国产微晶纤维素制剂性能的研究

本文测定了国产4种(Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ,Ⅳ)微晶纤维素Microcrystalline cellulose(MCC)的流动性、可压性和药品容纳量。实验结果表明,流动性的大小顺序为:Ⅳ>Ⅲ>Ⅱ>Ⅰ;而可压性和药品容纳量的大小顺序为:Ⅰ>Ⅱ>Ⅲ>Ⅳ。实验结果还表明,微晶纤维素的颗粒形态和粒子大小是影响其制剂性能的主要因素,在实验用的样品中,与其结晶度和聚合度的关系来见规律性。     

蔓性千斤拔化学成分的研究

从豆科植物蔓性千斤拔[Flemingia philippinensis(Merr.et Rolfe)Li]的根中分得六个化合物和一个烷酸的混合物(Ⅰ～Ⅶ)。经理化常数测定和光谱分析证明,化合物Ⅰ和Ⅱ为新化合物,分别命名为蔓性千斤拔素C(Ⅰ)和蔓性千斤拔素D(Ⅱ),其余为已知物,分别鉴定为5,7,3′,4′-四羟基-6,8-双异戊烯基异黄酮(Ⅲ),flemichin D(Ⅳ),n C₂₂～C₃₀烷酸(Ⅴ),β-谷甾醇(Ⅵ)和羽扇豆醇(Ⅶ)。化合物Ⅲ和Ⅳ对P₃₈₈白血病细胞具有显著的抑制作用。     

瑞芬太尼对全麻术后气管拔管血压、血糖和皮质醇的影响

目的:评价瑞芬太尼对全麻术后气管拔管血压、血糖和皮质醇的影响。方法:60例气管插管全麻下手术病人,随机分为5组,每组12例。气管拔管前静脉注射药物,Ⅰ组予氯化钠注射液10 mL,Ⅱ组予瑞芬太尼0．25μg·kg~(-1),Ⅲ组予瑞芬太尼0．5μg·kg~(-1),Ⅳ组予瑞芬太尼0．75μg·kg~(-1),Ⅴ组予艾司洛尔1．5 mg·kg~(-1),给药时间大于30 s。分别在拔管前,拔管即刻,拔管后2、5、10 min,检测病人血糖、皮质醇浓度同时记录以上各点的血压和心率。结果:与拔管前比较,拔管后Ⅰ组心率和血压明显升高(P＜0．01);Ⅱ组血压无显著变化,心率升高明显(P＜0．01);Ⅲ,Ⅳ和Ⅴ组血压与心率均下降。与Ⅰ组比较,Ⅱ组各时点收缩压较平稳,舒张压和心率变化组间无显著差异。Ⅲ,Ⅳ和Ⅴ组拔管即刻收缩压和心率明显降低,幅度均大于Ⅰ和Ⅱ组(P＜0．05)。各组病人拔管后的血糖均比拔管前有所升高(P＜0．05),与Ⅰ和Ⅱ组比较,Ⅲ和Ⅳ组血糖升高幅度较小,拔管即刻Ⅲ组血糖低于Ⅰ和Ⅱ组(P＜0．05)。拔管后Ⅰ组皮质醇升高明显(P＜0．05),其余组变化较小。Ⅰ组发生呛咳4例,高于Ⅲ组和Ⅳ组(均无,P＜0．05),与Ⅴ组相似(3例)。Ⅳ组发生嗜睡6例,呼吸抑制4例。结论:拔管前静脉注射瑞芬太尼能有效抑制气管拔管引起的血压和心率变化及血糖、皮质醇的升高,效果优于艾司洛尔,0．5μg·kg~(-1)的剂量效果好且不良反应少。     

