国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠的体外抗菌活性研究

目的：评价国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(AMSB)的体外抗菌活性。方法：采用琼脂平皿二倍稀释法及肉汤二倍稀释法测定MIC值，Nitrocefin法测定细菌产生的β-内酰胺酶，并与进口同种产品注射用阿莫西林钠舒巴坦钠(泰霸猛TFM)、注射用阿莫西林钠(AMPC)、注射用舒巴坦钠(SB)进行了抑菌效果对比。结果：AMSB对革兰阳性球菌有很强的抗菌活性，MIC90为0．5～8mg／L，比AM作用强4～8倍。AMSB对淋球菌和流感嗜血杆菌也有很强的抗菌活性，MIC90分别为4mg/L和8mg/L。试验中，多数革兰阴性杆菌的β-内酰胺酶产生率为80％～100％，AMSB对革兰阴性杆菌的抗菌作用明显强于AM，对临床分离的产β-内酰胺酶菌株的体外抗菌活性也优于AM，高8～64倍。结论：国产AMSB和进口TFM具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

不同配比的头孢哌酮钠/舒巴坦钠体外抗菌活性评价

目的 探讨不同配比的头孢哌酮钠/舒巴坦钠(4∶1、2∶1、1∶1)及单纯头孢哌酮钠对临床分离常见致病菌的体外抗菌作用,评价其组方的合理性,选出最佳的组合方案.方法 采用连续试管稀释法,测定不同配比药物对所选菌种的最小抑菌浓度(MIC),采用琼脂平板法测定最小杀菌浓度(MBC).结果 头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂对铜绿假单胞杆菌,大肠杆菌,金黄色葡萄球菌,无论是标准菌株还是临床分离的菌株,其MIC及MBC均明显低于单纯的头孢哌酮钠,具有良好的协同作用.结论 研究结果表明头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂的抗菌活性明显优于单纯头孢哌酮钠.且在头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂中,当头孢哌酮钠的量一定时,增加舒巴坦钠的量对抗菌活性有一定的增强作用,在本次研究的4种配比中1∶1复方的抗菌效果最佳.头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂值得在临床上推广应用.     

不同配比头孢替唑钠/舒巴坦的体外抗菌活性

目的 观察不同配比头孢替唑钠/舒巴坦对我国近年临床分离致病菌的体外抗菌作用及影响因素.方法 采用标准平皿二倍稀释法,测定不同配比抗菌药物对各种致病菌的最低抑菌浓度及各种因素对其影响.结果 在产β内酰胺酶的革兰阴性菌中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1)的MIC50与MIC90对奇异变形杆菌的活性提高4倍,其他比例无明显活性;在革兰阳性菌产酶的MSSE中,头孢替唑钠/舒巴坦(1∶1-1∶8)的有MIC50与MIC90,提高2倍活性;MSSA在加β内酰胺酶后,抗菌活性提高不明显.结论 比较不同配比的头孢替唑钠/舒巴坦与单方头孢替唑钠在体外抗菌活性,均有一定的抗菌活性,但复方较单方提高不明显.     

不同配比头孢呋辛钠/舒巴坦钠的体外药效学研究

目的 评价头孢呋辛钠/舒巴坦钠(cefuroxime/sulbaetam,CXM/SB)的体外抗菌活性.方法 采用平皿二倍稀释法测定CXM/SB对1436株临床分离菌的MIC分布、试管二倍稀释测定最低杀菌浓度、活菌落计数法测定杀菌曲线.结果 CXM/SB1∶1和CXM/SB 2∶1对1436株临床分离菌具有广谱抗菌作用,抗菌活性与哌拉西林/三唑巴坦、头孢哌酮/舒巴坦相近,强于CXM/SB 3∶1、4∶1、8∶1.CXM/SB 1∶1和CXM/SB 2∶1对1109株产β-内酰胺酶菌株的MIC90值比CXM低4～32倍,对产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的MIC90值比CXM低16和8倍.不同pH值、细菌接种量、血清浓度对CXM/SB 2∶1抗金葡菌、大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌的活性无明显影响.结论 SB增强了CXM的抗菌活性,CXM/SB 1∶1和CXM/SB 2∶1具有较强和相近的广谱抗菌活性.     

