小鼠经鼻腔给药醒脑静微乳和mPEG2000-PLA修饰醒脑静微乳后体内栀子苷的动力学比较研究

该实验建立了小鼠体内醒脑静微乳和mPEG2000-PLA修饰醒脑静微乳鼻腔给药后测定血浆栀子苷浓度的高效液相色谱法,探讨2种制剂经鼻腔给药后栀子苷在小鼠体内的药动学过程。将80只小鼠分为2组,分别鼻腔给药醒脑静微乳和mPEG2000-PLA修饰醒脑静微乳后,于不同时间点摘眼球取血,HPLC测定血浆中栀子苷的量,以Kinetica软件非房室模型拟合药动学参数。结果显示小鼠鼻腔给药醒脑静微乳后,血药主要药动学参数为C_max（4.36±2.69）mg·L^-1,t_max1 min,MRT（29.73±4.54）min,AUC（53.63±14.03）mg·L^-1·min;小鼠鼻腔给药共聚物修饰醒脑静微乳后,血药主要药动学参数为C_max（9.75±4.14）mg·L^-1,t_max 1 min,MRT（22.34±2.90）min,AUC（131.87±40.13）mg·L^-1·min。与醒脑静微乳相比,共聚物修饰醒脑静微乳经小鼠鼻腔给药后,栀子苷入血程度更高,可能与其刺激性较小而吸收较多有关。     

栀子柏皮汤不同配伍在大鼠体内的药代动力学研究

目的：通过测定栀子苷单体及栀子（ZZ）、栀子-黄柏（ZZ-HB）、栀子-甘草（ZZ-GC）和栀子柏皮汤（ZZBPD）4种汤剂中栀子苷在大鼠体内的药动学参数,考察栀子柏皮汤配伍的变化对栀子苷药动学的影响。方法：将SD大鼠随机分为5组,分别灌胃给予含等量栀子苷的栀子苷单体溶液、栀子、栀子-黄柏、栀子-甘草和栀子柏皮汤,采用HPLC测定给药后0.08,0.25,0.5,0.75,1,1.5,2,4,6,8,10 h时的血药浓度,采用3P97软件计算药动学参数。结果：栀子苷单体及4种汤剂中栀子苷在大鼠体内的药动学参数有明显差别（P<0.05）,与栀子苷单体组相比,4组汤剂的AUC及T_1/2均显著增加,其中栀子柏皮汤的C_max,T_max,T_1/2,AUC_0-t,AUC_0-∞均高于其他各配伍组,栀子-黄柏、栀子-甘草和栀子柏皮汤组的AUC_0-t,AUC_0-∞及T_1/2均高于栀子组,栀子-甘草和栀子柏皮汤组T_max明显延长。结论：栀子柏皮汤不同配伍对栀子苷的药动学存在不同的影响,汤剂给药的生物利用度高于单体给药,全方组给药的生物利用度要显著高于其他各配伍组,说明药材之间的相互作用能促进栀子苷的吸收,延缓其消除,进而提高其生物利用度。     

热毒宁注射液与栀子苷单体在大鼠体内的药动学比较

目的： 建立RP-HPLC测定大鼠血浆中栀子苷质量浓度的方法,比较热毒宁注射液中栀子苷与栀子苷单体在大鼠体内的药动学特点。 方法： 将12只雄性SD大鼠随机等分成2组,分别尾静脉注射热毒宁注射液和栀子苷单体,于不同时间点眼眶采血,以紫丁香苷为内标,血浆用乙腈沉淀蛋白,流动相乙腈-水（14：86）,经Agela C₁₈色谱柱（4.6 mm×150 mm,5 μm）分离,检测波长238 nm,采用Phoenix^TM WinNonlin 6.1软件计算药动学参数。 结果： 栀子苷在0.100~120 mg·L^-1线性关系良好（r=0.998 7）,定量下限0.100 mg·L^-1,低、中、高质量浓度的血浆样品的提取回收率分别为（85.9±1.7）%,（96.6±2.3）%,（97.4±1.1）%。大鼠尾静脉注射给予热毒宁注射液和栀子苷单体后栀子苷在大鼠体内的药动学过程均符合二室模型,t1/2分别为（0.58±0.11）,（0.55±0.20） h,MRT_0-t分别为（0.41±0.05）,（0.33±0.05） h,二者的主要药动学参数均无显著性差异。 结论： 建立的方法灵敏、快速、准确,适用于栀子苷在大鼠体内的药动学研究。热毒宁注射液中其他成分对栀子苷在大鼠体内药动学行为无显著性影响。     

