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相似文献
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1.
棉酚抗生育作用的机理国内外已有不少研究报导。国内王振刚等曾观察到棉酚对大鼠血浆 cAMP(环一磷酸腺苷)和 cGMP(环一磷酸乌苷)没有影响;而睾丸组织 cAMP 含量增加。为此,我们采用大剂量醋酸棉酚和较长时间给药对大鼠睾丸组织 cAMP 含量进行研究。  相似文献   

2.
邱曙东  郭仁舆 《药学学报》1987,22(5):369-372
醋酸棉酚有抗雄性生育作用,但对睾丸间质细胞的作用尚未取得一致意见。部分研究者观察到醋酸棉酚对睾丸间质细胞有抑制作用。本室也曾证明,服醋酸棉酚后,青春前期大鼠,睾丸间质细胞的生长发育及其类固醇激素合成酶的活性均受抑制。已有报告,睾丸间质细胞表面具有分子量为20万的LH/hCG受体,该受体的数量及活性决定了间质细胞睾酮分泌活性及对促激素的反应。此受体在大鼠五周龄前逐步发育完善,而在4周龄时已表现出对外源性LH/hCG敏感的反应性。本实验以幼龄大鼠为对象,用放射免疫测定及放射受体分析法研究了醋酸棉酚对睾丸间质细胞的影响。  相似文献   

3.
给大鼠喂服醋酸棉酚每日30mg/kg,6或8wk后用放射免疫法测定血清、睾丸间质细胞液和曲精细管液中睾酮的浓度;用放射配体结合法测定睾丸中黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)受体的含量。结果表明在上述剂量和给药时间的条件下,棉酚对垂体-睾丸轴系无影响。  相似文献   

4.
醋酸棉酚对离体大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的影响   总被引:2,自引:0,他引:2  
杨波  曹霖  徐阳  孙朝霞  顾芝萍 《药学学报》1997,32(8):573-577
以细胞分泌功能和存活率为指标,观察了醋酸棉酚对无血清培养的大鼠黄体和人蜕膜、滋养层细胞的直接损伤作用和可能的作用途径。结果表明:醋酸棉酚对黄体细胞有直接杀伤作用,LD50为:1.6(0.4~2.9)μg·mL-1。在非致死剂量(0.5μg·mL-1)下,醋酸棉酚显著抑制黄体细胞基础孕酮分泌,但不能显著抑制hCG,Forskolin的促孕酮作用和3β-HSD的活性。此外,醋酸棉酚对蜕膜细胞和滋养层细胞也有直接杀伤作用,其LD50分别为:3.5(0.4~6.6)μg·mL-1,4.1(0.6~7.6)μg·mL-1。本文结果提示,直接杀伤黄体,蜕膜和滋养层细胞并影响孕酮合成是醋酸棉酚抗生育的重要作用环节。  相似文献   

5.
陈咏  曹霖  顾芝萍 《药学学报》1997,32(11):801-807
用抗早孕实验和大鼠子宫离体实验,研究了醋酸棉酚与米索前列醇抗早孕的协同作用。结果表明,早孕小鼠单服米索,其终止早孕作用微弱;当与棉酚合用时,对小鼠的抗早孕作用增强。对离体大鼠子宫,米索有明显的增强宫缩作用,而棉酚则无影响,但早孕大鼠po棉酚80mg·kg-1·d-1,3d后其子宫对米索的敏感性较对照组有显著提高。大鼠于妊娠d 6~8 po棉酚或米索,或两药剂量的一半合并用药,可使子宫蜕膜组织损伤,而以两药合用组最为严重,但子宫孕酮受体含量和分布与对照组相似。结果提示,两药合用有协同抗早孕作用。  相似文献   

6.
为了对具有较好抗男性生育作用的棉酚进行结构改造、简化分子、降低毒性。以醋酸棉酚或苯胺棉酚为原料合成了单醛棉酚等5个单醛型棉酚类似物,并进行了初步的体外杀精子试验,发现其中单醛棉酚的20秒杀精子活性高于棉酚5倍。  相似文献   

7.
棉酚作为男用节育药的前途   总被引:5,自引:0,他引:5  
雷海鹏 《药学学报》1983,18(5):321-324
自1971年发现醋酸棉酚在雄性大鼠有抗生育作用后,国内各地的实验室、医院和油脂化学单位对棉酚的抗生育作用、作用部位、作用原理、体内过程、安全性、临床试用、提取精制、以及棉酚类似物的合成和抗生育活性进行了大量研究,从而对棉酚有了比较详细  相似文献   

