β-受体阻滞剂的应用进展

β-受体阻滞剂通常分为(1)非选择性β-受体阻滞剂，如普萘洛尔；(2)选择性β-受体阻滞剂，如美托洛尔、阿替洛尔、比索洛尔；(3)兼有a1受体阻滞剂作用的β-受体阻滞剂，如卡维地洛。美托洛尔对β1的选择性是β2的75倍，比索洛尔对β1的选择是82的120倍，卡维地洛对8l的选择性是β2的7倍，是α1的2～3倍，具有中度扩张血管作用。β-受体阻滞剂抑制交感神经活性，具有降低血压、抗缺血、抗心律失常、抑制心肌重塑的作用，临床上常用于治疗高血压、冠心病、心力衰竭等心血管疾病。     

第Ⅱ类抗心律失常药

β受体阻滞剂的出现是近30年来药理学中的一大进展,现已研制了三代β受体阻滞剂,第一代如普萘洛尔,对β_1和β_2受体均呈阻滞作用;第二代如阿替洛尔和美托洛尔,小剂量使用相对地阻滞心脏内β_1受体;第三代如色利普洛尔,主要为内源性     

慢性心力衰竭药物治疗的现状(下)

β受体阻滞剂:心衰时,慢性肾上腺素能系统地激活介导心肌重塑,而β1受体信号转导的致病性明显大于β 2、a1受体,这就是β受体阻滞剂治疗慢性心衰的理论.目前有证据用于心衰的β受体阻滞剂有,选择性的β1受体阻滞剂如美托洛尔、比索洛尔、兼有β1、β2、a1受体阻滞剂如卡维地洛、布新洛尔.……     

支气管痉挛患者慎用选择性β1受体阻滞剂

FDA近日提醒支气管痉挛患者应慎用选择性β1受体阻滞剂美托洛尔。支气管痉挛患者不能使用非选择性β受体阻滞剂,而双受体阻滞剂美托洛尔常被用于其他抗过敏药物无效或不能耐受的患者。但是,FDA认为美托洛尔对β1受体的选择性不够特异,因此建议支气管痉挛患者联合使用艮受体激动荆和最低量的美托洛尔。     

美托洛尔对心力衰竭大鼠心脏β3肾上腺素能受体mRNA表达水平的影响

[目的]探讨心力衰竭大鼠心脏β3肾上腺素能受体(β3受体)mRNA表达,以及β受体阻滞剂美托洛尔对其的干预效果.[方法]28只大鼠随机分为假手术组(n=10)和心力衰竭组(n=18),主动脉缩窄法建立心衰模型.3个月后心力衰竭组存活16只分为心衰对照组,美托洛尔组,每组8只.美托洛尔组以美托洛尔6 mg·kg-1·d-1口服灌注,心衰对照组灌注等量生理盐水.口服灌注3个月后检测血流动力学,心室质量指数及RT-PCR方法测定心室β3受体mRNA表达.[结果]与假手术组比较,心衰对照组大鼠心率明显增快(P＜0.05),左室收缩末压、左室内压最大收缩和舒张速率的绝对值显著降低,左室舒张末压显著增高(P均＜0.01).美托洛尔组大鼠血流动力学参数明显改善(P＜0.01).与假手术组比较,心衰对照组大鼠心室质量指数明显增加,美托洛尔组大鼠较心衰对照组明显下降(P＜0.01).心衰对照组、美托洛尔组心室β3受体mRNA表达明显高于假手术组(P＜0.01),但心衰对照组、美托洛尔组之间比较无统计学意义(P＞0.05).[结论]心衰大鼠心脏β3受体mRNA表达明显增加.美托洛尔可以改善心衰大鼠的血流动力学,明显抑制心室重塑,但对心室β3ARmRNA表达无显著影响.     

β受体阻滞剂在心血管疾病中的应用

1　β受体阻滞剂的药理分类1.1　心脏选择性 :β受体阻滞剂的选择性是指在不同组织中阻断β受体的能力。非选择性β受体阻滞剂如普萘洛尔、噻吗洛尔、纳多洛尔对 β1和 β2 受体均有阻滞作用 ;但选择性 β受体阻滞剂如阿替洛尔、美托洛尔、比索洛尔治疗剂量对β1受体阻滞作用强而对β2 受体作用弱 ,因此较少引起因阻滞 β2 受体引起的副作用 ,如诱发支气管哮喘、雷诺氏现象、低血糖反应不易恢复等。1.2　内源性拟交感活性 (ＩＳＡ) :ＩＳＡ是指其部分激动肾上腺素能受体的能力。具有ＩＳＡ的 β受体阻滞剂 ,如氧烯洛尔、吲哚洛尔、醋丁洛尔 …     

β1受体阻滞剂对急性左心衰大鼠血流动力学的影响

目的观察β1受体阻滞剂倍他乐克对急性左心衰(AHF)大鼠心脏功能的影响。方法采用快速输液和大剂量戊巴比妥钠注射两种方法,分别制作大鼠急性肺水肿和AHF模型,观察β1受体阻滞剂对AHF心脏血流动力学的影响。结果β1受体阻滞剂能明显减低AHF大鼠心率和左室舒张末期压的增高,缓解左室收缩末期压、左室内压最大收缩和舒张速率的显著降低,使大鼠血流动力学参数明显改善。结论β1受体阻滞剂可以明显改善AHF大鼠的血流动力学参数,有助于AHF的治疗。     

