β—苯乙胺N—取代反应中的重排反应

合成了Ｎ－（对硝基苯氧乙基）β－苯乙胺（３），同时分离到重排产物Ｎ－（２－苯乙基）－Ｎ－（２－羟乙基）－对硝基苯胺（４），推测可能是一分子内亲核取代反应。     

β－苯乙胺N－取代的反应中重排反应的机理研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对６个化合物的结构进行计算机分子模拟，根据所得化合物的能量最低构象，计算了键合能、电子总能量、偶极矩、胺基氮原子电荷以及氧原子电荷等值并作为结构参数对反应的反应热进行估算，同时对β－苯乙胺Ｎ－取代反应中的重排反应（反应式（１））进行机理研究，结果认为重排产物Ｎ－（２－苯乙基）Ｎ－（２－羟乙基）－对硝基苯胺４是由Ｎ－（２－苯乙基）－２－（对硝基苯氧基）乙胺３经分子内亲核取代反应所得，此反应可能为Ｓｍｉｌｅｓ重排反应。     

β苯乙胺N—取代的反应中重排反应的机理研究

以ＰＯＬＹＧＥＮ软件中的ＣＨＡＲＭｍ程序和集团坐标轮换法，对６个化合和折结构进行计算机分子模拟，根据所得化合物的能量最低构象，计算了键合能，电子总能量，偶极矩，胺基氮原子电荷以及氧原子电荷等值并作为结构参数对反应的反应热进行估算，同时对β－苯乙胺Ｎ－取代反应中的重排反应（反应式（１）进行机理研究，结果认为重排产物Ｎ－（２－苯乙基）Ｎ－（２－羟乙基）－对硝基苯胺４是由Ｎ－（２－苯乙基）－２－（对硝基     

β-苯乙胺N-取代反应中N-O型Simles重排的动力学研究(Ⅰ)

以β－苯乙胺和对硝基苯基溴乙基醚反应生成Ｎ－（对硝基苯氧乙基）β－苯乙胺和其重排产物Ｎ－（２－苯乙基）Ｎ－（２－羟乙基）－对硝基苯胺为例，研究分子内激活的亲核芳香取代反应——Ｎ－Ｏ型Ｓｍｉｌｅｓ重排的动力学过程。     

β—苯乙胺N—取代反应中N—O型Simles重排的动力学研究（I）

以β－苯乙胺和对硝基苯基溴乙基醚反应生成Ｎ－（对硝基苯氧乙基）β－苯乙胺和其重排产物Ｎ－（２－苯乙基）－Ｎ－（２－羟乙基）对硝基苯为胺为例，研究分子内激活的亲核芳香取代反应－Ｎ－Ｏ型Ｓｍｉｌｅｓ重排的动力学过程。     

由糠醛合成铁螯合剂1－烷基－2－乙基－3－羟基吡啶－4－酮

羟基吡啶酮类化合物是一类新型的铁螯合剂，我们以糠醛为起始原料，与溴乙烷的格氏试剂加成，水解得α－乙基呋喃甲醇（Ａ）；Ａ经氯氧化重排反应制得２－乙基－３－羟基吡喃－４－酮（Ｂ）；Ｂ与胺反应合成出１－烷基－２－乙基－３－羟基吡啶－４－酮。产物结构均经ＩＲ，ＮＭＲ光谱鉴定。     

二乙烯三胺衍生物对纤维素膜的增塑作用

用Ｎ－（２－胺基乙基）－Ｎ－正辛基－１，２－乙二胺和Ｎ－（２－胺基乙基）－Ｎ－正癸基－１，２－乙二胺增塑再生纤维素膜，并用红外光谱，差热分析以及力学性能测量研究了增塑后膜的结构与性能，实验表明，上述二种化合物对纤维素膜有良好的增塑作用，Ｎ－（２－胺基乙基）－Ｎ－正辛基－１，２－乙二胺水溶性大，和甘油增塑的情况相似，用水浸泡后，增塑效果基本丧失；而Ｎ－（２－胺基乙基）－正癸基－１，２－乙二胺用水浸包     

N，N－二甲基苯胺的亚硝化反应探讨

Ｎ，Ｎ－二甲基苯胺的亚硝化反应在一定酸度（ｐＨ≤４．７０）条件下发生。产物有三种情况：（１）ｐＨ４．７０～４．２２时，产物为对亚硝基Ｎ，Ｎ－二甲基苯胺绿色结晶（ｍ．ｐ８６℃）；（２）ｐＨ≤１．７０时产物为醌肟结构的桔黄色盐；（３）ｐＨ３．５７～２．０８时，产物为以上两种产物的混合物黄绿色结晶体。     

