淫羊藿苷元磷脂复合物的制备及其固体分散体研究

目的制备淫羊藿苷元磷脂复合物,研究其固体分散体,提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。方法以复合率为指标,通过单因素及正交设计优化制备工艺,采用溶剂回流法制备淫羊藿苷元磷脂复合物与聚乙烯吡咯烷酮(PVP)的共沉淀物;以体外溶出度法考察不同配比PVP共聚物胶囊的药物累积溶出度。结果淫羊藿苷元磷脂复合物的最佳制备条件:无水乙醇为溶剂,淫羊藿苷元质量浓度5 mg/mL,药物与大豆磷脂质量比1∶3,50℃反应1h。所得磷脂复合物使淫羊藿苷元在水及正辛醇中的平衡溶解度提高5.9、1.6倍;淫羊藿苷元磷脂复合物与PVP(质量比为1∶1)共沉淀物胶囊体外溶出度明显高于淫羊藿苷元磷脂复合物。结论淫羊藿苷元磷脂复合物可改善淫羊藿苷元的溶解性能,淫羊藿苷元磷脂复合物-PVP共沉淀物可提高淫羊藿苷元磷脂复合物的体外溶出度。     

淫羊藿黄酮磷脂复合物防治去势大鼠骨丢失的实验研究

目的 :观察淫羊藿黄酮磷脂复合物防治去势大鼠骨质疏松症模型骨丢失的药效。方法 :4月龄SD大鼠背侧行完整双侧卵巢摘除术 ,建立骨疏松模型 ;通过双能X线扫描大鼠骨密度 (BMD) ;放免法测定血清中雌二醇(E₂ )的含量 ;ELASA法测定血清中白介素-6(IL-6)的含量 ,比较、确定淫羊藿黄酮磷脂复合物的药效。结果 :高剂量组、尼尔雌醇组和假手术组的敏感区域 (第3腰椎、股骨远端和胫骨的近端 )的骨密度、血清E₂ 明显高于模型组(P<0.01) ,而血中IL-6的水平明显低于模型组 (P<0.01)。结论 :运用 4月龄SD雌性大鼠建立的骨质疏松模型是可行的 ,淫羊藿黄酮磷脂复合物可有效改善骨质疏松症大鼠的骨密度 ,提高血中E₂ ,降低IL-6水平。     

淫羊藿苷元在大鼠体内的血浆动力学和组织分布研究

目的 研究淫羊藿中的主要活性成分淫羊藿苷元在大鼠体内的血浆动力学和组织分布特征,为黄酮类天然药物的开发提供依据.方法 应用高效液相色谱-串联质谱(HPLC-MS/MS)测定大鼠血浆及组织中游离淫羊藿苷元(淫羊藿苷元原型)和总淫羊藿苷元(淫羊藿苷元原型及其二相代谢产物的总和)的浓度,并应用WinNonlin 7.0软件非...     

淫羊藿提取物中淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏中的分布研究

目的：骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿提取物后,利用HPLC法对其肾脏中的淫羊藿苷及其代谢产物（淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ）进行测定,以考察淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中的分布情况.方法：按118mg/kg（相当于淫羊藿苷）灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿提取物后,于40min、1.5h、8h、24h取组织,经生物样品预处理后,利用HPLC法测定肾脏中各成分的浓度.色谱柱：Agilent Eclipse XDB-C18（4.6mm＆#215;250mm,5μm）;柱温为40℃;流动相：A（0.4％ HAC水）-B（甲醇）;流速为1.0mL/min进行梯度洗脱;检测波长为270nm.结果：淫羊藿提取物给药40min后在肾脏中即有分布且能被检测,1.5h浓度较高,其后逐渐消除或代谢为其代谢产物;其代谢产物淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿素、淫羊藿次苷Ⅱ在肾中均被检测;给药8h后,淫羊藿苷在肾脏中浓度较低,其代谢产物仍维持一定浓度;给药24h后各成分逐渐消除.结论：淫羊藿苷在大鼠肾脏中有一定程度的蓄积,并且与其代谢产物共存于肾脏组织中,并能维持一定的时间,与中医学认为淫羊藿归肾经补肝肾强腰膝的理论相符。     