注射用阿莫西林钠舒巴坦钠抗菌活性研究

目的研究国产注射用阿莫西林钠舒巴坦钠体内外抗菌活性。方法以进口品泰霸猛(trifamox,TFM)为对照,采用二倍稀释法测定临床分离致病菌的最低抑菌质量浓度(MIC),以活菌计数法测试其杀菌活性。另以金葡菌、大肠杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌分别感染小鼠建立模型,皮下注射阿莫西林钠舒巴坦钠并计算半数有效剂量(ED50)。结果国产品与进口品对G+和G-菌的MIC90、MIC50基本一致,其活性显著高于阿莫西林,且有相似的杀菌曲线,体内活性无显著性差异。结论注射用阿莫西林钠舒巴坦钠与进口品具有相同的抗菌谱和抗菌活性。     

不同配比的头孢曲松钠/舒巴坦钠体外抗菌活性比较

目的:比较不同配比的头孢曲松钠/舒巴坦钠(CRO/SBT)及头孢曲松钠(CRO)单剂对黑龙江地区临床分离致病菌的体外抗菌活性.方法:采用琼脂二倍稀释法测定不同配比CRO/SBT复方制剂(1:1,2:1,4:1,8:1)对鲍曼不动杆菌、表皮葡萄球菌、金黄色葡萄球菌、大肠埃希菌、铜绿假单胞菌、肺炎克雷伯菌等6种临床分离致病菌株(共183株)的最低抑菌浓度(MIC),采用肉汤二倍稀释法测定最小杀菌浓度(MBC),并与单方CRO进行比较.结果:对于鲍曼不动杆菌和产ESBLs大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌,4种CRO/SBT不同配比的复方可使耐药率从单用CRO的46.7%～100%下降至4.17%～67%,下降幅度达6～10倍,CRO/SBT(1:1)的MIC50为4～32 mg·L-1,是CRO单方的1/16～1/24;对于不产酶的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌以及耐甲氧西林金黄色葡萄球菌,复方制剂的活性类似于单方.结论:4种配比CRO/SBT对大多数临床分离的致病菌均有较强的体外抗菌活性,明显高于单剂;在复方制剂中,当头孢曲松钠的量一定时,增加舒巴坦钠的量对抗菌活性有一定的增强作用,CRO/SBT(1:1)为强效广谱杀菌复方制剂.     

国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠体外抗菌作用的比较

目的: 比较国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂体外抑菌效果.方法: 采用Kirby-Bauer法(纸片琼脂扩散法),分别将不同批次的国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠复方制剂制成每片含药量75 μg/75 μg的药敏纸片,贴于接种试验菌株的M-H琼脂平皿上,35 ℃、培养16～18 h后测量抑菌圈直径.结果: 国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠对大肠埃希菌、金黄色葡萄球菌、铜绿假单胞菌等7种细菌抑菌圈大小无明显差别(P>0.05).结论: 国产和进口头孢哌酮钠/舒巴坦钠对这7种细菌体外抗菌作用相同.     

不同配比头孢噻肟与舒巴坦的体外抗菌活性

目的研究不同配比的头孢噻肟/舒巴坦及头孢噻肟单剂对临床分离菌体外抗菌作用。方法测定644株细菌的最低抑菌浓度(MIC)、最低杀菌浓度(MBC),观察细菌接种量、培养基酸碱度和血清蛋白含量对体外药效学的影响。结果头孢噻肟/舒巴坦(1∶1,2∶1)对革兰阳性球菌MIC50为0.06~32mg·L-1;对革兰阴性杆菌MIC90为0.25~32mg·L-1,是头孢噻肟单剂的1/4~1/8。结论1∶1,2∶1配比的头孢噻肟/舒巴坦对绝大多数临床感染细菌有很强的抗菌活性,明显优于头孢噻肟单剂和头孢噻肟/舒巴坦其他配比。     