异丙酚对大鼠局灶性脑缺血和蛋白激酶C γ亚单位的作用

目的观察异丙酚对大鼠局灶性脑缺血和脑内蛋白激酶Cγ亚单位(PKCγ)变化的作用。方法♂SD大鼠随机分为Ⅰ:假手术组,Ⅱ:损伤组,Ⅲ:异丙酚(25mg·kg-1)+损伤组,Ⅳ:异丙酚(50mg·kg-1)+损伤组,Ⅴ:脂肪乳剂+损伤组,每组8例。采用大脑中动脉线栓法缺血3h再灌注24h。异丙酚和脂肪乳剂于再灌注前30min腹腔注射。通过原位末端脱氧核苷酸转移酶标记法观察局灶性脑缺血产生的神经细胞凋亡和异丙酚作用效果,免疫细胞化学法观察各组PKCγ蛋白在脑内表达变化的差异。结果再灌注24h后Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组大鼠体重较缺血前降低(P<0.01),和Ⅰ组比较:Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组大鼠再灌注24h后出现明显的神经体征缺陷(P<0.01),Ⅱ组大鼠额叶皮层和纹状体区域大量神经细胞凋亡,纹状体PKCγ蛋白表达明显下降。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组大鼠纹状体区域凋亡细胞密度与PKCγ染色阳性面积均没有差异(P>0.05)。结论再灌注前30min腹腔注射异丙酚对大鼠局灶性脑缺血再灌注损伤所致的神经细胞凋亡和PKCγ表达降低无保护作用。     

蒙古黄芪化学成分的分离鉴定

从蒙古黄芪(Astragalus membranaceus Bge.var.mongholicus(Bge.)Hsiao)乙醇提取物中分离得到10个单体,分别鉴定为棕榈酸(Ⅰ),羽扇醇(Ⅱ),β-谷留醇(Ⅲ),黄芪皂甙Ⅳ(astragaloside Ⅳ,Ⅳ),黄芪异黄烷甙(3S-(—)mucronulatol-7-D-glucopyranoside,Ⅴ),胡萝卜甙(Ⅳ),α-联苯双酯(dimethyl 4,4-dimethoxy-5,6,5′,6′-dimethylenedioxybiphenyl-2,2-dicarboxylate,(Ⅶ),天冬酰胺(Ⅷ),γ-氨基丁酸(Ⅸ),蔗糖(Ⅹ)。其中Ⅰ,Ⅱ和Ⅸ首次由蒙古黄芪巾分得,联苯双酯(Ⅶ)为已知合成物,但在天然药物黄芪中属首次分出,黄芪异黄烷甙(Ⅴ)未见报道。     

高效液相色谱法分离秋水仙硷及其酚性和N-去乙酰基衍生物

秋水仙硷(Ⅰ)的几种衍生物如N-去乙酰基秋水仙硷(Ⅱ)、N-去羰秋水仙硷(Ⅲ)和酚性衍生物3-去甲秋水仙硷(Ⅳ)、2-去年秋水仙硷(Ⅴ)提示有抗肿瘤性质。最近(Ⅱ)已进入临床后期试验,这些衍生物的毒性可能低于(Ⅰ),而效力相当,甚至更佳。又(Ⅳ)和(Ⅴ)是(Ⅰ)的代谢产物。 (Ⅰ)及其衍生物包括1-去甲秋水仙硷(Ⅵ)的全分离方法未见有报道。本文介绍     