淫羊藿苷及其代谢产物在骨质疏松模型大鼠肾脏组织中的分布

目的:探索骨质疏松模型大鼠灌胃给予淫羊藿苷后淫羊藿苷及其代谢产物在肾脏中分布情况。方法:按118mg·kg-1灌胃给予骨质疏松模型大鼠淫羊藿苷单体,分别于40 min,1.5,2.5,4,12,24 h取出肾脏组织,经生物样品预处理后,采用HPLC测定肾脏中淫羊藿苷及其代谢产物(淫羊藿次苷Ⅰ、淫羊藿次苷Ⅱ、淫羊藿素)的质量浓度,流动相0.4%乙酸水溶液(A)-甲醇(B)梯度洗脱(0~11 min,43%A;12~30 min,37%A;31~46 min,43%A),检测波长270 nm。结果:给药40 min后,在肾脏组织中检测到淫羊藿苷(0.017 5 mg·L-1)淫羊藿次苷Ⅰ(0.014 2 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.012 7 mg·L-1);给药2.5 h后,淫羊藿苷(0.134 3 mg·L-1)、淫羊藿次苷Ⅰ(0.080 4 mg·L-1)及淫羊藿次苷Ⅱ(0.102 4 mg·L-1)质量浓度均较高,24 h后基本消除;2.5 h检测到淫羊藿素(0.027 2 mg·L-1),4 h质量浓度较高(0.082 2 mg·L-1),24 h时仍存在(0.025 9 mg·L-1)。结论:淫羊藿苷在大鼠肾脏中分布较快,与其代谢产物共存于肾脏组织中,具有较高的质量浓度并能维持一定时间,提示其作用靶点可能为肾脏,与中医学理论认为淫羊藿归肝、肾经相符合。建立的HPLC简便、快速,为淫羊藿苷的体内研究提供参考。     

淫羊藿属9种淫羊藿叶中朝藿定C和淫羊藿苷量的考察

淫羊藿属Epimedium L．药用植物，在我国有29种，产于川陕者14种，具有多方面的药理活性。《中国药典》作为淫羊藿药材的有5种，分别为淫羊藿、朝鲜淫羊藿、箭叶淫羊藿、巫山淫羊藿和柔毛淫羊藿，笔者在进行淫羊藿成分系统分离研究的基础上，对采集的川陕豫产9种习惯人药的淫羊藿品种，将其叶中的主要成分朝藿定C和淫羊藿苷的量进行了考察，结果表明大部分品种朝藿定C量大于淫羊藿苷。     

淫羊藿黄酮磷脂复合物大鼠体内药动学

 目的：研究淫羊藿黄酮及其磷脂复合物(EFL)中淫羊藿苷在SD大鼠体内药动学。方法：以HPLC测定法测定大鼠血中淫羊藿苷的含量，以同组大鼠（8只，♂♀各半)交叉灌服淫羊藿黄酮及其磷脂复合物，药-时曲线数据经3P87药动学计算程序处理。结果：分别以淫羊藿黄酮及其磷脂复合物给SD大鼠灌胃（剂量为淫羊藿苷100 mg·kg^-1），淫羊藿苷的药-时过程符合一级动力学模型,淫羊藿黄酮中淫羊藿苷的AUC、C_max、T_max分别为（62.5±4.7） mg·h·L^-1，（5.3±1.6） mg·L^-1，（2.9±0.9） h，而EFL中的为（156.1±27.2） mg·h·L^-1，（17.5±3.5） mg·L^-1，（2.1±0.6） h，统计结果表明AUC、C_max之间差异有显著性。结论：磷脂可提高淫羊藿黄酮中淫羊藿苷在大鼠体内的吸收。     

淫羊藿活性单体抗骨质疏松药理研究进展

随着社会老龄化进程的深入,骨质疏松症的发病率呈逐年上升趋势,中药防治骨质疏松症的研究也成为近年研究热点,淫羊藿是研究较多的中药之一,药理研究和临床研究数不胜数。本文总结近年文献,就淫羊藿三种活性单体在预防和治疗骨质疏松方面所起的作用及其相关作用机制进行综述,为淫羊藿在治疗骨质疏松领域的进一步研究提供理论依据。     

