安体舒通的晶型

安体舒通是一种有效的利尿药,由于其溶解性差,因此溶出度及口服生物利用度与粒度有很大关系。本文研究不同晶型与溶出度和生物利用度的关系,采用4种结晶方法,并对结晶进行粒度、溶出度、溶解度以及红外光谱:电镜扫描、差热分析和X线衍射等测定,证明有3种多晶型(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ)和5种溶剂化晶型(A、B、C、D、E)。它们在水中的起始溶解速度不同,可相差12倍。其中晶D和     

溶出度试验法在西咪替丁片有效晶型质量控制中的应用

目的:建立能够区分不同晶型西咪替丁片剂的溶出度试验法。方法:采用相似因子作为评价指标,系统地研究在不同的溶出度条件下,不同晶型的溶出特性。结果:以 pH 6.8磷酸盐缓冲液900 mL 为溶出介质,转速为50 r·min~(-1)。在该溶出度试验法中,西咪替丁 A 晶型片剂可以在25 min 内全部溶出,而西咪替丁 B 晶型在25 min 内溶出量仅在40%～50%。结论:本方法可有效区分不同晶型西咪替丁片,为西咪替丁片的质量控制提供参考。     

罗红霉素在两种介质中的溶出度考察

目的 比较7厂家罗红霉素在两种介质中的体外溶出度。方法 采用紫外分光光度法测定含量和在两种不同介质中的溶出度。结果 7厂家罗红霉素在人工胃液中溶出度不符合要求，有2家在人工肠液中不符合要求。结论 罗红霉素在两种介质中溶出度有很大差异，各厂家之间的产品溶出度也存在差异。     

不同方法处理头孢克肟的表征与溶出行为研究

目的以头孢克肟为对象，研究不同粉碎方法对制剂中药物晶型与溶解特性的影响。方法用高效液相色谱法、X 射线粉末衍射、差示扫描量热分析、红外光谱以及电镜扫描等分析手段对不同粉碎方法制得的头孢克肟进行表征，对所得头孢克肟样品进行溶解度及溶出度测定。结果不同粉碎方法得到的头孢克肟晶型相同，头孢克肟经粉碎机粉碎后溶解度及溶出速率较手工碾碎明显提高。结论不同粉碎方法不改变头孢克肟晶型，但会影响头孢克肟溶解特性。     

光纤药物溶出度测定仪实时监测罗红霉素胶囊的溶出度

目的:建立实时监测罗红胶囊溶出过程的方法,并考察5批罗红霉素胶囊溶出过程的差异。方法:运用标准品法,采用光纤药物溶出度测定(FODT)仪对不同批次罗红霉素胶囊溶出进行实时监测,并与《中国药典》法测定结果比较。结果:不同批次罗红霉素胶囊溶出过程存在差异,药物溶出100%的时间从10min到32min不等;FODT仪法与《中国药典》法测定溶出45min时总溶出率平均值分别为(96.64±2.95)%、(91.76±3.12)%。结论:光纤药物溶出度实时测定法能够有效、快速地测定罗红霉素胶囊体外溶出度,可以作为罗红霉素胶囊半成品溶出度检验手段,促进成品合格率提高。     

尼莫地平固体分散物的制备及其片剂溶出度的研究

目的：提高难溶性药物尼莫地平的溶出速率。方法：选用PVP－k30和PEG6000为载体制备了不同晶型尼莫地平固体分散物和机械混合物，比较了它们片剂体外的溶出速率。结果：尼莫地平固体分散物的片剂溶出度高于机械混合物的，低熔点机械混合物片剂溶出度高于高熔点的，不同晶型尼莫地平PEG6000固体分散物片剂体外的溶出速率无显著性差异，低熔点尼莫地平PVK－k30固体分散物的片剂的90min累积溶出量比高熔点的高。结论：不同晶型尼莫地平制备成PVP-k30和PEG6000固体分散物都可以提高其片剂体外的溶出度。     

盐酸林可霉素两种晶型晶体结构的分析与比较

目的:分析并比较盐酸林可霉素两种晶型单晶晶习及其晶体结构,探讨不同晶体结构对盐酸林可霉素胶囊溶出性的影响。方法:扫描电子显微镜、单晶X射线衍射与粉末X射线衍射法、溶出度测定法。结果:盐酸林可霉素晶型Ⅰ属正交晶系P22_12_1空间群;晶型Ⅱ属单斜晶系P2_1空间群,不对称单位中两个分子互为构象异构体。晶型Ⅰ胶囊溶出快于晶型Ⅱ。结论:盐酸林可霉素两种晶型分属不同晶系,不对称单位化学计量式不同,造成两者胶囊溶出度不同。     

