中药植物雌激素受体调节剂筛选研究中的问题与对策

中药植物雌激素是近年来研究的一个热点,但目前的研究中还存在着很多的问题,如中药含有植物雌激素成分的判断标准值得商榷、具体作用的受体需明确、药物血清实验方法 尚需改进、植物雌激素具体作用机制有待阐明等.针对这些问题,可以从以下研究方向展开植物雌激素筛选的研究,从结构上寻找中药的活性成分、能影响雌激素受体表达、揭示雌激素受体之间的关系,以及明确植物雌激素的作用靶点.     

天然药物中植物雌激素样化学成分的研究进展

植物雌激素是一类存在于植物中,能与机体的雌激素受体结合,产生雌激素样作用的非甾体类化合物。根据化学结构,可将植物雌激素分为异黄酮类、香豆素类、木脂素类及其他结构类型的化合物。植物雌激素为选择性雌激素受体调节剂,对乳腺癌,前列腺癌,心血管疾病,更年期综合征和骨质疏松症等具有确切的治疗作用,但对子宫和乳腺等雌激素受体阳性的其他组织器官不会产生刺激增生等副作用。长期暴露或过量使用植物雌激素对雄性生殖系统和胎儿的造血功能有一定的影响。植物雌激素生物活性的评价标准、不良反应、作用机制等需要进一步探讨。该文综述了植物雌激素的植物来源、化学结构、药理作用和安全性等最新研究进展,以为其深入研究和合理利用提供依据。     

雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进展

目的 :对雌激素受体调节剂及其相关中药研究内容进行综述。方法 :查阅国内外研究文献 ,对雌激素受体调节剂及其相关中药的研究进行归纳、总结。结果与结论 :雌激素受体调节剂是植物体内的小分子化合物 ,通过与雌激素受体以低亲合度结合而发挥微弱的雌激素样效应。而许多中药具有雌激素样活性 ,但有待更系统、更深入的研究。     

中药植物雌激素的研究进展

植物雌激素是与人体内源性雌激素17-β-雌二醇结构相似的植物来源的化合物,通过与雌激素受体结合而引起拟/抗雌激素作用。该文系统梳理了近年国内外已报道的植物雌激素相关文献,其化学成分主要为黄酮类、香豆素类、木脂素类、萜类、甾体类化合物等,具有防治围绝经期综合征、骨质疏松、心血管疾病、代谢性相关疾病、癌症及调节大脑功能等多种药理作用;其作用机制主要包括经典雌激素受体通路、表观遗传效应、激活5'-腺苷-磷酸激活蛋白激酶、抑制激酶、活化过氧化物酶体增殖物激活受体、调节凋亡相关的蛋白、抑制核因子κB信号通路等。植物雌激素按其功效主要分布在补虚药、活血化瘀药和清热药中,具有雌激素活性的经典名方主要为补益剂、理气药及和解剂等,该综述以期为科研人员和临床工作者进一步研究植物雌激素提供一定的参考。     

植物雌激素的研究进展

植物雌激素是植物中一类结构与功效类似于动物雌激素的天然杂环多酚类化合物,能够与雌激素受体亚基(ERα或ERβ)结合,发挥雌激素样或抗雌激素样作用。就植物雌激素成分的结构分类以及含植物雌激素成分的中药进行归纳总结,以期在数以千计的中药中寻找到具有雌激素样或抗雌激素样活性的新药源。     

植物雌激素及其防治绝经后骨质疏松症的研究进展

植物雌激素是一类来源于植物中的具有多种生理活性的生物活性物质。植物雌激素分子结构与雌二醇相似，是天然的选择性雌激素受体调节剂。近年来，植物雌激素对激素相关的疾病特别是绝经后骨质疏松症的防治作用引起学者们的关注。笔者对其分类、结构、生理活性及防治绝经后骨质疏松症的研究进展进行综述。     

植物雌激素与雌激素受体β对乳腺癌作用的研究进展

植物雌激素及雌激素受体β(estrogen receptora β,ERβ)与乳腺癌关系密切,植物雌激素与ERβ的亲和力远远高于ERa,虽然对此结论有争议,但仍为研究植物雌激素相关中药对乳腺癌的作用机制及探索中医理论的实质提供了思路.     