微透析法研究活体大鼠脑内左旋奥硝唑药动学

 目的 建立高效液相色谱法（HPLC）检测微透析样本中左旋奥硝唑方法,并应用该方法进行左旋奥硝唑大鼠灌胃给药后脑内药动学研究,为该药的临床研究提供数据支持。方法 在活体大鼠脑内置入探针,利用脑微透析在线取样技术,连续收集第三脑室透析液, 并用HPLC进行左旋奥硝唑浓度测定。应用DAS2.0软件拟合药动学参数。结果 左旋奥硝唑可迅速透过血脑屏障,脑内未发生消旋体转化,50、100、200 mg·kg-1 3个剂量组的主要药动学参数： ρ_max分别为(0.999±0.28)、(2.624±1.493)、（6.207±3.84) mg·L-1 ; t_max分别为(1.333±0.289)、(1.375±0.25)、(1.5±0) h; t1/2分别为（5.972±2.594), (1.594±0.264)、(1.115±0.564) h; AUC_0-t分别为（2.304±0.132）、（5.068±1.388）、（8.898±3.333）mg·h·L-1。结论 本实验评价了左旋奥硝唑血脑屏障的通透性及脑内药动学行为,为单一对映体用于脑内厌氧菌感染的治疗和分析中枢神经系统的不良反应提供依据。     

米索前列醇片不同给药途径的人体药动学研究

 目的 比较米索前列醇不同给药途径（口服、舌下和阴道）药动学特征。方法 采用平行试验设计,30名中国健康女性志愿受试者随机分为3组,分别空腹口服、舌下含服和阴道给予400 μg米索前列醇片,采用液相色谱-串联质谱法测定受试者血浆中米索前列醇活性代谢物米索前列酸的浓度。结果 受试者空腹口服、舌下含服和阴道给药后的主要药动学参数：t_max分别为（0.18±0.05）,（0.40 ± 0.14）和（5.05±1.80）h,ρ_max 分别为（1 424±380）,（783±285）和（302±198） ng·L-1,t1/2分别为（0.61±0.32）,（0.82±0.18）和（5.27±4.38）h,AUC_0-t分别为（698±138）,（824±302）和（1 313±691）ng·h·L-1,AUC_0-∞分别为（709±143）,（846±306）和（1 816±727）ng·h·L-1。结论 米索前列醇片经不同途径给药后的药动学有较大差异。空腹口服给药后吸收迅速,米索前列酸达峰最快,舌下含服给药t_max略有延长,阴道给药t_max明显滞后。达峰浓度以空腹口服给药最高,舌下含服次之,阴道给药最低。与空腹口服和舌下含服相比,阴道给药AUC最高,但个体差异较大。     

左旋多巴在大鼠血液和纹状体细胞外液中的药动学行为

 目的 探讨左旋多巴在大鼠血液和纹状体细胞外液药物浓度随时间变化规律。方法 大鼠单次灌胃给予左旋多巴48 mg·kg-1和苄丝肼12 mg·kg-1后,采用脑微透析活体取样和高效液相色谱技术,测定给药后6 h内不同时间点大鼠血浆和纹状体细胞外液左旋多巴浓度,应用3P87药动学程序拟合药动学参数。结果 左旋多巴在血浆及纹状体细胞外液药-时曲线均符合一室模型,左旋多巴在纹状体细胞外液半衰期（t_1/2）、达峰时间（t_max）、达峰浓度（ρ_max）,药-时曲线下面积（AUC_0→∞）分别为（63.25±25.80） min, （34.21±8.70）min,（112.98±76.85）μg·L-1,（14 443±8 744）μg·min·L-1（n=7）,血浆t_1/2,t_max,ρ_max,AUC_0→∞分别为（78.94±7.95） min, （6.763±3.579) min, （4 373±1 815）μg·L-1,（509 940±134 619）μg·min·L-1（n=7）,其中左旋多巴在纹状体细胞外液和外周血t_1/2相近（P>0.05）,而纹状体t_max远大于外周血（P<0.01）。结论 左旋多巴在血液和作用靶部位纹状体药物浓度随时间变化不完全一致,血药浓度变化规律不能完全反映药物在脑内变化情况。     

