头孢他美酯的体内抗菌作用研究

目的:观察并评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法:采用腹腔注射细菌以感染小鼠,小鼠感染致病菌３０ ｍｉｎ后灌服给药,以头孢拉定为阳性对照,并以半数有效量(ＥＤ５０)为观察指标,研究国产头孢他美酯的体内抗菌活性。结果:头孢他美酯对大肠杆菌、肺炎杆菌、变性杆菌和化脓性链球菌感染小鼠的ＥＤ５０分别为 ２．８８８１、４．１１４４、０．６２３４和０．９２６４ｍｇ/ｋｇｗｔ,而头孢拉定分别为４３．５１９０、７１．４９０５、４６．７７４４和５．０３３６ｍｇ/ｋｇｗｔ;头孢他美酯对化脓性链球菌的抗菌活性效价强度比头孢拉定强５倍,而对Ｇ－杆菌则至少比头孢拉定强 １５倍。结论:国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性。     

国产头孢他美酯体内抗菌作用的研究

目的　评价国产头孢他美酯对临床致病菌的体内抗菌活性。方法　通过抗菌药物对小鼠腹腔感染模型保护的方法,并与对照药头孢克洛进行对比,观察了国产头孢他美酯体内抗菌活性。结果　国产头孢他美酯对本实验中大肠杆菌９７ ２０１５的ＥＤ５０为１－１８ｍｇ·ｋｇ－１,用克雷伯肺炎杆菌９７ ４４８的ＥＤ５０为２－９４ｍｇ·ｋｇ－１,均与对照药头孢克洛相当,经统计学处理,无显著性差异;对化脓性链球菌９７ １０２的ＥＤ５０为０－２８７ｍｇ·ｋｇ－１,好于对照药头孢克洛,经统计学处理,有极显著差异。结论　国产头孢他美酯具有良好的体内抗菌活性,能明显提高小鼠感染大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌和化脓性链球菌的生存率,提示国产头孢他美酯具有良好的生物利用度。     

头孢他美和头孢他美酯体外抗菌作用研究

头孢他美是第三代头孢菌素中的新产品，具有抗菌谱广、抗菌活性强的特点。盐酸头孢他美酯为头孢他美口服制剂，口服后经肠壁酯酶代谢，产生头孢他美。研究结果发现，盐酸头孢他美酯本身对革兰氏阳性菌中的肺炎球菌即有一定抗菌作用，对革兰氏阴性菌除柠檬酸杆菌以外亦有一定抗菌作用；头孢他美酯的活性代谢产物头孢他美抗菌活性大大增高，对肺炎球菌的作用最强，对所试其它４种革兰氏阳性菌均有一定抗菌活性；对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌、变形杆菌、肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌的ＭＩＣ５０仅为０．５～２ｍｇ／Ｌ，明显优于对照药物，且对淋球菌、不动杆菌、阴沟杆菌、哈夫尼菌亦有一定作用，但沙雷氏菌、柠檬酸杆菌对其耐药。头孢他美的体外抗菌活性随接种菌量、ｐＨ及血清含量增加而降低。     

国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetametpivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近.头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星.头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L.头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4MIC浓度时呈现明显的杀菌效力.接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著.体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍.本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.     

口服头孢他美酯的体内动态

盐酸头孢他美酯(Cefetamet Pivoxilhydrochloride)(CEMT-PI)系可口服吸收的酯型抗生素制剂。本品与其他酯型药物相同,口服给药后吸收迅速,被肠壁酯酶水解为头孢他美(CEMT)后显示抗菌活性。 活性体CEMT对革兰阳性和阴性菌均有广泛的抗菌谱,特别对肺炎球菌、流感杆菌、卡它布兰汉球菌、克雷伯菌抗菌活力强,对β-内酰胺酶也稳定。     

头孢他美体外抗菌活性的研究

本文采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度（ＭＩＣ）和采用试管稀释法测定最低杀菌浓度（ＭＢＣ）,对比研究了头孢他美与其他４种头孢菌素的体外抗菌活性。结果表明：头孢他美对革兰阳性球菌中的肺炎链球菌,无乳链球菌抗菌活性很强,与头孢克洛相似或略强,而比其他对照药头孢拉定,头孢呋辛、头孢噻肟要强,对葡萄球菌属和肠球菌属抗菌作用较差。对革兰阴性杆菌中的变形杆菌属、福氏志贺菌、大肠埃杀菌,肺炎克雷伯菌、伤寒沙门菌     

盐酸头孢他美酯体内和体外抗菌作用研究

目的评价盐酸头孢他美对临床常见致病菌的体外和体内抗菌作用。方法采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC),同时与对照药头孢克洛进行对比。结果头孢他美对革兰氏阳性菌如乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌有较强的抗茵活性,MIC50均为0.25μg/mL;对革兰阴性菌如淋球菌、肺炎克雷伯杆菌、痢疾杆菌、流感嗜血杆菌也有较强的抗菌活性,MIC50分别为0.25、0.5、0.5和0.5μg/mL。头孢他美酯口服给药对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用,其ED50分别为24.6和9.3mg/kg,头孢他美酯对金葡菌的抗菌活性弱于头孢克洛,但对大肠埃希菌的抗菌活性强于头孢克洛。结论头孢他美和头孢他美酯对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。     

