内阿片肽及其受体在循环休克病理生理中的意义

内阿片肽及其受体在循环休克病理生理中起着重要作用。本文重点综述了内阿片肽在循环休克中的心血管抑制作用及其主要的作用机制，以及与循环休克有关的亚型阿片受体及其生化作用机制。     

大鼠侧脑室及鞘内注射孤啡肽减弱电针镇痛效应

在大鼠电刺激甩尾测痛模型上，观察了侧脑室（ＩＣＶ）及鞘内（ＩＴ）注射孤啡肽对电针镇痛的影响。结果表明，大鼠ＩＣＶ及ＩＴ注射１μｇ（０．５５ｎｍｏｌ）孤啡肽（ＯＦＱ）均可降低痛阈，ＩＴ注射１μｇＯＦＱ减弱电针镇痛效应。ＩＣＶ注射１μｇＯＦＱ可反转电针镇痛作用。提示中枢ＯＦＱ不利于电针镇痛。     

血浆孤啡肽变化的临床意义

孤啡肽是新发现的一种内源性阿片肽类物质动物实验发现具有拮抗吗啡镇痛效果的作用，基生理和病理作用尚未阐明 本文用放射免疫的方法测定了１９例正常人和１６１例住院病人血浆弧啡肽的含量。     

μ型阿片肽受体对癫痫敏感大鼠海马γ-氨基丁酸神经元影响

目的探讨μ型阿片肽受体(MORs)介导大鼠癫痫敏感性形成过程中海马γ-氨基丁酸(GABA)神经元的变化。方法红藻氨酸(KA)皮下注射建立大鼠癫痫发作模型,采用脑立体定位及微渗透泵技术,海马内微量注射MORs激动剂吗啡感受素(PL017)或拮抗剂β-呋纳曲胺(β-FNA)。7 d后通过阈下剂量KA检测大鼠癫痫发作敏感性,应用免疫组织化学方法观察海马齿状回及门区GABA神经元数目和灰度变化。结果 KA诱导癫痫敏感性形成大鼠的海马齿状回及门区GABA神经元数目明显减少,染色强度减低。PL017可进一步减少海马齿状回及门区GABA神经元数目及其染色强度,而β-FNA能够明显改善KA及PL017对GABA神经元的损伤作用。结论 MORs介导癫痫发作敏感性形成机制与海马齿状回及门区GABA神经元损伤有关。     

大鼠脊髓创伤后脊髓组织中3种内源性阿片肽含量的动态变化及意义

应用放射免疫分析技术测定了实验性大鼠脊髓创伤各段脊髓组织中３种不同内源性阿片肽含量的动态变化。结果表明：强啡肽随损伤程度的加重进行升高，ＤｙｎＡ含量变化局限于损伤胸段及领近腰段脊髓，且呈时间依赖型变化。     

高压氧对脊髓损伤大鼠脊髓组织内源性阿片肽含量的影响

为探讨高压氧（HBO）治疗脊髓损伤（SCI）的机制，复制SCI模型，观察HBO对SCI大鼠脊髓组织中内源性阿片肽（β－EP及Dyn A）含量的影响。结果显示，损伤后大鼠脊髓组织中Dyn A和β－EP含量均明显升高；0．25MPa HBO治疗后Dyn A及β－EP含量均下降，以Dyn A为著。提示内源性阿片肽参与了SCI的继发性损伤机制，且以Dyn A的作用为主；HBO可抑制SCI后内源性阿片肽的释放，恢复脊髓组织的功能。     

孤啡肽对大鼠大脑皮质神经元及星形胶质细胞神经甾体水平的影响

目的研究孤啡肽(orphaninFQ,OFQ)对原代培养的大鼠大脑皮质神经元及星形胶质细胞神经甾体水平的影响。方法固相萃取结合高效液相色谱-质谱联用方法测定细胞培养上清液中神经甾体的水平。结果在神经元与氯化钠溶液对照组相比,OFQ(10μmol·L-1)使硫酸脱氢表雄酮(DS)和硫酸孕烯醇酮(PS)的水平显著降低,使脱氢表雄酮(DHEA)和别孕烯醇酮(AP)的水平显著增加。在星形胶质细胞,与氯化钠溶液对照组相比,OFQ使DS和孕烯醇酮(PREG)的水平显著降低,使DHEA水平显著增加。结论OFQ不同程度影响了皮质神经元和星形胶质细胞神经甾体的合成释放。     

