国产罗格列酮胶囊在健康人体的相对生物利用度

目的研究健康受试者口服罗格列酮胶囊的药代动力学。方法20名健康受试者随机服用罗格列酮受试和参比制剂各4mg,用HPLC-MS法测定血浆中罗格列酮的浓度。结果经3P97程序处理,主要药代动力学参数如下。罗格列酮胶囊剂:t1/2为(5.18±0.84)h,AUC0-24h为(2.13±0.21)μg·h·mL-1,Cmax为(305.31±38.21)ng·mL-1,tmax为(1.1±0.4)h;罗格列酮片剂:t1/2为(5.10±0.64)h,AUC0-24h为(2.20±0.20)μg·h·mL-1,Cmax为(318.84±38.38)ng·mL-1,tmax为(1.2±0.3)h。罗格列酮受试和参比制剂的相对生物利用度为(97.6±12.7)%。结论2制剂具有生物等效性。     

洛伐他汀胶囊的人体相对生物利用度

健康受试者8名,随机分为2组,自身交叉单剂量po 100mg国产洛伐他汀胶囊与美国产洛伐他汀片后,用反相高效液相色谱法测定洛伐他汀血药浓度变化,进行相对生物利用度的研究.经3p87药物动力学程序处理,AUC分别是:194.75±42.29ng·ml~(-1)·h~(-1)与187.54±25.67ng·ml~(-1)·h~(-1),T_(max)分别为:2.625±0.354h与2.44±0.32h,C_(max)分别是:30.40±5.16ng/ml与30.99±5.98ng/ml.配对c检验结果表明:两者药-时曲线下面积、达峰时间及峰浓度均无显著性差异(P>0.05).双单侧t检验同样表明两者为生物等效制剂.洛伐他汀胶囊的相对生物利用度为(104.6±21.9)%.     

惠可胶囊的人体相对生物利用度研究

目的进行单剂量口服惠可胶囊(试验品)对进口萘普生胶囊(对照品)的相对生物利用度研究。方法按双周期交叉试验对10名健康男性受试者服药后，采用快速、准确的HPLC法测定其血药浓度。以3P97药动学程序计算。结果惠可胶囊对进口荼普生胶囊的相对生物利用度为98.2％；方差分析与双单侧检验显示，两药血药农度-时间曲线下面积(AUC)间无显差异(P＞0.05)，惠可胶囊生物利用度AUC的90％可信度(88.2％～106.1％)在进口对照品(80％～120％)的置信范围内。结论惠可胶囊与进口对照品具有生物等效性。     

国产盐酸氟西汀胶囊的相对生物利用度

目的 :对国产盐酸氟西汀 (Flu)胶囊进行相对生物利用度研究。方法 :10名健康志愿者随机分成 2组 ,单剂量交叉服用国产及进口盐酸 Flu胶囊 40 m g,分别于 0、1、2、4、6、8、12 h及 1、2、3、4、7、18、2 8、42、5 6 d抽取血样 ,用高效液相色谱法检测Flu血药浓度 ;用 3P97软件计算药物动力学参数。结果 :国产及进口 Flu的主要药物动力学参数分别为 T1 /2β(2 9.7± 14.5 ) h、(32 .3± 7.3) h;tmax(6 .4± 2 .4) h、(6 .8± 2 .5 ) h;cmax(99.2± 2 4.3) nm ol/ L、(10 2 .3± 16 .8) nmol/ L ;AU C (5 0 0 9± 2 6 85 )、(5 42 8± 16 5 2 ) nmol/ L· h;差异均无统计学意义 (P>0 .0 5 ) ;国产 Flu的相对生物利用度为 (97.5± 2 2 .5 ) %。结论 :国产与进口盐酸 Flu胶囊为生物等效     

甲磺酸倍他司汀片在健康人体的相对生物利用度

目的研究国产和进口甲磺酸倍他司汀片(抗眩晕药)的相对生物利用度。方法 20名健康志愿者随机、交叉单剂口服国产和进口甲磺酸倍他司汀片24 mg。用高效液相色谱-串联质谱法测定血浆中倍他司汀代谢产物 2-吡啶乙酸的浓度,计算2制剂的药代动力学参数及相对生物利用度,并进行生物等效性评价。结果 2-吡啶乙酸的实测tmax分别为(1．1±0．5),(1．0 ±0．4)h;Cmax分别为(358．88±93．44),(360．99±62．88)ng·mL-1;用梯形法计算所得的AUC0-t分别为(1687．01±400．51),(1591．43±352．05)ng·h ·mL-1。国产甲磺酸倍他司汀的相对生物利用度为(108．3±24．1)％。结论 2种制剂具有生物等效性。     

