阿司匹林精氨酸盐注射液的制备及其稳定性研究

目的　制备阿司匹林精氨酸盐及其注射液 ,并测定含量 ,考察稳定性。方法　阿司匹林与精氨酸反应生成阿司匹林精氨酸盐 ,精制后以注射用水为溶剂制成阿司匹林精氨酸盐注射液 ,用紫外 -可见分光光度法测定其含量 ,考察阿司匹林精氨酸盐及其注射液在 30 ,4 5 ,6 0℃及 30 ,35 ,4 0 ,4 5℃的稳定性。结果　阿司匹林精氨酸盐在高温下不稳定 ,初步确定其注射液的有效期为 1.32年。结论　阿司匹林精氨酸盐及其注射液制备方法可行 ,其原料及制剂在常温下稳定     

布洛芬注射液的制备及其稳定性考察

目的:通过影响因素试验和配伍稳定性试验考察自制布洛芬注射液的稳定性.方法:以精氨酸作为助溶剂,与布洛芬按1∶1摩尔比配制布洛芬注射液;通过影响因素试验(强光、高温和冻融试验),考察注射液稳定性;与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍,考察24 h内的配伍稳定性.结果:制得的布洛芬注射液无色澄明,pH值在7.8左右;经影响因素试验考察,各指标无明显变化;配伍稳定性实验结果显示,与两种输液配伍后24 h内,配伍液外观和pH值均无明显变化,布洛芬含量基本没有变化,有关物质检查合格.结论:制备的布洛芬注射液经影响因素考察稳定性良好,与两种输液在25℃、24 h内配伍稳定.     

布洛芬精氨酸注射液的临床研究

治疗术后疼痛的药物起效慢,不良反应较多,文中介绍新上市的布洛芬精氨酸注射液及其临床研究进展.     

布洛芬精氨酸盐解热镇痛及抗炎作用的研究

测定了布洛芬精氨酸盐的解热、镇痛及抗炎作用。结果表明,该盐具有明显的解热、镇痛、抗炎作用,药效与布洛芬相当。     

盐酸精氨酸葡萄糖注射液稳定性实验

1．1 药品 盐酸精氨酸葡萄糖注射液，批号：200103181、200103182、200103183，规格：250ml／瓶(含盐酸精氨酸10g、葡萄糖12．5g)。精氨酸(对照品)，中国药品生物制品检定所．批号：872-9802。     

HPLC测定精氨酸布洛芬注射液的含量及有关物质

目的 采用HPLC法测定精氨酸布洛芬注射液的含量及有关物质.方法 采用Waters C18色谱柱(150 mm×3.9 mm,5μm),流动相为水(磷酸调pH2.5)-乙腈(67∶34),检测波长214 nm,流速2.0 mL· min-1.结果 布洛芬0.1 ～0.8 mg·mE-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9986);最低检测限为28.2 ng;方法精密度RSD =0.63％ (n =6);平均回收率为99.9％(n=9).结论 所用方法准确、灵敏、简便、快速,可用于精氨酸布洛芬注射液的含量及有关物质的测定.     

电位滴定法测定布洛芬精氨酸盐的含量

采用电位滴定法测定布洛芬精氨酸盐的含量,在非水溶液中用高氯酸标准溶液滴定,通过滴定过程中指标电极电位突跃,用二级微商内差法计算,确定终点,并根据有关公式计算其含量。     

布洛芬注射液的制备及与常用输液配伍的稳定性考察

目的考察布洛芬注射液与5%葡萄糖注射液和0.9%氯化钠注射液配伍的稳定性的研究。方法首先制备布洛芬注射液并考察其稳定性。通过与0.9%氯化钠注射液和5%葡萄糖注射液配伍,测定异物、微粒、pH以及指纹图谱,考察8 h内的配伍稳定性。结果布洛芬注射液无色、澄明,pH为7.82,经影响因素试验,各考察指标无明显变化。布洛芬注射液与0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配伍后,8 h内配伍液可见异物、不溶性微粒均符合规定,指纹图谱几乎没有变化,相似度均大于0.99。结论布洛芬注射液稳定性好,与0.9%氯化钠注射液或5%葡萄糖注射液配伍在8 h内稳定。     

