醒脑静中各味药物及全方对栀子提取物肠吸收的影响

目的:考察醒脑静处方中艾片、麝香、郁金及合方后对栀子提取物肠吸收的影响.方法:采用大鼠在体肠吸收模型研究方中不同配伍条件下栀子提取物有效成分栀子苷的肠吸收情况.结果:栀子提取物质量浓度为0.8 g·L~(-1)(含栀子苷0.311 g·L~(-1))时栀子苷吸收速率常数为(0.055±0.006)h~(-1)(以栀子苷计);栀子提取物分别与艾片、郁金、麝香配伍时吸收速率常数分别为(0.072±0.010),(0.060±0.001),(0.066±0.008)h~(-1),合方后吸收速率常数为(0.076±0.011)h~(-1).经统计学分析,单味栀子组与配伍艾片组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.03),与配伍郁金和配伍麝香组的吸收速率常数间无显著性差异,与复方组的吸收速率常数间有显著性差异(P=0.02).结论:配伍艾片及复方给药时可以显著促进栀子提取物中栀子苷的肠吸收.     

栀子提取物中栀子苷油水分配系数及大鼠肠吸收动力学研究

目的:以栀子苷为指标成分测定栀子提取物油水分配系数,研究栀子提取物肠吸收动力学.方法:采用经典摇瓶法测定栀子提取物中栀子苷的油水分配系数;采用大鼠在体肠吸收模型研究栀子提取物中栀子苷的肠吸收情况,考察其在小肠各段的吸收情况及药物浓度对吸收的影响.结果:栀子提取物中栀子苷的油水分配系数P=0.1077,logP=-0.967 8;质量浓度为0.2,0.8,2 g·L~(-1)的栀子提取物(分别含栀子苷0.078,0.311,0.780 g·L~(-1))吸收速率常数分别为(0.125±0.012)h,(0.058±0.004)h,(0.034±0.008)h.药物浓度不同时吸收速率常数有显著性差异(P<0.01);栀子苷在十二指肠、空肠、回肠中的吸收速率常数分别为(0.019±0.003),(0.015±0.002),(0.012±0.002)h,不同肠段吸收速率常数有显著性差异(P<0.02).结论:栀子苷在正辛醇一水两相体系中的logp为负值,根据经典理论推测为吸收较差物质;栀子苷在大鼠小肠的吸收速率随浓度的增加而减小,提示药物的吸收机制除了被动扩散外,可能有主动转运和易化扩散因素;栀子苷在大鼠整段小肠内均有吸收,在十二指肠中吸收速率较大.     

醒脑静中各成分对栀子提取物中栀子苷大鼠鼻腔吸收的影响

目的:研究醒脑静中冰片(天然或人工)、人工麝香及合方后对栀子提取物大鼠鼻腔吸收的影响.方法:以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻灌流模型,研究与不同成分配伍后栀子苷的大鼠鼻腔吸收情况.结果:质量浓度为100,250,1 000 mg·L-1的栀子提取物溶液(分别含栀子苷36.8,92,368 mg·L-1)中栀子苷吸收速率常数K分别为(2.15±0.70)×10-3,(1.97±0.48) ×10-3,(1.87±0.81) ×10-3min-1,栀子苷的鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动扩散吸收.栀子提取物按组方配比分别与天然冰片(艾片)、人工冰片、人工麝香及合方配伍时栀子苷K值分别为单用栀子提取物组的1.4,1.7,1.1,1.3倍.大鼠鼻腔吸收系数与体外黏膜渗透系数有很好的相关性,KA =0.2206K1+ 0.559(r =0.991 0).结论:醒脑静组方配伍后可显著增加栀子苷的鼻腔吸收,方中冰片发挥了主要的促吸收作用.     