淫羊藿苷防治绝经后骨质疏松的研究进展

<正>绝经后骨质疏松症(PMOP)是一种全身性骨质疾病,是由于绝经后女性体内的雌激素水平急剧降低,造成其骨量低下、骨微结构破坏、骨脆性增加,从而引起骨折的一种原发性骨质疏松。现如今,人口老龄化的问题在全球范围内日渐严重,受骨质疏松影响的人数也在不断增加。根据2018年全国骨质疏松症的流行病学研究发现,65岁及以上老年人的骨质疏松率为32.0%。,其中老年女性患病率可高达51.6%^[1]。PMOP导致的骨折及骨骼畸形等骨问题会导致患者疼痛反复发作,     

葛根异黄酮对去卵巢大鼠骨矿密度和骨强度的影响

目的：研究葛根总异黄酮（TIP）对雌激素缺乏引起的骨质疏松症的防治作用。方法：10月龄SD大鼠,手术切除双侧卵巢后7d,每天igTIP100和20mg/kg,并设假手术组（Sham)、模型对照组（OVX）和尼理论联系实际是性组（E3）,在给药4和7个月时,测定大鼠全身骨矿总量（BMC）和骨矿密度（BMD）及骨生物力学强度等。结果（1）和OVX组相比,TIP大剂量组在给药4个月时BMC和BMD分别提高14．6％和12．1％,7个月时分离提高6．8％和14．2％;小剂量组4个月时分别提高7．8％和6．9％,7个月时分离提高8．65和14．95。（2）TIP大、小剂量组股骨相对体积质量分别提高3．8％和3．4％;胫骨相对休整质量提高6．8％和6．3％,股骨Ca盐密度均提高15％以上。（3）TIP大、小剂量组股骨最大负荷分别提高16．1％和9．1％;结构强度分别提高19．4％和12．5％,（4）TIP使大鼠子宫重量明显增加。结论TIP对去卵巢引起的大鼠骨质疏松症具有明显的防治作用,这种作用可能和它的弱雌激素样活性有关。     

二仙汤对去卵巢骨质疏松大鼠股骨蛋白质组的影响

该实验为探究二仙汤防治骨质疏松的作用及对去卵巢骨质疏松模型大鼠股骨蛋白质组的影响。将雌性SD大鼠按体重随机分为4组,即假手术组、模型组、阿仑膦酸钠组(阿仑膦酸钠,1 mg·kg~(-1))、二仙汤组(生药量8 g·kg~(-1)),其中假手术组和模型组灌服生理盐水,阿仑膦酸钠组按1 mg·kg~(-1)剂量灌服阿仑膦酸钠,二仙汤组按生药量8 g·kg~(-1)灌服二仙汤,每日1次,连续给药90 d后检测股骨骨密度,同时应用Nano-LC-LTQ-Orbitrap系统检测股骨骨蛋白,Protein Discovery软件进行蛋白质鉴定,SIEVE软件对蛋白进行相对定量分析。实验结果显示,二仙汤能显著提高去卵巢大鼠股骨骨密度。二仙汤组与模型组相比较共发现41个与假手术组趋势一致的差异蛋白,主要包括生物氧化相关蛋白、信号转导通路相关蛋白、脂肪酸代谢相关蛋白、细胞骨架相关蛋白、能量代谢相关蛋白、糖代谢相关蛋白等。二仙汤能防治骨质疏松症,碳酸酐酶2、整合素β1等相关差异蛋白质可能是其作用靶点。     

六味地黄汤防治大鼠去势后骨质疏松症的实验研究

本研究观察了六味地黄汤对切除双侧卵巢而致的大鼠骨质疏松症的防治作用。结果表明,六味地黄汤能减少尿钙、尿经脯氨酸的排泄,提高血清骨钙素含量,增加股骨骨矿物质及骨中钙、磷含量,减少破骨细胞数,并能使子宫、脾脏、胸腺增重。提示六味地黄汤能拮抗骨质失失,抑制骨吸收,促进骨形成,有效地防治骨质疏松症。     