中医辨证分型的精索静脉曲张性不育症中西医治疗选择初探

目的比较不同中医辨证分型精索静脉曲张(VC)性不育症中西医治疗的效果,分析最佳治疗方案。方法选取2018年3月-2019年9月在湖南省澧县人民医院泌尿外科就诊的VC性不育症患者132例,以中医辨证分型予以分组,Ⅰ组、Ⅱ组为湿热瘀阻型,Ⅲ组、Ⅳ组为肾虚血瘀型,Ⅴ组、Ⅵ组为血瘀络阻型,每组22例。Ⅰ组、Ⅲ组、Ⅴ组行中药治疗,Ⅰ组给予血府逐瘀胶囊联合萆薢分清丸治疗,Ⅲ组给予血府逐瘀胶囊联合巴戟胶囊治疗,Ⅴ组给予血府逐瘀胶囊治疗;Ⅱ组、Ⅳ组、Ⅵ组行西医治疗,即行精索内静脉显微结扎术。比较各组临床疗效和治疗后血清性激素5项水平。结果Ⅱ组、Ⅲ组、Ⅳ组、Ⅵ组总有效率均高于Ⅰ组、Ⅴ组(P <0.05)。期间各组患者配偶妊娠15例,包括Ⅰ组1例、Ⅱ组2例、Ⅲ组3例、Ⅳ组3例、Ⅴ组1例、Ⅵ组5例。治疗后,各组血清雌二醇(E2)、泌乳素(PRL)、睾酮(T)、黄体生成素(LH)及卵泡刺激素(FSH)[3]水平比较差异无统计学意义(P> 0.05)。结论临床治疗精索静脉曲张性不育症措施较多,其中,西医手术疗法治疗VC性不育症患者疗效较好,但若肾虚血瘀型患者不愿行手术治疗,建议选用中医辨证疗法。     

淡竹叶的化学成分研究

目的研究淡竹叶的化学成分。方法采用系统提取,柱层析方法分离,经理化性质和波谱技术确定所得化合物的结构。结果分离得到6个化合物,鉴定为三十九烷酸(Ⅰ),正三十二烷醇(Ⅱ),三十一烷酸(Ⅲ),对羟基苯甲醛(Ⅳ),反式对香豆酸(Ⅴ),日当药黄素(Ⅵ)。结论化合物Ⅰ～Ⅲ,Ⅴ和Ⅵ均为首次从该植物中分离得到。     

仙鹤草抗菌活性成分的研究

从仙鹤草地上全草分离得到六种抗菌痢成分,经化学和光谱分析鉴定为:木犀草素—7—葡萄糖甙(Luteolin-7-giucoside)Ⅰ、芹菜素—7—葡萄糖甙(Apigenin-7-giuco-side)Ⅱ、鞣花酸(Ellagic acid)Ⅲ、咖啡酸(Caffeic acid)Ⅳ、没食子酸(Gallic acid)Ⅴ、槲皮素(Quercetin)Ⅵ。以上六种化合物虽属仙鹤草的已知成分,但作为仙鹤草的抗痢有效成分还是首次阐明。抑菌实验表明:上述六种结晶对福氏和志贺氏痢疾杆菌均有抑菌活性,其中Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、和Ⅴ活性较强;结晶Ⅰ+Ⅲ,Ⅱ+Ⅲ,Ⅱ+Ⅳ和Ⅰ+Ⅱ+Ⅵ都比原来单一的化合物抑菌效力强,表明这些化合物之间有协同作用。     

骨碎补总黄酮治疗纤维肌痛综合征的随机对照研究

目的:观察骨碎补总黄酮对纤维肌痛综合征的治疗作用。方法:150例病人随机分为5组,分别给予美洛昔康(Ⅰ组)、美洛昔康加阿米替林(Ⅱ组),骨碎补总黄酮(Ⅲ组),骨碎补总黄酮加阿米替林(Ⅳ组),美洛昔康、骨碎补总黄酮、阿米替林3药联合(Ⅴ组),均治疗3 mo,记录各组治疗前和3 mo末的临床及实验室指标并进行比较。结果:3 mo末,共有142例病人完成试验。Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ组与治疗前及Ⅰ组比较,其抑郁评分、纤维肌痛影响因素问卷评分及压痛指数评分的比较差异有显著意义(P<0.05或P<0.01);Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组之间抑郁评分、纤维肌痛影响因素问卷评分差异无显著意义(P>0.05),Ⅴ组与Ⅱ组比较差异非常显著(P<0.01)。无明显不良反应。结论:骨碎补总黄酮可以有效治疗纤维肌痛综合征,而不良反应较轻。     

留兰香的活性成分(Ⅱ)

