新型抗帕金森病药：甲磺酸培高利特

甲磺酸培高利特 (协良行 )是多巴胺受体激动药 ,主要用于帕金森病 ,现将其药理作用与临床应用分述如下。1　药理作用1.1　药效学　本品是一种多巴胺Ｄ1、Ｄ2 双受体激动药。对多巴胺受体有高亲和性 ,直接刺激黑质和纹状体系统突触后神经的多巴胺Ｄ1和Ｄ2 受体。可明显减少帕金森病患者对天然多巴胺及左旋多巴的需要量。因此甲磺酸培高利特可有效控制帕金森病症状的同时 ,减少引起帕金森病恶化的氧自由基的合成。作用强 ,约比溴隐亭大 10倍。作用时间长 ,对帕金森病作用可维持 6ｈ。此外 ,本品还能抑制泌乳素和生长激素的分泌。降低泌乳素的…     

甲磺酸培高利特治疗原发性帕金森病

采用随机双盲给药观察６０例帕金森病患者，其中培高利特治疗组３０例，安慰剂对照组３０例，开放给药组６５例结果显示：治疗组及开放给药组与安慰剂组疗效有差异，具有统计学意义。开放受试药组治疗前后功能缺评分对照有显著差异，副作用的发生率仅为９．２３％，对肝肾功能无损害，对血象及心脏功能亦无影响。     

甲磺酸培高利特治疗帕金森病临床观察

应用国产甲磺酸培高利特片，采用随机双盲对照方法，对６１例帕金森病患者进行６周治疗。结果显示，治疗组的有效率明显高于对照组，不良反应小，值得推广。     

新多巴胺受体激动剂甲磺酸培高利特

目的：简述甲磺酸培高利特的药理活性和临床疗效。方法：临床前药理研究主要与溴隐亭进行比较。Ｉ期临床：对７例健康自愿受试者耐受性和血催乳素作用进行研究。临床试验：２６２例帕金森患者合并美多巴用药６周；１３５例高催乳素患者用药３周与溴隐亭比较。结果：药理评价显示甲磺酸培高利特是一典型Ｄ受体激动剂。帕金森病治疗，随机双盲临床试验显示合用美多巴比安慰剂合用美多巴更为有效（Ｐ〈０．０１）；治疗高催乳素血症显示     

甲磺酸培高利特片溶出度的测定

采用小杯法溶出继以ＨＰＬＣ法检测，建立了甲磺酸培高利特片的溶出度测定方法，平均回收率为９９．７８％，ＲＳＤ为１．６２％。     

抗震颤麻痹药

一、美多巴(MADOPAR)别名:美道普、马多巴胶囊剂名称:美多巴胶囊(MADOPARCAPSULES)、复方多巴丸组成:本品为左旋多巴与苄丝肼盐酸盐按4:1比例组成的复方制剂。     

甲磺酸培高利特治疗超老年帕金森病的疗效与安全性

六十年代初,发现用左旋多巴治疗帕金森病(PD)有效,但长期用左旋多巴制剂后副反应的发生率高,连续治疗3～5年后,有20%～50%的患者出现运动波动和异动症[1].近几年国外推崇用多巴胺(DA)受体激动剂治疗PD.临床已应用的DA受体激动剂多为麦角类衍生物,如溴隐停、甲磺酸培高利特(pergolide mesylate,协良行),α-二氢麦角隐停、麦角己脲和卡麦角林(cabergoline)等;非麦角类新合成的激动剂如普拉克索(pramipexole)、罗匹尼罗(ropinirole)和泰舒达等.     

Ivax公司的甲磺酸培高利特片获FDA暂时批准

近日 ,美国Ivax公司研制的甲磺酸培高利特片0 .0 5mg ,0 .2 5mg及 1mg的简化新药申请获FDA暂时批准。在得到最终正式批准之前 ,Ivax公司将通过其子公司Ivax制药公司对该药进行销售。甲磺酸培高利特主要用于辅助治疗帕金森病。Ivax公司的甲磺酸培高利特片获FDA暂时批准     

甲磺酸培高利特与复方左旋多巴治疗帕金森病的疗效与安全性

目的观察甲磺酸培高利特(硫丙麦角林)并用复方左旋多巴治疗帕金森病(PD)的疗效与不良反应.方法对我院PD专病门诊中应用本药长期治疗观察的31例(2例单用甲磺酸培高利特,剂量分别为1 800和3 000μg·d-1)进行回顾性分析. 结果31例患者中,26例有效,有效率为84%,维持剂量150～500μg·d-1 .32%有轻微不良反应,便秘常见.结论甲磺酸培高利特治疗PD的有效率为84%,本品耐受性较好,与苯海索、金刚烷胺、左旋多巴合用能增加疗效.     