β－（N－5－氟尿嘧啶－N_1）酰胺基乙基锗倍半氧化物的合成

将β－羧乙基锗倍半氧化物（Ｇｅ－１３２）同５－氟尿嘧啶相结合，合成了β－（Ｎ－５－氟尿嘧啶－Ｎ１）酰胺基乙基锗倍半氧化物，用元素分析、红外光谱（ＩＲ）等方法确定了其组成和结构。ＩＲ光谱中出现８００～９００ｃｍ－１的强γＧｅ－Ｏ特征振动吸收峰。该化合物结构新颖，兼具５－氟尿嘧啶和Ｇｅ－１３２的主要结构特征，相信将具有更好的抗癌作用。     

铜（Ⅱ）的－N（2－羟基乙基）水杨醛亚胺配合物的合成及抑菌活性

合成了４种－Ｎ（２－羟基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）类配合物，其结构经红外光谱、元素分析，原子吸收证实，并对其抑菌活性进行了试验。结果表明，配合物Ⅰ、Ⅱ对４种革兰氏阳性菌和一种革兰氏阴性菌有抑菌活性。     

－N（2－巯基乙基）水杨醛亚胺合铜（Ⅱ）类配合物的合成及抑菌活性

用自制的β－巯乙胺设计合成了－Ｎ（２－巯基乙基）水杨醛亚胺Ｓｃｈｉｆｆ碱及其二价铜盐的３种配合物，并为元素分析和红外光谱数据所表征，初步抑菌活性试验表明，前两种化合物对多种霉菌有抑菌活性。     

超声波作用下合成1，4－二氢－2，6－二甲基－4－［2－（5－硝基）呋喃基］－3，5－吡啶基二甲酸2－甲氧基乙基1－甲基乙酯

超声波作用下合成１，４－二氢－２，６－二甲基－４－［２－（５－硝基）呋喃基］－３，５－吡啶基二甲酸２－甲氧基乙基１－甲基乙酯骆文博，梅其炳，张生勇，王春婷（化学教研室西安７１００３３药理学教研室）关键词钙拮抗剂；１，４－二氢吡啶类；超声波；合成中图号...     

测定糖尿病患者尿N—乙酰－β－D氨基葡萄糖苷酶的临床意义

本文对１０５例糖尿病患者尿中Ｎ－乙酰－β－Ｄ氨基葡萄糖苷酶（ＮＡＧ）、白蛋白（Ａｌｂ）、β２－微球蛋白（β２－ＭＧ）及尿糖进行了检测，结果显示：（１）尿ＮＡＧ和尿Ａｌｂ的检测相比，对早期糖尿病肾病的诊断有相似的敏感性，在早期ＤＮ患者中，尿ＮＡＧ活性与尿Ａｌｂ排泄呈显著正相关，但在临床ＤＮ患者中，尿ＮＡＧ活性与尿Ａｌｂ无相关性；（２）不论尿β２－ＭＧ正常或增高的患者中，尿ＮＡＧ活性与尿β２－ＭＧ排泄量均无相关性；（３）在２４小时尿糖＜５９、５～１５ｇ及＞１５ｇ的三组患老中，尿ＮＡＧ与２４小时尿糖排泄量亦均无相关性。本文研究提示：测定糖尿病患者尿ＮＡＧ活性可作为一筛选早期ＤＮ的一敏感指标，尿ＮＡＧ活性与尿β２－ＭＧ及尿糖排泄量无直接关系。     

干扰素和卡介苗对肝癌大鼠枯否细胞释放TNF和IL－1的影响

以二乙基亚硝胺（ＤＥＮ）诱发大鼠肝癌，分别给予正常大鼠和肝癌大鼠干扰素（ＩＦＮα－２ｂ）、卡介苗（ＢＣＧ）或两者联用。从各组正常大鼠和肝癌大鼠肝中分离出枯否细胞（ＫＣ），体外与人肝癌细胞联合培养，分别测定培养液中的ＴＮＦ和ＩＬ－１含量。从未用免疫制剂的肝癌大鼠肝中分离出ＫＣ，体外培养给予ＩＦＮα－２ｂ、ＢＣＧ或两者联用，测定ＴＮＦ和ＩＬ－１。结果显示：ＩＦＮα－２ｂ或ＢＯＧ均促进ＫＣ（正常和肝癌大鼠，在体和离体）释放ＴＮＦ和ＩＬ－１，并均以两者联用效果最佳，使ＫＣ释放ＴＮＦ为对照组的２～５倍，ＩＬ－１活力提高５０％～８０％。此结果为联用免疫制剂增强ＫＣ抗肝癌细胞的最佳效果提供了科学依据。     

1—取代苯乙基—4—哌啶醇醚化反应的探讨

以１－取代苯乙基－４－哌啶醇和对硝基氟苯为原料,在ＮａＨ／ＤＭＦ中制备得到了１－取代苯乙基－４－（４－硝基苯氧基）哌啶和分离得到副产物４,４‘－二硝基苯醚和Ｎ,Ｎ－二甲基－４－硝基苯胺,并研究了副产物Ⅴ、Ⅵ的产生原因。以无水四氢呋喃代替ＤＭＦ,避免了副产物的生成,提高了Ⅲ的收率。     

