α－氟羧酸的简便合成法

α－氟羧酸的简便合成法ＯｌｉｖｅｒＪＥ等［Ｓｙｎｔｈｅｓｉｓ，１９９４：２７３］１，１，１－三氯－２－醇［ＲＣＨ［ＯＨ］ＣＣｌ３］在氟化四丁铵及氟化铯存在下，于ＴＨＦ和Ｅｔ３Ｎ中加热反应可制得α－氟羧酸ＲＣＨＦＣＯＯＨ．４例收率７６～１００％。［胡琦...     

（S）—7—氨基—5—氮杂螺[2.4]庚烷合成路线图解

（Ｓ）┐７┐氨基┐５┐氮杂螺［２．４］庚烷合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（Ｓ）┐７┐ＡＭＩＮＯ┐５┐ＡＺＡＳＰＩＲＯ［２．４］ＨＥＰＴＡＮＥ刘明亮＊郭惠元（中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所，北京１００...     

(1S,4S)-2-甲基-2,5-二氮杂二环[2.2.1]庚烷合成路线图解

（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐甲基┐２，５┐二氮杂二环［２．２．１］庚烷合成路线图解ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦ（１Ｓ，４Ｓ）┐２┐ＭＥＴＨＹＬ┐２，５┐ＤＩＡＺＡＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮＥ严捷＊朱敏ａ（浙江工业大学化工...     

前列腺素中间体－顺－6－氯－7－羧基二环［2．2．1］庚－3－酮的拆分

前列腺素中间体－顺－６－氯－７－羧基二环［２．２．１］庚－３－酮的拆分陈敏华，游开铭（上海五洲药厂，上海２０００５２）ＲＥＳＯＬＵＴＩＯＮＯＦｃｉｓ－６－ＣＨＬＯＲＯ－７－ＣＡＲＢＯＸＹＢＩＣＹＣＬＯ［２．２．１］ＨＥＰＴＡＮ－３－ＯＮＥＦＯＲＰＲＯ...     

糖基化终产物对培养的大鼠主动脉平滑肌细胞增殖及胞浆游离钙含…

目的：研究糖基化终产物（ＡＧＥＰ）对主动脉平滑肌细胞增殖的影响及其与［Ｃａ＾２＋］ｉ的关系。方法：采用同位素掺入法分别测定ＤＮＡ和蛋白质合成；Ｆｕｒａ２－ＡＭ测定［Ｃａ＾２＋］ｉ。结果：ＡＧＥＰ以浓度、时间相关的方式促进［＾３Ｈ］ＴｄＲ与［＾Ｈ］Ｌｅｕ掺入细胞，随ＡＧＥＰ作用时间、糖化时间延长，掺入率增加明显，ＡＧＥＰ增加［Ｃａ＾２＋］ｉ，与时间、浓度相关，但随ＡＧＥＰ作用时间延长（４０分钟后）而     

Effects of advanced glycosylation end products on proliferation and cytosolic free calcium in cultured rat aortic smooth muscle cells

目的：研究糖基化终产物（ＡＧＥＰ）对主动脉平滑肌细胞增殖的影响及其与［Ｃａ２＋］ｉ的关系．方法：采用同位素掺入法分别测定ＤＮＡ和蛋白质合成；Ｆｕｒａ２ＡＭ测定［Ｃａ２＋］ｉ．结果：ＡＧＥＰ以浓度、时间相关的方式促进［３Ｈ］ＴｄＲ与［３Ｈ］Ｌｅｕ掺入细胞，随ＡＧＥＰ作用时间、糖化时间延长，掺入率增加明显．ＡＧＥＰ增加［Ｃａ２＋］ｉ，与时间、浓度相关，但随ＡＧＥＰ作用时间延长（４０分钟后）而有所降低，ＢＳＡ修饰中葡萄糖浓度的增加，糖基化时间延长，［Ｃａ２＋］ｉ也呈上升趋势．结论：ＡＧＥＰ刺激平滑肌细胞增殖，并与细胞［Ｃａ２＋］ｉ浓度增加有关．     

三硝基甲苯对大鼠睾丸芳基酯酶和芳基硫酸酯酶活性的影响

三硝基甲苯对大鼠睾丸芳基酯酶和芳基硫酸酯酶活性的影响叶康平，谭壮生，刘文毅，常元勋，江泉观三硝基甲苯（ＴＮＴ）为氧化性应激毒物［１，２］。其毒作用广。研究表明［３］，ＴＮＴ染毒大鼠睾丸中睾酮含量下降。已知，芳基酯酶（Ａｒｙｌｅｓｔｅｒａｓｅ，ＡＲＥ）...     