不同配比的美洛西林钠/舒巴坦钠体外抗菌作用对比研究

目的对不同配比的注射用美洛西林钠/舒巴坦钠进行体外抗菌活性研究,以选出该药的最佳配比。方法采用二倍稀释法以美洛西林钠与舒巴坦钠1∶1、2∶1、4∶1、8∶1、16∶1的比例配伍,对186株产β-内酰胺酶的耐药菌株进行体外抑菌试验。结果单用舒巴坦钠无抗菌活性,舒巴坦钠与美洛西林钠联合应用能明显提高美洛西林钠的抗菌活性。在上述配比中,通过186株细菌的敏感性分布及对各菌株的最低抑菌浓度(MIC)分析出美洛西林钠与舒巴坦钠以4∶1的配比效果明显优于其他4个配比,分别比单用美洛西林钠增效2~32倍。结论在美洛西林钠与舒巴坦钠各配比中,其中4∶1的体外作用活性最佳,其配比强度依次为4∶1>2∶1>1∶1>8∶1>16∶1。     

阿莫西林/舒巴坦与其它4种抗菌药物的体外抗菌活性比较

目的比较研究阿莫西林/舒巴坦(amoxicllin/sulbactam)与阿莫西林/克拉维酸钾、阿莫西林钠、头胞噻肟、氨苄西林/舒巴坦四种抗菌药物的体外抗菌活性.方法对121株临床分离菌株,经VITEK重新鉴定后采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC).结果阿莫西林/舒巴坦对G+球菌的6敏感率为90.91%,明显高于阿莫西林和头胞噻肟,而对G-杆菌中肺炎克雷伯菌、嗜血杆菌属的敏感率分别为83.3%和100%,与阿莫西林/克拉维酸,氨苄西林/舒巴坦和头胞噻肟相近,明显高于阿莫西林.阿莫西林/舒巴坦对大多数临床常见菌显示了较高的抗菌活性,尤其是对产酶菌的抗菌活性显著高于阿莫西林.结论阿莫西林/舒巴坦是一对产酶菌有效的复合制剂.     

哌拉西林钠-舒巴坦钠(4:1)的体外抗菌活性

目的 研究哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）体外抗菌活性。方法 用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度（MIC）。结果 哌拉西林-舒巴坦复方制剂（4：1）对革兰阳性菌和革兰阴性菌均有较好抗菌活性。尤其对产酶甲氧西林敏感的金黄色葡萄球菌（MSSA）和甲氧西林敏感的表皮葡萄球菌（MSSE）、产酶流感嗜血杆菌和卡他莫拉菌、不产超广谱β内酰胺酶（ESBLs）与产ESBLs的大肠埃希菌和肺炎克雷伯菌、易产染色体诱导酶的阴沟肠杆菌、铜绿假胞菌和鲍曼不动杆菌的抗菌作用优于哌拉西林钠，其MIC50或MIC90为哌拉西林钠的1／2～1／32和1／2～1／64。产ESBLs的大肠埃希菌对哌拉西林钠／舒巴坦钠（4：1）、头孢哌酮钠／舒巴坦钠、哌拉西林／他唑巴坦钠的敏感性分别为60．0％，66．7％和76．7％；而肺炎克雷伯菌的敏感性分别为56．7％，63．3％和63．3％；铜绿假胞菌的敏感性分别为72．0％，72．0％和76．0％；鲍曼不动杆菌的敏感性分别为76．0％，82．0％和52．0％。结论 哌拉西林钠／舒巴坦钠是有效的β内酰胺酶抑制剂的复合制剂。     

