罗布麻叶中黄酮类成分的定位与相对定量

为探讨罗布麻不同生长年限植株上不同部位叶中黄酮类成分的分布与相对含量变化,利用激光共聚焦显微技术对7月份采收的罗布麻1～3年龄植株上部、中部、下部的叶中黄酮类成分进行组织定位和相对定量。所记录数据经正态性、方差齐性检验后进行方差分析(ANOVA),并使用LSD检验作多重比较。结果显示黄酮类成分主要分布在叶脉维管束木质部导管壁、叶脉上下方厚角组织、表皮细胞及外方蜡质层。统计分析表明罗布麻叶中黄酮类成分的含量在不同年龄植株上不同部位之间有一定的差异。     

白芷中香豆素类成分的提取

目的 优选白芷中香豆素类成分的提取工艺.方法 以欧前胡素转移率为指标,采用单因素、正交试验的方法,优化提取工艺参数.结果 选用渗滤法提取,60%乙醇浓度、浸泡6 h,6倍量溶媒提取的提取效果最佳.结论 渗滤法简单且效率高,适用于白芷中香豆素类成分的提取.     

川明参中香豆素类成分的研究

目的:从川明参中分离出香豆素类化合物,并以该成分为考察指标,确定川明参中香豆素的最佳提取条件.方法:采用硅胶和反相硅胶分离纯化,用正交实验法确定香豆素的最佳提取条件.结果:分离得到8个化合物,其中有3个化合物为香豆素类成分,分别鉴定为:5-异戊烯基-8-甲氧基补骨脂素,8-羟基-5-甲氧基补骨脂素,补骨脂内酯,其中补骨脂内酯为首次从该植物中分离得到;确定了川明参中香豆素的最佳提取条件为:30倍量甲醇回流提取川明参药材2次,每次1小时.结论:该实验为进一步开发川明参提供了依据.     

蛇床果实中香豆素类成分的变异及其规律

目的:探讨蛇床果实种内香豆素成分的变异与地理分布的关系及其变异规律。方法:用毛细管GC 法对蛇床果实48 个居群59 个样品中蛇床子素、佛手柑内酯、欧前胡素、O-乙酰哥伦比亚苷元等9 个香豆素成分进行含量测定与定性分析。结果与结论:根据蛇床果实中香豆素成分化学结构的差异及各成分的有无与含量的高低结合地理分布,可将蛇床分为3 个类型,即化学型I:以蛇床子素和线型呋喃香豆素为主要成分;分布于福建、浙江、江苏等亚热带常绿阔叶林区域。化学型II:以角型呋喃香豆素为主要成分;分布于辽宁、黑龙江、内蒙古等温带针阔叶混交林区域。化学型III:蛇床子素、线型和角型呋喃香豆素同时存在,属于混合的过渡类群;分布于河南、河北、山西等暖温带落叶阔叶林区域的过渡地带。     

紫外分光光度法测定川白芷中总香豆素类成分的含量

目的　建立川白芷药材中总香豆素的含量测定方法。方法　采用紫外分光光度法,测定波长30 0nm。结果　线性范围2 .2～11.0 μg·ml-1(r=0 .9999) ,回收率为10 1.32 % ,RSD =3.34% (n =6 )。结论　所用方法准确、快速、重复性好,可用于川白芷药材中总香豆素的测定。     

HPLC法测定硫磺熏蒸与未熏蒸北沙参中5种香豆素类成分的含量

目的:建立测定硫磺熏蒸与未熏蒸北沙参中5种香豆素类成分含量的方法,考察硫磺熏蒸对北沙参中香豆素类成分的影响。方法:采用高效液相色谱法。色谱柱为Hypersil ODS C18,流动相为乙腈-0.1%磷酸(梯度洗脱),流速为1.0 ml/min,检测波长为295 nm,柱温为30℃,进样量为20μl。结果:补骨脂素、花椒毒素、佛手柑内酯、欧前胡素、异欧前胡素的质量浓度分别在0.121 5~12.15、0.389~38.9、0.055~5.5、0.070 5~7.05、0.092 5~9.25μg/L范围内与各自峰面积呈良好的线性关系(r≥0.999 7);精密度试验的RSD<1.0%,重复性、稳定性试验的RSD<3.0%;加样回收率为98.01%~101.97%,RSD<3.0%(n=6)。结论:硫磺熏蒸后北沙参中香豆素类成分含量明显减少。该方法简单、准确,可用于硫磺熏蒸与未熏蒸北沙参的质量控制。     

都梁软胶囊中5个香豆素类成分的HPLC法测定

都梁软胶囊主要成分为白芷、川芎,临床用于祛风散寒、活血通络.临床研究表明都梁软胶囊对风寒头痛的疗效显著,对鼻塞不通有确切疗效,对外感风寒患者的中医证候有明显改善,且对血、尿、大便常规,心、肝、肾功能无明显影响,未见不良反应[1,2].     