黄芩苷、栀子苷对大鼠脑缺血保护作用的机制

目的:研究黄芩、栀子不同配伍对脑缺血大鼠的保护作用,探讨黄芩苷、栀子苷及其配伍防治脑缺血损伤的作用及机制。方法:雄性大鼠100只,采用线拴法建立脑缺血大鼠模型。分别分为黄芩苷组、黄芩苷:栀子苷(3:7)组、黄芩苷:栀子苷(1:1)组、黄芩苷:栀子苷(7:3)组、栀子苷组、三七总皂苷组(阳性对照)、假手术组及模型组,持续灌胃7天后,用线栓法建立大鼠脑缺血损伤模型,灌胃给予黄芩苷、栀子苷及其不同比例的配伍,24 h后观察大鼠神经功能症状,测定血清中肿瘤坏死因子α(TNF-α)、白细胞介素1β(IL-1β)含量。结果:黄芩苷:栀子苷(3:7、1:1、7:3)组、栀子苷组都可以增强大鼠的横木行走能力;黄芩苷组、黄芩苷:栀子苷(3:7、1:1、7:3)组、栀子苷组都可提高触觉刺激反应,降低Bederson评分;黄芩苷:栀子苷(3:7)组可降低血清中TNF-α、IL-1β的含量。结论:黄芩、栀子及其配伍对大鼠脑缺血具有保护作用,其作用机制可能与减轻炎症反应有关。     

栀子苷溶液鼻黏膜吸收规律的研究

目的:研究栀子苷溶液的鼻黏膜吸收规律.方法:以大鼠在体鼻循环法为实验模型,考察在不同循环液的体积、流速、药物浓度等条件下栀子苷溶液的鼻黏膜吸收规律.结果:栀子苷在鼻黏膜洗出液中稳定性良好,当循环液体积为5 mL,流速2.5 mL·min~(-1)时栀子苷溶液鼻黏膜吸收速率常数不随药物浓度发生变化.结论:栀子苷溶液鼻黏膜吸收机制为被动扩散,吸收符合一级动力学特点,吸收速率常数K为4.20×10~(-3).     

冰片对栀子在小鼠体内药代动力学的影响

目的:建立小鼠血浆中栀子苷的高效液相色谱( HPLC)分析方法,研究冰片对栀子苷在小鼠体内药代动力学的影响.方法:小鼠分别口服给予栀子提取物及栀子提取物加冰片,采用HPLC法测定小鼠血浆中栀子苷浓度,以Kinetica软件拟合,计算相关药动学参数.结果:栀子苷在血浆中1.188 ～76.000 mg·L-1线性良好(r =0.9993,n=5).栀子单独给药,栀子-冰片配伍给药栀子苷的代谢均符合非房室模型.栀子与冰片配伍给药可以使栀子苷血药浓度(Cmax)增大,药-时曲线下面积(AUC)明显增加,血药浓度平均滞留时间(MRT)延长.结论:冰片与栀子配伍应用能提高栀子苷的吸收,延长其消除,提高生物利用度.     

栀子提取物黏膜渗透影响因素研究

目的:研究影响栀子提取物黏膜吸收的有关因素.方法:以离体蛙皮为模型进行体外黏膜渗透实验,研究渗透介质的渗透压和pH对栀子提取物指标成分栀子苷表观渗透系数P_(app)的影响,考察蛙皮对栀子瞢稳定性影响.结果:以生理盐水(pH 6.88)、纯水、1.8%NaCl溶液、生理盐水(pH 4.05)、生理盐水(pH 10.05)作为渗透介质,栀子苷蛙皮渗透Papp值分别为(0.53±0.01), (0.21±0.05), (0.44±0.12), (0.42±0.13), (0.26±0.03)cm·min~(-1),以生理盐水为渗透介质12h的累计渗透率可达(55.69±9.81)%,无明显时滞.在蛙皮作用下,栀子苷8h左右开始降解,降解速率常数K=1.999,半衰期为0.347 h.结论:栀子提取物黏膜渗透性良好,符合零级吸收过程,渗透压及pH对渗透影响显著,符合生理环境的等渗偏中性介质更有利于栀子苷的渗透吸收,蛙皮对栀子苷降解作用不影响黏膜渗透研究,离体蛙皮模型可较好研究栀子提取物的黏膜渗透过程.     