罗红霉素胶囊及片剂的溶出度考察

目的考察不同厂家及同一厂家不同批号罗红霉素胶囊或片剂的溶出度。方法采用转篮法和分光光度法测定模拟胃液中罗红霉素体外溶出度,绘制累积溶出曲线图,以溶出百分率的对数对时间进行线性直线拟合,求得溶出参数T50、T75。并进行统计学分析。结果经t检验,不同厂家中除了B与D、E与F、E与G的T50与T75平均值差异不显著(P>0.05),其他都有显著差异(P<0.01);而同一厂家不同批号的均值差异不显著(P>0.05)。结论不同厂家罗红霉素制剂体外溶出度存在显著差异。     

吲哚拉新药物的多晶型研究(2)多晶型的溶解度与溶出度研究

本文报道了吲哚拉新药物的三种不同晶型在不同温度和不同ｐＨ磷酸盐缓冲溶液中的溶解度和溶出度，计算了溶解焓△Ｈ．α，β，γ型的△Ｈ分别为３３．７６，２．７４７，２．００１ｋＪ／ｍｏｌ。溶解度和溶出度的大小依次为γ＞β＞α型。     

5种罗红霉素胶囊的溶出度考察

以 0 .1mol/L盐酸 -5%乙醇为溶出介质 ,采用硫酸显色的方法 ,对国内 5种不同厂家的罗红霉素胶囊进行溶出度考察。结果表明 ,5种胶囊的含量均大于 95% ,但溶出速率却有非常显著性差异 (P <0 .0 1 )。其中C胶囊溶出最快 ,A胶囊溶出最慢 ,提示我们在选择药品时应重视溶出度检查     

HPLC测定罗红霉素软胶囊的溶出度

目的 采用HPLC测定罗红霉素软胶囊的溶出度。方法 以醋酸盐缓冲液(pH 5.5)为溶出介质,桨法,转速为100 r·min^-1,60 min时取样,取样后采用HPLC测定。结果 罗红霉素在0.02~ 0.2 mg·mL^-1内呈良好的线性关系(r=0.999 9),罗红霉素软胶囊的平均回收率为100.1％(RSD=0.6%),溶出液稳定,3批软胶囊在60 min时平均溶出度均在75%以上并且有较好的均一性。结论 该法可用于罗红霉素软胶囊溶出度的测定。     

PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素的增溶作用与晶格变化的关系

目的研究PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物增溶的相关晶格变化规律。方法用熔融法制备水飞蓟素的PEG 6 000固体分散体,通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用,以X-射线粉末多晶衍射结合相应的衍射峰处理软件系统分析PEG 6 000及药物的晶格参数的变化,经傅立叶变换红外光谱(FT-IR)验证PEG 6 000与药物之间的相互作用。结果与原药比较,固体分散体中药物的释放速率明显增大,PEG 6 000固体分散体系对难溶性药物水飞蓟素具有显著的增溶作用。X-射线多晶衍射分析表明,PEG 6 000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等发生了规律性变化,药物与载体间无相互作用。结论PEG 6 000固体分散体系的增溶作用与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关。     

Development and Validation of a Discriminatory Dissolution Method for Rifaximin Products

The commercial product of rifaximin (RFX) contains α form. The α form can change to β form on exposure to high humidity that can occur during manufacturing, stability, and in-use period. It is critical to maintain α form of the drug in a drug product to avoid variability in clinical response. U.S. Food and Drug Administration dissolution method was found to be nondiscriminatory for RFX formulations containing either 100% α or β form. The objective of this study was to develop a discriminatory dissolution method that can detect low levels of α to β transformation in RFX products. Formulations containing a variable fraction of α and β forms were prepared by using direct compression method. Dissolution parameters investigated were type of dissolution medium (water and phosphate buffer), volume (500, 900, and 1000 mL), and paddle speed (50, 75, and 150 rpm). Dissolution in water with 0.2% sodium lauryl sulfate was less than 80% and nondiscriminatory. However, dissolution tested in a phosphate buffer pH 7.4 with 0.2% sodium lauryl sulfate at 50 rpm was discriminatory with more than 17.5% difference in dissolution profile between formulations containing α and β forms. The developed method can detect polymorphic transformation if there is 25% or more β form conversion.     

头孢替唑钠的结晶性研究

目的探讨头孢替唑钠的结晶特性。方法利用单晶X射线衍射、粉末X射线衍射、DSC和TGA等理化分析方法,分析不同条件得到的头孢替唑钠晶体。结果头孢替唑钠晶体为头孢替唑钠一水合物,至少有I型和II型两种不同的晶型;水分子在不同的头孢替唑钠晶格中有不同的结合状态。结论不同结晶条件下得到的头孢替唑钠一水合物的晶格结构略有差异,并影响晶体的热稳定性。I型晶体较II型晶体对热稳定。     