8.
棉酚有较好的抑制生精作用,但有一定的副作用,合成和筛选棉酚类似物和衍生物希从中获得有效低毒的化合物,是解决棉酚毒副作用的重要途径。一般认为棉酚的活性基团可能是醛基和羟基,因此我们除合成新化合物外,也选用一些具有棉酚类似结构的已知化合物,如水杨醛和对羟基苯甲醛等进行筛选,结果发现水杨醛和水杨酸钠非但不能抑制生精,  相似文献   

9.
给去卵巢后一周的大鼠皮下注射雌二醇,同时喂以醋酸棉酚40mg/kg,连续8天,可抑制雌二醇的促子宫作用。此外,醋酸棉酚40mg/kg能抑制黄体酮致蜕膜瘤的增长。醋酸棉酚尚能抑制hCG引起的未成熟雄大鼠血清睾丸酮水平的升高。醋酸棉酚能直接抑制体外培养的间质细胞分泌睾丸酮;又能对抗hCG对间质细胞的刺激作用。  相似文献   

10.
本文对溶剂法制备醋酸棉酚—PVP固体分散体作了改进。以二氯甲烷为溶剂在45℃常压下完成,结果与Waller方法一致,并具有更大的安全性。经溶出实验筛选确定以1∶7醋酸棉酚—PVP配比可比Waller等人的1∶4配比提高药物溶出速率8倍,不同比例的固体分散体释药曲线均服从Q—t~(1/2)规律,且速度常数随固体分散体中PVP比例增加而线性递增。利用X射线衍射和~1HNMR研究了固体分散机制,认为是形成了间充型固体溶液,且PVP与醋酸棉酚之间有氢键结合。1∶7棉酚—PVP抑动精子实验结果表明10~(-3)M(0.052%)时20秒钟可抑制全部精子的向前运动。棉酚和醋酸棉酚结果一致,无统计学差异。PVP与生理盐水结果一致,表明PVP本身无抑制精子运动作用。  相似文献   

11.
醋酸棉酚和甘草次酸对大鼠睾丸11β羟甾脱氢酶的影响葛仁山,桑国卫,王茂山(浙江省医学科学院计划生育研究所,杭州310013)中文图书资料分类法分类号R979.2迄今,已报道男性抗生育药物醋酸棉酚(GAA)对许多酶有抑制作用[1]。桑和Monder分别...  相似文献   

12.
棉酚是一种作用干睾丸的抗精子发生药物、损伤变态过程的精子细胞和中晚期精母细胞,近期亦有人报道棉酚能进一步损伤精原细胞与间质细胞,但棉酚对人垂体性腺轴系激素的影响报道不多。本文通过测定服用棉酚1~79个月的男子血中睾丸酮,LH和FSH含量的变化,探讨棉酚对人垂体性腺轴系的影响、观察棉酚对睾丸间质细胞及生精上皮的损伤作用。  相似文献   

13.
醋酸棉酚对雌性大鼠的抗早孕作用   总被引:4,自引:0,他引:4  
大鼠于妊娠第6~9天,喂以醋酸棉酚80 mg/kg/d, 有明显的抗早孕作用。皮下注射孕酮5 mg/d或hCG 25 IU/d可拮抗醋酸棉酚的抗早孕作用。醋酸棉酚80 mg/kg/d对去卵巢后给以外源性雌酮和孕酮以维持妊娠的大鼠无抗早孕作用。正常妊娠大鼠,给醋酸棉酚后,血清孕酮水平下降,妊娠中止,若同时注射hCG,孕酮水平回升接近对照动物的水平,药物抗早孕作用消失,但仍低于单给hCG组大鼠血清孕酮水平,说明醋酸棉酚可阻断hCG促黄体分泌孕酮的作用,这可能是醋酸棉酚抗早孕作用的主要机理之一。  相似文献   

14.
黄烨  陈兰英  李冶夫  朱蓬弟 《药学学报》1985,20(12):918-922
本文对溶剂法制备醋酸棉酚—PVP固体分散体作了改进。以二氯甲烷为溶剂在45℃常压下完成,结果与Waller方法一致,并具有更大的安全性。经溶出实验筛选确定以1∶7醋酸棉酚—PVP配比可比Waller等人的1∶4配比提高药物溶出速率8倍,不同比例的固体分散体释药曲线均服从Q—t1/2规律,且速度常数随固体分散体中PVP比例增加而线性递增。利用X射线衍射和1HNMR研究了固体分散机制,认为是形成了间充型固体溶液,且PVP与醋酸棉酚之间有氢键结合。1∶7棉酚—PVP抑动精子实验结果表明10-3M(0.052%)时20秒钟可抑制全部精子的向前运动。棉酚和醋酸棉酚结果一致,无统计学差异。PVP与生理盐水结果一致,表明PVP本身无抑制精子运动作用。  相似文献   

