抗抑郁药氟西汀的合成

氟西相为新一代抗抑郁药，以苯乙酮为原料，经Ｍａｎｎｉｃｈ反应，还原反应，苯环亲核取代反应三步合成制得。     

氟西汀

氟西汀(fluoxetine,商标名Prozae)为第二代抗抑郁药。它虽能缓解抑郁,但对失眠及焦虑不能改善。它与三环抗抑郁药比较,因抗胆碱而产生的副作用减轻,但其他副作用更为常见。这样,对医师可供选择哪类患者适用何种药物。     

氟西汀盐酸盐合成路线图解

氟西汀(fluoxetine,1),是由美国Lilly公司开发,1988年在美国上市的新型抗抑郁药.本品为选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRI),可选择性作用于神经递质受体,可用于治疗各类抑郁症,也可用于焦虑症,情绪低落型和非典型抑郁症.与传统三环类、杂环类和单胺氧化酶抑制剂抗抑郁药相比,具有疗效好、不良反应轻而少、安全性高、耐受性好等特点[1].1酸化即可得到药用盐酸盐[2,3].下面按不同起始原料对其合成路线进行归纳.     

抗抑郁药盐酸氟西汀的合成

目的：研究盐酸氟西汀的合成工艺。方法：以苯乙酮为起始原料，经Mannich反应、还原、醚化、去甲基、水解、成盐6步合成盐酸氟西汀。结果：合成盐酸氟西汀的总收率为41．9％。改进了中间体3，4和6的合成工艺。结论：该方法原料易得，操作方便，条件温和，收率较高，适于工业化生产。     

R-和S-氟西汀、去甲氟西汀及类似物的合成

本文报道了利用光学活性的环氧苯乙烷作为起站原料，合成R、S－氟西汀、去甲氟西汀及其类似物的新方法。（R）－环氧苯乙烷与2－甲基－2－羟基丙腈在三乙胺存在下反应，得到4，收率90％；再以二甲基硫醚硼烷复合物还原得到关键中间体3－苯基－3＝羟基丙胺（5）。伯胺5和4－氯－三氟甲苯在DMSO中加钠氢反应得S－去甲氟西汀（6），收率90％。5与氯甲酸甲酯反应成氨甲酸酯，氢化锂铝还原得7后，参照上述缩合条件，制得盐酸S－氟西汀（8），收率90％。亦可从6经氨甲酸甲酯，氢化馊铝还原制得民收率90％。R-和S-氟西汀、去甲氟西汀及类似物…     

光学活性Ugi胺的简便合成方法

本试验报道了一种可公斤级制备光学活性Ugi胺的方法。以课题组自制的手性二茂铁PNN配体(L1或L2)与贵金属Ir组成的复合物为催化剂CAT-1或CAT-2,叔丁醇锂为碱,异丙醇为溶剂,促进乙酰二茂铁的不对称氢化,分别以高收率、高立体选择性得到(S)-或(R)-1-二茂铁基乙醇;再经过简单的酯化、二甲胺取代,即可公斤级制备(S)-和(R)-Ugi胺,ee值高达99.2%,具有工业化应用前景。     

氟西汀市场透析

目的:了解氟西汀的市场现状及发展趋势。方法:对氟西汀国内、外生产和销售情况进行分析。结果与结论:氟西汀市场潜力巨大,我国制药企业应密切关注市场变化,以求进一步发展。     

抗抑郁新药氟西汀

氟西汀(Fluoxetine FX)又名氟苯氧丙胺,属二环类化合物。大量的动物及人体药理学试验表明:FX 能高度选择性抑制5-羟色胺(5-HT)重摄取,其抗抑郁疗效与三环类抗抑郁剂(TCAs)相     

氟西汀治疗抑郁症

目的：评价国产氟西汀对抑郁症的疗效。方法：氟西汀２０～４０ｍｇ／ｄ，ｐｏ，６ｗｋ，治疗抑郁症２５例（男性５例，女性２０例，年龄３８±ｓ１４ａ）。结果：ＨＡＭＤ总分及因子分，ＳＤＳ评分在治疗后均显著降低，未发现严重不良反应。结论：氟西汀是安全有效的抗抑郁剂。     

α－氟羧酸的简便合成法

α－氟羧酸的简便合成法ＯｌｉｖｅｒＪＥ等［Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９９４：２７３］１，１，１－三氯－２－醇［ＲＣＨ［ＯＨ］ＣＣｌ３］在氟化四丁铵及氟化铯存在下，于ＴＨＦ和Ｅｔ３Ｎ中加热反应可制得α－氟羧酸ＲＣＨＦＣＯＯＨ．４例收率７６～１００％。［胡琦...     