目的对唇形科薄荷属植物留兰香(Mentha spicataL.)的活性部位的化学成分进行研究。方法采用硅胶柱色谱等方法进行分离纯化,根据理化性质和光谱数据进行结构鉴定。结果又分离得到5个化合物,分别鉴定为(+)isolariciresinol 2aOβDglucoside(Ⅰ)、5,4′二羟基黄酮7OβD吡喃葡萄糖醛酸丁酯(5,4′dihydroxy flavonoid 7OβDpyranglycuronate butyl ester,Ⅱ)、香蜂草苷(didymin,Ⅲ)、橙皮苷(hesperitin,Ⅳ)、迷迭香酸(rosmarinic acid,Ⅴ)。结论化合物Ⅰ、Ⅱ是从薄荷属植物中首次分离得到,化合物Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ是从留兰香中首次分离得到。     

瑞舒伐他汀部分恢复吗啡耐受大鼠的吗啡镇痛效能

目的探讨瑞舒伐他汀对吗啡耐受大鼠的吗啡镇痛效能的影响及其相关的分子机制。方法 48只♂SD大鼠随机分成6组(n=8):Ⅰ组为空白对照组;Ⅱ组为吗啡耐受组;Ⅲ组为10 mg.kg-1瑞舒伐他汀对照组;Ⅳ组、Ⅴ组、Ⅵ组分别为0.4、2、10 mg.kg-1瑞舒伐他汀处理组。Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组皮下注射吗啡10 mg.kg-1,Ⅰ组和Ⅲ组皮下注射生理盐水,每天8∶00和16∶00各1次,连续10 d。d 6起,上午皮下注射前30 min,Ⅰ、Ⅱ组给予生理盐水灌胃,Ⅲ、Ⅳ、Ⅴ、Ⅵ组给予相应剂量的瑞舒伐他汀灌胃,连续5 d。d 6、11,测定大鼠基础热缩足潜伏期(PWTL)后,计算尾静脉注射吗啡30 min时各组大鼠的MPE值。d 11行为学检测后处死大鼠,留取腰5脊髓,比较各组脊髓内细胞外调节蛋白激酶(ERK)、磷酸化细胞外调节蛋白激酶(p-ERK)及星形胶质细胞表面标志物GFAP的表达水平。结果①d 6,6组的基础PWTL无明显差异。与Ⅰ组相比,Ⅱ、Ⅳ、Ⅴ和Ⅵ组MPE值明显降低(P<0.05)。d 11,6组的基础PWTL无差异。与Ⅰ组相比,Ⅱ、Ⅳ组尾静脉注射吗啡后30 min的MPE值明显降低(P<0.05);与Ⅱ组相比,Ⅴ、Ⅵ组的MPE值明显升高(P<0.05)。②d 11,6组大鼠腰5脊髓内总ERK表达水平差异无显著性。与Ⅰ组相比,Ⅱ、Ⅳ组腰5脊髓内p-ERK表达明显升高(P<0.05);与Ⅱ组相比,Ⅲ、Ⅴ、Ⅵ组腰5脊髓内p-ERK表达明显降低(P<0.05)。与Ⅰ组相比,Ⅱ组腰5脊髓内GFAP的荧光强度明显升高(P<0.05);与Ⅱ组相比,Ⅵ组腰5脊髓内GFAP的强度明显降低(P<0.05)。结论瑞舒伐他汀能够部分恢复吗啡耐受大鼠的吗啡镇痛效果,这可能与其抑制脊髓内ERK的磷酸化,减少星形胶质细胞活化有关。     

栓皮栎叶抗炎活性部位中化学成分的初步研究

通过药理实验确定了栓皮栎 (QuercusvariabilisBlume)叶片的活性部位 ,并从活性部位氯仿萃取物中分离鉴定了 5个化合物 ,其中羽扇豆醇和木栓酮据文献报道具有抗炎活性 ,蒲公英赛醇及胡萝卜苷为该种中首次分离得到     