介绍一种大鼠脑中γ-氨基丁酸受体的检测方法

目的：介绍一种大鼠脑中γ－ 氨基丁酸受体的快速简便的检测方法。方法：用３Ｈ－ ＧＡＢＡ 为配体来检测大鼠脑神经末梢微囊中的ＧＡＢＡ受体。检测ＧＡＢＡ受体的合适条件是１．０ ×１０－３ｍｏｌ／Ｌ的脑膜蛋白在３７℃下反应３０ ｍｉｎ。结果：大鼠脑中存在ＧＡＢＡ受体,Ｋｄ＝ （９７．３±５．８） ×１０－９ｍｏｌ／Ｌ,Ｂｍａｘ ＝０．１０６１ ×１０－９ｍｏｌ／ｇ 蛋白±０．０１０３×１０ －９ｍｏｌ／ｇ 蛋白,属低亲和力受体。结论：用３Ｈ－ ＧＡＢＡ可以检测大鼠脑中的ＧＡＢＡ受体。     

脑内γ-氨基丁酸和谷氨酸的一种简便测定法

关于脑组织液中γ-氨基丁酸(GABA)及其前体谷氨酸(Glu)的测定最早采用双向纸层析分光光度法,操作费时且受多种因素影响,重复性较差。近年来,酶法、气相色谱-质谱法、柱层析荧光测定法等新技术很灵敏,但操作方法都较复杂并要求特定的试剂和昂贵的仪器设备。Enna等提出的放射性受体分析法标准曲线采用半对数作图,我们尚不能对其重复性下结论。我们根据一般实验室的设备条件建立了纸电泳比色法同时测定动物脑组织内GABA及Glu的含量。此法简便,特异性较高。经考核,结果符合要求,所测得的正常大鼠小脑中     

癫痫脑内相关受体改变及其PET研究

随着脑受体正电子放射性配体的相继研发,PET技术在癫痫相关受体研究中发挥了独特作用,目前癫痫脑内相关受体研究多集中在γ-氨基丁酸受体、乙酰胆碱受体、谷氨酸受体、多巴胺受体及阿片受体等方面。该文就癫痫脑内相关受体与PET研究进展进行综述,以期为临床提供更多的参考。     

大鼠氧惊厥时脑内μ-阿片受体的变化

目的　探讨大鼠氧惊厥时脑内 μ-阿片受体的变化。方法　用 [3H]-羟甲芬太尼作为特异性标记配体 ,采用放射配体受体结合实验 (radioligand binding assay,RBA) ,测定在几种不同气体及压力的暴露条件下 ,大鼠脑内 μ-阿片受体的 k D值和 Bmax值的变化。结果　大鼠氧惊厥前 ,脑内 μ-阿片受体的 k D值即有增大趋势 (但 P>0 .0 5 ) ,Bmax值减小 (P<0 .0 1) ;氧惊厥时 k D值进一步升高 (P<0 .0 1) ,Bmax值反而增大 (P<0 .0 1)。结论　结果提示 :(1)氧惊厥发作中 ,μ-阿片受体的数量增多 ,而其结合活性降低。(2 )在高压氧 (HBO)暴露中 ,μ-阿片受体参与了氧惊厥的过程     

低密度脂蛋白受体相关蛋白-1:一种多重黏附调节因子调节肿瘤细胞的侵袭

低密度脂蛋白受体相关蛋白-1(low-density lipoprotein receptor-related protein-1,LRP-1)是一类结构、功能与低密度脂蛋白受体相似的内吞型受体,可以介导多种细胞外基质中的分子内吞及代谢的过程。由于通过LRP-1介导的内吞可以减少细胞外基质中蛋白酶的积累,因此一度被认为是抑制肿瘤细胞侵袭的一种关键受体分子。但是随着对肿瘤微环境的研究深入,研究人员发现LRP-1可以促进肿瘤细胞的黏附,从而促进肿瘤的侵袭。本文就LRP-1在肿瘤细胞的侵袭过程中的功能及相关机制作一综述。     