阿莫西林钠/舒巴坦钠治疗急性细菌性感染疾病的多中心临床研究

目的 评价阿莫西林钠／舒巴坦钠治疗急性细菌感染疾病的安全性和有效性及药物不良反应。方法用 多中心随机对照的方法，比较了国产阿莫西林钠／舒巴坦钠轻度感染，每次1．5g，每12h1次，中、重度感染每次3．0g，每12h或8h1次，与阿莫西林／克拉维酸轻度感染每次1．2g，每12h1次；中、重度感染2．4g，每12h或8h1次，治疗急性细菌性感染的临床疗效和安全性。结果试验组的痊愈率和有效率分别为80．88％和95．58％，细菌清除率为96-42％；对照组的痊愈率和有效率分别为75．36％和94．20％，细菌清除率为95．24％，两组差异无统计学意义。试验中未发现应用阿莫西林钠／舒巴坦钠的严重药物不良反应。结论国产阿莫西林钠／舒巴坦钠对急性细菌性感染的临床疗效好，且药物不良反应少。     

哌拉西林／舒巴坦对临床分离菌的体外抗菌作用

目的 对哌拉西林／舒巴坦进行体外抗菌活性研究。方法 采用琼脂二倍稀释法测定最低抑菌浓度,采用肉汤稀释法测定最低杀菌浓度,并对其影响因素进行测定。结果 本品对肠杆菌科细菌、非发酵菌、葡萄球菌、粪肠球菌抗菌活性均低于亚胺培南,对不产酶流感嗜血杆菌和粘膜莫拉氏菌抗菌活性高于亚胺培南2－16倍。对肺炎链球菌和嗜麦芽黄单胞菌的抗菌活性同本次所研究的所有对照药。对临床常见5种致病菌（铜绿假单胞菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌、金葡球菌和粪肠球菌）的MIC和MBC非常接近,差异在0－2之间,表明本品为一杀菌剂。     

头孢噻肟与他唑巴坦不同配比体外抗菌作用研究

目的研究4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦(1:1、3:1、5:1、7:1)及头孢噻肟单剂对临床分离致病菌的体外抗菌作用。评价头孢噻肟联合他唑巴坦复方制荆的抗菌活性及不同配比间的差异。方法对临床分离的致病菌(β-内酰胺酶阳性)665株作药物敏感试验。采用琼脂平板二倍稀释法测定最低抑菌浓度(MIC)、试管二倍稀释法测定最低杀菌浓度(MBC)。结果不同配比的头孢噻肟与他唑巴坦均有强大的杀菌作用,明显优于头孢噻肟单剂。对临床分离的大肠埃希菌、肺炎克雷伯菌、铜绿假单胞菌、宋内氏志贺菌、福氏志贺菌、伤寒沙门菌的MIC90为0.25-16mg/L,比头孢噻肟的活性提高1-32倍。4种不同配比的头孢噻肟/他唑巴坦对(艹卓)革兰阳性菌抗菌活性无明显差异,其中对金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和溶血葡萄球菌的MIC50为0.125-16mg/L,活性较头孢噻肟高1-32倍,MIC90为1-32mg/L,活性较头孢噻肟高2-8倍。结论5:1配比的头孢噻肟/他唑巴坦复方制剂对大多数临床分离致病菌具有较强的体外抗菌作用,降低产酶菌耐药性,作用与1:1和3:1配比相当。     

阿莫西林-舒巴坦联用替硝唑相关中性粒细胞减少

1例76岁男性患者,因丹毒给予阿莫西林-舒巴坦2.25 g溶于0.9%氯化钠注射液100 ml,2次/d静脉滴注;0.4%替硝唑100 ml,1次/d静脉滴注。6 d后血常规检查:白细胞计数1.86×109/L,中性粒细胞0.21,淋巴细胞0.55,单核细胞0.23,中性粒细胞计数0.39×109/L。立即停用阿莫西林-舒巴坦和替硝唑,并给予对症治疗。停药3 d后,血常规检查:白细胞计数3.20×109/L,中性粒细胞0.32,淋巴细胞0.54,单核细胞0.12,中性粒细胞计数1.04×109/L。     