N－乙基－N－亚硝基脲诱发大鼠胶质瘤的实验研究

采用人工合成的Ｎ－乙基－Ｎ－亚硝基脲（ＥＮＵ，６０ｍｇ／ｋｇ体重），经胎盘和皮下给药分别在妊娠晚期孕鼠子代和３天龄Ｗｉｓｔａｒ大鼠经１２个月诱发出神经系统胶质瘤．成瘤率分别为７３．２％和６８．３％（胶质瘤为６５．９％和６３．４％）；胶质瘤以少突－星形细胞瘤和少突胶质细胞瘤为主，呈小灶性、多灶性、混合性，并伴有灶性和／或弥漫性胶质增生存在．结果表明，这两种胶质瘤模型为深入研究胶质瘤的发生、生长及分化提供了良好的途径．本文讨论了灶性胶质母细胞增生在胶质瘤发生学上的意义．     

大肠粘膜癌前病变PCNA和C－erbB－2癌基因蛋白检测及其意义

应用免疫组化技术检测８２例大肠腺瘤（伴有或不伴有非典型增生）、５７例大肠高分化腺癌的ＰＣＮＡ和Ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因蛋白表达。结果表明：在良性组、癌前病变组及恶性组中，ＰＣＮＡ指数（８．７５％，２８．７３％，６６．３２％）明显递增（Ｐ＜０．０１），Ｃ－ｅｒｂＢ－２阳性率（１８．２％，３６．７％，５０．９％）也逐渐增加（Ｐ＜０．０５）。在癌前病变组内，轻、中、重度非典型增生的ＰＣＮＡ指数（１５．３７％，２９．９５％，４０．１１％）亦有显著差异（Ｐ＜０．０１）．Ｃ－ｅｒｂＢ－２阳性率（２５％，３５％，５０％）依次呈递增趋势，重度非典型增生Ｃ－ｅｒｂＢ－２阳性率与恶性组相近。结果提示：ＰＣＮＡ表达程度与非典型增生密切相关，是反映细胞增殖的良好标志，ＰｃＮＡ和Ｃ－ｅｒｂＢ－２过度表达与大肠腺瘤恶性倾向有关。ＰＣＮＡ和Ｃ－ｅｒｂＢ－２组化研究有助于认识大肠癌前病变的本质和监测高危人群并早期发现腺瘤恶变。     

C－erbB－2癌基因蛋白和PCNA在大肠癌组织中的表达及其意义

应用免疫组化Ｓ－Ｐ法检测了１１１例大肠癌及５７例癌旁粘膜组织的Ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因蛋白和ＰＣＮＡ表达状况。结果表明：①大肠癌组织Ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因蛋白和ＰＣＮＡ阳性表达率分别为４８．６％，７２．１％；癌旁粘膜仅为２８．１％，１４．８％；前者Ｃ－ｅｒｂＢ－２（Ｐ＜０．０５）ｆｏＰＣＮＡ（Ｐ＜０．０１）的表达率显著高于后者。②Ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因蛋白和ＰＣＮＡ阳性率与癌组织分化程度及淋巴结转移有显著相关性（Ｐ＜０．０５）。提示：测定Ｃ－ｅｒｂＢ－２癌基因产物和ＰＣＮＡ，有助于对大肠癌生物学行为的进一步认识及患者预后的分析。     

抗心律失常药物的研究Ⅰ．2－乙基－3－［4－（2－羟基－3－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定

抗心律失常药物的研究Ⅰ．２－乙基－３－［４－（２－羟基－３－胺丙氧基）－苯甲酰］吲哚嗪类化合物的合成及活性测定王如斌，彭司勋，华维一。中国药物化学杂志，１９９４，４（３）：１５７～１６１以吲哚嗪类化合物Ｂｕｔｏｐｒｉｚｉｎｅ为先导物，结合β－受体阻断...     

肾移植排斥反应时的大鼠血浆中NO^—2的研究

先前研究已证实，肝脏，心脏和小肠等器官移植排斥仅应时的大鼠血浆中ＮＯ＾－２明显升高，本研究旨在运用大鼠原位肾移植模型，采用示波极谱法及动态测定肾移植术后大鼠血浆中ＮＯ＾－２的含量，从而说明ＮＯ＾－２的肾移植排斥反应中的作用，结果显示：大鼠异系肾移植术后４天起，各组移植肾均出现明显的排斥反应的病理改变，而异系肾移植主后２ｄ起，大鼠血浆中ＮＯ＾－２的含量较对照缚明显升高（Ｐ〈０．０５），说明了大鼠肾移