他汀类降血脂药匹他伐他汀钙

目的：介绍一种新的他汀类降血脂药物匹他伐他汀钙，为其临床应用提供参考。方法：查阅献资料，综述匹他伐他汀钙的药理毒理作用临床研究进展。结果：匹他伐他汀钙是强效的HMG—CoA还原酶抑制剂，具有显降低密度脂蛋白胆固醇(LDL—C)和甘油三酯(TG)，升高高密度脂蛋白胆固醇(HDL—C)的作用，其药代动力学特征优良，毒性低，安全性和耐受性良好。结论：匹他伐他汀钙是理想的调血脂药，值得临床应用推广。     

匹伐他汀钙 (pitavastatin)

匹伐他汀钙(pitavastatin,pitavastatin calcium),商品名为Livalo是由兴和美国制药公司(Kowa Pharmaceuticals America Inc.)研制生产的第三代他汀类降脂药。2009年8月3日,美国FDA批准匹伐他汀钙用于伴有升高或异常血胆固醇水平的患者。 匹伐他汀钙的中文化学名称：（+）-双{(3R,5S,6E)-7-[2-环丙基-4-(4-氟苯基)-3-喹啉基]-3,5-二羟基-6-庚酸}单钙盐;英文化学名称：(+)-monocalcium bis{(3R,5S,6E) -7-[2-cyclopropyl-4-(4-fluorophenyl)-3-quinolyl]-3,5-dihydroxy-6-heptenoate｝;分子式： C50H46F2N2O8Ca;相对分子质量：880.98;CAS登记号：147526-32-7。     

降血脂新药匹伐他汀

匹伐他汀是新一代他汀类药物.该药不仅具有较强的HMG-CoA还原酶抑制作用,而且呈肝细胞选择性,药动学性质优异,安全性好,已被制药界誉为是"超级他汀".现就匹伐他汀的药理及临床应用进行综述.     

降胆固醇药匹伐他汀(pitavastatin)在欧洲上市

2010年7月,Recordati公司与Kowa联合推出的降醇药匹伐他汀（pitavastatin）已获准进入欧洲市场销售。此次该药是通过非集中审批程序获准在欧洲上市,它首先在欧盟药品审批参考国之一的英国获准,进而取得了进入整个欧盟市场的资格。     

超级他汀家族新成员-匹伐他汀(Pitavastatin calcium)

降血脂药匹伐他汀是由日本日产化学工业株式会社与兴和株式会社共同开发的第三代他汀类药物，于2003年7月在日本注册上市，现正由Novartis AG在美国进行Ⅱ期临床试验。     

降血脂新药匹伐他汀钙

中文通用名：匹伐他汀钙 ＋双{（3R,5S,6E）-7-[2-环丙基-4-（氟代苯基）喹啉-3-苯基]-3,5-二羟基-6-庚烯酸乙酯）钙盐（2：1）     

降血脂药罗舒伐他汀

罗舒伐他汀 (Rosuvastatin)是由AstraZaneca公司研制的一种竞争性HMG CoA还原酶抑制剂 ,可用于高胆固醇血症、血脂代谢紊乱症及单纯高甘油三酯血症的治疗 ,商品名为Crestor,曾用代号 :ZD 4 5 2 2临床研究表明 ,本品在药效和安全性方面均具有令人满意的结果 ,被称之为“超级他汀”。AstraZaneca公司于 2 0 0 2年在美国和欧盟同时递交该药的上市申请。 2 0 0 3年 2月首次在加拿大面市 ,并且陆续在新西兰与英国上市 ,目前临床的使用剂量为 10～ 80mg。CAS :14 70 98 2 0 2化学结构式 :罗舒伐他汀对HMG CoA还原酶有着较高的亲合力 (Ki…     

匹伐他汀钙的合成

2-环丙基-4-（4-氟苯基）-喹啉-3-羧酸乙酯经KBH4／ZnCl2还原、溴化、制得膦叶立德后，与（3R，5S）-6-氧代-3，5-二羟基-3，5．0-亚异丙基己酸叔丁酯进行Wittig-Homor反应、脱保护并内酯化、水解成盐制得HMG CoA还原酶抑制剂类降血脂药物匹伐他汀钙，总收率约31％。     

匹伐他汀的药代动力学特征

匹伐他汀(降血脂药)是一种新型的他汀类药物,与同类药相比,其具有较好的药代动力学行为,从而倍受国内外学者的关注。本文就匹伐他汀的吸收、分布、代谢、排泄的药代动力学特征及与之相关的遗传多态性研究进展作一综述。     