响应曲面法优选毛果鱼藤中香豆素类成分提取工艺的研究

目的:采用响应曲面法优化毛果鱼藤中香豆素类化合物的提取工艺,提高香豆素类化合物的提取与分离效率。方法:以毛果鱼藤藤茎为原料,采用Box-Behnken设计实验,结合微波提取法,分别从料液比、乙醇体积分数和提取时间3个方面考察其对香豆素类化合物提取效果的影响,以优化提取工艺;以毛果鱼藤中香豆素衍生物Robustin acid为考察指标,采用高效液相色谱法进行检测。结果:毛果鱼藤中香豆素类化合物的优化提取工艺条件为微波功率为400 W,提取温度为70℃,提取时间为11.67min,料液比为1∶49.67,乙醇体积分数为86.67%,香豆素提取率为8.90 mg·g-1;高效液相的最佳色谱条件为:检测波长为254nm,柱温为30℃,流动相为乙腈-0.5%醋酸水溶液,梯度洗脱分离效果最佳。结论:以毛果鱼藤中香豆素衍生物Robustin acid高效液相色谱为参考,采用Box-Behnken响应曲面法优化了香豆素类化合物的提取工艺,提高了此类化合物的提取效率,为分离毛果鱼藤藤茎中更丰富的香豆素类化合物奠定了基础。     

不同炮制工艺独活中4种香豆素类成分的定量分析

摘要：目的:考察不同炮制工艺对独活中4种香豆素类成分含量的影响。方法:以不同烘制温度（30,40,50,70,100℃）和烘制时间（2,4,6,8,10 h）制备独活饮片。采用HPLC法同时测定二氢欧山芹醇、蛇床子素、异欧前胡素和二氢欧山芹醇当归酸酯的含量。色谱柱为Agilent Extend C18（250 mm×4.6 mm,5μm）,流动相:乙腈-水（梯度洗脱）,流速:1.0 ml·min-1,检测波长:330nm,柱温:25℃。结果:二氢欧山芹醇、蛇床子素、异欧前胡素和二氢欧山醇当归酸酯分别在1.27～11.43μg·ml-1、33.09～297.79μg·ml-1、1.00～8.96μg·ml-1和9.02～81.16μg·ml-1范围内线性关系良好,r≥0.999 6;平均回收率为98.4%～100.4%,RSD为0.90%～1.72%（n=6）;烘制温度为70℃,烘制时间6 h,各成分含量均较高。结论:不同炮制工艺对独活中香豆素类成分含量影响较大。     

3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的三维定量构效关系研究

目的 建立3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂三维定量构效关系(3D-QSAR)模型.方法 采用分子力场分析法(CoMFA)和比较分子相似性指数分析法(CoMSIA)来研究3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂的构效关系.结果 建立了合理、可靠的3-羧基香豆素类乳酸转运抑制剂CoMFA(q2=0.630,r2 =0.994,rpred2=0.909)和CoMSIA(q2=0.676,r2=0.972,rpred2 =0.574)模型.结论 构建的3D-QSAR模型揭示了3-羧基香豆素类化合物的结构和生物活性间的关系,可为该类乳酸转运抑制剂的进一步优化设计提供科学依据.     

A New Method to Determine the Distribution of a Fluorophore in Scalp Skin with Focus on Hair Follicles

Pharmaceutical Research -     

基于网络药理学探讨金钗石斛和霍山石斛治疗阿尔茨海默病的作用机制

目的 基于网络药理学探讨及比较金钗石斛Dendrobium nobile Lindl.和霍山石斛D. huoshanense活性成分治疗阿尔茨海默病的作用机制。方法 基于中国知网、万方和PubMed数据库收集金钗石斛、霍山石斛的有效成分;PubChem平台查询活性成分结构;SwissADME平台筛选金钗石斛、霍山石斛活性成分的靶点;SwissTartgetPrediction平台预测各活性成分的作用靶点;GeneCards和OMIM数据库检索阿尔茨海默病相关靶点;Cytoscape 3.9.1构建“活性成分–疾病–靶点”网络图;String数据库分析并构建药物与疾病的蛋白质相互作用（PPI）网络;利用Metascape进行基因本体（GO）功能及京都基因与基因组百科全书（KEGG）通路富集分析。结果 共获得金钗石斛有效成分84个,核心成分为crepidatin、N-isopentenyl-6-hydroxydendroxinium、3-O-methylgigantol等;霍山石斛有效成分56个,核心成分为erianin、dendrocrepine、dendrocandin U等;金钗石斛...     

