抗真菌药物研究进展

综述近年来抗真菌药物的研究进展,包括抗真菌抗生素与合成抗真菌药.还概述了开发中的新药.     

新型抗真菌药物的研究进展

近年来抗真菌药物研究取得了很多进展,主要是发现了一些新的作用靶点和新的行导化合物。本文综述了作用于真菌细胞壁、抑制真菌蛋白质合成、抑制鞘脂生物合成和电子转移抑制剂四类新型抗真菌药物的作用机制和研究进展。     

抗真菌药物的研究进展

综述抗真菌药物的进展、耐药性的研究及不良反应，系统论述抗真菌药物的研究现状。     

抗真菌药硫康唑的合成

硫康唑(sulconazole,1),化学名为1-[2-(4-氯苯基甲硫基)-2-(2,4-二氯苯基)乙基]咪唑硝酸盐。据文献报道,它是一种新型抗真菌药,光学异构体具有相同的抗菌力,对发癣菌、白色念珠菌尤为有效。对其它病原体,如金黄色葡萄球菌、溶血性链球菌、     

抗真菌药物的研究进展

目的介绍20世纪90年代以来抗真菌药物的研究进展。方法综合分析国内外有关文献报道,分类进行综述。结果与结论目前的研究主要集中在对现有抗真菌药物的结构改造和发现新的抗真菌母核结构这两方面,而海洋药物也将成为研究开发的新热点。     

抗真菌药物研究进展

综述了近年抗真菌药物研究的进展,包括抗真菌抗生素与合成抗菌药, 也概述了开发中的新药。     

抗真菌药物echinocandins和pneumocandins类的研究进展

新型抗真菌药物echinocandins与pneumocandins类的作用机制是能够非竞争性的抑制真菌细胞壁中β-1，3-葡聚糖合成酶的活性，进而引起真菌细胞壁的裂解以及细胞内外渗透压的改变从而将真菌细胞彻底杀死。本文综述了这两类药物的研究进展，主要包括它们的结构、分类、发现过程以及其中的三种上市或即将上市的药物caspofungin、micafungin和anidulafungin的临床应用。     

氮唑取代苯基醚类衍生物的合成及其抗真菌活性

通过取代溴苄与１－（２，４－二取代苯基）－２－（１Ｈ－吲哚和苯并咪唑－１－基）乙醇反应，合成了一系列１－｛２－「（取代苯基）甲基」－２－（取代苯基）乙基－１－吲哚和苯并咪唑类新化合物，并用二倍体稀释法对化合物进行了体外抗真菌试验。     

三唑类抗真菌药的药物动力学相互作用研究进展

目前,国内上市的三唑类抗真菌药（triazole antifungal,TAF）有氟康唑（fluconazole,FCZ）、伊曲康唑（itraconazole,ITZ）、伏立康唑（voriconazole,VRC）和泊沙康唑（posaconazole,POS）等,由于其具有高效低毒的特点,     

第二代三唑类抗真菌药物的研究进展

侵袭性真菌病的发病率和病死率逐年上升,新型抗真菌药物的研究和开发也越来越受到重视,尤其是三唑类抗真菌药物。本文综述国内外近期关于第二代三唑类抗真菌药物的研究进展,以期为未来临床真菌病的治疗及新药研发提供新的思路。     

抗真菌药物的研究进展和临床应用

目的：介绍20世纪90年代以来抗真菌药物的研究进展和临床应用。方法：综合和分析国内外有关文献报道，分类进行综述。结果与结论：目前的研究主要集中在对现有抗真菌药的结构改造和发现新的抗真菌母核结构这两方面，临床上多根据其作用特点而选择应用。     

天然植物成分抗真菌研究新进展

查阅近年来有关天然植物成分抗真菌研究的国内外文献,并对其进行分析、归纳和总结,综述了天然植物成分抗真菌研究的新进展。天然植物以提取物和活性成分的形式发挥抗真菌作用,或作为抗真菌药物的增效剂和增敏剂,与抗真菌药物联合应用。研究的深入为筛选天然植物抗真菌活性成分和先导化合物提供了有利条件。     

阴道假丝酵母菌病抗真菌药物合理使用的干预

目的:探讨阴道假丝酵母菌病(VVC)规范治疗的可行性。方法:抽取妇科门诊2010年5月诊断为VVC的处方,对抗真菌药物的使用情况进行调查。按照相关诊疗规范及假丝酵母菌耐药情况增加治疗药物品种,同时对医生的临床用药进行干预。抽取2010年10月的同类处方进行干预后的调查。结果:干预后VVC治疗明显趋于合理,按照诊疗规范进行治疗的病例比例明显升高,可达74.3%。结论:合理干预可有效提高VVC治疗中抗真菌药物合理用药水平,减少滥用。     