西布曲明片在健康人体中的药代动力学与相对生物利用度

目的研究国产盐酸西布曲明片（减肥药）在健康人体的药代动力学，并评价2种制剂的生物等效性。方法用双交叉试验设计，20名健康志愿者口服国产西布曲明片剂和参比胶囊15mg，服药后0～72h内，按规定时间取血。用高效液相色谱-质谱法测定血浆中西布曲明主要代谢物N-双脱甲基西布曲明的浓度。计算主要药代动力学参数，判断其生物等效性。结果单次口服国产西布曲明片和参比胶囊后的主要药代动力学参数：AUC0-∞分别为（146．44±36．19），（155．08±46．22）h·ng·mL^-1；AUC0-71分别为（130．32±32．75），（139．41±43．50）h·ng·mL^-1；tmax分别为（3．08±1．36），（3．18±1．15）h；Cmax分别为（6．38±2．07），（6．92±2．48）ng·mL^-1；t1／2分另0为（23．15±4．68），（22．17±3．70）h；西布曲明片剂的相对生物利用度F0-n为（96．24±16．74）％。结论国产西布曲明片剂与参比胶囊具有生物等效性。     

布洛芬缓释胶囊的人体相对生物利用度

目的:比较布洛芬缓释胶囊和芬必得胶囊的人体生物利用度。方法:用随机交叉试验设计,20名健康男性受试者口服单剂量和多剂量两种制剂600 mg,高效液相色谱法测定血清中布洛芬的浓度,计算两药的药代动力学参数。结果:受试者口服单剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC_(0-24)分别为208.74±43.74和205.54±39.43 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.85±0.81和5.20±1.06 h,C_(max)分别为25.40±4.00和25.47±4.50mg·L~(-1),以AUC_(0-24)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(104.13±25.50)％。口服多剂量国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊后布洛芬的AUC~(ss)分别为170.81±24.87和172.93±29.76 mg·h·L~(-1),t_(max)分别为4.90±0.97和4.65±1.09 h,C_(max)分别为27.31±5.45和26.87±3.79 mg·L~(-1);C_(min)分别为6.13±1.60和5.94±1.84 mg·L~(-1),波动度分别为(146.45±36.69)％和(149.10±22.61)％。以AUC~(ss)计算,国产布洛芬缓释胶囊的相对生物利用度为(99.68±10.22)％。结论:国产布洛芬缓释胶囊与芬必得胶囊具有生物等效性。     

吗替麦考酚酯胶囊在健康人体中的相对生物利用度

目的：评价吗替麦考酚酯胶囊在健康人体的相对生物利用度。方法：采用高效液相色谱-紫外检测法测定。18名健康志愿者采用两制剂双周期交叉试验方法，分别测定口服两种制剂后不同间隔时间的血药浓度，并依次计算药动学参数评价胶囊的生物利用度。结果：受试者口服1g吗替麦考酚酯胶囊参比制剂和受试制剂的Gmax分别为（41．5±11．8）mg·L^-1和（37．2±10．0）mg·L^-1；tmax为（0．53±0．19）h和（0．54±0．18）h；t（1/2）为（13．6±7．6）h和（11．6±6．2）h；AUC（0-24）分别为（62．4±12．0）mg·h·L^-1和（63．7±15．1）mg·h·L^-1。受试制剂的相对生物利用度为（102±12）%。结论：两种制剂的主要药动学参数，经对数转换后进行交叉试验的方差分析与双单侧t检验表明．两种制剂的AUC及有关的药动学参数具有生物等效性。     

复方氨酚烷胺片在健康人体的相对生物利用度

目的研究2种复方氨酚烷胺片在健康人体的相对生物利用度。方法20名健康男性志愿者随机交叉、单剂量口服2种复方氨酚烷胺片制剂2片;以茶碱作内标,用HPLC法测定血浆中对乙酰氨基酚和咖啡因浓度,用DAS程序计算2制剂药代动力学参数,并进行生物等效性评价。结果2种复方制剂中对乙酰氨基酚的Cmax分别为(7.31±1.15)和(7.25±1.49)mg·L-1;tmax分别为(0.91±0.37)和(1.04±0.52)h;t1/2分别为(3.71±0.30)和(3.77±0.45)h;AUC0-16分别为(31.17±5.50)和(30.74±5.76)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(32.57±5.94)和(32.22±6.25)mg·h·L-1。2种复方制剂中咖啡因的Cmax分别为(0.80±0.11)和(0.79±0.13)mg·L-1;tmax分别为(0.98±0.27)和(1.04±0.49)h;t1/2分别为(4.86±1.19)和(4.42±1.09)h;AUC0-24分别为(5.83±1.34)和(5.29±1.50)mg·h·L-1;AUC0-∞分别为(6.15±1.46)和(5.57±1.59)mg·h·L-1。受试制剂的相对生物利用度为(102.10±10.97)%(对乙酰氨基酚)和(113.37±22.66)%(咖啡因)。结论对乙酰氨基酚和咖啡因2种成分受试制剂与参比制剂生物等效。     