富马酸卢帕他定片的人体药动学研究

 目的 通过对健康志愿者口服不同剂量富马酸卢帕他定片后的药动学研究,探讨其在国人体内的药动学特征。方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量富马酸卢帕他定片（10,20,40 mg）。采用高效液相色谱-串联质谱（HPLC-MS/MS）测定血药浓度。结果 富马酸卢帕他定10,20,40 mg剂量组主要药动学参数如下：ρ_max分别为（4.39±1.46）、（15.16±7.71）、（27.04±10.92）μg·L-1;t_max分别为（0.78±0.37）、（0.94±0.38）、（1.14±0.54）h;t_1/2分别为（7.23±6.35）、（10.05±6.43）、（11.53±3.14）h, AUC_0-tn平均值分别为（14.14±5.28）、（49.28±28.86）、（104.14±45.32） μg·h·L-1;AUC_0-∞平均值分别为（15.18±5.84）、（51.59±30.92）、（107.53±46.87）μg·h·L-1。结论 血浆中卢帕他定的ρ_max和AUC随给药剂量的增大而增大,显示线性药动学特征。受试者服用10,20,40 mg富马酸卢帕他定片后药动学参数经单因素方差分析有性别差异。     

健康男性口服三种左旋多巴给药方案达稳态后的药动学及生物等效性试验

 目的 评价中国男性志愿者口服3种左旋多巴给药方案后的人体稳态药动学和生物等效性。方法 采用液相色谱-质谱/质谱法测定18名健康受试者口服3种左旋多巴制剂后血浆中的左旋多巴浓度。采用WinNonlin药动软件计算药动学参数,并评价其生物等效性。结果 卡左双多巴控释片+恩他卡朋片（测试药1）、多巴丝肼片+恩他卡朋片（测试药2）和卡左双多巴控释片（参比药）的左旋多巴药动学参数AUC_0-12分别为(3 657.57±683.27)、（2 365.87±597.81）和(3 017.48±612.99) ng·h·mL-1,实测ρ_max为(809.56±128.40)、（742.50±152.81）和(746.83±148.53) ng·mL-1,实测t_max为(2.53±0.50)、（1.42±0.70）和(2.19±0.71) h,MRT_0-inf为(6.57±2.15)、（6.04±1.91）和(6.75±2.80) h,t_1/2为(2.96±1.04)、（2.72±1.43）和(2.87±1.12) h。以左旋多巴计,测试药1和测试药2与参比药的相对生物利用度分别为(128.77±47.69)%和（80.43±20.11）%。结论 经统计学分析,以左旋多巴计,测试药1、测试药2分别和参比药相比均生物不等效。测试药1、测试药2与参比药的ρ_max均生物等效。经非参数秩和检验,与参比药相比,测试药1的t_max无显著差异（P>0.05）,测试药2有显著差异（P<0.05）,参比药t_max大于测试药2的t_max。     

猪囊性纤维化跨膜电导调节因子抑制剂A在小鼠体内的药动学与组织分布

 目的 pCFTR_inh-A是猪CFTR特异的小分子抑制剂,研究其在小鼠体内的药动学及组织分布特点。方法 按20 mg·kg^-1腹腔注射给药,采用HPLC测定生物样品中pCFTR_inh-A浓度。结果 小鼠腹腔注射pCFTR_inh-A后5 min即可测到药物存在,主要药动学参数：t1/2kα、 t1/2α 、t1/2β、t_max、AUC、ρ_max和CL(s)分别为（2.089±0.481）,（21.576±0.761）,（155.424±28.723）,（11.32±1.006） min、（489.055±12.538） μg·min·mL^-1、（7.461±0.143） μg·mL^-1和（0.041±0.001） L·min^-1。药动学特征表现为：pCFTR_inh-A在小鼠体内吸收分布迅速,达峰时间快,消除缓慢,生物利用度较高。药物分布具有一定组织分布特异性,主要分布于肝、肾、肺组织,其次为心、脾、肠组织,脑组织中分布最少。结论 pCFTR_inh-A在小鼠体内药动学和组织分布特点的研究为建立人类囊性纤维化病变的大动物模型奠定基础。
     