紫外分光光度法测定布洛芬精氨酸盐中布洛芬的含量

布洛芬是目前常用的非甾体消炎镇痛药，其含量测定的法定是中和法。但由于布洛芬成盐后不适宜用中和法测定，因而本文了用紫外分光光度法测定布洛芬精氨酸盐中布洛芬的含量。结果表明，该法简单易行，准确可靠，平均回收率为９９．４７％。     

进口精氨洛芬颗粒剂人体生物等效性研究

目的:研究进口精氨洛芬颗粒剂在健康人体内的生物等效性.方法:20例健康男性志愿者按双周期随机交叉口服单剂量400mg试验药精氨洛芬颗粒剂与对照药布洛芬颗粒剂两种制剂.用HPLC-UV法测定血清中布洛芬的浓度,利用3p97软件处理数据,对2种制剂的生物等效性进行评价.结果:单剂量口服精氨洛芬颗粒剂及布洛芬颗粒剂后,布洛芬的Cmax分别为(54.747±9.888)和(44.032±7.046)μg·mL-1;Tmax分别为(0.53±0.39)和(1.69±0.81)h;t1/2ke分别为(1.83±0.27)和(1.82±0.26)h;AUC0～8h分别为(145.927±30.114)和(139.444±23.709)μg·h·mL-1;AUC0～∞分别为(155.144±34.458)和(150.000±26.987)μg·h·mL-1;精氨洛芬颗粒剂的相对生物利用度为(105.72±18.17)%.结论:精氨洛芬颗粒剂与布洛芬颗粒剂具有生物等效性.     

精氨酸布洛芬糖浆与布洛芬片剂人体药动学及生物等效性比较

目的:比较精氨酸布洛芬糖浆与布洛芬片在健康人体中的药动学及生物等效性。方法:采用液相色谱法测定18位健康男性受试者交叉服用精氨酸布洛芬糖浆和布洛芬片后的血浆中布洛芬浓度。结果:糖浆剂的药动学参数为:AUC_(0-10)=(150±s 17)mg·h·L~(-1),C_(max)=(47±9)mg·L~(-1),t_(max)=(0．6±0．3)h;布洛芬片剂的药动学参数为:AUC_(0-10)=(136±13)mg·L~(-1),c_(max)=(28±4)mg·L~(-1),t_(max)=(2．7±1．0)h,相对生物利用度为 (98±7)％。结论:精氨酸布洛芬糖浆和布洛芬片生物等效。     

高效液相色谱法测定精氨酸布洛芬乳膏剂的含量

目的：建立精氨酸布洛芬乳膏剂含量测定方法。方法：高效液相色谱法，C18柱，流动相：甲醇-pH3磷酸盐缓冲液(70：30)，检测波长：220nm。结果：4～80μg／ml范围内，进样量与峰面积呈良好的线性关系(r=0．9999)，平均回收率为100.0％，RSD为0．76％(n=9)。结论：本法简便、准确、重现性好，可用于精氨酸布洛芬乳膏剂的质量控制。     

精氨洛芬片剂与颗粒剂在健康受试者体内的生物等效性

目的 研究精氨洛芬(非甾体抗炎药)片剂与颗粒剂在中国健康志愿者体内的生物等效性.方法 20名健康男性受试者分别随机交叉口服精氨洛芬片(试验制剂)及其颗粒(参比制剂)0.4 g,用HPLC-UV法测定给药后不同时间点的血浆布洛芬浓度;用DAS程序对试验数据进行统计处理,评价2种制剂的生物等效性.结果 试验制剂和参比制剂的药代动力学参数如下:Cmax分别为(50.60±9.12)、(50.53±8.58)nag·L-1,tmax分别为(0.51±0.20)、(0.34±0.11)h,AUC0～t分别为(118.63±21.42)、(115.75±20.23)mg·h·L-1,AUC0～∞分别为(121.18±22.18)、(118.55±21.83)mg·h·L-1.试验制剂与参比制剂AUC0-t之比和Cmax之比的90%可信区间分别为97.5%～107.6%和93.3%～107.2%.结论 试验制剂和参比制剂吸收程度等效(AUC0-t,AUC0-∞和Cmax均生物等效性);但吸收速度不等效(tmax不等效).     