肺心病血清白介素-2受体的变化及其临床意义

可溶性白介素-2受体(sIL-2R)在许多炎症疾病中起一定作用,有人已将其应用于一些疾病的监测。作者对肺心病36例急性期和缓解期sIL-2R水平进行了测定,以探讨其在疾病发生、发展中的作用。1　对象和方法1.1　对象　36例均按1980年全国肺心病会议的标准诊断为肺心病急性期而入院,经心电图、X线胸片、超声心动图、肺功能及有关生化检查,排除高血压性心脏病、冠心病、风湿性心脏病和先天性心脏病。年龄53～86岁,平均67±7岁;男23例,女13例;慢性支气管炎病史11～32年,平均21.2年。另设正常对照组(健康志愿者)19例,年龄36～61岁,平均49岁;男13例,…     

β2-受体激动剂克伦特罗的药理及其滥用

克伦特罗 (ＣＬ)是天然儿茶酚胺类如肾上腺素的合成衍生物。ＣＬ首次合成于 1972年[1] ,为选择性很强的 β2 -受体激动剂 ,其对 β1受体的作用可以忽略不计。又名双氯醇胺、氨哮素、克喘素、咳喘素、氨必妥、克难必太罗、喘舒膜、氨双氯喘通、氨双氯喘等。英文名称为ｃｌｅｎｂｕｔｅｒｏｌ,常用的别名有ｓｐｉｒｏｐｅｎｔ,ｖｅｎｔｉｐｕｌｍｉｎ ,ＮＡＢ - 36 5等。化学名为 4 -Ａｍｉｎｏ - 3,5 -ｄｉｃｈｌｏｒｏ -α - [[(1,1-ｄｉｍｅｔｈｙｌｅｔｈｙｌ)ａｍｉｎｏ]ｍｅｔｈｙｌ]ｂｅｎｚｅｎｅｍｅｔｈａｎｏｌ ,或 4 -ａｍｉｎｏ …     

急性脊髓创伤后神经肽含量变化的实验研究及临床观察

目的：旨在探讨神经肽在脊髓继发性损伤中的作用。方法：应用放射免疫分析（ＲＩＡ）技术首次系统观察了急性脊髓创伤患者脑脊液中及脊髓损伤大鼠脊髓组织中三种不同内源性阿片肽含量的动态变化。结果：强啡肽（ＤｙｎＡ）随损伤程度的加重进行性升高；β－内啡肽（β－ＥＰ）无明显变化；亮脑啡肽（Ｌ－ＥＫ）伤后含量降低或无明显变化，且与受伤程度无明显相关。临床观察为脊髓损伤越重，脑脊液（ＣＳＦ）中ＤｙｎＡ和β－ＥＰ升高越明显，回复至正常的时间越长，预后也越差。Ｌ－ＥＫ含量在完全性和不完全性截瘫患者伤后均无明显变化。结论：内源性阿片肽参与了脊髓继发性损伤的病理过程，其中ＤｙｎＡ的作用最重要。     

牛小脑γ-氨基丁酸受体的溶液化及其纯化

牛小脑突触膜GABA受体经非离子型去垢剂(Nonidet P40)溶液化和超滤分离后于4℃冰箱或0℃放置5天左右,其[~3H]-GABA特异结合活性(cpm/mg蛋白)较膜结合GABA受体提高115倍,该结合活性至少可维持20天。根据该蛋白与[~3H]-GABA特异结合的可饱和性、可逆性、高亲和部位的存在及其配基专一性等,表明它仍具备膜结合GABA受体的特征。该受体蛋白不具有[~3H]-氟硝基安定的结合活性,在7.5%聚丙烯酰胺凝胶电泳为单一染色区带,等电点5.2左右,SDS聚丙烯酰胺凝胶电泳显示两种亚基,主要亚基为4.4万道尔顿。对该受体蛋白的理化性质及分子量大小进行了初步观察。     

白介素-6及其受体在类风湿性关节炎中的作用

类风湿性关节炎（rheumatoidarthritis,RA）是一种自身免疫性疾病,主要表现为慢性、对称性、进行性发展,关节炎症最终可致关节损坏。RA的发病与免疫复合物形成,滑膜血管增生和炎性细胞浸润有关。这些炎性细胞释放白介素-6（IL-6）等促炎介质。导致滑膜细胞和关节周围结构的破坏。另外,IL-6也参与B淋巴细胞成熟、产生自身抗体、刺激肝细胞分泌C反应蛋白等,造成患者的关节和关节外病变。因此,以IL-6及其受体为靶点治疗RA,将成为一种可能。