骨碎补总黄酮对去卵巢大鼠骨密度和骨组织形态计量学影响

目的 :以卵巢切除雌性大鼠为模型 ,观察骨碎补总黄酮对骨质疏松模型大鼠的组织形态计量学的影响。方法 :去卵巢制作模型 ,制作不脱钙骨切片及染色 ,采用LeicaQwin图象分析系统进行骨组织形态计量。结果 :对胫骨骨小梁体积百分比 (TBV % )的影响 ,与模型组比较 ,骨碎补总黄酮小剂量组和中剂量组的TBV %明显增高 ;对胫骨骨小梁吸收表面百分比 (TRS % )的影响 ,与模型组比较 ,骨碎补总黄酮小剂量组、中剂量组的TRS %显著降低 ;对胫骨骨小梁形成表面百分比 (TFS % ) ,活性生成表面百分比 (AFS % ) ,骨小梁矿化率 (MAR)和骨小梁骨生成率(BFR)的影响 ,骨碎补总黄酮小剂量组、中剂量组的TFS % ,AFS % ,MAR ,BFR较模型组皆明显降低 ;对胫骨类骨质平均宽度 (OSW)和骨皮质矿化率 (mAR)的影响 ,骨碎补总黄酮中剂量组的OSW和mAR与模型组比较 ,明显降低 ;骨碎补总黄酮小剂量组与之相比 ,有下降的趋势 ,但无统计学意义。结论 :给去卵巢大鼠灌服骨碎补总黄酮 6个月后 ,TBV %明显增高 ,TRS %以及TFS % ,AFS % ,MAR ,BFR ,OSW ,mAR均明显降低 ,表明骨碎补总黄酮对卵巢切除所致的骨质疏松症具有明显的防治作用。     

五禽戏联合钙剂治疗原发性骨质疏松症的临床研究

目的观察五禽戏联合钙剂治疗原发性骨质疏松症的临床疗效。方法将100例原发性骨质疏松症患者随机分为治疗组和对照组,每组50例。对照组口服碳酸钙D3片(钙尔奇)治疗,治疗组在对照组基础上联合五禽戏锻炼,两组疗程均为6个月。观察两组治疗前后血清钙(Ca)、磷(P)及骨钙素(BGP)、Ⅰ型前胶原氨基端肽(P1NP)、腰椎1-4(L_1-L_4)及股骨颈骨密度(BMD)、腰背痛评分、肢体活动状况(SPPB)评分变化情况。结果①治疗前后组内比较,治疗组血清Ca、P水平明显升高(P0.05),BGP、P1NP水平明显下降(P0.05),对照组Ca、P、BGP、P1NP无明显变化(P0.05);组间治疗后比较,治疗组BGP、P1NP水平明显低于对照组(P0.05)。②治疗前后组内比较,治疗组L_1-L_4、股骨颈的BMD明显升高(P0.05),对照组无明显变化(P0.05);组间治疗后比较,治疗组的L_1-L_4、股骨颈的BMD明显高于对照组(P0.05)。③治疗前后组内比较,治疗组腰背痛评分明显降低(P0.05),SPPB评分明显升高(P0.05),对照组腰背痛评分、SPPB评分均无明显变化(P0.05);组间治疗后比较,治疗组腰背痛评分明显低于对照组(P0.05),SPPB评分明显高于对照组(P0.05)。结论五禽戏可以显著改善骨质疏松症患者骨代谢生化指标,提高骨密度,改善疼痛及肢体活动状况,对骨质疏松症有良好的治疗作用。     

Schisandra chinensis extract ameliorates age‐related muscle wasting and bone loss in ovariectomized rats

Exercise and healthy diet consumption support healthy aging. Schisandra chinensis (Turcz.) also known as “Baill.” has anti‐inflammatory and antioxidant properties. However, the role of S. chinensis as an antiaging compound has yet to be demonstrated. This study elucidated the antiaging effect of S. chinensis ethanol–hexane extract (C1) and the effect of C1 treatment on muscle and bone following physical exercise in ovariectomized (OVX) rats. RAW 264.7, human diploid fibroblasts (HDFs), C2C12 myoblasts, bone marrow macrophages, and MC3T3‐E1 cells were used for in vitro, and muscle and bone of OVX rats were used for in vivo study to demonstrate the effect of C1. The C1 significantly inhibited the expression of inflammatory molecules, β‐galactosidase activity, and improved antioxidant activity via down‐regulation of reactive oxygen species in RAW 264.7 and aged HDF cells. The C1 with exercise improved muscle regeneration in skeletal muscle of OVX rats by promoting mitochondrial biogenesis and autophagy. C1 induced osteoblast differentiation, and C1 + exercise modulated the bone formation and bone resorption in OVX rats. C1 exhibited anti‐inflammatory, antioxidant, myogenic, and osteogenic effects. C1 with exercise improved age‐related muscle wasting and bone loss. Therefore, S. chinensis may be a potential prevent agent for age‐related diseases such as sarcopenia and osteoporosis.     