注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液在中国肿瘤患者中的药动学特征比较研究

 目的 通过比较研究上海天汇化学制药有限公司研制的注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液的单次静脉滴注人体药动学特征,了解注射用紫杉醇脂质体在人体内的吸收、分布、消除规律,为临床合理用药提供理论依据。方法 采用单周期设计与双周期自身交叉设计相结合的单剂量给药方式,分别静脉滴注175 mg·m-2注射用紫杉醇脂质体或市售紫杉醇注射液,采集受试者血样,采用高效液相色谱-串联质谱法（HPLC-MS/MS）测定其血药浓度。 结果 患者单次静脉滴注175 mg·m-2剂量注射用紫杉醇脂质体和市售紫杉醇注射液后,平均ρ_max分别为（883.11±353.69）和（6 250.00±1 635.12）μg·L-1,t_max分别为（1.94±1.01）和（3.00±0）h,t1/2分别为（5.00±1.87）和（3.37±0.61）h,AUC_0-tn分别为（2 828.40±1 113.36）和（17 304.28±5 064.30）μg·h·L-1,AUC_0-∞分别为（3 077.96±1 195.39）和（17 400.43±5 053.15）μg·h·L-1。4例完成注射用紫杉醇脂质体与市售紫杉醇注射液双周期自身交叉药代试验患者的平均药动学参数如下, ρ_max分别为（767.75±182.94）和（6 805.00±881.38）μg·L-1,t_max分别为（2.50±1.0）和（3.00±0）h,t1/2分别为（5.16±2.42）和（3.30±0.88）h,AUC_0-tn分别为（2 675.39±385.24）和（18 036.51±5 239.99）μg·h·L-1,AUC_0-∞分别为（2 913.80±238.66）和（18 186.84±5187.37）μg·h·L-1。 结论 在给予相同剂量下,注射用紫杉醇脂质体ρ_max和AUC_0-tn明显低于市售紫杉醇注射液,t1/2高于紫杉醇注射液。对比于市售紫杉醇注射液,注射用紫杉醇脂质体具有明显缓释效果。     

基于ICP-MS法的桂枝茯苓胶囊中无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立桂枝茯苓胶囊(GFC)中29种无机元素(Li、Be、B、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sn、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法 GFC样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中29种无机元素含量。结果待检测的29种无机元素在各的自线性范围内线性关系良好,r≥0.999 4;各元素的检出限在0.012~4.105μg/L,定量限在0.045~14.500μg/L,平均加样回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Na、Mg含量较高,均超过300μg/g;Fe、Mn、Sr含量也相对较高,而有害元素Be、As、Cd、Sb、Hg、Tl、Bi含量相对较低,均在0.030μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于GFC中无机元素的测定。     

基于ICP-MS法的麝香保心丸中26种无机元素分析

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立麝香保心丸中26种无机元素(Li、Na、Mg、Al、Ca、Ti、V、Cr、Mn、Fe、Co、Ni、Cu、Zn、Ga、As、Se、Sr、Mo、Cd、Sb、Ba、Hg、Tl、Pb、Bi)的测定方法。方法麝香保心丸样品以浓硝酸为消解试剂经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法测定其中26种无机元素的量。结果待检测的26种元素线性关系良好,相关系数r≥0.999 4,各元素的检出限在0.010~2.987μg/L,定量限在0.035~10.000μg/L,回收率在79.88%~105.76%,RSD≤4.55%。测定的12批样品中Ca、Mg、Na、Fe量较高,均超过1.000 mg/g;Mn、Cu、Zn、Al、Ga量也相对较高,而Sb、Hg、Tl、Bi量相对较低,均在0.050μg/g以下。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于麝香保心丸中无机元素的测定。     

10 Jahre Akupunktur mit Stoßwellen

In 2002, an already available shock wave device was modified according to my suggestions to enable its use for the stimulation of acupuncture points. Since then, the device has been used in the treatment of more than 1 000 patients.     

基于ICP-MS法分析九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素

目的采用电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)法建立九味熄风颗粒中25种重金属及微量元素(Li、Mg、Cd、Sn、Al、Mn、Fe、Ti、V、Co、Zn、Ga、Cr、Ni、Tl、Pb、Cu、As、Be、B、Sb、Ba、Sr、Hg、Bi)的测定方法。方法九味熄风颗粒样品经微波消解后,以Ge、In元素为内标,以灌木枝叶标准物质作为质控标准物质,采用ICP-MS法进行测定。结果检测的25种元素线性关系良好,相关系数R2≥0.999 2,各元素的检出限在0.009~16.051μg/L,回收率在70.75%~107.66%,RSD≤6.44%。测定的6批样品中Cr、Sn、Hg、Pb均未检出,Tl、Cd、As、Cu的量均较低或未检出,Cd≤0.011μg/g,Cu≤0.373μg/g,Tl≤0.021μg/g,As≤0.571μg/g。结论该方法操作简便,分析速度快,灵敏度高,适用于九味熄风颗粒中重金属及微量元素的测定。     