美托洛尔片在治疗充血性心衰时的应用

β受体阻滞剂多年来被认为是治疗充血性心衰的禁忌药物，近来研究发现它具有上调心脏β受体密度的功能，从而产生β受体介导的正性肌力作用。此组病例我们选择应用洋地黄类药物治疗心衰未能取得明显效果者。从小剂量起加用具有选择性高的β1受体阻滞剂—美托洛尔片治疗充血性心衰，发现加用美托洛尔后对心功能不全的各项体征及症状有明显改善，对心率减慢明显（P＜0．01），对平均动脉压影响小（P＞0．05）。为心衰的治疗开辟了一条新的途径。     

β受体阻滞剂在慢性心衰治疗中的应用观点

β受体阻滞剂为负性肌力药物,早在20世纪70年代人们曾尝试应用于临床治疗心衰.随着大量临床病例的总结,人们对心衰的认识观念从上世纪50～60年代的心肾模式进展到70～80年代的心脏循环模式,直至90年代至今的神经分泌模式,改变了人们过去“强心、利尿、扩血管“的经典治疗观念,明确了新的常规治疗标准,即神经内分泌拮抗剂(ACEI、β受体阻滞剂)加利尿剂,并用或不用洋地黄制剂.现代的观点认为心力衰竭时心脏的代偿机制虽然在早期能维持心脏排血功能,但在长期的发展过程中将对心肌产生有害的影响,加速患者的死亡.代偿机制中交感神经兴奋性的增强是一个重要的组成部分,而β受体阻滞剂可对抗这一效应[1].经过大规模临床研究证实,确定了能明显改善心衰存活率的三种β受体阻滞剂,即选择性β1受体阻滞剂美托洛尔、比索洛尔及兼有β1、β2和α受体阻滞剂卡维地洛.无论是选择性β1受体阻滞剂或兼有β1、β2和α受体阻滞剂治疗心衰均同样有效,其治疗心衰的独特之处就是能显著降低猝死率41%～44%[2].为了进一步掌握β受体阻滞剂在治疗慢性心衰中的应用,需要从以下几个方面加以了解.……     

美托洛尔治疗手术麻醉中心动过速的效果观察

手术麻醉中心率加快、血压升高时有发生，最近几年，我科用心脏选择性β1受体阻滞剂酒古酸美托洛尔注射液(广州市医药工业研究所生产)治疗窦性心动过速，取得较好效果，介绍如下。     

卡维地洛与美托洛尔治疗慢性心力衰竭比较

目的对比第三代β-受体阻滞剂卡维地洛与第二代β-受体阻滞剂美托洛尔对慢性心力衰竭的临床疗效,为临床治疗药物的选择提供依据。方法60例患者随机分为卡维地洛组(n=30)和美托洛尔组(n=30),治疗6个月,监测2组治疗前后每搏输出量(SV)、左室射血分数(LVEF)及疗效。结果卡维地洛组总有效率86.7%,美托洛尔总有效率73.3%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论卡维地洛和美托洛尔这两种β-受体阻滞剂在治疗慢性心力衰竭方面,卡维地洛优于美托洛尔,临床上使用美托洛尔疗效较差或耐受性差的心力衰竭患者可考虑改用卡维地洛治疗。     

新的β受体阻滞剂在高血压中的应用

β受体阻滞剂用于治疗高血压病已有几十年的历史,新的β受体阻滞剂在高血压病治疗中仍然具有一定的优势。拉贝洛尔是一种具有α1受体阻滞活性的非选择性β受体阻滞剂,临床上主要用于降低舒张压;卡维地洛是一种不具备内交感活性的非选择性β受体阻滞剂,用于高血压、心力衰竭、心肌梗死后左心功能不全的治疗;奈必洛尔是一种具有高度选择性的β1受体阻滞剂,对于高血压合并糖尿病患者,奈必洛尔表现出良好的降压作用。     

卡维地洛治疗慢性心力衰竭临床疗效观察及评价

β-受体阻滞剂治疗是目前处理慢性心力衰竭（CHF）主要而最为重要的手段。当前认为，CHF患应接受ACEI和β-受体阻滞剂的标准治疗。在此基础上加用利尿剂、硝酸盐制剂、洋地黄等类药物，严重的心衰还需要接受醛固酮拮抗剂的治疗。目前医学界公认：卡维地洛是一种新的非选择性第三代β-受体阻滞剂，兼有α1受体阻断作用，且具有明显抗自由基、抗氧化损伤、阻止平滑肌细胞增殖、逆转左室重构，阻止细胞凋亡等其他β-受体阻滞剂无法比拟的优点，对心脏起到积极的保护作用。本研究旨在评估国产卡地维洛对慢性心力衰竭患临床疗效及安全性。     