抗真菌药物研究与开发的新进展

由于系统性真菌感染的死亡率较高,而现有抗真菌药物的数量少且具有一定毒性,以及由耐药性菌株引起的感染数量逐渐增加等因素,使得人们迫切需要更好的抗真菌治疗。近几十年来,研究人员一直在积极寻求替代的新型抗真菌药物,尽管新的潜在目标已被报道,但将这些研究成果从实验室转移到临床研究是一个漫长的过程,而且大多数药物都无法应用于患者。在本篇综述中,讨论了新型抗真菌药物的研发进展,主要从针对新靶点的药物设计,药物再利用,抗真菌肽为代表的生物制药,以及计算机辅助药物设计等几个方面进行阐述。     

唑类抗真菌药物手性分离及药代动力学研究进展

唑类抗真菌药物具有手性特征,给药后体内对映体血药浓度及药动学参数显示出差异,具有立体选择性特点,代谢是导致该类药物呈现立体选择性变化的主要环节。而生物样本中对映体定量分析则依赖于手性拆分技术的不断发展。本文综述了近年来唑类抗真菌药物主要手性分析技术及酮康唑、伊曲康唑手性药代动力学研究进展,以期为唑类抗真菌新药研究提供参考。     

2010—2012年南京地区34家医院抗真菌药物使用分析

目的通过对南京地区34家医院2010—2012年抗真菌药物使用情况的分析,评价近年来抗真菌药物治疗情况。方法采用金额和用药频度（DDDs）分析及排序法进行药物利用分析。结果①抗真菌药物占抗菌药物的总金额呈逐年增加趋势,其中2011年增长率最高为10．8％。②抗真菌药物金额构成比最大的是深部真菌感染用药,尤其是三唑类药物,年均增长率为10．5％。③抗真菌药物通用名金额排序中三唑类药物排在前列,伏立康唑排名从2010年的第3位上升到2012年的第1位。④抗真菌药物DDDs排序中,深部真菌感染用药氟康唑和伊曲康唑排在前列,浅表部真菌感染用药特比萘芬排名也居前。结论2010—2012年南京地区34家医院使用抗真菌药物结构相对合理,用药金额增长较为显著,深部真菌感染用药趋于选用三唑类,浅表真菌感染趋于使用特比萘芬。     

我院2017-2019年深部抗真菌药物利用分析

目的:分析评价某三甲专科医院2017-2019深部抗真菌药物的临床使用情况,为深部抗真菌药物的合理规范使用提供参考.方法:利用信息系统,采用金额排序法和用药频度排序法对某三甲专科医院2017-2019年深部抗真菌药物进行统计分析.结果:2017-2019年该院深部抗真菌药物销售金额及所占比例有逐步下降趋势,使用频度排在...     

复方联苯苄唑乳膏抗真菌作用的实验研究

目的研究复方联苯苄唑对动物抗真菌疗效。方法制作由石膏样毛癣菌和红色毛癣菌引起的皮肤癣菌病的豚鼠动物模型,观察复方联苯苄唑(5∶1,10∶1,20∶1)3种配比组合、派瑞松和联苯苄唑3种乳膏治疗作用。用磷酸组胺刺激已用过药的皮损部位,观察3种乳膏的致痒阈。结果复方联苯苄唑(10∶1)对动物皮损部位局部给药后,对石膏样毛癣菌和红色毛癣菌所致皮损积分分别为1.50±0.76和1.13±0.83,与对照组(3.88±0.35和3.75±0.46)比较,可明显减轻局部皮肤损伤病变程度(P<0.01)。该药10∶1组方明显优于5∶1组方(P<0.01),也明显强于单方联苯苄唑(P<0.05);但与派瑞松比较无明显差异。结论复方联苯苄唑具有较强的抗真菌活性和止痒作用,以10∶1为最佳组方。     

The anti-mitochondrial antifungal assay for the discovery and development of new drugs

Introduction: New targets and drugs are constantly searched for to effectively combat fungal infections and diseases such as cancer. Mitochondria, as the main powerhouses of eukaryotic cells, must be regarded as important targets for the development of new therapies. This has lead to the development of a fungal assay that shows potential in the selection of new antifungal and anticancer drugs as well as the identification of compounds that are toxic to human mitochondria.

Areas covered: In this review the authors discuss the development of a potential method of drug discovery that targets mitochondrial function. The authors cover the application of new nanotechnology as well as fungal systematic research where the link between fungal fruiting structures, cell growth, increased mitochondrial activity and susceptibility to a variety of anti-mitochondrial drugs is assessed.

Expert opinion: This assay shows potential to select anti-mitochondrial drugs as a first screen. This should be followed up by more specific in vitro and in vivo tests to pinpoint the type of anti-mitochondrial activity exerted by these drugs, if any. This is because the possibility exists that compounds regarded as anti-mitochondrial may not inhibit mitochondrial function but other fruiting structure developmental stages and therefore yield false positives. To enhance our knowledge on how these drugs act at the structural level, the authors recommend Nano Scanning Auger Microscopy as the tool of choice.