15.
成年雄鼠给予15mg/kg/d醋酸棉酚,连续50d灌服,导致不育,精子生成与附睾精子活力都受到明显影响。但血清与睾网液中K~+、Na~+、睾酮水平与对照组相比无明显变化。因此认为给予较低剂量的醋酸棉酚灌服大鼠,可以阻断生精作用而达到抗生育效果,但并不影响K~+、Na~+与睾酮在睾丸中分泌与转运。  相似文献   

16.
本文在体外研究了醋酸棉酚对分散大鼠黄体细胞产生孕酮的影响及其作用机制。当棉酚浓度在20μg/ml、作用时间1h,hCG刺激黄体细胞孕酮的生成量显著下降,但对基础孕酮的产生无明显影响;上述剂量的棉酚在作用4h后时细胞存活率无明显影响。经棉酚作用过的黄体细胞,经2h再孵育,不能恢复其对hCG的反应性。同时棉酚显著降低黄体细胞cAMP产生。结果提示,棉酚可能通过降低cAMP产生而抑制hCG的生孕酮作用。  相似文献   

17.
郑月慧  吴忠华  方廉 《药学学报》1991,26(11):805-808
本文在体外研究了醋酸棉酚对分散大鼠黄体细胞产生孕酮的影响及其作用机制。当棉酚浓度在20μg/ml、作用时间1h,hCG刺激黄体细胞孕酮的生成量显著下降,但对基础孕酮的产生无明显影响;上述剂量的棉酚在作用4h后时细胞存活率无明显影响。经棉酚作用过的黄体细胞,经2h再孵育,不能恢复其对hCG的反应性。同时棉酚显著降低黄体细胞cAMP产生。结果提示,棉酚可能通过降低cAMP产生而抑制hCG的生孕酮作用。  相似文献   

18.
观察了醋酸棉酚水溶性制剂对离体大鼠输卵管平滑肌收缩活动的影响并对其作用机制作了初步探讨。结果表明,醋酸棉酚可提高大鼠输卵管平滑肌收缩张力,但并非为激动α兴奋性肾上腺素能受体,而与促输卵管组织前列腺素(PGs)的生物合成、释放并与促Ca2+内流机制有关。棉酚的这种药理作用还与性周期有密切关系,对动情期输卵管的作用明显高于间情期。结果还表明,前列腺索E1(PGE1)和前列腺素E2(PGE2)均可提高大鼠输卵管平滑肌收缩活性,以PGE1的作用较强且较持久,此作用可为醋酸棉酚所明显增强。  相似文献   

19.
观察棉酚合并 PG0 5对小鼠的抗早孕作用。结果显示 :单用棉酚 75mg/( kg·d) ,3d无抗早孕作用 ,而同样剂量棉酚与 PG0 50 .2 mg/( kg·d) ,合用 2 d可显著增强抗早孕作用 ,使小鼠活胎数进一步减少 ;棉酚 30 μg/ml和 ( - )棉酚 1 5μg/ml对大鼠黄体细胞 3β- HSD活性均有显著抑制作用 ,( + )棉酚 1 5μg/ml和PG0 51 0 μg/ml对此酶活性无影响 ;( - )棉酚 1 5μg/ml还能抑制大鼠颗粒细胞雌二醇的分泌 ,提示棉酚增强 PG0 5抗早孕作用可能是从多环节影响胚胎正常发育。  相似文献   

20.
目的探索醋酸棉酚宫内给药装置在小鼠体内的药动学特征。方法将醋酸棉酚宫内给药装置放入小鼠子宫内,用HPLC测定血浆中药物浓度。结果醋酸棉酚宫内给药装置放入小鼠子宫中,体内血药浓度在48 h达到高峰(0.30μg.L-1),随后呈现恒速释放的特征。结论醋酸棉酚宫内给药装置在小鼠体内达峰时间迅速,并能长时间维持稳定的药物释放,有望用于子宫腺肌病的治疗。  相似文献   

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