头孢他美的体内外抗菌活性

测定头孢他美对临床分离菌株 (包括革兰氏阳性菌、革兰氏阴性菌 )的体内、体外抗菌活性 ,同时测定了头孢他美对产 β-内酰胺酶菌株的最低抑菌浓度及它对 β-内酰胺酶的稳定性。并与头孢噻肟、头孢哌酮、头孢呋辛、头孢曲松等 4个头孢菌素做了比较。结果表明头孢他美具有和它们相似的抗菌活性 ,而且具有很强的β-内酰胺酶稳定性。     

盐酸头孢他美酯体内和体外抗菌作用研究

目的评价盐酸头孢他美对临床常见致病菌的体外和体内抗菌作用。方法采用试管二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）,同时与对照药头孢克洛进行对比。结果头孢他美对革兰氏阳性菌如乙型溶血性链球菌、肺炎链球菌有较强的抗菌活性,MICso均为0．25μg／mL;对革兰阴性菌如淋球菌、肺炎克雷伯杆菌、痢疾杆菌、流感嗜血杆菌也有较强的抗菌活性,MIC50分别为0．25、0．5、0．5和0．5μg／mL。头孢他美酯口服给药对金葡菌、大肠埃希菌感染小鼠有明显的保护作用,其ED50分别为24．6和9．3mg／kg,头孢他美酯对金葡菌的抗菌活性弱于头孢克洛,但对大肠埃希菌的抗菌活性强于头孢克洛。结论头孢他美和头孢他美酯对临床常见致病菌有良好的抗菌作用。     

头孢呋辛酯头孢他美酯治疗急性细菌性感染

目的：比较头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染的安全性。方法：119例患者随机分成两组，头孢呋辛酯组60例，用头孢呋辛酯0．25g，口服，一日两次；头孢他关酯组59例，用头孢他美酯0.25g，口服，一日两次，疗程均为7～14d。结果：两组临床总有效率分别为96％、95％，细菌清除率分别为95％、95％，不良反应发生率分别为6％、5％。结论：头孢呋辛酯与头孢他美酯治疗急性细菌性感染安全、有效。     

头孢卡品酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用

目的 评价头孢卡品酯对我国近年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以最小致死量(MLD)0.5 mL腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型.对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.灌胃不同剂量的抗菌药物0.5 mL,记录给药后1-7天内小鼠成活率,用BLISS法计算50％,95％有效剂量(ED50、ED95).结果 头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.38 ～3.61 mg·kg-1,ED95值在1.30～17.94 mg·kg-1.结论 头孢卡品酯体内对革兰阴性菌作用优于革兰阳性菌.     

头孢他美酯药物的体内药代动力学研究

目的探讨头孢他美酯在体内药动学的临床分析。方法采用HPLC-DAD检测器,利用三维色谱分析法和光谱分析对体内活性物头孢他美进行定性分析,并检测服用者口服头孢他美酯后的血药浓度变化,以此来研究其药代动力学。结果通过采用三维色谱法对人体内的活性物进行峰值鉴定,其分析结果体内分解后的活性物与标准对照品中的头孢他美是完全相同的。通过检测分别服用头孢他美酯片剂和胶囊试验者的血液浓度,其药动学参数Ke、t1/2、AUC、Cmax、Tma分别为:0.33 h、2.31 h、18.40 h、3.81μg/mL、2.42μgh/mL和0.29 h、2.40 h、2.49 h、18.11μg/mL、3.61μgh/mL。结论通过建立HPLC检测方法,其具有快速、简便的优点,现已普遍应用于体内头孢他美的测定及研究药动学中。     

头孢他美酯的药理和临床应用进展

头孢他美酯(Cefetamet Pivoxil)是7-ACA 2位羧基与三甲基乙酰氧甲基结合的酯,系一种第三代口服头孢菌素.本品由罗氏公司开发(Ro 15-8075),日本武田制药公司研制并在1987年开始在日本组织全国规模的研究,本品于1992年首次在墨西哥上市,商品名为Globocef.     

盐酸头孢他美匹酯片的试制

盐酸头孢他美匹酯 ( cefetamet pivoxil hy-drochloride,1 )为口服头孢菌素 ,主要用于治疗上、下呼吸道感染和尿路感染及淋病性尿道感染等。目前 ,1片研究的关键在于解决其溶出度和稳定性问题。由于 1遇水后粘性很强 ,不易制粒压片 ;同时 1遇热、见光易分解、变色。因此 ,采用常规湿法制粒工艺压片非常困难。我们曾用粉末直接压片 ,但所得片子的片重差异、溶出度和含量均不合格。本实验通过改进处方工艺 ,采用特殊湿法制粒工艺制得 1片。对其进行质量分析 ,各项检验结果均符合规定 ,同时对其进行稳定性考察 ,结果表明本品在 1 8个月内较稳定…     