LC-MS/MS法测定人血浆中匹伐他汀代谢物匹伐他汀内酯浓度及其药动学研究

目的:建立灵敏、快速的测定人血浆中匹伐他汀代谢物匹伐他汀内酯浓度的方法,并用于药动学研究。方法:血浆样品以乙腈处理后,采用液相色谱串联质谱法进样测定,其中色谱柱为Aglient Poroshell 120 SB-C18,流动相为水(含0.2%甲酸)-乙腈(31∶69),流速为0.3 ml/min,柱温为40℃,进样量为10μl。采用电喷雾电离源(ESI),以多反应监测(MRM)方式进行正离子检测,用于定量分析的离子分别为m/z 404.2→m/z 290.2(匹伐他汀内酯)和m/z 350.2→m/z 127.0(内标,伏立康唑)。结果:匹伐他汀内酯血药浓度在0.708~142μg/L范围内线性关系良好,定量下限为0.708μg/L。日内、日间RSD<8%,方法回收率、提取回收率分别为94.43%~106.81%、85.41%~100.82%。单剂量口服匹伐他汀钙片受试制剂与参比制剂2 mg后代谢物匹伐他汀内酯的主要药动学参数cmax、tmax、t1/2、AUC0-48 h分别为(46.14±13.34)、(46.81±15.12)μg/L,(0.88±0.19)、(1.03±0.38)h,(17.26±6.68)、(15.97±6.19)h,(241.04±77.44)、(239.06±81.16)μg·h/L。结论 :该方法灵敏、简便、重复性好,适用于匹伐他汀代谢物匹伐他汀内酯的临床药动学研究。     

降血脂新药--罗伐他汀

综合相关文献,评价降血脂新药——罗伐他汀的药动学、药效学、临床应用及不良反应等。研究表明,罗伐他汀对酶具有高亲和力,亲水性较高,被肝细胞选择性吸收,通过细胞色素P450代谢。该药可有效降低三酰甘油、富含三酰甘油脂蛋白、非高密度脂蛋白胆固醇,增加高密度脂蛋白胆固醇。罗伐他汀是一种高效的β羟基β甲基戊酰辅酶A(HMGCoA)还原酶抑制药,其降血脂性能高于所有其他的他汀类药物,抗动脉粥样硬化作用强,耐受性良好。     

降血脂新药－西立伐他汀从市场撤出

最近 ,由德国拜耳制药公司生产的“他汀”类降血脂药品的新成员西立伐他汀 (Ｃｅｒｉｖａｓｔａｔｉｎ) ,商品名 :拜斯亭Ｂａｙｃｏｌ,由于有严重的横纹肌溶解症不良反应而被迫从各国市场上撤回。西立伐他汀通过抑制人体胆固醇合成中的羟甲基戊二酰辅酶Ａ (ＨＭＧ -ＣｏＡ)来降低血脂水平 ,是新型高活性 ,微克级的降血脂药。一般他汀类药物如洛伐他汀ｌｏｖａｓｔａｔｉｎ [Ｍｅｖａｃｏｒ]、普伐他汀ｐｒａｖａｓｔａｔｉｎ [Ｐｒａｖａｃｈｏｌ]、新伐他汀ｓｉｍｖａｓｔａｔｉｎ[Ｚｏｃｏｒ]、氟伐他汀ｆｌｕｖａｓｔａｔｉｎ [Ｌｅｓｃ…     

瑞格列奈对匹伐他汀药代动力学的影响

目的:研究健康志愿者服用瑞格列奈后对匹伐他汀药代动力学的影响。方法:用自身前后对照、随机交叉的试验方法,筛选出12例健康受试者,随机分为2组:一组口服匹伐他汀钙片和安慰剂(n=6);另一组同时口服瑞格列奈和匹伐他汀钙片(n=6)。洗脱2周后,两组交叉服用药物。用液相色谱-质谱联用(LC-MS)法测定血浆匹伐他汀的浓度,用DAS 2.1软件计算药代动力学参数。结果:联用瑞格列奈和匹伐他汀钙片与单用匹伐他汀钙片的主要药代动力学参数:AUC0～48分别为(182.37±70.37)和(94.62±7.55)ng.h.L-1;Cmax分别为(41.96±6.77)和(24.98±4.36)ng.L-1;Tmax分别为(0.75±0.00)和(0.75±0.20)h,t1/2分别为(9.91±2.28)和(8.68±3.00)h;CL分别为(0.010±0.00)和(0.02±0.00)L.h-1。结论:在健康受试者体内,瑞格列奈对匹伐他汀的主要药代动力学参数有显著性影响。     