栀子对四氧嘧啶糖尿病小鼠糖代谢及肾功能的影响

目的:研究栀子水提取物、栀子总苷和栀子苷对四氧嘧啶诱导的糖尿病小鼠的糖代谢及肾功能的影响。方法:采用四氧嘧啶对小鼠腹腔注射造成小鼠糖尿病模型,给药组分别灌胃栀子水提取物组(1.5 g/kg)、栀子总苷组(0.03g/kg)、栀子苷组(0.003g/kg),卡托普利组(0.02g/kg),连续给药2周。观察以下指标:①测定血糖;②测定血清胰岛素,计算胰岛素敏感指数;③计算肾脏系数;④测定尿酸、尿素氮及肌酐。结果:栀子各给药组与用药前比较小鼠血糖值均有所下降,其中栀子水提物组(P<0.05)和栀子总苷组(P<0.01)血糖下降尤为明显;与模型组比较,各给药组差异不明显。栀子水提物组(P<0.05)和栀子总苷组(P<0.01)小鼠的空腹血清胰岛素明显高于模型对照组,栀子各给药组对小鼠胰岛素敏感指数影响不大。栀子水提物组和栀子苷组肾脏系数比模型组有所下降(P<0.05),栀子总苷组肾脏系数显著降低(P<0.01)。栀子水提物和栀子总苷能降低小鼠血清尿酸水平(P<0.05),水提物和栀子苷能使小鼠尿素氮水平下降(P<0.05);栀子各给药组对小鼠血清肌酐水平影响不大。结论:栀子提取物对糖尿病小鼠具有一定的降血糖及肾脏保护作用。     

醒脑静滴鼻液与醒脑静微乳中栀子苷大鼠在体鼻循环吸收比较研究

醒脑静是临床用于治疗脑中风急性期的有效药物,与注射给药相比,醒脑静鼻腔给药具有显著的脑靶向性,将醒脑静制成微乳鼻腔给药可以解决大剂量高浓度中药不同极性复方成分的载药问题并能够降低对鼻黏膜的刺激性.该研究以体积校正法,采用改良的大鼠在体鼻循环模型比较醒脑静不同制剂中有效成分栀子苷大鼠鼻腔吸收特性.结果表明,醒脑静滴鼻液中栀子苷吸收速率常数为(2.95±0.25)×10-3 min-1,醒脑静微乳中栀子苷吸收速率常数为(2.t6±0.21) ×10-3min-1,醒脑静不同制剂中栀子苷的大鼠鼻腔吸收符合一级速率过程,为被动吸收,醒脑静滴鼻液中栀子苷的鼻腔吸收较醒脑静微乳快,为醒脑静鼻用制剂的开发提供了一定的依据.     

淡豆豉与栀子配伍降低栀子肝脏毒性的研究

目的:采用整体动物实验及血清药理学的方法观察淡豆豉对栀子肝脏毒性的减毒作用。方法:大鼠随机分为正常对照组、栀子组(11.7g/kg)、栀子淡豆豉配伍组(23.4g/kg,配伍比例1:1)、栀子苷组(0.15g/kg),各组灌胃给予相应药物,每天1次,连续7天,实验结束测定血清丙氨酸氨基转移酶(ALT)、天门冬氨酸氨基转移酶(AST)、碱性磷酸酶(ALP)活性、总胆红素(TBIL)含量;计算肝脏系数,HE染色观察肝组织结构变化。制备各组含药血清,血清浓度10%,检测人肝癌Hep G2细胞存活率及氧化应激水平:胞内锰-超氧化物歧化酶(Mn-SOD)活性、活性氧(ROS)及丙二醛(MDA)含量。结果:与正常对照组相比,栀子组(11.7g/kg)及栀子苷组(0.15g/kg)大鼠体重增长明显缓慢,两组各有两只动物死亡;血清ALT、AST、ALP、TBIL水平显著升高;肝脏系数明显上升,HE染色可见明显的肝细胞肿胀坏死及炎细胞浸润;细胞存活率、Mn-SOD活性显著下降;ROS水平、MDA含量显著上升。与栀子组比较,栀子淡豆豉配伍组(23.4g/kg)大鼠体重增长明显较快;ALT、AST、ALP、TBIL水平及肝脏系数均显著下降,肝组织病理也未见明显异常;细胞存活率、Mn-SOD活性显著增高,ROS、MDA含量明显下降。结论:淡豆豉与栀子配伍可降低栀子肝脏毒性,其机制可能与降低肝细胞的氧化应激水平有关。     