水飞蓟素-聚乙二醇6000固体分散体系的制备及其特征考察

目的制备水飞蓟素固体分散体，加快药物的溶出，并进行特征考察。方法以聚乙二醇6000(PEG6000)为材料，采用熔融法将难溶性药物水飞蓟素制成固体分散体，通过体外释药试验考察固体分散技术对水飞蓟素的增溶作用，并以X-射线粉末衍射、傅立叶变换红外光谱(FT-IR)考察水飞蓟素固体分散体的特性。结果与原药比较，固体分散体中药物的释放速率明显增大，PEG6000固体分散体系能显著加快水飞蓟素的溶出。X-射线粉末衍射分析表明，PEG6000及药物在固体分散体中的晶格点阵面间距离、衍射峰位移及其相对强度等均发生了规律性变化，FT-IR分析表明PEG6000与药物间无相互作用。结论PEG6000固体分散体系的对难溶性药物溶出和扩散的加快，与载体材料和药物的晶格参数的改变密切相关。     

运用光纤药物溶出度实时测定仪评价缬沙坦胶囊的溶出行为

目的：以实时溶出曲线评价不同厂家缬沙坦胶囊的溶出行为。方法：分别以pH1.2、4.0、6.8溶液和水为溶出介质,设定检测波长250nm、参比波长550nm、转速100r·min-1、光程2.0mm、篮法,用光纤药物溶出度实时测定仪测定原研厂A及仿制厂B、C、D、E、F的缬沙坦胶囊的溶出曲线,并采用相似因子（f2）值比较。结果：各厂家产品在《中国药典》规定的溶出介质即pH6.8溶液中在15min时的累积溶出率均已达到限度（80%）以上,但相似因子统计分析显示仅C（f2值为65.6）、F（f2值为58.3）厂产品与A厂相似;而在其余3种介质中各厂家产品30min时的累积溶出率均未达限度要求。结论：各厂家产品溶出行为有差异;不同pH溶出介质中的实时溶出曲线可全面反映药物在不同体内环境下的溶出行为,能更有效地评价制剂的内在质量。     

尼莫地平口服固体制剂溶出度的研究

目的 测定尼莫地平口服固体制剂在不同溶出介质中的溶出度,并对测定方法进行评价.方法 采用0.25％十二烷基硫酸钠(SDS)、水、pH=1.2人工胃液、pH=4.5醋酸盐缓冲液、pH=6.8磷酸盐缓冲液作为溶出介质,测定尼莫地平的溶出度并绘制曲线.结果 尼莫地平片在含0.25％ SDS溶出介质中的溶出度与生物利用度不相关,而在其他溶出介质具有一定的相关性.结论 SDS掩盖了该制剂内在品质的表达,不能反映该制剂在体内的溶出情况;中国药典收载的溶出度方法可能难以满足本品的测定需要.     

马洛替酯无晶化物的制备

以胶态二氧化硅为载体,采用熔融法制备了马洛替酯无晶化物,经ＤＴＡ热分析与Ｘ ｒａｙ衍射实验证明,马洛替酯以无晶化形式存在于载体．不同粒度的马洛替酯及其无晶化物的溶出度测定结果表明,无晶化物的溶出度明显优于不同粒度的马洛替酯     

光纤药物溶出度实时监测仪考察氯雷他定片溶出度

目的：用光纤药物溶出度实时监测仪FODT-601实时监测国内氯雷他定片的体外溶出度曲线,评价各厂家的工艺质量。方法：测定波长为278nm,基准校正波长为550nm,温度为37℃,转速为50r·min^-1,数据采集间隔时间30s,以盐酸溶液（9—1000）500ml为介质,浆法,用5mm规格的光纤探头监测氯雷他定片的溶出曲线。结果：监测的氯雷他定片均符合国家标准规定,但各厂家品种的溶出过程存在差异,即使是同一厂家不同批号的产品,溶出过程和溶出的均一性也存在差异。结论：光纤药物溶出实时监测仪可准确连续反映药物的溶出过程,获得的数据更加完整、真实,可用于评价不同厂家同品种药品以及同一厂家不同批号产品的体外溶出过程差异。     

盐酸厄洛替尼晶型研究

目的：对盐酸厄洛替尼A晶型、B晶型进行鉴定,了解制剂过程对晶型稳定性的影响,确定A晶型盐酸厄洛替尼片的开发工艺。方法：通过X射线粉末衍射（XRD）、红外分光光度法（IR）、电镜扫描（SEM）和差式扫描量热分析（DSC）,对两种晶型进行鉴定。通过XRD技术对晶型的转化进行研究,并比较两种晶型的理化性质及片剂在溶出介质中的溶出行为差异,对片剂的工艺开发进行初步研究。结果：两种晶型具有不同的晶型特征。 A晶型溶解性好,溶出速度快,稳定性差;而B晶型具有较好的稳定性。湿法制粒中润湿剂的加入会导致A晶型转变为B晶型。结论：采用XRD、IR、SEM和DSC技术可以对药物晶型进行快速、准确的鉴定。以A晶型替代B晶型制备盐酸厄洛替尼片,采用干法制粒,但需改善包装,保证晶型的稳定性。