2592例恶性肿瘤患者血清CE ARIA结果分析

２５９２例恶性肿瘤患者血清ＣＥＡＲＩＡ结果分析山西省肿瘤医院（０３００１３）杨晓棠，卫永泽，郑永明，任媛，张洪燕自１９６５年加拿大的Ｇｏｌｄ等［１］首先从结肠癌组织中提取一种肿瘤相关抗原，命名为癌胚抗原（ＣＥＡ）。１９６９年由Ｔｈｏｍｏｓｏｎ等［２］...     

红霉素联合雷尼替丁治疗胃食道返流相关性哮喘分析

红霉素联合雷尼替丁治疗胃食道返流相关性哮喘分析王健肖明英＊＊胃、食道返流（ＧＥＲ）和支气管哮喘二者间的密切关系正日益受到临床工作者的重视。我们试用红霉素联合雷尼替丁治疗ＧＥＲ相关性哮喘２８例，报告如下。对象和方法确诊的支气管哮喘并合并有ＧＥＲ的住院...     

HPLC法测定前列腺素E2凝胶剂的含量

前列腺素Ｅ２凝胶剂，商品名ＰｒｏｓｔｉｎＥＴＭ２，是比利时普强药厂生产的阴道剂，其有效成分前列腺素Ｅ２（ＰｒｏｓｔａｇｌａｎｄｉｎＥ２，简称ＰＧＥ２）具有引起子宫平滑肌收缩，调节子宫、阴道对其它激素刺激的反应等一系列药理作用，临床上用于引产［１，２］...     

12（R）羟基二十碳四烯酸与大鼠肾皮质细胞膜的特异结合

１２（Ｒ）羟基二十碳四烯酸与大鼠肾皮质细胞膜的特异结合翁福海，颜庭（天津医学院药理教研室，天津３０００７０）１２（Ｒ）羟基二十碳四烯酸［１２（Ｒ）－ｈｙｄｒｏｘｙｅｉｃｏｓａｔｅｔｒａ－ｅｎｏｉｃａｃｉｄ，１２（Ｒ）ＨＥＴＥ］是花生四烯酸经细胞色素Ｐ...     

由腈催化合成烷基脒

由腈催化合成烷基脒ＲｏｕｓｓｅｌｅｔＧ等［ＴｅｔｒａｈｅｄｒｏｎＬｅｔｔ，１９９３，３４：６３９５］惰性腈（ＲＣＲ，乙腈、苄腈）与等摩尔胺（Ｒ１Ｒ２ＮＨ）在氮气保护下，于天水乙醇中以等摩尔氯（溴）化亚铜催化，回流反应，经简单后处理得到相应的脒（ＲＣ（...     

反相高效液相色谱法测定肝得健胶囊中维生素E的含量

肝得健胶囊（Ｅｓｅｎｔｉａｌｅｃａｐｓｕｌｅｓ）主要成分有卵磷脂（ＥＰＬ）,维生素Ｂ１、Ｂ２、Ｂ６,烟酰胺和维生素Ｅ等。维生素Ｅ的含量测定方法,厂方提供的方法为ＧＣ法,中国药典收载的方法［１,２］均为ＧＣ法,由于样品组分复杂,上述３种方法无法排除其它...     

新的抗惊厥剂[S]-AR-R 15896AR的急性毒性、药代动力学及药效学性质

［ＲＳ］－ＡＲ－Ｒ１５０３５ＡＲ（［ＲＳ］－α－苯基－２－吡啶－乙胺盐酸盐）是低活性、非竞争性Ｎ－甲基－Ｄ－天冬氨酸受体拮抗剂,具有抗癫痫或休克作用,经手性拆分及广泛的在体筛选,表明其中的［Ｓ］－异构体（ＡＲ－Ｒ１５８９６ＡＲ）较其［ＲＳ］－外消旋体及［Ｒ］－异构体有较多的优点。在小鼠及大鼠抗最大电休克（ＭＥＳ）实验中,［Ｓ］－异构体与［ＲＳ］－外消旋体的作用强度大致相当,但大于［Ｒ］－异构体的作用强度,大鼠性别不会影响［Ｓ］－异构体的作用强度。上述３个化合物对ＭＥＳ的保护作用时间过程相似,即其…     

N－［4－［4－（4－甲氧基苯基）－1－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成

Ｎ－［４－［４－（４－甲氧基苯基）－１－哌嗪基］苯基］氨基甲酰肼的合成吴义杰，周廷森，刘超美，陈志胜（第二军医大学药学院，上海２００４３３）ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦＮ－［４－［４－（４－ＭＥＴＨＯＸＹＰＨＥＮＹＬ）－１－ＰＩＰＥＲＡＺＩＮＹＬ］ＰＨＥＮ...     