头孢他美体外抗菌活性研究

头孢他美(Cefetamet)系以7-ADCA为原料而合成的新的头孢类抗生素.据有关文献报道,该药对革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌的抗菌活力与头孢克肟,头孢噻肟相当,对淋球菌、布兰汉氏菌、大肠杆菌、肺炎杆菌、肠杆菌属、变形菌、普罗威登斯菌属等革兰氏阴性菌的抗菌活性优于阿莫西林、头孢克罗和头孢孟多.本品对需氧菌,厌氧菌所产生的青霉素酶,头孢菌素酶,氧亚氨头孢菌素酶等多种β-内酰胺酶稳定.本文筛选以头孢氨苄,头孢噻肟为对照药,试验了该三种原料药对218株临床分离菌株的体外抗菌作用,质控菌为ATCC26006.     

头孢地尼对细菌感染小鼠的体内抗菌作用

目的:探讨头孢地尼对郑州市分离的致病菌感染小鼠的体内抗菌作用。方法:以最小致死量(MLD)0.5 ml腹腔注射金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希菌感染小鼠,建立小鼠全身感染模型,灌胃以不同剂量的头孢地尼0.5 ml,以头孢妥仑匹酯为阳性对照,并以半数有效量(ED50)为观察指标,研究头孢地尼的体内抗菌活性。结果:头孢地尼对金黄色葡萄球菌、肺炎链球菌、肺炎克雷伯菌和大肠埃希杆菌的ED50分别为0.12、0.08、1.25、2.18 mg/kg,头孢妥仑匹酯对上述菌株的ED50值分别为16.7、19.5、7.12、1.65 mg/kg。结论:头孢地尼体内抗球菌的活性远高于头孢妥仑匹酯,但其对大肠埃希杆菌的活性低于头孢妥仑匹酯,提示头孢地尼具有较优的抗球菌作用。     

头孢卡品酯对细菌感染小鼠败血症的体内抗菌作用研究报告

目的 评价头孢卡品酯对我国近三年临床分离致病菌所致小鼠败血症的体内抗菌作用.方法 以0.5mL最小致死量(MLD)腹腔注射细菌感染小鼠,建立小鼠败血症实验模型,灌胃0.5mL不同剂量的抗菌药物,记录给药后1～7d内小鼠成活率,用BLISS法计算50％、95％有效剂量(ED50、ED95)及P值.结果 对4株临床分离致病菌进行了体内保护试验.结果显示,头孢卡品酯对不产ESBLs的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌以及甲氧西林敏感金葡菌、青霉素敏感肺炎链球菌的ED50值在0.381～3.613mg/kg,ED95值在1.304-17.939mg/kg.结论 头孢卡品酯对所测革兰阴性菌的体内抗菌作用优于革兰阳性菌.对体外抗菌活性优于头孢泊肟的菌株,体内抗菌作用也基本优于头孢泊肟酯.     

头孢他美酯与头孢克肟随机对照治疗细菌性感染疗效分析

对４０例下呼吸道及泌尿道感染患者分别使用头孢他美酯和头孢克肟进行了胡机对照临床观察。     

LC-ESI/MS法测定血浆中头孢他美浓度及头孢他美酯分散片相对生物利用度的研究

目的:建立快速、简捷、灵敏的LC-ESI/MS法测定人血浆中头孢他美的浓度,并用于头孢他美酯分散片的药代动力学与生物等效性的研究。方法:血浆样品经沉淀处理后以乙腈-0.4%甲酸水溶液(65∶35)为流动相,采用ESI源以SIM方式对血浆样品中头孢他美进行定量分析。结果:研究结果表明,头孢他美血浆浓度测定方法的线性范围为0.05～8μg·mL-1,日内、日间精密度(RSD)均小于12.33%,方法回收率(RE)为-3.40%～12.26%,提取回收率大于80%。供试制剂与参比制剂的药代参数分别为:T1/2(2.52±0.54)h和(2.35±0.62)h,Tmax(2.35±0.65)h和(2.33±0.77)h,Cmax(3.33±1.99)mg·L-1和(3.15±1.00)mg·L-1,AUC0-t(17.04±4.75)mg·h·L-1和(16.45±4.61)mg·h·L-1,AUC0-∞(17.61±4.82)mg·h·L-1和(16.95±4.72)mg·h·L-1。生物利用度为(104.30±11.50)%。结论:本法满足生物样本的分析要求,可用于头孢他美酯分散片的生物等效性与药代动力学研究。     

头孢他美酯治疗下呼吸道感染的疗效观察

目的:观察头孢他美酯治疗下呼吸道感染的临床疗效和安全性。方法:72例下呼吸道感染患者随机分为2组,各36例。治疗组用头孢他美酯片500 mg,po,bid;对照组用头孢呋辛酯片,500 mg,po,bid,疗程均为5～12 d。结果:治疗组和对照组的临床总有效率分别为86.1%和83.3%,细菌清除率分别为93.3%和90.0%,不良反应发生率均为5.8%。结论:头孢他美酯治疗下呼吸道感染疗效显著,细菌清除能力强,不良反应轻微。