高效液相色谱法测定人血清中布洛芬浓度

目的建立HPLC法测定人血清中布洛芬浓度。方法10名健康男性志愿者口服精氨酸布洛芬颗粒剂400mg后,用HPLC法测定布洛芬浓度,用3P87计算主要药代动力学参数。结果布洛芬的最低定量限为1.0mg.L-1,日内及日间精密度(RSD)均小于8%,提取回收率大于73.0%,方法回收率为99.41%-103.34%。药代动力学参数:Cmax为58.76±9.01mg.L-1;tmax为0.38±0.16h;ka为29.423±20.424 h-1;t1/2Ke为1.85±0.30h;AUC0-8h为143.43±27.42mg.h.L-1;tLag 为0.11±0.05h;Vd为6.67±0.92L;CL为2.91±0.53 L.h-1。结论本方法操作简便、快速、灵敏、准确,可用于测定人血清中布洛芬浓度。     

培氟沙星注射液与利巴韦林注射液配伍的稳定性

本文研究甲磺酸培氟沙星注射液与利巴韦林注射液在0．9％氯化钠溶液中配伍后的稳定性。结果甲磺酸培氟沙星注射液与利巴韦林注射液在25℃±1℃配伍稳定，24h内含量降低2％，pH值变化不明显。结论：在0．9％氯化钠液中两药可以配伍应用。     

马蔺子素冻干注射剂的制备及其稳定性考察

目的: 制备马蔺子素冻干注射剂并对其稳定性进行考察。方法: 应用化学动力学原理考察马蔺子素降解规律和影响因素,并采用经典恒温法考察马蔺子素冻干注射剂的稳定性。结果: 马蔺子素具有较高的油水分配系数,且水溶液易受pH催化降解,对热不稳定,马蔺子素-羟丙基-β-环糊精包合物冻干注射剂可明显提高其稳定性。结论: 马蔺子素包合物冻干注射剂具有良好的稳定性。     

布洛芬二元醇脂质体的制备与评价

目的:制备布洛芬二元醇脂质体并对其进行体外评价。方法:采用注入法制备布洛芬二元醇脂质体,以包封率为指标优化处方中乙醇与丙二醇比例;采用Franz扩散池进行离体皮肤渗透试验,测定布洛芬在接收液内的累积渗透量及皮内滞留量。结果:乙醇与丙二醇比例为7∶3时制得的布洛芬二元醇脂质体包封率最高(73.6±1.4)%,其透过皮肤进入接收液中的累积渗透量为乙醇脂质体的1.82倍。二元醇脂质体[乙醇-丙二醇(7∶3)]和乙醇脂质体24 h皮肤中药物滞留量分别为43.67±2.11和38.02±1.44。结论:二元醇脂质体可有效提高布洛芬的皮肤渗透量及皮内滞留量。     

布洛芬微球的制备及影响因素考察

目的研究乳化溶剂扩散法制备布洛芬微球的工艺。方法采用乳化溶剂扩散法制备布洛芬微球,以粒度分布、载药量以及包封率为指标,对处方及工艺进行单因素考察,选出较佳的处方和工艺条件,并对所得微球的外观及体外释放度进行研究。结果该法所制微球外观圆整,流动性好,粒径分布集中在2~20μm,包封率为69.74%,载药量为68.37%。结论布洛芬微球的制备工艺简单,所制微球粒径小,分布窄。体外释药试验表明所得布洛芬微球在人工肠液中有明显的缓释作用。