1—（4—氟苯甲基）—2—氨基苯并咪唑的合成

１┐（４┐氟苯甲基）┐２┐氨基苯并咪唑的合成ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ１┐［（４┐ＦＬＵＯＲＯＰＨＥＮＹＬ）ＭＥＴＨＹＬ］┐２┐ＡＭＩＮＯＢＥＮＺＩＭＩＤＡＺＯＬＥ杨贯羽＊郭彦春田东敏张家富△（郑州大学化学系，郑州４５００５２）ＹＡＮＧＧｕａｎ－Ｙｕ＊，...     

氨溴索合成路线图解

氨溴索合成路线图解贾伟元（金坛市制药厂，江苏２１３２００）ＧＲＡＰＨＩＣＡＬＳＹＮＴＨＥＴＩＣＲＯＵＴＥＳＯＦＡＭＢＲＯＸＯＬ￥ＪＩＡＷｅｉ－Ｙｕａｎ（ＪｉｎｔａｎＰｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌＦａｃｔｏｒｙ，Ｊｉａｎｇｓｕ２１３２００）氨溴素（１）［...     

(3R,4R)-3-[(R)-1-叔丁基二甲基硅氧乙基]-4-乙酰氧基-2-氮杂环丁酮的合成

（３Ｒ，４Ｒ）┐３┐［（Ｒ）┐１┐叔丁基二甲基硅氧乙基］┐４┐乙酰氧基┐２┐氮杂环丁酮的合成△ＳＹＮＴＨＥＳＩＳＯＦ（３Ｒ，４Ｒ）┐４┐ＡＣＥＴＯＸＹ┐３┐［（Ｒ）┐１┐（ｔ┐ＢＵＴＹＬＤＩＭＥＴＨＹＬＳＩＬＹＬＯＸＹ）ＥＴＨＹＬ］┐２┐ＡＺＥＴＩＤ...     

1-(2,6-二甲基苯氧基)-2-(3,4-二甲氧基苯乙氨基)丙烷盐酸盐对内皮素促血管平滑肌细胞增殖及癌基因表达的影响

采用内皮素－１（ＥＴ－１０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）建立培养的血管平滑肌细胞增殖模型，用［３Ｈ］胸腺嘧啶核苷（［３Ｈ］ＴｄＲ）参入法，流式细胞术，免疫细胞化学及Ｎｏｒｔｈｅｒｎｂｌｏｔ方法，观察了１－（２，６－二甲基苯氧基）－２－（３，４－二甲氧基苯乙氨基）丙烷盐酸盐（ＤＤＰＨ０．１μｍｏｌ·Ｌ－１）对血管平滑肌细胞增殖的作用及对原癌基因及抑癌基因的影响．结果发现：ＤＤＰＨ能逆转ＥＴ－１所致［３Ｈ］ＴｄＲ参入量增多，阻止血管平滑肌细胞由静止期（Ｇ０／Ｇ１期）进入ＤＮＡ合成期（Ｓ期）和有丝分裂期（Ｇ２／Ｍ期），并能逆转ＥＴ－１引起的ｃ－ｆｏｓ，ｃ－ｍｙｃ，ｃ－ｓｉｓ原癌基因相关抗原及ｍＲＮＡ表达增强，Ｐ５３抑癌基因相关抗原及ｍＲＮＡ表达减弱．提示ＤＤＰＨ能抑制血管平滑肌细胞增殖，与癌基因调控的分子生物学机理有关．     

生态中心液谱/质谱联用仪器对外开放(2)

中国科学院生态环境研究中心引进的ＶＧＰＬＡＴＦＯＲＭ大气压电离质谱计（ＡＰＩＭＳ）包括２个离子源：电喷雾电离（ＥＳＩ）和大气压化学电离（ＡＰＣＩ），四极杆质谱分析室可以测定正离子或负离子谱。ＥＳＩ和ＡＰＣＩ属于软电离，容易得到如［ＭＨ］＋，［Ｍ＋Ｎａ...