不同配比头孢噻肟与舒巴坦的体外抗菌作用

目的评价头孢噻肟联合舒巴坦复方制剂的抗菌活性及不同配比间的差 异。方法 以平皿二倍稀释法对临床分离的18种636株致病菌进行MIC测 定;以试管二倍稀释法测定34株致病菌的MBC值;以活菌计数法绘制4株致 病菌的杀菌曲线。结果联合头孢噻肟与舒巴坦可显著降低革兰阴性杆菌对 头孢噻肟的耐药率。其中:1:1与2:1配比对大肠埃希菌、肺炎克雷白菌、摩氏摩 根菌、阴沟肠杆菌、产气肠杆菌、粘质沙雷菌及弗氏枸橼酸杆菌的MIC90为2— 32mg·L-1,头孢噻肟高于联合复方制剂(1:1与2:1)4—32倍。头孢噻肟与舒 巴坦4种配比(1:1,2:1,4:1,8:1)对表皮葡萄球菌、肺炎链球菌、化脓性链球菌的 MIC90为0．13-4 mg·L-1,均有较强杀菌作用。其中:1:1与2:1配比对革兰阴 性杆菌的杀菌作用明显优于头孢噻肟。当细菌接种量为1×104～1×107CFU ·mL-1和培养基中的人血清含量对体外抗菌作用无影响。当培养基pH 5．0和 6．0时,头孢噻肟联合制剂对MIC值无影响。结论 头孢噻肟与舒巴坦复合剂 对大多数临床分离致病菌均有较强体外抗菌作用,可降低产酶菌耐药性,2:1 与1:1配比抗菌作用相当。     

不同配比头孢呋辛与他唑巴坦的体外抗菌活性

目的评价不同配比头孢呋辛／他唑巴坦及单剂对临床分离致病菌的体外抗菌活性。方法以平皿二倍稀释法对22种661株致病菌测定MIC值；以试管二倍稀释法测定MBC值；以活菌计数法绘制杀菌曲线。结果661株致病菌中，72．01％产β内酰胺酶；联合制剂明显增强了对革兰阴性菌的抗菌作用；酶抑制剂他唑巴坦可明显提高头孢呋辛对耐药菌的抗菌作用，MIC90值下降到单药的1／8～1／30，耐药率减少了12％～80％。在碱性条件下，使联合制剂抗菌作用增强；而酸性环境，可减弱其抗菌作用；4个配比中，1：1配比抗菌作用最强。结论头孢呋辛／他唑巴坦（1：1）为一强效广谱杀菌药。     

阿莫西林-舒巴坦致老年患者急性间质性肾炎2例

2例老年女性患者（年龄80、74岁）分别因慢性支气管炎急性发作和皮肤感染给予阿莫西林-舒巴坦6.0 g加入0.9℅氯化钠注射液250 mL,1次/d静脉滴注。例1于次日出现尿频、尿痛、排尿困难,肉眼血尿2,4 h尿量约400 mL;实验室检查示尿蛋白（＋）,隐血（＋＋＋）;BUN 8.48 mmol/L,SCr 380μmol/L。停用阿莫西林-舒巴坦,改为林可霉素,并给予保护肾功能及对症支持治疗。15 d后24 h尿量1 500 mL,BUN 5.86 mmol/L,SCr 116μmol/L,尿常规正常。例2在药物输注完毕后即出现恶心、呕吐、腰痛、血尿;尿蛋白（＋＋＋）,隐血（＋＋）。停用阿莫西林-舒巴坦,改用林可霉素。症状无好转2,4 h尿量不足200 mL,BUN 11.45 mmol/L,SCr 467μmol/L。行血液透析,林可霉素继续使用,并给予支持及对症治疗。治疗10 d后尿量逐渐增加,22 d后24 h尿量1 200 mL,BUN 7.83 mmol/L,SCr 141μmol/L,尿常规恢复正常。