阿克拉霉素B一般药理研究

阿克拉霉素B(ACM-B)是我所研制的,加利利链霉菌思文变种产生的一种新蒽环类抗肿瘤抗生素。本文以主要产生药效的剂量与给药途径,对清醒或麻醉动物进行了一般药理研究。 SD大鼠尾静脉注射2.5mg/kgACM-B,狗股静脉注射0.25mg/kgACM-B,两日内,对神经系统无明显影响。狗用戊巴比妥钠30mg/kg麻醉后,股静脉注射0.25mg/kg     

萘丁美酮大白鼠连续6个月口服给药的毒性试验

本文报告了大白鼠连续灌服萘丁美酮6个月,在剂量为40mg/kg/d和20mg/kg/d对动物的饮食、生长发育和肝、肾功能均无影响;而90mg/kg/d组动物出现明显毒性反应,并有动物死亡。其病理改变主要是胃肠损伤和肾脏损害。故该药品能在40mg/kg/d连续服用半年是安全的。     

阿克拉霉素B和亚德里亚霉素对人胃癌细胞核仁作用的比较

阿克拉霉素B(Aclacinomycin B,AcM—B)为新抗肿瘤抗生素,与亚德里亚霉素(Adriamycin)(ADM)同属葸环类抗肿瘤抗生素。ACM—B为葸环类第Ⅱ类,抑制细胞DNA相RNA合成,尤以抑制RNA的合成特别明显;ADM为第Ⅰ类,抑制DNA和RNA合成的作用程度相近。ACM-B和ADM这种抑制DNA和RNA作用的差别的机制,尚未见报道。本文就ACM—B和ADM对细胞核仁作用的特点结合大分子合成的抑制作用作一初步的比较。     

阿克拉霉素B在大鼠体内的药代动力及研究

阿克拉霉素B蒽环类抗生素。本文介绍采用薄层-荧光扫描法,研究ACM—B在大鼠体内的吸收、排泄和在血浆中对蛋白的结合。结果表明,根据ACM-B的荧光特性,在激发波长435nm,550nm滤光片下对薄板进行扫描测定,血浆回收率为91.87％,尿94.2％,粪90.7％,胆汁为93.53％。     

二甲基甲酰胺(DMF)的亚急性毒性试验

在37只家兔上进行了二甲基甲酰胺(Dimethyl Formamide DMF)的亚急性毒性试验。DMF针剂系由上药十厂制备,临用时以等渗葡萄糖生理盐水配置成不同浓度,以0.5 ml/kg体重药液及1 ml/分速度作静脉推注。动物被随机分配于不同剂量组,每天或隔天注射一次。每天注射一次者共24例,对照组及0.25g/kg体重组在用药50天后仍全部存活,0.5g/kg体重组半数成活,1.0和2.0g/kg体重组在3～14天内全部死亡。用累积绘图法处理得半致死量为0.43g/kg体重。隔天注射一次者共13例,求得半致死量为1.38g/kg体重。动物死亡后于1～2小时内,或不同用药时间后于局麻     

阿克拉霉素与细胞大分子相互作用的研究

阿克拉霉素(aclacinomycin,aclaru-bicin,ACM)是一类蒽环类抗肿瘤抗生素,主要抗肿瘤活性成分有 ACM-A 和 ACM-B,其中 ACM-A 作用稍强于 ACM-B。ACM与以往常用的蒽环类,如阿霉素和红霉素相比,主要特点是心脏毒性很小,无明显致突变和致癌作用,且有较强的抗肿瘤活性。因此,ACM 被认为是更有效的蒽环抗肿瘤药     

阿克拉霉素抗癌作用和临床应用

阿克拉霉素(Aclacinomycin,简称ACM)是新的蒽环抗癌抗生素,由T.OKi和H.Umezawa(1975)得自加利利链霉菌(Streptomyces galilaeus)MA 144M_2菌株培养物。国内用加利利链霉菌思文变种77-3082(Streptomyces galilaeus Var Siwenesis)菌株也获得了相同物质。主要成份是ACM-A和ACM-B。多种阿克拉霉素中,以ACM-A和ACM-B抗癌作用较好,为国内外主要的研究成份。国     

阿克拉霉素B对NIH小白鼠骨髓嗜多染红细胞微核的影响

阿克拉霉素B是蒽环类抗肿瘤抗生素。我室做的大、小鼠的显性致死突变试验显示致突的可能性。大白鼠的致畸实验也证明了HCMB有致畸作用。为了检验ACMB对体细胞诱变作用,我们进行了ACMB对NIH小白鼠骨髓嗜多染红细胞微核的影响实验。     

阿克拉霉素A连续5天给药方案的第Ⅰ期临床试验

一种新的蒽环素类抗生素阿克拉霉素A的第I期临床试验用于22例晚期癌症患者,采用毒天静注连续5天每4周重复一次的给药方案.这样所产生的有限毒性是轻度的骨髓抑制,30mg/m~2连续5天骨髓抑制则是严重的.在首次给药后大约11天,发现血小板的减少比白细胞更显著,在第21天白细胞缺乏症出现最严重.一些病人出现中度恶心呕吐.未发现对肝     

阿克拉霉素治疗急性非淋巴细胞白血病19例

本文报告应用含阿克拉霉素的联合化疗方案治疗急性非淋巴细胞白血病19例,结果如后: 1.缓解率:完全缓解14例(73.68％),部分缓解5例(26.32％),总缓解率(100％)。 2.缓解所需的疗程:14例完全缓解所需的疗成为:1个疗程4例,2个疗程4例,3个疗程2例,4个疗程2例,5个疗程2例,平均2.3个疗程,多数在2、3个疗程缓解。     