鼓槌石斛体外抗血小板聚集活性研究

目的 对鼓槌石斛提取物进行抗血小板聚集活性的药效筛选,并初步探讨其抗血栓作用。方法 将15只大鼠按体质量随机分为鼓槌石斛提取物1（gc1）组、鼓槌石斛提取物2（gc2）组、鼓槌石斛提取物3（gc3）组、鼓槌石斛提取物4（gc4）组及阳性对照（阿司匹林）组,每组3只;将15只豚鼠按体质量同法随机分为5组,每组3只。大鼠组和豚鼠组分别采用二磷酸腺苷（adenosine diphosphate,ADP）和花生四烯酸（arachidonic acid,AA）诱导体外血小板聚集实验,分别检测空白对照管与不同浓度的鼓槌石斛提取物及阿司匹林给药管的富血小板血浆在5 min内的最大聚集率,并计算血小板聚集的抑制率和各受试物的半数抑制浓度（IC₅₀）。结果 与空白对照组相比,gc1（5.318 mmol·L^-1）、gc2（1.708 mmol·L^-1）、gc3（2.925 mmol·L^-1）、gc4（3.152,1.576,0.394 mmol·L^-1）对ADP诱导的血小板最大聚集率显著降低（P<0.05或P<0.01）。与空白组相比,gc1（0.083,0.166 mmol·L^-1）、gc2（0.106,0.214 mmol·L^-1）、gc3（0.023 mmol·L^-1）、gc4（0.049,0.099,0.197,0.394 mmol·L^-1）对AA诱导的血小板最大聚集率显著降低（P<0.05或P<0.01）。结论 鼓槌石斛多种成分具有抗血小板聚集作用,在血栓性疾病中具有一定的积极作用。     

金钗石斛破壁粉对环磷酰胺致免疫低下小鼠免疫功能的调节作用

目的 研究金钗石斛破壁粉对免疫低下小鼠免疫功能的影响。方法 将180只小鼠随机分为6组,每组30只,分别为对照组、模型组、左旋咪唑（阳性对照,ig给予盐酸左旋咪唑片0.025 g/kg）组及金钗石斛破壁粉低、中、高剂量（0.5、1.0、2.0 g/kg）组。除对照组外,其余5组于给药前3 d ip 75 mg/kg新配制的环磷酰胺,每天1次,连续3 d,制备免疫功能低下小鼠模型。造模完成后每天ig给药1次,对照组和模型组给予等体积的生理盐水,连续14 d。通过计算脾指数与胸腺指数、腹腔巨噬细胞吞噬鸡红细胞实验、血清溶血素测定、淋巴细胞转化试验及western blotting检测脾脏中细胞因子IL-2、TNF-α的蛋白表达,观察金钗石斛破壁粉对免疫低下小鼠免疫功能的调节作用。结果 与模型组比较,金钗石斛破壁粉1.0、2.0 g/kg显著升高免疫低下小鼠的脾指数与胸腺指数,提高巨噬细胞吞噬功能,升高血清溶血素含量,促进淋巴细胞转化反应,上调小鼠脾脏中细胞因子白细胞介素-2（IL-2）、肿瘤坏死因子-α（TNF-α）的蛋白表达（P<0.05、0.01）。结论 金钗石斛破壁粉显著增强免疫低下小鼠的免疫功能。     

Drug Delivery to the Skin From Sub-micron Polymeric Particle Formulations: Influence of Particle Size and Polymer Hydrophobicity

Purpose  To investigate the influence of particle size and polymer properties on the topical delivery of a lipophilic “active” species (Nile Red (NR)) from sub-micron polymeric particles. Methods  Three poly-(ε-caprolactone) (CAPA) formulations were examined to assess the impact of particle size. Three other formulations, based on cellulose acetate butyrate (CAB), CAPA and polystyrene were studied to address the role of polymer hydrophobicity. In vitro skin permeation, and confocal microscopy and stratum corneum (SC) tape-stripping were used to evaluate the cutaneous disposition of NR. Results  NR delivery into the SC was greater from the larger particles, the overall smaller surface area of which enhanced the “leaving tendency” of the lipophilic “active”. Skin uptake of NR (measured as “%payload released”) from polystyrene, CAPA and CAB particles increased with decreasing polymer hydrophobicity (polystyrene > CAPA > CAB) as expected. Confocal microscopy revealed that NR released from the particles accumulated in, and penetrated via, lipid domains between the SC corneocytes. The particles showed affinity for hairs, and concentrated on the skin surface at the follicular openings. Conclusions  Delivery of a model drug to the skin from sub-micron polymeric particle formulations is sensitive to the particle size and the relative hydrophobicity of the carrier.     