植物雌激素与性激素失调导致的干眼症

植物雌激素是一类天然的结构及生物活性均类似于雌激素的非甾体类化合物，可与雌激素受体结合，对内源性雌激素起双向调节作用。多种原因引起的性激素失调可以导致干眼症。作者认为植物雌激素因其特有的优势可以治疗此类干眼症，值得进一步研究。     

植物性激素在妇科疾病防治中的研究进展

植物雌激素包括异黄酮只要有大豆苷元（二羟基异黄酮,diadein）、染木黄酮（三羟基异黄酮,genistein）等、木脂体和香豆雌酚三类,其结构与雌激素相似,为杂环多酚类化合物,能与雌激素受体结合发挥微弱的雌激素效应。由于异黄酮的活性是雌二醇的1／1000,与雌二醇竞争性地结合雌激素受体,     

雌激素受体及其临床应用

绝经后雌激素水平的下降加速了皮肤的老化,补充雌激素可改善皮肤老化。雌激素或激素替代治疗(HRT)通过雌激素受体(ER)作用于皮肤,非局部使用雌激素和局部使用雌激素的疗效相当,但局部使用雌激素的安全性更好。植物雌激素较雌激素生物活性低,安全性好。     

植物雌激素类中药抗绝经后骨质疏松临床研究进展

妇女绝经后发生的骨质疏松症(PMOP)大多表现为雌激素下降剧烈,致使破骨细胞活性被激发,成骨细胞活性被抑制,加速了骨吸收,骨的空白重建增多,产生骨质疏松。然而雌激素副作用过大,人们在致力于寻求雌激素替代物,这类物质被称作选择性雌激素受体调质(selective estrogen receptormodulators,SERMs),而植物雌激素(Phytoestrogen,PE)正是其中之一。植物雌激素较小的副作用,具有抗围绝经期综合症治疗作用,植物雌激素的大量研究被引发。现就植物雌激素类中药防治PMOP的实验研究进展综述如下。     

甘草化学成分植物雌激素活性研究进展

甘草是一种来自于豆科甘草属的重要中药,含有400多种化学成分,以黄酮类和三萜类为主,其中黄酮类化合物具有很强的植物雌激素活性,通过调节雌激素受体(ER)、PI3K/Akt和MAPK等多种信号通路治疗包括乳腺癌、神经性、心血管在内的多种疾病。通过查阅PubMed、中国知网数据库搜集相关文献,总结了甘草中具有植物雌激素活性的成分,并阐述其相关疾病和作用机制,一方面为甘草中植物雌激素成分的临床应用提供实验依据,另一方面为开发甘草中新的植物雌激素活性成分提供参考。     

中药治疗绝经后骨质疏松症及其作用机制的研究进展

绝经后骨质疏松症(postmenopausal osteoporosis,PMOP)是一种全身性骨代谢疾病,好发于绝经后女性,体内雌激素水平下降是其主要病因,故而补充雌激素是最直接、有效的方法,然而长期服用雌激素将会带来诸如增加妇科肿瘤发病风险等副作用。近年来,从植物中提取的活性成分——植物雌激素引起了人们的广泛关注,其与天然雌激素拥有相似的结构,所以同样能够作用于雌激素在骨组织上的靶点——雌激素受体。临床实践证实,多种中药对PMOP疗效显著,其作用机制也随着研究的深入而逐渐被揭示,无论是提高雌激素水平,还是增加雌激素受体的表达,抑或通过雌激素调节骨代谢相关因子,中药都有着卓越表现,因而对其的进一步研究显得尤为重要。     

雌激素、雌激素受体与心血管疾病

雌激素是一种参与机体多个器官系统功能调节的重要的固醇类激素.其水平的下降与女性绝经后心血管疾病发病率的增高存在着密切的关系.雌激素或雌激素样物质可以通过经典的雌激素受体(ER)α、ERβ或膜G蛋白偶联受体(GPR) 30等介导的基因和非基因传导通路发挥心血管系统的调节功能;靶细胞受体亚型的特异性分布和状况是影响雌激素或雌激素样物质最终效应的主要因素.同时,雌激素对心血管系统作用机制的阐明对激素替代治疗(HRT)或植物雌激素的临床应用将具有重要指导意义.     