阿莫西林片的人体相对生物利用度研究

以高效液相色谱法测定了人血清中阿莫西林,以进口阿莫西林片为参比制剂,研究了国产阿莫西林片的相对生物利用度。结果表明,国产和进口片的药－时曲线均符合一级吸收的二房室模型,两药的药代动力学参数间均无显著性差异,国产片的相对生物利用度为９９．１％。     

高效液相色谱法测定抗敏缓释片中富马酸氯马斯汀含量

目的　采用HPLC法测定抗敏缓释片中富马酸氯马斯汀的含量。方法　用AlltechODS(2 50mm× 4 .6mm ,5μm)色谱柱 ,0 .0 2mol/LKH2 PO4 甲醇 (30 :70 ) ,三乙胺 1 .0mL ,H3PO4 调pH3 .5为流动相 ,检测波长 2 1 5nm。结果　富马酸氯马斯汀在 0 .42 6～ 4 .2 6μg/mL线性关系良好 ,回收率 99.51 % ,RSD为 1 .3 %。结论　本法准确可行 ,可作为制剂质量控制     

氯马斯汀乳膏的制备和质量控制

目的:研制氯马斯汀乳膏,并研究其质量标准.方法:以o/w法制备乳膏,采用分光光度法测定含量.测定波长为406nm.结果:该乳膏剂制备工艺简单、质量控制方法可行.结论:氯马斯汀乳膏不仅适用于医院配制,而且适用于工业化生产.     

盐酸氨基葡萄糖片的相对生物利用度及其生物等效性评价

目的研究盐酸氨基葡萄糖片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法采用液相色谱质谱质谱联用法测定了18名健康男性受试者口服盐酸氨基葡萄糖片和盐酸氨基葡萄糖胶囊后不同时间血浆中氨基葡萄糖的质量浓度,并求出主要药物动力学参数。结果血浆中氨基葡萄糖的tmax分别为(3.1±0.7)和(2.9±0.8)h,ρmax分别为(636.5±310.1)和(666.0±371.3)μg.L-1,t1/2分别为(0.9±0.2)和(1.1±0.4)h,AUC0-12分别为(1 896±809.7)和(1 967±858.2)μg.h.L-1。氨基葡萄糖的相对生物利用度为(96.8±9.7)%。结论根据双单侧检验表明两种制剂具有生物等效性。     

依诺沙星胶囊在健康人体的相对生物利用度与生物等效性

目的　建立测定血浆依诺沙星浓度的HPLC-UV法并研究依诺沙星胶囊的相对生物利用度及其生物等效性。方法　按两制剂双周期自身对照交叉试验设计, 20名男性健康志愿者分别单剂量口服2种国产依诺沙星胶囊(参比制剂)和(受试制剂),用HPLC法测定血药浓度,计算药代动力学参数,并评价2制剂的生物等效性。结果　口服依诺沙星胶囊参比制剂及受试制剂400mg后的主要药代动力学参数:Cmax分别为(2. 98±0. 65)和(2. 90±0. 63)mg·L-1;tmax分别为(1. 23±0. 47)和(1. 43±0. 47)h;AUC(0→24)分别为(18. 20±4. 60)和(19. 71±4. 31)mg·h·L-1;t1 /2Ke分别为(6. 08±1. 23)和(5. 88±0. 89)h。受试制剂对参比制剂平均相对生物利用度F0→24为( 112. 0±26. 7 )%,F0-inf为(112. 2±28. 1)%。结论　2种依诺沙星胶囊制剂生物等效。     

吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度

目的研究吲哒帕胺片在健康人体内的药物动力学及相对生物利用度。方法双周期交叉实验设计，采用液相色谱-串联质谱法测定了18名健康男性受试者口服吲哒帕胺片受试制剂和参比制剂后不同时间全血中吲哒帕胺的浓度，绘制了血药浓度-时间曲线并计算主要药动学参数。结果全血中吲哒帕胺的tmax分别为（2．9±1．3）和（3．1±1．1）h，Gmax分别为（386．9±104．6）和（365．5±104．7）μg·L^-1，t1/2分别为（16．2±3．4）和（15．2±2．3）h。用梯形法计算，AUC0～t分别为（7960．9±2278．2）和（7592．6±2222．2）μg·h·L^-1，AUC0～∞分别为（8689．5±2542．5）和（8185．8±2482．3）μg·h·L^-1以AUC0～t计算，吲哒帕胺片的相对生物利用度为106．2％±13．1％。结论吲哒帕胺两制剂具有生物等效性。     