补肾中药对去卵巢骨质疏松症模型大鼠骨密度、子宫指数影响的实验研究

目的:观察补肾中药对去卵巢骨质疏松症模型大鼠骨密度、子宫指数的影响。方法:实验采用切除大鼠双侧卵巢的方法复制骨质疏松症模型,同时应用补肾中药低、高剂量组,补脾中药,对模型大鼠给药干预12周,用骨疏康颗粒剂、盖天力作为阳性对照组,以及正常对照组、假手术对照组和模型组;应用双能X线骨密度仪检测大鼠离体股骨头骨密度;用电子天平测定各组大鼠体重,同时用扭力天平称取大鼠子宫湿重,计算子宫指数。结果:骨密度:与正常组相比,其中模型组股骨头骨密度下降,有显著性差异,P<0.01。用药12周后,与模型组比较,各用药组均有提高,其中高剂量组上升最为明显,有显著差异,P<0.01。子宫指数:与正常组相比,模型组显著降低,P<0.01。用药12周后,与模型组相比较,各用药组均有提高,高剂量组优于各阳性对照组,但无统计学意义。结论:切除大鼠卵巢13周后,骨密度和子宫指数显著降低,提示成功复制骨质疏松症动物模型;用药12周后,高剂量组股骨头骨密度可接近正常组,并且优于其他治疗组,说明补肾中药具有提高骨质疏松症模型大鼠骨密度的作用。     

六味地黄汤对骨质疏松大鼠骨生物力学特性及钙磷含量的影响

用切除大鼠卵巢方法复制骨质疏松症 (OP)模型 ,观察了六味地黄汤对股骨生物力学指标及骨中钙磷含量的影响。结果表明 ,该方能改善大鼠骨生物力学特征 ,增加骨中钙磷贮积 ,提高骨骼负载能力及抗外力冲击能力 ,预防骨折发生     

鹿骨胶原蛋白对去卵巢所致骨质疏松大鼠的治疗作用

目的 :研究鹿骨胶原蛋白对去卵巢大鼠骨质疏松的防治疗作用。方法 :Wistar雌性大鼠随机分为6组:假手术组,骨质疏松组,仙灵骨宝胶囊组和鹿骨胶原蛋白0.8、0.4、0.2g/kg剂量组,采用摘除双侧卵巢法建立骨质疏松模型,术后7天开始给药,连续给药90天后观察鹿骨胶原蛋白对大鼠骨密度,血清指标,骨组织形态计量学参数,骨力学指标、体重及脏器系数的影响。结果:与骨质疏松组比较,鹿骨胶原蛋白(0.2～0.8g/kg)能显著提高骨质疏松大鼠骨密度,降低血清中ALP含量和增加Hyp含量,显著改善骨组织形态学参数和骨力学指标,而血清中E2、体重和脏器系数没有统计学意义。结论 :鹿骨胶原蛋白对去卵巢所致的骨质疏松大鼠有一定的治疗作用。     

不同剂量阿仑膦酸钠对卵巢切除大鼠骨丢失和骨质量的影响

目的 探讨不同剂量的阿仑磷酸钠（ALN）对卵巢切除大鼠骨密度和骨质量的影响。方法 3月龄Wistar大鼠分为4组：假手术组（Sham），卵巢切除组（OVX）及OVX大鼠给予低剂量（AL）(1mg.kg^-1.d^-1）和高剂量（AH）（10mg.kg^-1.d^-1）的ALN灌胃。7周后检测各组大鼠的骨密度、血清生化、生物力学以及形态计量等参数。结果 给予不同剂量的ALN治疗后，使OVX大鼠的骨吸收受到抑制。骨小梁体积增大。骨量和骨强度增高。但低剂量ALN组血钙、磷水平降低，高剂量的ALN组血钙水平升高。结论 ALN可在较短的时间内剂量依赖性增加骨密度抑制卵巢切除大鼠骨吸收和骨转换的作用，并较好的改善骨的生物力学性能和骨结构。但高剂量的ALN有引起血钙浓度升高等不良反应。