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醋酸棉酚有抗雄性生育作用,但对睾丸间质细胞的作用尚未取得一致意见。部分研究者观察到醋酸棉酚对睾丸间质细胞有抑制作用。本室也曾证明,服醋酸棉酚后,青春前期大鼠,睾丸间质细胞的生长发育及其类固醇激素合成酶的活性均受抑制。已有报告,睾丸间质细胞表面具有分子量为20万的LH/hCG受体,该受体的数量及活性决定了间质细胞睾酮分泌活性及对促激素的反应。此受体在大鼠五周龄前逐步发育完善,而在4周龄时已表现出对外源性LH/hCG敏感的反应性。本实验以幼龄大鼠为对象,用放射免疫测定及放射受体分析法研究了醋酸棉酚对睾丸间质细胞的影响。 相似文献
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给大鼠喂服醋酸棉酚每日30mg/kg,6或8wk后用放射免疫法测定血清、睾丸间质细胞液和曲精细管液中睾酮的浓度;用放射配体结合法测定睾丸中黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)受体的含量。结果表明在上述剂量和给药时间的条件下,棉酚对垂体-睾丸轴系无影响。 相似文献
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醋酸棉酚对离体大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的影响 总被引:2,自引:0,他引:2
以细胞分泌功能和存活率为指标,观察了醋酸棉酚对无血清培养的大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的直接损伤作用和可能的作用途径。结果表明:醋酸棉酚对黄体细胞有直接杀伤作用,LD50为:1.6(0.4~2.9)μg·mL-1。在非致死剂量(0.5μg·mL-1)下,醋酸棉酚显著抑制黄体细胞基础孕酮分泌,但不能显著抑制hCG,Forskolin的促孕酮作用和3β-HSD的活性。此外,醋酸棉酚对蜕膜细胞和滋养层细胞也有直接杀伤作用,其LD50分别为:3.5(0.4~6.6)μg·mL-1,4.1(0.6~7.6)μg·mL-1。本文结果提示,直接杀伤黄体,蜕膜和滋养层细胞并影响孕酮合成是醋酸棉酚抗生育的重要作用环节。 相似文献
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用抗早孕实验和大鼠子宫离体实验,研究了醋酸棉酚与米索前列醇抗早孕的协同作用。结果表明,早孕小鼠单服米索,其终止早孕作用微弱;当与棉酚合用时,对小鼠的抗早孕作用增强。对离体大鼠子宫,米索有明显的增强宫缩作用,而棉酚则无影响,但早孕大鼠po棉酚80mg·kg-1·d-1,3d后其子宫对米索的敏感性较对照组有显著提高。大鼠于妊娠d 6~8 po棉酚或米索,或两药剂量的一半合并用药,可使子宫蜕膜组织损伤,而以两药合用组最为严重,但子宫孕酮受体含量和分布与对照组相似。结果提示,两药合用有协同抗早孕作用。 相似文献
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棉酚作为男用节育药的前途 总被引:5,自引:0,他引:5
自1971年发现醋酸棉酚在雄性大鼠有抗生育作用后,国内各地的实验室、医院和油脂化学单位对棉酚的抗生育作用、作用部位、作用原理、体内过程、安全性、临床试用、提取精制、以及棉酚类似物的合成和抗生育活性进行了大量研究,从而对棉酚有了比较详细 相似文献
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本文对溶剂法制备醋酸棉酚—PVP固体分散体作了改进。以二氯甲烷为溶剂在45℃常压下完成,结果与Waller方法一致,并具有更大的安全性。经溶出实验筛选确定以1∶7醋酸棉酚—PVP配比可比Waller等人的1∶4配比提高药物溶出速率8倍,不同比例的固体分散体释药曲线均服从Q—t~(1/2)规律,且速度常数随固体分散体中PVP比例增加而线性递增。利用X射线衍射和~1HNMR研究了固体分散机制,认为是形成了间充型固体溶液,且PVP与醋酸棉酚之间有氢键结合。1∶7棉酚—PVP抑动精子实验结果表明10~(-3)M(0.052%)时20秒钟可抑制全部精子的向前运动。棉酚和醋酸棉酚结果一致,无统计学差异。PVP与生理盐水结果一致,表明PVP本身无抑制精子运动作用。 相似文献
