳的制备及大鼠体内生物利用度研究

目的:制备黄芩素自微乳化制剂(SMEDDS),考察其大鼠体内生物利用度。方法:采用伪三元相图法筛选自微乳的油相、表面活性剂及助表面活性剂;采用HPLC法测定大鼠血浆中药物浓度,与原料比较,对黄芩素自微乳进行大鼠体内生物利用度评价。结果:通过使用混合油相、混合表面活性剂及助表面活性剂,可获得较为理想的黄芩素自微乳。大鼠体内血药浓度-时间曲线结果表明,黄芩素自微乳的AUC是原料的3.77倍,且药时曲线的形状发生一定的改变。结论:自微乳系统可显著增加黄芩素的溶解度,有利于提高口服生物利用度,且自微乳可能改变其胃肠道吸收行为。     

紫杉醇超饱和自微乳化给药系统的制备及大鼠体内药动学研究

目的:制备紫杉醇超饱和自微乳化给药系统(supersaturatable self-microemulsifying drug delivery system,S-SMEDDS),并对其在大鼠体内的药动学进行研究。方法:采用伪三元相图的方法,优化紫杉醇自微乳化给药系统(SMEDDS)的处方。18只大鼠随机分为3组,分别灌胃给予10 mg/kg紫杉醇溶液、SMEDDS和S-SMEDDS,测定紫杉醇的血药浓度c、max、AUC和tmax,计算相对生物利用度。结果:确定紫杉醇SMEDDS最优处方为:油相∶表面活性剂∶助表面活性剂=50∶33∶17。油相为Lauroglycol FCC∶橄榄油(2∶1),表面活性剂为Cremophor EL∶吐温-80(1∶1),助表面活性剂为PEG-400。S-SMEDDS在此处方基础上添加5%羟丙基甲基纤维素。稀释对制剂的粒径无显著影响。SMEDDS和S-SMEDDS的粒径分别为(92.7±47.7)和(93.6±36.8)nm,粒径分布呈高斯分布。SMEDDS和S-SMEDDS的cmax和AUC显著高于溶液剂,tmax<溶液剂,生物利用度分别为333.9%和719.3%。结论:紫杉醇S-SMEDDS的口服吸收强于溶液剂和SMEDDS。     

4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯自微乳胶囊的研制

目的制备4-氨基-2-三氟甲基苯基维甲酸酯固体自乳化制剂,以解决该药水溶性差的问题,提高药物胃中溶出度和口服生物利用度。方法通过伪三元相图法考察不同乳化剂、助乳化剂和油相形成微乳的能力和区域,制备自微乳。然后采用mix-ture design方法进行处方优化,并对其乳化后粒径、制剂综合评分和载药量进行考察。结果制备出的最佳处方(含HS1570%,PEG400 10%,油酸乙酯20%)自乳化后粒径在30 nm左右,体外溶出10 min即可溶出80%以上。结论该处方制备出的ATPR固体自微乳可用于提高其溶出速度。