匹伐他汀在健康人体内的药动学研究

匹伐他汀（pitavastatin）为HMG—CoA还原酶抑制剂,通过抑制HMG-CoA还原酶的水解,阻止胆固醇的合成,临床用于治疗高脂血症和冠心病。与已上市的其他他汀类药物相比,匹伐他汀具有更强的降低总胆固醇和低密度脂蛋白胆固醇的作用,也可同时降低三酰甘油和升高高密度脂蛋白胆固醇（HDL-C）,且用量少,作用强。国外关于匹伐他汀单剂量和多剂量的临床试验结果表明,人体对匹伐他汀的生物利用度高达80％,吸收快（tmax为0．5～0．8h）,作用持久（t1/2约11h）。国内有研究初步探讨了受试者单剂量口服匹伐他汀2mg后的药动学。本研究旨在进一步研究匹伐他汀的人体药动学,为其临床应用提供参考。     

匹伐他汀钙片单、多剂量人体药动学评价

目的:建立LC-MS/MS法测定人血浆中匹伐他汀的浓度,研究其在中国健康受试者体内的单、多剂量药动学过程.方法:20名健康志愿者随机分为2组,每组10人(男女各半),分别口服低、中、高3个剂量(1,2,4 mg)进行单剂量药动学研究,2mg剂量组继续给药(每日1次,连续7 d),进行多剂量药动学研究.采用LC-MS/MS法测定血浆中匹伐他汀的浓度,并采用WinNonLin6.2计算药动学参数.结果:健康受试者单剂量口服1、2、4mg匹伐他汀钙片后的药动学参数:t1/2分别为(11.29±4.28)h、(13.52±5.65)h和(11.87±2.87)h;tmax分别为(0.78±0.32)h、(0.75±0.17)h和(0.93±0.31)h;Cmax分别为(15.80±7.34)ng·ml-1、(36.54±6.29)ng·ml-1和(61.32±15.09)ng·ml-1;AUC(0-48)分别为(36.46±21.86)ng·h·ml-1、(107.90±28.55)ng·h·ml-1和(187.76±62.62)ng·h·ml-1;AUC(0-∞)分别为(40.91±23.20)ng·h·ml-1、(112.97±29.08)ng·h·ml-1和(197.55±68.51)ng·h·ml-1.多剂量组口服2mg匹伐他汀后的药动学参数:t1/2为(13.07±2.16)h,tmax为(0.68±0.12)h,Cmax为(33.88±6.91)ng·ml-1,AUCss为(68.21±20.82)ng·h·ml-1,AUC(0-48)为(77.78±26.50)ng·h·ml-1,AUC(0-∞)为(82.59±26.58)ng·h·ml-1.匹伐他汀钙多次给药达稳态后,药动学参数tmax、t1/2与单次给药一致.结论:在1~4mg剂量范围内匹伐他汀的AUC(0-48)、AUC(0-∞)、Cmax均与剂量呈线性关系;匹伐他汀在连续多次给药后,无体内蓄积现象;匹伐他汀的体内过程在男女性别间无显著差异.     

匹伐他汀治疗高脂血症的疗效观察

目的观察匹伐他汀治疗高脂血症的临床效果。方法高脂血症患者120例随机分为观察组和对照组各60例,观察组给予匹伐他汀治疗,对照组给予辛伐他汀治疗,比较2组临床治疗效果。结果 2组患者治疗有效率及不良反应情况比较差异均无统计学意义（P〉0.05）。结论匹伐他汀降血脂效果与辛伐他汀相似,且不良反应轻,值得临床应用。     

匹伐他汀调脂临床研究进展

动脉粥样硬化所致冠心病乃全球主要致死因素之一，以低密度脂蛋白（LDL）升高为特征的高胆固醇血症则是诱发冠心病的主要危险因子之一。20世纪80年代末期出现的他汀类药物广泛应用于降脂一线^[1,2]，     

防治冠心病新药——匹伐他汀

本文对匹伐他汀在冠心病防治方面的潜力作一综述。     

非中枢兴奋性ADHD治疗药阿托西汀(atomoxetine)

1 商品名 Strattera。2 开发与上市厂商 由礼来公司研制开发。2003年1月在美国首次上市。