Measurement and mapping of pH in hydrating pharmaceutical pellets using confocal laser scanning microscopy

Purpose. pH modifiers are often used to promote drug solubility/stability in dosage forms, but predicting the extent and duration of internal pH modification is difficult. Here, a noninvasive technique is developed for the spatial and temporal mapping of pH in a hydrated pharmaceutical pellet, within a pH range appropriate for microenvironmental pH control by weak acids. Methods. Confocal dual excitation imaging (Ex 488/Ex 568) of pellets containing a single, soluble, pH-sensitive fluorophore with cross-validation from a pH microelectrode. The technique was used to investigate the changing pH distribution in hydrating pellets containing two weak acids of differing solubility. Results. The algorithm developed provided pH measurements over the range pH 3.5-5.5 with a typical accuracy of 0.1 pH units and with excellent correlation with pH microelectrode measurements. The method showed how pellets containing 25%w/w tartaric acid exhibited a rapid but transient fall in internal pH, in contrast to a slower more prolonged reduction with fumaric acid. Conclusions. Spatial and temporal monitoring of pH in pellets was achieved with good accuracy within a pH range appropriate to pH modification by weak acids. However, the method developed is also generic and with suitable fluorophores will be applicable to other pH ranges and other dosage forms.     

白斑颗粒剂Ⅰ号方治疗白癜风的临床效果观察

摘要： 目的 通过应用皮肤共聚焦激光扫描显微镜 （CLSM） 动态观察中药白斑颗粒剂Ⅰ号方治疗气滞血瘀型白癜风的皮损色素恢复情况及效果。方法 气滞血瘀型白癜风患者 92 例随机分为 2 组, 试验组 49 例予口服白斑颗粒剂Ⅰ号方 3 g, 每日 2 次; 转移因子胶囊每次 6 mg, 每日 3 次; 外用 0.1%糠酸莫米松乳膏每日 1 次, 或 0.1%他克莫司软膏（面部）, 每日 2 次。对照组 43 例仅单纯口服转移因子胶囊每次 6 mg, 每日 3 次; 外用 0.1%糠酸莫米松乳膏（面部除外）, 每日 1 次, 或 0.1%他克莫司软膏 （面部）, 每日 2 次, 治疗 3 个月, 观察 2 组疗效。应用 CLSM 监测皮损处复色情况和色素恢复等级, 以及树枝状黑素细胞数目和炎症细胞浸润的变化。结果 试验组和对照组治疗后较治疗前的复色情况均有明显改善, 试验组总有效率优于对照组（81.63% vs. 69.77%, χ2=3.947, P＜0.05）。CLSM 示试验组白癜风皮损色素恢复等级情况与对照组差异有统计学意义、 树枝状黑素细胞比例高于对照组, 炎症细胞比例低于对照组 （P＜0.05）。结论 白斑颗粒Ⅰ号方治疗气滞血瘀型白癜风效果较为明显。     

基于网络药理学和分子对接方法探究铁皮石斛治疗慢性萎缩性胃炎的作用机制

目的 通过网络药理学方法和分子对接技术对铁皮石斛治疗慢性萎缩性胃炎的潜在作用机制进行探讨.方法 基于CNKI和PubMed数据库筛选出铁皮石斛的有效成分,通过Swiss Target Prediction数据库对活性成分靶点进行预测,运用Cytoscape软件构建"有效成分–靶点"网络.通过GeneCards和OMIM...     

Ki-67和PCNA在乳腺癌中的表达

目的:研究Ki-67与PCNA两种增殖抗原在乳腺癌组织中的原位表达特点及二者的差异性问题。方法:采用间接免疫荧光双标法对60例乳腺癌组织切片进行Ki-67及PCNA染色。运用激光扫描共聚焦显微镜(LSCM),分析细胞核的荧光阳性面积,并对二者进行相关性分析。结果:PCNA的核阳性面积明显大于Ki-67。二者的阳性面积呈正相关。结论:在乳腺癌组织中,PCNA抗原表达较强,几乎涵盖了所有Ki-67的增殖信息,二者对增殖情况的反映各具特点。