小剂量美托洛尔及地高辛治疗中重度心力衰竭疗效观察

近年来,β受体阻滞剂治疗充血性心力衰竭越来越引起人们的重视。我们应用选择性β1受体阻滞剂美托洛尔合并小剂量地高辛治疗中重度心力衰竭54例,取得满意疗效,现予以报道。     

比索洛尔治疗扩张型心肌病心力衰竭临床观察

扩张型心肌病(DCM)是一种原因不明的心肌病，主要表现为心肌收缩期泵功能障碍，预后差。β受体阻滞剂能使一个亚组的扩张型心肌病患者心功能改善，存活时间延长[1]。比索洛尔是一种具有高度β1受体选择性的第三代β受体阻滞剂，作用时间长，血药浓度稳定，生物利用度高。……     

高血压患者使用美托洛尔治疗对肺功能的影响

美托洛尔是一种脂溶性长效高选择性β1受体阻滞剂,对心脏具有高选择性,通过抑制慢性肾上腺素能激活介导心肌重塑,改善心功能状态;无内在交感活性,无膜稳定作用;临床上常用于改善心功能、降血压等治疗;对于慢性阻塞性肺疾病(COPD)并高血压患者,常常由于过度担心其影响肺功能而限制使用。目前,国外临床研究发现COPD患者使用高选择性β1受体阻滞剂对肺功能无影响[1],而本研究对正常肺功能的高血压患者及轻度阻塞性通气功能障碍的高血压患者使用美托洛尔后肺功能监测,判断其对这两种情况有无影响,现报道如下。     

受体阻滞剂在心力衰竭治疗中的有益作用

现已明确，心力衰竭时神经激素的持续刺激对心脏具有严重的损害作用。循环儿茶酚胺升高对心肌细胞产生直接的毒性作用、增加膜通透性和心肌纤维化，这些作用可引起细胞死亡，在心力衰竭治疗中常用的β受体阻滞剂包括：普萘洛尔、美托洛尔、比索洛尔、布新洛尔和卡维地洛。这些药物与血管紧张素转换酶抑制剂、洋地黄类和利尿剂联合应用，一般来说β受体阻滞剂治疗心力衰竭的益处有：改善症状，降低发病率，提高对住院的需要及生活质量，β受体阻滞剂能阻止和逆转左室重构，减少致死性心律失常和心源性猝死的危险。β受体阻滞剂的严重不良反应有低血压、心脏传导阻滞、心动过缓和液体潴留，现有大量资料证明β受体阻滞剂对心力衰竭治疗的有益作用。许多心脏病学将其作为心力衰竭标准治疗的一个部分。     

β受体阻滞剂与血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂联合治疗慢性心力衰竭的疗效观察

目的 探讨之β受体阻滞剂与血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)联合治疗慢性心力衰竭(CHF)的疗效.方法 给予基础心脏病治疗和心衰的常规治疗,β受体阻滞剂组加β受体阻滞剂,ARB组加ARB,ARB+β受体阻滞剂组加ARB和β受体阻滞剂.结果 在改善心脏结构和心功能,减少住院次数和心率,ARB+β受体阻滞剂组疗效优于β受体阻滞剂组和AKB组,差异均有统计学意义(P<0.05).结论 β受体阻滞剂与ARB联合治疗CHF,能更好地预防心脏重构,改善心功能,减少CHF患者临床事件的发生.     

倾斜试验时静滴艾司洛尔对口服美托洛尔疗效的预测研究

目的 探讨血管迷走性晕厥(VVS)患者倾斜试验(HUT)时静滴艾司洛尔对口服美托洛尔疗效的预测价值。方法 对首次HUT阳性的41例患者，立即进行静脉滴注短效B一受体阻滞剂艾司洛尔，再次进行HUT，不论结果如何，均口服长效β-受体阻滞剂美托洛尔，1周后重复HUT。结果 在静脉滴注艾司洛尔后，31例HUT转为阴性，而10例BUT仍为阳性：口服美托洛尔，每目两次，每次25～50mg，1周后重复HUT，31例阴性组患者中26例(83．9％)再次阴性，而5例(16．1％)HUT阳性，而阳性组10例患者中8例(80％)再次出现HUT阳性，另外2例(20％)HUT阴性。结论 VVS患者HUT静脉滴注艾司洛尔对口服美托洛尔有预测价值．此方法对筛选对β-受体阻滞剂有效的患者有帮助。     

美托洛尔治疗老年心力衰竭并室性心律失常30例疗效观察

近年来，β受体阻滞剂在心血管领域应用日益广泛。心律失常抑制实验（CAST）使β受体阻滞剂成为治疗有症状的良性或恶性室性期前收缩首选的抗心律失常药物。国外大样本，多中心室验慢性心功能不全者，NYNAⅡ～Ⅳ级，LVEF≤0．35，使β受体阻滞剂对心力衰竭的治疗不是禁忌证而变为适应证。我们应用无内源性拟交感活性心脏选择性β1受休阻滞剂-美托洛尔治疗老年慢性充血性心力衰竭并室性心律失常30例，疗效满意，报告如下。