国产环丙沙星的急性和亚急性毒性

环丙沙星(Ciprofloxacin)是第三代吡酮酸类抗菌药物,具有抗菌谱广,抗菌活性强的特点。急性毒性:小鼠和大鼠口服LD_(50)大于5000mg/kg。小鼠静注和肌注给药的LD_(50)分别为223.88 mg/kg和大于1000mg/kg。亚急性毒性:Wistar大鼠,随机分成4组;环丙沙星3个剂量组(100、250和500mg/kg/天)和溶剂对照组,每组20只,雌雄各半,每天口服一次,共给药2月结果表明环丙沙星各组的给药初期摄水量均高于对照组,雄鼠250和500mg/kg组体重增长     

阿克拉霉素B,阿霉素和小蘖碱对人外周血NK细胞活性影响的初步研究

本文研究了阿克拉霉素B,阿霉素和小蘖碱对人外周血NK细胞活性的影响。NK细胞活性由测定51cr从NK细胞作用的标记K562细胞的释放率来决定。阿克拉霉素B(0.5和1.0μg/ml),阿霉素(0.5和1.0μg/ml)和小蘖碱(1.0和10μg/ml)作用1小时后,未     

阿克拉霉素对HL—60细胞的诱导分化作用的初步研究

阿克拉霉素(Acacinomycin ACM)是一类新蒽环类抗生素,现已发现其活性组份有ACM-A、ACM-B和ACM-X,ACM-X系我国首先分离提纯并报道的ACM新组份,已确定其结构为5′″-ACM-B。ACM-X的抗癌作用和毒性与ACM-A相当,较     

大鼠口服双氟哌酸的长期(三个月)毒性试验

双氟哌酸为国内外正在研究的喹喏酮类新型广谱抗菌素。资料表明该药杀菌力强,抗菌谱广,且半衰期较同类其它药物长,因而可能成为临床服药量小而效力高的优良喹喏酮类抗菌药物。 国外对该药的毒性研究还未见报道。本文对西南合成制药厂合成的双氟哌酸进行了大鼠口服给药的长期(三个月)毒性试验。 本试验结果说明,650mg/kg/d双氟哌酸对大鼠可产生毒性作用,且可致动物死亡(4/20)。其毒性表现如下:     

萘丁美酮口服对狗的长期毒性研究

作者对狗进行了为期三个月的萘丁美酮毒性研究。结果表明连续口服40mg/kg/d和20mg/kg/d的动物,其行为、精神状况、肝肾功能、血尿常规及血液学、生化等检查均未发现异常;但160mg/kg/d和80mg/kg/d的动物出现明显毒性反应,主要表现为胃肠道刺激症状,有的甚至出现溃疡、出血、穿孔死亡。故向临床上提供参考剂量为成人每日1g。     

小剂量克拉霉素口服治疗婴幼儿哮喘疗效观察

目的 观察克拉霉素对婴幼儿哮喘的临床疗效，探讨其有效机制。方法 将患儿随机分为两组，进行相同的基础治疗方法。治疗组用克拉霉素10mg／kg／d，分二次口服；对照组用头胞克肟3mg／kg／d，分两次口服。疗程5～7天。结果 治疗组患儿喘息症状或肺部哮明音消失的时间明显短于对照组（P〈0．01）。结论 克拉霉素除抗感染作用外，对婴儿哮喘有特殊作用。     

人胚细胞素A、B两注射剂毒性试验和一般药理试验研究

人胚细胞素由人胚肝、胸腺等组织制备,临床应用肿瘤等疾病的预防和治疗有一定的疗效。动物试验证明,小鼠尾静脉和腹腔注射最大耐受量为每公斤体重分别为1.0和2.0克;2.5和5.0克,相当于临床拟用剂量的312和625倍,未见毒性反应。两注射剂杂种犬120天四肢肌肉注射和2周恢复期观察的长期毒性试验,对狗的行为活动、食量、体重、血象、血液生化、脏器指数,以及主要脏器     

阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫微粒冻干针剂体内外抗肝癌活性

提要阿克拉霉素A聚氰基丙烯酸异丁酯毫徽粒冻干针剂能明显抑制体外培养人肝癌细胞株7703的生长,ID_(50)为0.28μg/ml,在0.8μg/ml浓度时,克隆形成抑制率为90％,抑制作用有明显剂量依赖关系而未见明显时间依赖关系。静脉给药后.对常位移植人肝癌     

脓疡散的亚急性毒性及其对小鼠的袪痰作用

脓疡散是儿童医院的中药复方,由五味中药组成。它治疗小儿肺脓肿有明显疗效,但在临床应用过程中有的出现胃肠道反应、皮疹等,为了解其付反应对患者的影响,我们用小鼠作了脓肠散水煎剂的亚急性毒性观察。又因该药可使患儿排痰量增加,使之肺脓肿自觉症状及肺部病变均有改善,又作了小鼠祛痰试验观察其效能。     

PHEMA-MMA材料的细胞毒性试验

用四甲基偶氮唑盐比色法(MTT)及直接接触细胞培养法对不同配比的甲基丙稀酸羟乙酯(HENA)和甲基丙稀酸甲酯(MMA)共聚物PHEMA—MMA进行了细胞毒性试验，结果一致，都为0级。表明该聚合物同样具有良好的生物相容性两种方法比较，我们认为．直接接触细胞培养法对于生物材料毒性评估而言，方法简单、结果直观、效率更高。