培高利特引起瓣膜性心脏病

培高利特(Pergolide)为多巴胺受体激动剂,主要用于治疗帕金森综合症。目前尚未有使用培高利特甲磷酸的病人与瓣膜性心脏病之间有必然联系的相关报告。但是在最近的《Mayo Clinic Proceedings》一文中,研究人员称,有三名病人在接受培高利特的长期治疗中,被诊断出患有瓣膜性心脏病。 这篇论文的主要作者——梅欧医院心血管内科的医学博     

抗帕金森病药甲磺酸雷沙吉兰(rasagiline mesylate)

1商品名Agilect 2开发与上市厂商本品由以色列Teva公司研发,2005年3月首次在以色列上市,6月在英国上市,9月在爱尔兰上市。3适应证本品适用于特发性帕金森病的症状和体征的治疗,作为初始单药治疗或左旋多巴的辅助治疗。     

抗胰腺炎药甲磺酸萘莫司他(Nafamostat Mesilate)

异名 Futhan 化学名对-胍基苯甲酸6-脒基-2-萘酯二甲磺酸盐药效分类抗胰腺炎药物(蛋白酶抑制剂) 开发单位 (日)鸟居药品株式会社上市厂商 (日)鸟居药品万有制药1986年10月药理本品为合成的蛋白酶抑制剂。它对胰蛋白酶、激肽释放酶(血管舒缓素)、血纤维蛋白溶酶、纤维蛋白酶以及补体系统经典途径的Cl~-_r、Cl~-_s等胰蛋白酶样丝氨酸蛋白酶有很强的选择性抑制作用,对磷脂酶A_2也     

培高利特的临床前毒理学研究

塔高利特甲磺酸盐是强效、长效多巴胺（D1和D2）受体激动剂，治疗巴金森氏病有效。对动物和人它比澳隐事作用强10～1000佰，更长效和起效更快。本文对其进行急性、亚急性和慢性毒性评价。用po、iv和iP三种给药途径，对大鼠、小鼠、家免和狗进行急性毒性试验评价。Wistar和Fischer344大鼠急性Po半数致死量（MLD）为8．4～33．6mg·kg－1，ICR小鼠为54．0～872mg·kg－1。家免和狗的po剂量分别为ZO和25mg·kg－1时未见动物死亡。Fischer344大鼠付给药的MLD为0．59～0．87mg·kg－1，ICR小鼠为11．6～371mg·kg－1。急性毒性最明显的…     

培高利特在美国撤市的启示

药品作为一类特殊商品,既具有一般商品的特征,在流通领域中伴随着经济规律而沉浮,同时其又具有特殊性(专属性、可靠性、高科技性、双重性、信息不对应性)。药品是把双刃剑,利弊相依,疗效与潜在的不良反应并存;同时,药品联合应用后的相互作用又变幻莫测,由此所致的药品不良反应和危害是人类在与疾病搏击中必须要付出的代价!对其绝不可掉以轻心,五千年的历史教训告诉我们,完全按照一般商品的规律对待药品,人类就将受到应有的惩罚!多巴胺-2受体激动剂培高利特因其所致的心脏瓣膜病而被撤市就是一个启示。     

培高利特治疗帕金森病的临床评价

虽然，左旋多巴被公认为是治疗帕金森病（PD）症状最有效的药物，但长程使用会引起多种不良反应，如不自主运动、运动障碍和精神症状。在某些病人，不自主运动的致残性比PD实际症状还要严重，为了降低与左旋多巴长程治疗相关的不自主运动的发病率和严重度，许多研究者都作了不懈的努力。中枢作用的多巴胺DZ受体激动剂，可直接兴奋脑内D。受体。澳隐亭是这类药物中用于临床的第一个药物，而新药培高利特（pergolid。）和h。＂ride也已在某些国家使用。1981年，培高利待开始用于PD病人的临床试验，由于此药除具有强力A激动作用外，还有微…     

培高利特对黑质多巴胺神经元放电活动的激动作用(英文)

目的:研究D_2受体激动剂培高利特(pergolide,Per)对大鼠黑质多巴胺(DA)神经元放电活动的影响,并与溴隐亭(bromocriptine,Bro)作比较,同时验证Per在整体动物有无D_1激动剂性质.方法:胞外单细胞电活动记录技术. 结果:二个药物均能抑制敏感及不敏感的DA神经元自发放电活动.Per的ID_(50)值为11.9μg kg~-1),而Bro为7.8 mg kg~(-1),Per比后者强很多.选择性D_2受体拮抗剂螺哌隆(spiperone,0.25 mg kg~(-1))或者选择性D_1受体拮抗剂Sch-23390(1—2 mg kg~(-1))可以减弱放电抑制.然而Bro引起的放电抑制并不都能为spiperone所减弱.结论:Per在整体动物有很强的D_2受体激动剂作用,比Bro强650倍.也有弱的D_1受体激动剂的性质.     

培高利特治疗超老年帕金森病10例

目的:观察培高利特治疗超老年帕金森病(PD)的疗效与副作用.方法:采用回顾性分析,10例超老年PD患者在维持原治疗的基础上加用培高利特25～50 μg•d 1,分2或3次,po,疗程1.5～60个月.结果:8例用该药有效,有效率80.0%,维持量250～750 μg•d 1,4例有轻微不良反应,便秘常见.结论:用培高利特治疗超老年PD,耐受性较好,可与苯海索、金刚烷胺、左旋多巴合用,并能增加疗效.     

培高利特增加心脏瓣膜严重损害风险

2007年1月《新英格兰医学杂志》的2项研究再次证实,接受培高利特(pergolide,商品名:Permax)治疗的帕金森病患者与未接受该药治疗的患者相比,出现心脏瓣膜严重损害的风险较高。2007年3月29日,美国FDA宣布培高利特的生产销售商已同意将培高利特退出市场。我国国家食品药品监督管理局也于2007年6月25日发出通知,决定将甲磺酸培