蜂蜜炼制前后黄酮类成分种类和含量变化分析

目的研究中药辅料蜂蜜炼制前后黄酮类成分变化。方法参考《中药药剂学》,对不同来源的6种蜂蜜进行炼制。供试品经固相萃取法富集黄酮类成分。采用高效液相色谱-三重四级杆串联质谱(HPLC-TQ-MS)法测定,Thermo Accucore RP-MS色谱柱(100 mm×2.1 mm,2.6μm),以0.1%甲酸水溶液-甲醇为流动相进行梯度洗脱,体积流量0.3 m L/min,柱温30℃。质谱条件:采用电喷雾离子源(ESI),正离子检测模式,多反应监测模式(MRM)扫描分析。结果蜂蜜中共检测到12种黄酮类成分,包括黄酮苷元、二氢黄酮苷元和异黄酮苷元。黄酮苷元有8种:槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、高良姜素和白杨素;二氢黄酮苷元有3种:短叶松素、柚皮素和乔松素;异黄酮苷元染料木素。不同蜜源蜂蜜所含黄酮类成分种类和含量存在明显差异。6个蜂蜜样品炼制后,都发现了蜂蜜中没有报道过的芦丁和芸香柚皮苷,12种检测到的蜂蜜黄酮类成分在炼制后其量都有不同程度的变化,椴树蜜的槲皮素、桑黄素、木犀草素、山柰酚、芹菜素、汉黄芩素、乔松素和白杨素量均有增加,短叶松素、柚皮素和高良姜素量没增加反而还有下降的;洋槐蜜中除芹菜素量增加不明显外,其余均有所增加,尤其是槲皮素和桑黄素增加的较为明显;百花蜜和枣花蜜12种黄酮类成分量均显著增加。结论炼制可造成蜂蜜中黄酮类成分的种类和含量发生改变。     

基于ICP-MS法分析银杏叶系列品种中25种无机元素

目的建立银杏叶制剂中25种无机元素的电感耦合等离子体质谱(ICP-MS)分析方法,并对不同剂型银杏叶制剂中无机元素量进行比较分析。方法样品经微波消解后,采用ICP-MS法测定25种无机元素量,绘制无机元素指纹谱图,并进行方法学考察。结果 25种无机元素在各自的线性范围内线性关系良好,r≥0.950 0,精密度、稳定性和重复性试验的RSD值均符合定量分析要求;加样回收率为91.35%～108.86%,RSD在0.05%～4.45%。银杏叶制剂中检测了25种无机元素量,并绘制无机元素指纹图谱,发现其谱图具有一定的特征性;银杏叶片中元素Hg、Al、Cr的量较高,有害无机元素的量超标应引起关注。结论通过无机元素在银杏叶制剂中的组成分布及其量的变化规律研究,为银杏叶制剂的质量控制及安全性评价提供依据,同时为临床使用提供一定参考。     

Gibt es eine Beziehung zwischen Qigong und Moderner Physik?

Based on the principle of completeness, Qigong is described as a method uniting external and internal paths to insight, and this can be perceived while practicing it. The common principle which we approach in every Qigong exercise is named the Dao. In quantum physics, there are also phenomena showing an underlying unity: entanglement of atomic systems.     

Biopotency Assays, a Model with Integration Feature for Quality Control Research of CMM

正As known,the development of quality control(QC)and quality assessment(QA)in the products of Chinese materia medica(CMM)is difficult and challenging.Some of the well-known analysis methods,such as IR,UV,HPLC,NMR GC-MS,and LC-MS have been applied in chemical components of the QC of CMMs and have gained significantimpact and advancement in modern analytical fields.In fact,the variables of CMM quality are caused by intrinsic and     

Journal of Acupuncture and Tuina Science Instructions for Authors

正The Journal of Acupuncture and Tuina Science,a journal with an international scope(ISSN 1672-3597,CN 31-1908/R,Bimonthly),is embodied by‘Springer Verlag'Database,Index Copernicus(IC)and Chinese Scientific and Technical Paper and Citations Data(CSTPCD).You can search full text on http://www.springerlink.com/content/1672-3597.