氟西汀的临床应用

氟西汀（Fluoxeti ne，百忧解，优克）为一选择性突触前膜5-HT再摄取抑制剂，对去甲肾上腺素的再摄取影响较小。为一新型的抗抑郁药。近年来，文献报道本品对其他一些疾病也有较好的治疗作用，现综述如下。     

盐酸氟西汀的不良反应

OBJECTIVE To understand various adverse reaction of fluoxetine hydrochloride in order to provide warnings for clinical rational drug use.METHODS The cases of ADR of fluoxetine hydrochloride were searched through CHDL and WangFang Data from January,1995 to     

氟西汀的临床应用

综述氟西汀在抑郁症、焦虑障碍、药物滥用、精神生理性障碍、性变态以及其他精神疾病和躯体疾病等的临床应用。     

盐酸氟西汀的不良反应

目的 了解氟西汀使用发生不良反应的情况,为临床合理用药提供警示.方法 检索中国医院数字图书馆的期刊全文数据库(CHDL)和万方数据库,对1995～2007年12月收到的氟西汀所致的不良反应进行统计,并分析药物的相互作用.结果 氟西汀所致不良反应涉及机体多个系统,但主要表现为神经系统损害,同时也会出现一些少见的不良反应. 结论氟西汀的各种不良反应日渐显现,临床应重视这些不良反应以及药物的相互作用,以确保用药安全.     

盐酸氟西汀的不良反应

目的：综述盐酸氟西汀的各种不良反应，为临床合理用药提供资料。方法：查阅国内检索类期刊及公开发行的中医药期刊，归纳有关盐酸氟西汀不良反应的报道。结果：该药主要有神经系统不良反应(如锥体外系反应)，消化道反应，心电图变化，精神症状，血液系统反应及药物过量等。结论：盐酸氟西汀的各种不良反应日渐显现，必须加强药物不良反应监测。     

抗抑郁新药——氟西汀

氟西汀是一种非三环类抗抑郁药。药理作用特点为选择性的抑制5-羟色胺(5-HT)吸收,具有抗抑郁作用。临床疗效与三环类抗抑郁剂相同,用药安全、副作用轻微,无三环类抗抑郁剂的抗胆碱能、心血管系统副作用,长期服用不产生耐药。     

氟西汀的临床应用

［摘要］查阅国内检索类期刊及公开发行的中文医药期刊，归纳有关氟西汀应用的报道。氟西汀作为抗抑郁症常用药, 其药理作用为抑制5 羟色胺再摄取，临床上还可用于治疗耳鸣、偏头痛、早泄、功能性消化不良等。可见， 氟西汀作为抗抑郁症药之外, 其临床用途广泛, 有待深入研究。     

荧光法测定盐酸氟西汀

盐酸氟西汀（fluoxetinehydrochloride）是近年来广泛应用的抗抑郁药。介绍一种简单、灵敏的荧光测定氟西汀的方法。基于氟西汀同7一氯一个硝基苯并味咱（＊＊DO）在碱性介质中反应生成荧光性物质，在PH8．5时荧光性最强。该反应在室温反应速率很慢，而在7OC时3Omin内可反应完全。NBD－CI对氟西汀的最佳摩尔比为30，荧光强度和最大发射位置取决于使用的溶剂。在乙酸乙酯中的荧光反应强度最大，该溶液在4“C暗处至少可稳定1周。氟西汀的浓度为40～100Ong·mL‘，同它的荧光强度（IF）呈线性关系。当氟西汀浓度为40～200ng·rnL‘时，…     

瑞波西汀与氟西汀治疗抑郁症的系统评价

目的:比较瑞波西汀与氟西汀治疗抑郁症的疗效及不良反应的差异。方法:检索国内关于瑞波西汀与氟西汀对照研究治疗抑郁症的文献,应用系统评价方法对查阅到的9篇进行评估。结果:瑞波西汀与氟西汀的疗效差异无显著性[P>0.05,OR=1.01,95%CI(0.77~1.32)],2组药物不良反应的发生率差异无显著性(P>0.05)。结论:瑞波西汀与氟西汀的疗效治疗抑郁症的疗效和不良反应相似,是一种安全有效的抗抑郁药。