Saponin Accumulation in Flower Buds of Panax notoginseng

Objective Panax notoginseng is an important Chinese medicinal plant. Saponin accumulation is higher in the flower buds than in the other parts of P. notoginseng. However, the flower bud compositions have not yet been quantified. The aim of this study is to investigate the formation and accumulation of saponins in the flower buds of P. notoginseng from different populations and at different growth years. Methods Fourteen types of P. notoginseng with different growing durations and from different areas of Wenshan County, Yunnan Province were collected. We separated P. notoginseng individually into the flower buds, stems, leaves, and roots at the places where it has the highest saponin content. An efficient high-performance liquid chromatography(HPLC) method was developed for simultaneously quantifying two active saponins, ginsenoside Rb1 and ginsenoside Rb3, in the flower buds of P. notoginseng. The total saponin content was determined by using a quantitative vanillin-sulfuric acid colorimetric method. HPLC method was used to establish the fingerprints of 13 saponins and then quantify the composition in the whole plant of P. notoginseng. Results The saponin contents of different parts differ significantly, and the total saponin content and those of Rb1 and Rb3 do not entirely correlated. The flower buds of P. notoginseng contain 27.79% of total saponins, which is the highest saponin content in the whole plant. Fingerprint result showed that different saponins were appeared in different parts of the plant, i.e. flower buds, stems, leaves, and roots.Conclusion The saponin contents from the flower buds of P. notoginseng vary depending on the growth area and duration. The fingerprints show that the saponin contents and compositions vary depending on the part of P. notoginseng. These results are useful for the pharmacological evaluation and quality control of P. notoginseng.     

大鼠肠道菌群对三七总皂苷体外降解的研究

目的探究雌、雄大鼠肠道菌群对三七总皂苷中3种皂苷(三七皂苷R1、人参皂苷Rg1和人参皂苷Rb1)的体外降解作用。方法将三七总皂苷分别与雌、雄大鼠肠道菌群孵育液在厌氧条件下共同培养24 h,测定不同时间点孵育液中3种皂苷的量。结果雌、雄大鼠肠道菌群对人参皂苷Rb1均有降解作用,雄鼠的降解较雌鼠稍快。雌、雄鼠肠道菌群对三七皂苷R1和人参皂苷Rg1均无明显降解作用。结论在离体条件下,三七总皂苷中人参皂苷Rb1会被肠道菌群降解,而三七皂苷R1和人参皂苷Rg1则较为稳定。     

根腐对三七的皂苷含量影响

目的:对比分析根腐三七与正常三七中总皂苷及R1、Rg1、Rb1三种单体的含量,为根腐三七的质量评价及利用提供依据.方法:同田对比正常三七、根腐三七及不同腐烂程度三七的皂苷含量与单体成分,用HPLC法测定单体皂苷含量,大孔吸附树脂吸附比色法测定总皂苷含量.结果:三七根腐后比正常三七总皂苷含量平均降低了30.88%,R1、Rg1、Rb1三种单体平均含量分别降低了25.53%、11.26%、17.82%.结论:三七的皂苷含量随根部腐烂程度的增加而减少,根部腐烂对R1、Rg1、Rb1三种单体皂苷的比例无显著影响.     

平乐接骨丹中三七总皂甙的含量测定

采用甲醇提取,正丁醇萃取,大孔树脂吸附法制备样品,分光光度法测定平乐接骨丹中三七总皂甙的含量,结果重复性好。该法有效地排除了复方制剂中的干扰成分,可作为该制剂的定量分析方法,也为含三七制剂的定量分析提供了参考。     

三七花总皂苷清除活性氧自由基及抗脂质过氧化作用研究谢云峰谢集照龙盛京邱莉李映新张莹

目的：探讨三七花总皂苷清除活性氧自由基及对抗脂质过氧化作用的影响。方法从三七花盘中提取三七花总皂苷,D-101大孔吸附树脂分离纯化皂苷;采用分光光度法测定其对羟基自由基、DPPH 自由基的作用。用硫代巴比妥分光光度法观察三七花总皂苷对 Fe2＋半胱氨酸诱发肝脂质过氧化作用的影响。结果三七花总皂苷对羟自由基、1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基的半数清除率（IC50值）分别为0.035 mg/ml、0.094 mg/ml;对Fe2＋半胱氨酸诱发肝脂质过氧化的最大抑制率为89.31%,具有较强的抑制作用。结论三七花总皂苷具有清除活性氧自由基及抗脂质过氧化作用。     