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醋酸棉酚对雌性大鼠的抗早孕作用 总被引:4,自引:0,他引:4
大鼠于妊娠第6~9天,喂以醋酸棉酚80 mg/kg/d, 有明显的抗早孕作用。皮下注射孕酮5 mg/d或hCG 25 IU/d可拮抗醋酸棉酚的抗早孕作用。醋酸棉酚80 mg/kg/d对去卵巢后给以外源性雌酮和孕酮以维持妊娠的大鼠无抗早孕作用。正常妊娠大鼠,给醋酸棉酚后,血清孕酮水平下降,妊娠中止,若同时注射hCG,孕酮水平回升接近对照动物的水平,药物抗早孕作用消失,但仍低于单给hCG组大鼠血清孕酮水平,说明醋酸棉酚可阻断hCG促黄体分泌孕酮的作用,这可能是醋酸棉酚抗早孕作用的主要机理之一。 相似文献
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本文对溶剂法制备醋酸棉酚—PVP固体分散体作了改进。以二氯甲烷为溶剂在45℃常压下完成,结果与Waller方法一致,并具有更大的安全性。经溶出实验筛选确定以1∶7醋酸棉酚—PVP配比可比Waller等人的1∶4配比提高药物溶出速率8倍,不同比例的固体分散体释药曲线均服从Q—t1/2规律,且速度常数随固体分散体中PVP比例增加而线性递增。利用X射线衍射和1HNMR研究了固体分散机制,认为是形成了间充型固体溶液,且PVP与醋酸棉酚之间有氢键结合。1∶7棉酚—PVP抑动精子实验结果表明10-3M(0.052%)时20秒钟可抑制全部精子的向前运动。棉酚和醋酸棉酚结果一致,无统计学差异。PVP与生理盐水结果一致,表明PVP本身无抑制精子运动作用。 相似文献
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观察了醋酸棉酚水溶性制剂对离体大鼠输卵管平滑肌收缩活动的影响并对其作用机制作了初步探讨。结果表明,醋酸棉酚可提高大鼠输卵管平滑肌收缩张力,但并非为激动α兴奋性肾上腺素能受体,而与促输卵管组织前列腺素(PGs)的生物合成、释放并与促Ca2+内流机制有关。棉酚的这种药理作用还与性周期有密切关系,对动情期输卵管的作用明显高于间情期。结果还表明,前列腺索E1(PGE1)和前列腺素E2(PGE2)均可提高大鼠输卵管平滑肌收缩活性,以PGE1的作用较强且较持久,此作用可为醋酸棉酚所明显增强。 相似文献
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观察棉酚合并 PG0 5对小鼠的抗早孕作用。结果显示 :单用棉酚 75mg/( kg·d) ,3d无抗早孕作用 ,而同样剂量棉酚与 PG0 50 .2 mg/( kg·d) ,合用 2 d可显著增强抗早孕作用 ,使小鼠活胎数进一步减少 ;棉酚 30 μg/ml和 ( - )棉酚 1 5μg/ml对大鼠黄体细胞 3β- HSD活性均有显著抑制作用 ,( + )棉酚 1 5μg/ml和PG0 51 0 μg/ml对此酶活性无影响 ;( - )棉酚 1 5μg/ml还能抑制大鼠颗粒细胞雌二醇的分泌 ,提示棉酚增强 PG0 5抗早孕作用可能是从多环节影响胚胎正常发育。 相似文献
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目的探索醋酸棉酚宫内给药装置在小鼠体内的药动学特征。方法将醋酸棉酚宫内给药装置放入小鼠子宫内,用HPLC测定血浆中药物浓度。结果醋酸棉酚宫内给药装置放入小鼠子宫中,体内血药浓度在48 h达到高峰(0.30μg.L-1),随后呈现恒速释放的特征。结论醋酸棉酚宫内给药装置在小鼠体内达峰时间迅速,并能长时间维持稳定的药物释放,有望用于子宫腺肌病的治疗。 相似文献