益母草的化学成分

目的分离、鉴定益母草(Leonurus japonicusHoutt.)提取物中的化学成分。方法采用硅胶柱色谱法、Sephadex LH 20柱色谱法等分离,并通过1H NMR1、3C NMR等谱学技术确定其结构。结果分离得到了5个黄酮类化合物,分别鉴定为5,7,3,′4,′5′五甲氧基黄酮(5,7,3,′4,′5′pen-tamethoxy flavone,Ⅰ)、汉黄芩素(wogonin,Ⅱ)、洋芹素7O葡萄糖苷(apigenin 7Oglucopyra-noside,Ⅲ)、大豆素(daidzein,Ⅳ),槲皮素(quercetin,Ⅴ)。结论其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅳ为首次从益母草属中分离得到,Ⅲ、Ⅴ为首次从本种植物中分离得到。     

川芎嗪对P2X_3受体介导的神经病理痛的作用研究

目的探讨川芎嗪(tetramethylpyrazine,TMP)对P2X3受体介导的神经病理痛的作用。方法建立大鼠坐骨神经慢性压迫性损伤(CCI)神经病理痛模型,应用vonFrey细丝法和热辐射法测定机械缩足反射阈值(mechanical withdrawal threshold,MWT)和热缩足反射潜伏期(thermal withdrawal latency,TWL),观察川芎嗪对CCI大鼠MWT和TWL的影响。结合免疫组织化学方法观察大鼠L4/L5段脊髓P2X3受体的表达变化。结果术后14d,Ⅴ组(CCI模型组)和Ⅰ组(生理盐水对照组)、Ⅱ组(TMP对照组)、Ⅲ组(假手术组)、Ⅳ组(CCI模型+TMP治疗组)相比较大鼠后爪的机械和热痛敏阈值明显降低(P<0.05),大鼠脊髓P2X3受体表达明显升高(P<0.05);Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ组之间相比大鼠后爪的机械和热痛敏阈值差异没有显著性(P>0.05),大鼠脊髓P2X3受体表达差异没有显著性(P>0.05);Ⅳ组脊髓P2X3受体的表达较Ⅴ组低(P<0.05)。结论川芎嗪对P2X3受体介导的神经病理痛有抑制作用。     

板蓝根的化学成分研究

目的对十字花科菘蓝属植物板蓝根 (IsatisindigoticaFort.)的提取物的化学成分进行了化学鉴定。方法色谱技术进行分离 ,MS、NMR和IR光谱解析及与对照品比较鉴定化合物。结果从 80 %乙醇洗脱部分、氯仿萃取部分、正丁醇萃取部分中共分离得到 6个化合物 ,根据理化性质和谱学分析鉴定为 ( + ) 异落叶松树脂醇 ( ( + ) isolariciresinol,Ⅰ )、5 羟甲基糠醛 ( 5 hydroxymethyl furaldehyde,Ⅱ )、5 羟甲基糠酸 ( 5 hydroxymethyl furoicacid ,Ⅲ )、正丁基 β D 吡喃型果糖 (n butyl β D fructopyronoside,Ⅳ )、表告依春 (epigoitrin ,Ⅴ )、蔗糖 (sucrose,Ⅵ )。 结论化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ、Ⅳ为首次从菘蓝属中分离得到的已知化合物。     

柽柳化学成分的研究

从柽柳科植物柽柳(Tamarix chinesis Lour)的干燥嫩枝叶中分离鉴定了10个化合物,其中三个为新化合物,分别命名为柽柳酚、柽柳酮和柽柳醇,7个为已知化合物,鉴定为β-谷甾醇、胡罗卜甙、3′,4′-二甲基槲皮素、硬脂酸、正三十一烷、正三十一烷醇-(12)及三十二烷醇乙酸酯。用光谱分析和化学方法确定了各化合物的结构。     

紫丁香有效成分的研究

木樨科植物紫丁香(Syringa oblata Lindl.)在我国分布较广,资源丰富。紫丁香有抗菌作用,民间用叶的水煎液洗眼敷疮治疗暴发火眼及多种疮疡肿痛,黑龙江中医学院等单位用紫丁香叶提取物治疗菌痢,吉林白求恩医科大学用以治疗急性黄疸型肝炎,均收到较好的疗效。有关丁香属植物的化学研究,国内外做了大量工作,先后从洋丁香(Syringa