HPLC-MS-MS法测定人血浆中石杉碱甲的浓度及人体相对生物利用度研究

目的建立人血浆中石杉碱甲浓度的HPLGM9MS测定法,研究2种石杉碱甲片在正常人体的相对生物利用度。方法以盐酸伪麻黄碱为内标,血浆样品经乙酸乙酯萃取,汉邦C18柱（4．6mm×150mm,5μm）分离后,采用HPLC-MS-MS联用法检测,18名健康男性志愿者采用双周期随机交叉试验设计,分别单剂量口服石杉碱甲片（T或R）0．2mg后测定两者的相对生物利用度。结果石杉碱甲与内标分离度好,内源性杂质不干扰测定,在0．0508～5．080μg·L^-1（r=0．9998）石杉碱甲浓度与峰面积比的线性关系良好,定量限为0．0508μg·L^-1,回收率为101．8％～109．8％（n=5）,日内RSD为1．8％～3．9％（n=5）;日间RSD为2．3％～8．7％（n=15）。单次服用0．2mg石杉碱甲片后T与R的AUC0～24分别为（16．35±3．42）μg·h·L^-1和（16．38±3．61）μg·h·L^-1;AUC0-∞分别为（17．53±3．80）μg·h·L^-1和（17．70±3．97）μg·h·L^-1;Gmax分别为（2．47±0．49）μg·L^-1和（2．514-_0．51）μg·L^-1;tmax分别为（1．3±0．4）h和（1．2±0．3）h;t1／2分别为（5．9±0．8）h和（6．2±0．7）h。与R相比,T的相对生物利用度为100．5％±10．1％。结论该方法准确度高,灵敏度好,可用于石杉碱甲人体内过程研究。方差分析结果表明2种制剂的主要药动学参数之间无明显差异,双单侧t检验结果表明2种制剂为生物等效制剂。     

西洛他唑片在健康人体的药代动力学和生物等效性

目的 研究西洛他唑片剂的药代动力学及相对生物利用度。方法 用随机分组自身对照方法,18例健康男性受试者单次口服西洛他唑参比和试验制剂100mg后,用反相高效液相色谱法测定血浆中西洛他唑的浓度,用3P97药代动力学软件进行参数计算及生物等效性评价。结果 2种西洛他唑片在健康受试者体内的药-时曲线均符合二室模型,参比与试验制剂的主要药动学参数:Cmax分别为(844 ± 335),(937 ± 294) ng.mL-1;tmax为(3.17 ± 1.10), (3.22 ± 1.06) h;t1/2α为(2.30 ± 1.08), (2.23 ± 0.93) h;t1/2β为(11.97 ± 3.54), (11.13 ± 2.70) h ;AUC0-t为(10.58 ± 3.50), (10.95 ± 3.23) mg.h.mL-1,AUC0-∞为(11.14 ± 3.50), (11.43 ± 3.23) mg.h.mL-1。试验制剂的相对生物利用度分别为F0-t=(108.39 ± 29.72)%和F0-∞=(106.83 ± 27.84)%。结论 试验和参比制剂具有生物等效性。     

洛索洛芬钠分散片在健康人体的相对生物利用度研究

目的研究洛索洛芬钠分散片的相对生物利用度。方法采用双周期随机交叉试验设计。分别给予18名男性健康受试者试验制剂或参比制剂洛索洛芬钠60mg,采用HPLC法测定给药后不同时间的血药浓度。结果参比制剂与试验制剂的主要药物动力学参数Cmax、tmax、AUC0～6和AUC0～∞(均数±标准差)分别为:(5 221.3±1 726.1)和(5 309.0±1 946.1)ng.mL-1,(0.61±0.26)和(0.69±0.30)h,(9 507.2±4 062.0)和(9 380.5±3 765.3)ng.h.mL-1,(10 580.8±4 385.6)和(10 552.4±3 852.8)ng.h.mL-1。试验制剂对参比制剂的相对生物利用度F(以AUC0～6作为评价依据)为106.7%(94.8%～120%)。结论经统计学分析,广东先强药业有限公司生产的洛索洛芬钠分散片与上海三共制药有限公司生产的洛索洛芬钠片剂具有生物等效性。     

富马酸氯马斯汀干混悬剂的制备及稳定性研究

目的：制备富马酸氯马斯汀干混悬剂。方法：考察常用的羟丙基甲基纤维素(HPMC)、羧甲基纤维素钠(CMC-Na)、聚维酮(PVPK90)、黄原胶、甲基纤维素(MC)等辅料对干混悬剂的影响。通过对其沉降体积比、再分散性指标的考察，筛选了2％HPMC作为助悬剂，从流变学、混悬剂黏度及显微形态的观察对其稳定性进行研究。同时考察了药物在加速试验下粒子形态的稳定性。结果：所制干混悬剂工艺简单、稳定性良好，形成混悬液，符合干混悬剂的各项质量标准。结论：本品达到干混悬剂要求，制剂质量稳定。