中药植物雌激素与皮肤疾病

雌激素通过ER调节皮肤细胞功能,治疗银屑病、角化病、病理性瘢痕、白癜风、紫外线损伤等诸多皮肤疾病,但也可能会引发皮肤癌等恶性皮肤病和全身性副作用,其使用受到限制.中药来源的植物雌激素成分能够选择性调节雌激素受体,产生弱雌激素效应或抗雌激素效应,合理使用,可以替代雌激素防治皮肤疾病.     

异黄酮的双向调节作用

什么是异黄酮 是一种植物雌激素，系由大豆及黑豆等豆类植物中提炼而出，对人体健康十分大益，尤其与女性一生的健康关系更为密切。它会与强力雌激素－雌二醇竞争，占据雌激素受体的空间。若雌二醇找不到空间与雌激素受体结合，就会失去作用。雌二醇会促进肿瘤生长，尤其是乳腺癌。在防治妇女荷尔蒙失调、流失、情绪波动、     

红三叶草异黄酮及其代谢研究进展

红三叶草异黄酮具有多种生理活性,从其结构特点上阐述了红三叶草异黄酮的植物雌激素功能。近年来国内外学者对其生理功能的研究发现,红三叶草异黄酮的植物雌激素作用与其代谢产物密切相关。红三叶草异黄酮属于4’-甲氧基类异黄酮,需要在生物体内通过微生物酶系作用下转化成具有双羟基结构以及活性更高的4’-羟基类异黄酮,从而能够更好地与雌激素受体结合,发挥植物雌激素作用。     

染料木素对海马齿状回神经再生作用的研究与展望

雌激素对神经细胞具有促进再生作用,其作用机制被认为主要与雌激素受体有关。染料木素(Gen)的结构及药理作用与雌激素类似而誉为"植物雌激素",在体内主要与雌激素受体结合发挥生物学效应,透过血脑屏障从而对海马齿状回神经再生具有促进作用。但Gen对神经细胞再生方面的研究国内、外报道很少且机制尚不清楚,本文在复习现有文献的基础上,结合雌激素对神经细胞再生的研究进展,阐述了Gen对海马齿状回神经再生可能具有的促进作用和广阔的开发前景。     

植物雌激素防治缺血性卒中概述

绝经期前的女性比同年龄的男性卒中发生率低 ,绝经期后妇女卒中发病率明显增加 ,外源性雌激素替代治疗可使发病率、死亡率明显下降 ,表明雌激素在卒中防治方面具有重要作用。但是 ,动物或人类长期使用雌激素有增加乳腺癌和子宫内膜癌的风险 ,而限制了其应用 [1 ] 。最近人们将目光转向植物成份 ,并提出了植物雌激素的概念 ,即植物内具有弱雌激素作用的化合物 ,通过甾体雌激素受体 (ER)以低亲和度结合而发挥微弱雌激素效应。它既能降低心脑血管病的发病率 ,又不影响子宫内膜及乳房的功能 ,因而是防治缺血性卒中有希望的药物。而植物性雌激素…     

植物雌激素在防治心肌缺血再灌注损伤的应用前景

心肌缺血再灌注损伤是心血管疾病领域研究的热点问题之一,目前临床上尚缺乏有效的防治手段。临床研究发现冠心病的绝经前女性患者要明显低于男性患者,说明雌激素在其发生发展过程中具有一定的作用,使雌激素替代疗法逐渐成为新的防治研究热点。大量植物雌激素应用于心血管疾病的预防治疗研究,以期消除合成类雌激素在治疗中副作用。该文总结了雌激素受体在心肌缺血再灌注损伤中的作用,雌激素替代疗法的应用及局限性,以及植物雌激素在其防治过程中的应用前景,以期为开发安全、有效的新型药物提供思路和参考。