胆固醇吸收抑制剂——依折麦布

依折麦布（ezetimibe，EZ，商品名Zetia）是一种新的调血脂药物，为选择性胆固醇吸收抑制剂，可抑制胆固醇从小肠吸收。EZ由先灵葆雅制药公司研制和开发，FDA于2002年10月批准其片剂在美国上市。EZ的化学名为1-（4-氟苯基）-3（R）-[3-（4-氟苯基）-3（S）-羟丙基]-4（S）-（4-羟苯基）-2-曙唑酮，分子式为C24H2F2NO3相对分子质量409.4，结构式见图1。     

阿托伐他汀内酯合成研究

以（4R—cis）-6-[2-E2-（4-氟苯基）-5-（1-异丙基）-3-苯基-4-[（苯胺）羰基]-1H-吡咯-1-基]乙基]-2,2-二甲基-1,3-二氧己环-4-乙酸叔丁酯为原料,以对甲基苯磺酸为催化剂,分子内脱水得到阿托伐他汀钙内酯,并讨论了时间对反应的影响。     

抗肿瘤新药——舒尼替尼

美国FDA于2006年1月26日批准上市的苹果酸舒尼替尼（sunitinib，商品名Sutent），是一种专门抑制多种受体酪氨酸激酶的小分子化合物，由Pfizer Labs生产，用于治疗甲磺酸伊马替尼不耐受或者病情恶化的胃肠道间质细胞瘤。舒尼替尼的化学名称为N-[2-（二乙胺基）乙基]-5-[（Z）-（5-氟-1，2-二氢-2-氧-3H-吲哚-3-亚基）甲基]-2，4-二甲基-1H-吡咯-3-羧酰胺，苹果酸。     

吉非替尼合成工艺的研究

 目的 合成吉非替尼。方法 以藜芦醛为原料,经硝化、水解反应得到5-羟基-4-甲氧基-2-硝基苯甲醛,然后将醛基转化为氰基,再与N-(3-氯丙基)吗啉缩合,将氰基转变成酰胺、依次经还原、环合得到7-甲氧基-6-[3-(吗啉-4-基)丙氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮,最后经氯化、与3-氯-4-氟苯胺缩合得到吉非替尼。结果 目标化合物经质谱、核磁共振氢谱、核磁共振碳谱确证化学结构。结论 本实验为吉非替尼的工业化生产提供了一条新型的、较为合理的工艺路线。     

颈椎病减压融合术1例远期随访报告

患者，男，65岁，2005年3月28号来诊。患者23年前因四肢麻木乏力在上海某医院诊断为颈椎病，行前路C5．6椎间盘摘除植骨融合术，术后3年出现下肢乏力加重，在当地某医院就诊，诊断为颈椎病，C（3-4）、C（4-5）椎间盘突出，行前路C（3-4）、C（4-5）椎间盎摘除植骨融合术，术后症状缓解。18年后因双下肢行走受限在本院就诊，X线片示C（3-4）、C（4-5），C（5-6）融合，C（2-3）退变，颈椎屈度消失（附图上）。MRI示C（6-7）椎间盘突出，     

RP-HPLC测定注射用福美司坦的含量

福美司坦（formestane，化学名：4-羟基雄甾4-烯-3，17-二酮）为一甾体类抗肿瘤药（Ⅰ类芳香化酶抑制剂），最早由英国Ciba-Geigy公司研制，并于1993年上市，目前国内已有申报。它可同时抑制外周组织和乳腺癌组织中雌激素的生物合成，且无内在雄激素活性；具选择性高，与其他芳香化酶抑制剂无交叉耐药性等特性。临床上用于治疗绝经后妇女的晚期乳腺癌。为了更好地控制该制剂产品的质量，我们建立了高效液相色谱法测定注射用福美司坦含量的方法。     

海南狗牙花化学成分

目的：研究海南狗牙花的化学成分。方法：采用多种柱层析方法分离和纯化化合物，用光谱方法确定化合物的结构。结果：分离得到10个化合物，其化学结构鉴定为：8-羟基-6-甲氧基-3-正戊基异香豆素（1），环阿尔廷醇（2），23-环木菠萝烯-3β，25-二醇（3），钝叶甾醇（4），α-香树脂醇（5），α-香树脂醇乙酸酯（6），11-氧代-α-香树脂醇乙酸酯（7），β-香树脂醇乙酸酯（8），豆甾醇（9），[24S]-豆甾-4＋烯-3-酮（10）。结论：化合物1，4，9和10为首次从该植物中分得。化合物1和4为首次在该属植物中发现。     

云实的化学成分

目的：研究云实（Caesalpinia decapetala）茎的化学成分。方法：采用硅胶柱层析及Sephadex LH-20等色谱技术分离并纯化化合物，根据理化性质及波谱技术鉴定结构。结果：从云实茎的乙醇提取物中分离得到7个化合物，分别鉴定为：6′-羟基-3，4-（1″-羟基-环氧丙烷）-2，3′-（1″′β-羟基-2″′-羰基-环丁烷）-1，1′-联苯（1），3，5-二羟基-肉桂酸二十八酯（2），2′，4，4′-三羟基查耳酮（3），bonducellin（4），7，3′，5′-三羟基二氢黄酮（5），胡萝卜苷（6），β-谷甾醇（7）。结论：化合物1，2为新化合物，化合物3-6为首次从云实中分离得到。     

昆明山海棠醚溶性化学成分研究

从昆明山海棠Tripterygiumhypoglaucum茎的醚溶物中分得8种成分，经光谱分析和对照品的比较，分别鉴定为ergosta－4，6，8（14），22－tetraen－3－one（Ⅰ），β-谷甾醇（Ⅱ），stigmast－4－en3－one（Ⅲ），对羟基苯甲酸（Ⅳ），3，4-二羟基苯甲酸（Ⅴ），3-甲氧基-4-羟基苯甲酸（Ⅵ），雷公藤内酯甲（Ⅶ）和雷公藤内酯乙（Ⅷ）。其中Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅵ为首次从该植物中分得。     

替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的简便合成

目的 研究替尼类药物的关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物的新合成方法,优化反应条件,确定反应底物适用性,推测反应可能机理。方法 以取代邻氨基苯甲腈(1a～1e)和芳胺(2a～2e)为原料,甲酸为反应底物和溶剂,Cu(OTf)₂为催化剂,发生多组分串联反应一锅合成N-芳基喹唑啉-4-胺化合物(3a～3g),考察催化剂及用量、溶剂、反应物用量、反应温度和反应时间对反应的影响。结果 在Cu(OTf)₂的催化下,取代邻氨基苯甲腈、芳胺和甲酸能顺利发生串联的加成/缩合/环化反应,在取代邻氨基苯甲腈5 mmol,芳胺6 mmol,Cu(OTf)₂ 0.5 mmol,甲酸20 mL,110 ℃反应12 h的条件下,以80%～95%的收率得到7个N-芳基喹唑啉-4-胺化合物,目标产物结构经¹H-NMR和¹³C-NMR确证。结论 该方法为合成替尼类药物关键中间体N-芳基喹唑啉-4-胺化合物提供了一种高效简便的绿色工艺,反应条件温和,产物收率高,操作安全简便,对环境友好。