高效液相色谱-电喷雾质谱法鉴别人参、西洋参和三七的皂苷提取物

 目的采用高效液相色谱-电喷雾质谱法(HPLC/ESI-MSn)研究人参、三七和西洋参中不同皂苷提取物的组成,以期建立快速高效的鉴别方法。方法通过与人参皂苷对照品比较和对碰撞诱导解离(CID)质谱图的解析鉴定各皂苷提取物的主要成分。结果共计鉴定32种皂苷成分。通过对比,发现了各皂苷提取物中的标识性成分。结论采用高效液相色谱-电喷雾质谱法能够快速高效地鉴别人参、三七和西洋参的不同皂苷提取物,具有很高的实用价值。     

天钩降压胶囊中丹皮酚在大鼠体内药代动力学

目的: 研究不同剂量天钩降压胶囊对大鼠体内丹皮酚药动学的影响。方法: 大鼠分别灌胃给予低、中、高剂量天钩降压胶囊(相当于丹皮酚6.884,13.77,27.53 mg ·kg^-1),于给药后不同时间采集大鼠血浆。血浆样品用甲醇沉淀蛋白,HPLC测定丹皮酚含量,各给药组平均血药浓度-时间数据采用DAS2.0软件分析。组间药动学参数用 SPSS 16.0 软件进行统计分析。结果: 低剂量组大鼠丹皮酚血药浓度在消除相超出最低检测限,未能测出药时曲线;中、高剂量组丹皮酚均在5 min达最大吸收;t1/2ka,Cmax,AUC_0-∞,AUC_0-360,CLz/F随给药剂量增加而显著性增加;t1/2z, MRT_0-360,Vz/F随给药剂量增加而显著性减小。结论: 大鼠灌胃不同剂量天钩降压胶囊后丹皮酚的药动学参数存在一定差异。     

不同施氮水平对三七生长及皂苷含量的影响

目的研究不同施氮水平对三七生长发育及皂苷含量的影响。方法田间试验选用随机区组设计，植株全氮测定用靛酚蓝比色法，全磷测定采用钒钼黄比色法，单体皂苷测定采用高效液相色谱法。结果不同施氮量对三七植株性状的影响较大，但对三七产量及皂苷含量的影响不明显。结论生产上适宜的氮肥用量为每亩纯氮22．5～30kg。     

三七叶抗抑郁活性提取物PnGL中皂苷类成分分析

目的 建立三七叶抗抑郁活性提取物PnGL中皂苷类成分含量测定的方法.方法 采用香荚醛-高氯酸比色法,分别以人参二醇及人参皂苷Rb3为对照品,测定总皂苷的含量.采用HPLC法,Ultimate AQ-C18色谱柱,甲醇-水(69:31)为流动相,检测波长203 nm,柱温为25℃,同时测定PnGL中主要成分人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rb3的含量.结果 以人参二醇及人参皂苷Rb3为对照品所测定的总皂苷含量,分别为97.25％、95.76％,差异不大.HPLC检测基线平稳,人参皂苷Rb1、Rb2、Rc、Rb3分离良好,分离度1.5以上,平均加样回收率分别为99.24 ％(RSD=1.63％)、96.41 ％(RSD=1.21％)、96.81％(RSD=0.86％)、100.16 ％(RSD=1.84％).结论 含量测定方法准确、重复性好,可为PnGL质量控制提供依据.     

Thin layer chromatography and extractive technology of Panax japonicum C.A. Mey. var. major (Burk.) C. Y. Wu et K. M. Feng growing in Qingba Mountain Area]

Chemical components of the root, stem and leaves of Panax japonicum var. major were compared with those of Radix ginseng and Radix notoginseng by TLC. The results showed that the total saponin of the root Panax japonicum var. major was closer to that of Radix ginseng and the total saponin of its stem and leaves was similar to Radix notoginseng. A better extractive technology was obtained after isolating and purifying the whole herb of Panax japonicum var. major by ethyl alcohol at different concentrations. The components were compared by TLC. The results showed that with 60% ethyl alcohol the yield of the total extract was 17.15%.